CÂU hỏi ôn tập kết thúc môn hóa dược

CÂU HỎI ÔN TẬP MÔN HÓA DƯỢC
3. Trình bày tác dụng, chỉ định của một số hormon tuyến thượng thận, giáp, tụy,
sinh dục, tuyến yên
+ Tuyến thượng thận : Chia làm 2 nhóm
- Nhóm glucocorticosteroid , hormon chính là hydrocortison , tác dụng chủ yếu lên
chuyển hóa glucid , kể cả protid và lipid .
- Nhóm minerlocorticosteroid , hormon chính là aldosteron , tác dụng chủ yếu lên sự
trao đổi muối khoáng.
Ngoài tác dụng thay thế hormon ,ba tác dụng cơ bản ứng dụng trong điều trị của
glucocorticosteroid là : Chống viêm ; chống dị ứng ; ức chế miễn dịch.
Ngoài những chỉ định chống viêm , chống dị ứng thường gặp , corticoid được dùng
chống viêm các cơ quan nội tạng như viêm cầu thận , viêm tụy cấp , viêm gan virus ,
các bệnh nguy hiểm như : thiếu máu , ung thư máu , phù não
Dùng trong phẩu thuật ghép các bộ phận cơ thể (do ức chế miễn dịch )
+ Tuyến Giáp :
+ Tiết hormon Tirôxin (TH), trong thành phần có iod. Hormon này có vai trò quan trọng
trong quá trình chuyển hoá vật chất và năng lượng của cơ thể .
+ Tiết hormon Canxitônin cùng với tuyến cận giáp tham gia điều hòa Canxi và
Photpho trong máu.
+Tuyến Tụy :
tuyến tụy tiết dịch tuy theo ống dẫn đổ vào tá tràng, giúp cho sự biến đổi thức ăn trong
ruột non. Ngoài ra còn có các tế bào tập hợp thành các đảo tụy có chức năng tiết các
hoocmôn điều hòa lượng đường trong máu.
+ Tuyến sinh dục :
Tuyến sinh dục ngoài sản sinh ra các tế bào sinh dục còn tiết ra các hoocmon sinh dục
có tác dụng đối với sự xuất hiện những đặc điểm giới tính đặc trưng cho nam và nữ
+ Tuyến yên
+ Tiết hormon kích thích hoạt động của nhiều tuyến nội tiết khác.
+ Tiết hormon ảnh hưởng tới một số quá trình sinh lý trong cơ thể.

+Thuốc chữa loét dạ dày – tá tràng:
a. Vẽ sơ đồ phân loại các nhóm thuốc , cho ví dụ minh họa?
b. Omeprazol: trình bày cơ chế tác dụng, dược động học, tác dụng, tương tác
thuốc, chỉ định, liều dùng?

Nhóm thuốc chữa loét DD- TT

Thuốc kháng acid
Thuốc
Thuốc
proton
bảoH+
vệ niêm mạc
Nhóm
baodiết
chỗ vi
loét
khuẩn Helicobact
Thuốc kháng thụ thể
H2 ức chế bơm
VD: omeprazol , lansoparazol
VD: Suralfat , BismuthVD:
VD: Malox, Mylanta , nhôm
gel, Rantidin
VD:hydroxy
Cimetidin
Amoxicilin , clarthromycin

Cơ chế Omeprazol: là chất ức chế đặc hiệu tác dụng bằng cách khóa hệ thống enzym
của Hydrogen – patassium Adenosine triphexehatase cũng gọi là bơm proton H+ , K+ ,

ATP của tế bào thành dạ dày .
- Dược động học : Bị phân hủy ở môi trường acid nên thuốc được trình bày dưới dạng
viên bao không tan ở dạ dày , chỉ hấp thụ ở tá tràng , ruột non . Thuốc bắt đầu tác
dụng chỉ 1 giờ sau uống , đạt đỉnh cao nồng độ huyết tương sau 2 giờ và sự hấp thu
hoàn toàn dau 3h đến 6h .Thời gian bán hủy và không thay đổi trong thời gian điều trị .
- Tác dụng : Chống tăng tiết acid dịch vị
- Tương tác thuốc :
+ Làm chậm sự bài thải của diazipam , phenytoin và warfarin
+ Các thuốc chẹn Beta : Khồng có tác dụng tương tác giữa propanolol và omeprazol .


- Chỉ định :
+ Loét DD – TT tiến triển
+ Viêm thực quản do hồi lưu , dạ dày – thực quản
+ Hội chứng Zollinger – Ellison
- Liều dùng : 1vieen /ngày uống trước khi ăn sáng 30p

+Thuốc nhuận tràng:
a. Vẽ sơ đồ phân loại thuốc nhuận tràng, cho ví dụ các thuốc minh họa?
- Muối nhuận tràng : Magnes citrat , magnesi sulfat
- Thuốc nhuận tràng do tăng thẩm tháu : lactulose
- Thuốc nhuận tràng do tạo nhiều phân : Dẫn chất polysaclarcid , cellulose
- Thuốc nhuận tràng do làm trơn : Khoáng dầu
- Thuốc nhuận tràng do làm mềm phân L docusat
b. Thuốc Duphalac:
Tên hóa học: Lactulose.
Phân loại: Nhuận Tràng thẫn thấu
•

Cơ chế tác dụng: Với thành phần chủ chốt là lactulose, nên thuốc duphalac có

cơ chế hoạt động như sau: Chúng sẽ bị các bị thủy phân bởi các enzyme của vi
khuẩn thành các acide hữu cơ, gây giảm pH ở đoạn giữa của kết tràng.

Chỉ định: Điều trị triệu chứng táo bón. Bệnh não gan
Liều dùng: + Cách sử dụng: Uống hoặc bơm hậu môn. Với đường uống, có thể
được uống nguyên chất hoặc pha loãng với thức uống.
+ Liều dùng:
– Đối với táo bón:
•

Nhũ nhi từ 0 – 12 tháng: 1 muỗng café/ngày.

•

Trẻ từ 1 – 6 tuổi: 1 đến 2 muỗng café/ngày.


•

Trẻ từ 7 – 14 tuổi: điều trị tấn công 1 gói/ngày, hay 1 muỗng canh/ngày. Điều trị
duy trì: 2 muỗng café/ngày.

•

Người lớn: Điều trị tấn công: 1 đến 3 gói/ngày, hay 1 đến 3 muỗng canh/ngày;
điều trị duy trì: 2 đến 5 muỗng café/ngày.

+Thuốc trị tiêu chảy:
a. Vẽ sơ đồ phân loại:
- Thuốc kháng khuẩn : sulfamid , kháng sinh

- Thuốc hấp phụ do nhiễm độc : Atapulgit
- Thuốc bù nước và bổ sung điện giải :ors
- Thuốc làm giảm nhu động ruột : lorapamid
- Các chế phẩm vi sinh chống loạn khuẩn đường ruột :Men biolac
b. Thuốc Smecta:
Thành phần: Cho 1 gói:
Smectite intergrade bản chất beidellitique 3g.
Glucose monohydrate 0,749g.
Saccharine sodique 0,07g.
Vanilline 0,04g.

Chỉ định:
Điều trị triệu chứng đau của bệnh thực quản-dạ dày-tá tràng và đại tràng.
Tiêu chảy cấp và mãn tính ở trẻ con và người lớn.

Tác dụng phụ: Có thể gây ra hoặc làm tăng táo bón nhưng rất hiếm, điều trị vẫn có thể tiếp tục
với liều lượng giảm.

Liều dùng: Trẻ em
Dưới 1 tuổi : 1 gói/ngày.
1 đến 2 tuổi: 1-2 gói/ngày.
Trên 2 tuổi : 2-3 gói/ngày.


Thuốc có thể hòa trong bình nước (50 ml) chia trong ngày hoặc trộn đều trong thức ăn sệt.
Người lớn: Trung bình, 3 gói/ngày, hòa trong nửa ly nước.
Thông thường nếu tiêu chảy cấp tính, liều lượng có thể tăng gấp đôi khi khởi đầu điều trị.

Histamin
1. Phân loại thuốc kháng histamin dựa vào cơ chế tác dụng :

- Kháng histamin :
+ Chiếm chỗ đẩy histamin ra khỏi thụ thể
+ Tác dụng ở giai đoạn muộn
-Ức chế histamin :
+ Ức chế giải phóng histamin từ bào dưỡng cromolyn natri
+ Tác dụng ở giai đoạn sớm

2. Cromolyn natri :
Tác dụng: là chất ổn định dưỡng bào , ngăn cản sự vỡ tế bào này khi có kháng
nguyên , tức là ngăn cản sự giải phóng histamin và các chất phản vệ . Cromolyn natri
không kháng tác dụng của histamin , không có tác dụng làm co mạch hoặc chống
viêm . Cromoly dễ được hấp thu từ đường tiêu hóa , từ phổi (7-8%) , từ mắt (0,03%)
được bài tiết nguyên vẹn qua đường mật và đường tiểu.
Chỉ định :Hen , hen nặng , đề phòng và ngăn cản cơn co thắt phế quản cấp tính , co
thắt phế quản do vận động ,viêm mũi dị ứng , viêm dị ứng ở niêm mạc mắt như viêm
kết mạc , giác mạc , giác – kết mạc .... Điều trị chững vỡ dưỡng bào để ổn định
dưỡng bào
1. Vẽ CT thuốc khãng histamin
Ar1

R1
X – CH2 – CH2 - N

Ar2

R2

2. Promethazin dễ bị oxy hóa do cấu trúc (A) Nhân Phenothiazin

3. Promethazin có tính bazo do amin (A) bậc III
4. Trong cấu trúc hóa học của các thuốc kháng histamin , dẫn chất gắn (A) halogen
thường làm tăng hoạt tính , vị trí tối ưu là (B) para của nhân phenyl

HORMON VÀ MỘT SỐ CHẤT TƯƠNG TỰ
1. Cho biết hormon nào có cấu trúc steroid( kể tên), vẽ cấu trúc steroid?
* Hormon có cấu trúc Steroid:
Vỏ thượng thận:
+ Glucocortion :
- Tự nhiên : Hydrocortison
- Bán tổng hợp : Prednisolon
+ Mineralocortic :
- Aldosteron
- Desoxtycorticorticoid (DOC)
Sinh dục : estrogen và Porgestin
** Vẽ cấu trúc Steroid :

Có 6 Cacbon phi đối xứng
2. Vì sao gọi Progesteron là kích tố dưỡng thai? Cho biết vai trò của các chất
kháng progestin?
 Làm dày niêm mạc tử cung.


 Làm giảm co bóp tử cung
 Làm giảm ham muốn dục tính
- Trị liệu của các chất kháng Progesteron : dùng để phá thai , làm thuốc ngừa thai
khẩn cấp .

3. So sánh cấu trúc hóa học của Estradiol monobenzoat và Ethinyl Estradiol. Sự
khác biệt này ảnh hưởng như thế nào đến tác dụng, hiệu quả sử dụng thuốc?

Ethinyl Estradiol có mặt của 17 α – ethinyl đã ngăn cản tác dụng của enzym

chuyển hóa ở gan lên phân tử nên giữ được tác dụng mạnh theo đường uống,
Khi tiêm , tác dụng của Ethinyl Estradiol tương đương với Estradiol monobenzoat
nhưng nếu cả hai cùng dùng đường uống thì tác dụng mạnh gấp 15-20 lần Estradiol .
Ethinyl Estradiol là một trong những estrogen dùng đường uống tác dụng mạnh nhất.
4. Cho biết sự liên quan giữa cấu trúc và thời gian tác dụng của Testosteron?
Testosteron có tác dụng androgen mạnh và tác dụng tăng dưỡng ở liều thấp .
Uống mất tác dụng vì bị phá hủy ở gan , mặt khác bản thân Testosteron (IM) dạng
ester thì testosteron giải phóng dần nên kéo dài tác dụng . Gốc acid của chức ester
càng lớn thì thời gian tác dụng kéo dài , testosteron propionat kéo dài khoảng 24h

5. Cho biết sự liên quan giữa cấu trúc hóa học và tác dụng của các thuốc
corticoid tổng hợp? Cho ví dụ minh họa
Thuốc corticoid có chung cấu trúc cấu tạo ol – 21 –dion-3 , 20 pregna – 4 – en , rất ít
ngoại lệ và đây là một desoxy – corticoisteron , một hormon nhóm mineralocorticoid .
Trong đó :
- Nhóm (a) luôn có 17- OH , nhóm 17- OH này có vai trò quan trọng đối với tác dụng
chống viêm .
- Nhóm (b) không có 17- OH (trừ một số chất bán tổng hợp và chất kháng aldoserol )
- Khi thêm nối đôi (▲’) thì tác dụng chống viêm tăng đồng thời tác dụng giữ muối nước
giảm .
- Khi có oxy ở (11) thì hoạt tính chuyển hóa glucid tăng dẫn đến tác dụng chộng viêm
tăng . Chất có 11-ceto có tác dụng yếu hơn chất có 11 β – hydroxy . Hầu hết thuốc
nhóm (a) có 11 β – hydroxy.


- Sự có mặt của nhóm –OH hoặc –CH3 ở vị trí 16 tuy làm giảm chút ít tác dụng chuyển
hóa glucid và chống viêm nhưng làm giảm đáng kể tác dụng chuyển hóa muối
khoáng.

- Gắn halogen vào vị trí làm tăng cả tác dụng chuyển hóa glucid và tác dụng chuyển
hóa muối khoáng , nhưng khi gắn vào vị trí 6 và 16 thì không nhất thiết sẽ tăng cả hai
tác dụng
- Các chất có 17 – OH hoặc 9-F hoặc có cả 2 nhóm này thường làm giảm chuyển hóa
tại chỗ , tức là bền hơn khi vào cơ thể nên tăng tác dụng toàn thân .
- Các dẫn chất ester : việc sử dụng một ester là do cần có một tính chất dược động
học thích hợp
- Tạo vòng cetonid ở 16 , 17 tăng tác dụng tại chỗ và hầu như không tăng tác dụng
toàn thân vì thêm cấu trúc này chỉ làm giảm tính khếch tán

desoxycorticosteron
6.So sánh sự khác nhau về cấu trúc hóa học và tác dụng của Hydrocortison
acetat với Prednisolon?
-

Giống nhau: đều có cấu trúc nhân Steroid

-

Khác nhau: Prednisolon thêm nối đôi ở vị trí (∆): thì tác dụng chống viêm tăng
gấp 4 lần Hydrocortisol, tác dụng giữ muối và nước giảm so với Hydrocortisol.

Hydrocortisol

Prednosolon


7. Mô tả cấu trúc của Insulin? Phần nào trong cấu trúc của Insulin ảnh hưởng
đến tác dụng điều trị ? Cho biết điều kiện bảo quản của Insulin ? Giải thích vì
sao phải bảo quản trong điều kiện đó?

- Insulin là hormon tuyến tụy, được cấu tạo bởi 2 chuỗi polypeptid A và B, nối với nhau
bằng cầu nối disulfua, có 51 acid amin. Chuỗi A có 21 acid amin, chuỗi B có 30 acid
amin. Cầu nối thứ nhất nối chuỗi A và B tại vị trí 7A với 7B, cầu nối thứ hai nối tại vị trí
20A với 19B. Ngoài ra còn có cầu nối tại chuỗi A ở vị trí 6A với 11A.
- Tại vị trí 2 cầu nối disulfua 7A với 7B và 20A với 19B có vị trí quan trọng trong tác
dụng của Insulin.

THUỐC TIM MẠCH
1. Đo nitrit là phương pháp định lượng những thuốc trong công thức có nhóm
chức nào? Tên phản ứng ? Phương trình phản ừng ?
Đo nitrit là phương pháp định lượng những thuốc trong công thức có nhóm chức amin
thơm bậc 1 .
- Tên phản ứng tạo muối diazoni ( diazo hóa )
- Phương trình phản ứng :

2. Viết công thức hóa học của Procainamid? Cho biết tính chất hóa học của
thuốc này? Nhóm công thức nào quyết định những tính chất đó?


- Tính bazo
- Tính khử
 do nhóm amin bậc I và III
Procainamid hydroclorid:
b. Tác dụng: Thuốc chống loạn nhịp tim phân nhóm I A , tác dụng nhanh hơn Quinidin
, hiệu quả trong loạn tâm nhĩ và thất.
Chỉ định: Loạn nhịp tim

3. Cấu trúc hóa học của các glycosid tim ? Cho ví dụ minh họa . Thuốc Amirnon
có cấu trúc này không? Vì sao ? Nêu sự khác biệt về tác dụng của Amirinon?
+ Cấu trúc hóa học của các glycosid tim : Đường và không đường.

Đường + Không đường  Heterosid
+ Không đường  Genin  Steroid đặc hiệu trên tim

+ Đường  Ose 
Ví dụ :

-

Đường hiếm

-

Hấp thu
Hòa tan

++ Thuốc Amirnon có cấu trúc này không? Vì sao ? Nêu sự khác biệt về tác
dụng của Amirinon?
Thuốc Amirnon không có cấu trúc này vì nó là thuốc tổng hợp .


Sự khác biệt về tác dụng của Amirinon :
Gây giãn mạch ,tăng co bóp cơ tim, tăng nhịp tim .
4.Vì sao các thuốc chống đau thắt ngực thuộc nhóm nitrat hữu cơ phải bảo
quản ở nhiệt độ thấp, tránh va chạm mạnh. Để đảm bảo an toàn, cần phải giải
quyết vấn đề trên như thế nào?
Các thuốc tim mạch nhóm nitrat hữu cơ, gồm: nitroglycerin, isosorbid dinitrat,
isosorbid mononitrat dễ nổ khi va chạm và ở nhiệt độ cao nên cần phải bảo quản ở
nhiệt độ thấp và tránh va chạm
Cần :
- Chế phẩm dược dụng không để nguyên chất mà pha thành dung dịch 9 -10% trong

ethanol 96% đảm bảo an toàn
- Chế phẩm dược dụng là dạng 20 -50% isosorbid dinitrat trong tá dược trơ như :
lactose , manitol gọi là isosorbit dinitrat pha loãng.

5. Dựa vào cơ chế tác dụng, thuốc chữa cao huyết áp được phân thành mấy
nhóm? Kể tên, cho ví dụ từng nhóm
Chia thành 5 nhóm :
- Thuốc chẹn calci :
+ Dẫn chất nitro : Nifedipin
+ Dẫn chất không nitro : Amlodipin
- Thuốc chẹn β : propranolol, pindolol, nadolol, timolol
-Thuốc tác động trên hệ thống Renin – angiotensin:
+ Ức chế enzym chuyển angiotensis (ACEI) : Captopril , Enalapril
+ Đối kháng thụ thể angiotensin : Losartan , Irbesartan , valsartan
-Thuốc chống tăng huyết áp tác động trung tâm :
+ Dẫn chất kiểu cathecholamin : Methyl dopa
+ Dẫn chất imidazol : chonidin , moxonidin
-Thuốc giản mạch làm hạ huyết áp : Hydralazin , Na.nitroprusiat


6. So sánh cấu trúc hóa học của Nifedipin và Amlodipin?

Nifedipin

Amlodipin

Nifedipin có dẫn chất Nitro, Amlodipin không có dẫn chất Nitro

7. CEB viết tắt chữ gì? Cho biết các thuốc thuộc CEB?
CEB là thuốc chẹn calic : Diltazem , verapamil

8. ACEI viết tắt chữ gì? Cho biết các thuốc thuộc ACEI?
ACEI : Angiotensin converting enzym inhybitors : là thuốc tác động hệ thống
renin – angiotensin : captopril , enalapril
9. Vì sao thuốc hạ lipid máu được xếp vào thuốc chữa bệnh tim mạch? Thuốc
hạ lipid máu chia làm mấy nhóm? Kể tên, cho ví dụ từng nhóm.
theo các nghiên cứu người ta nhận thấy có sự liên quan giữa mức lipid trong máu với
chứng xơ vỡ động mạch và các yếu tố ảnh hưởng đến tính bền vững mạch máu
gồm :
- Hàm lượng Cholesterol và triglycerid trong máu
- Các lipoprotein , gồm các loại :


+ VLDL : lipoprotein tỉ trọng thấp nhất
+ LDL : Lipoprotein tỷ trọng thấp
+ HDL : Lipoprotein tỷ trọng cao
Vai trò các Lipoprotein : LDL tích lũy Cholesterol , VLDL tích lũy Triglycerid ; HDL thu
gom và vận chuyện cholesterol ra khỏi mạch
*** Được chia làm 4 nhóm :
- Dẫn chất acid phenoxy isobutyric : Fenofibrat , Genfibrozil , Colfibraf
- Nhựa trao đổi anion : Cholestyramin , Colestipol
- Các Statin : Lovastatin , Atorvastatin , simvastatin , fluvastatin
- VTM PP

10. Thuốc hạ lipid máu nào là chất cao phân tử? Cho biết chỉ định, tương kỵ, tác
dụng không mong muốn?
- Là thuốc Nhựa cholestyramin .
Chỉ định : Mức cholesteronl / máu cao , đặc biệt do nguồn gốc gia đình .
Giải độc các trường hợp ngộ độc alcaloid , digitalis ,..
Người có nồng độ oxalat / nước tiểu cao
- Tương kỵ : Giảm hấp thu VTM và các thuốc khác nhau ở đường tiêu hóa

- TDKMM : Táo bón do giảm nhu động ruột , thiếu VTM A, D, E do giảm hấp thu , có
thể gây ra chảy máu từ các vết loét ở đường tiêu hóa
11. Viết công thức cấu tạo của Nitroglycerin? Phản ứng tổng hợp Nitroglycerin?
Dựa vào công thức cấu tạo giải thích tính dễ nổ và cơ chế tác dụng của
Nitroglycerin? Chất nào đã học cũng có cơ chế tác dụng tương tự
Nitroglycerin?


- Tính dễ nổ của Nitroglycerin vì công thức cấu tạo có 3 gốc NO.
- Cơ chế tác dụng: gốc oxyd nitric (NO) kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol, chất
này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển GTP thành GMPc, dẫn đến khử phosphoryl
chuỗi nhẹ của myosin gây giãn mạch.
- Isosorbid dinitrat, Pentaerythriol tetra nitrat : có cơ chế tương tự Nitroglycerin.
Nitroglycerin :
b. Tác dụng: Giãn động mạch vành , điều hòa lượng máu về tim
Chỉ định: Chống cơn đau thắt ngực cấp


THUỐC LỢI TIỂU
1. Thuốc lợi tiểu chia làm mấy nhóm? Kể tên, cho ví dụ từng nhóm
có 5 nhóm :
- TLT thẫm thấu : Mannitiol , ure , glycerin
-TLT ức chế men CA : acetazolamid , diclophenamid , Methazolamid
- TLT thiazid : Hydroclorthiazid , clorthalidon , Indapamid
-TLT quai : Furosemid , acid ethacrynic , torasemid
- TLT tiết kiệm Kali : Spironolacton , triamteren , amilorid

2. Thuốc lợi tiểu có cấu trúc polyalcool?Viết công thức cấu tạo? Tính chất hóa
học nào của polyalcool? Kể tên một số thuốc lợi tiểu thẩm thấu?
Thuốc lơi tiểu có cấu trúc polyalcool:

Mannitol
Tính chất hóa học :



- Polyalcool

hòa tan

Cu(OH)2 , Fe(OH)3

- Alcool

tạo esther ,

Đo nhiệt độ nóng chảy
•

ether

Xác định chỉ số ester

Các thuốc hay dùng trong nhóm : Mannitol ,Ure , Glycerin


3. Cơ chế tác dụng của thuốc lợi tiểu ức chế men CA? Vì sao hiện nay các thuốc
này không dùng làm thuốc lợi tiểu nữa? Nhóm thuốc này chủ yếu điều trị những
bệnh nào?
•

Cơ chế tác dụng của thuốc lợi tiểu ức chế men CA (carbonic anhydrase)
CA

H2O + CO2




H2CO3

HCO3 + H+

CA: tăng bài tiết H+ giúp tái hấp thu Na+
Ức chế CA: H+ bị giảm, Na+ không tái hấp thu nên thải trừ kéo theo nước gây
lợi tiểu.

+ Nhóm thuốc này hiện nay không dùng làm lợi tiểu nữa vì nhóm thuốc này gây kiềm
hóa nước tiểu làm tăng amoni máu, nhiễm toan chuyển hóa, ngoài ra còn có thể gây
buồn ngủ và dị cảm.
+ Nhóm thuốc này chủ yếu điều trị bệnh: Glaucom, Động kinh, Say độ cao, Tăng CA
huyết. Giúp đào thải thuốc có tính acid yếu và chống tạo sỏi thận.
4.Chỉ rõ nhóm acetamid, nhóm sulfonamid, nhân thiadiazol trong công thức cấu
tạo của Acetazolamid?


5. Chỉ rõ nhóm sulfonamid, nhân furan trong công thức cấu tạo của Furocemid?

Nhóm sulfonamid

Nhóm acetamid

Nhân furan

Thuốc Furocemid không
có nhóm acetamid
6. Vì sao thuốc lợi tiểu Spironolacton xếp vào nhóm thuốc kháng aldosteron?
Giải thích cơ chế tác dụng của thuốc lợi tiểu Spironolacton?
- Vì Spironolacton liên kết cạnh tranh trên receptor của aldosteron ở ống lượn xa và
ống góp nên ức chế tác dụng của aldosteron, gây tăng thải ion Natri kéo theo nước
lưu giữ ion kali và ion hydro.
- Spironolacton là chất đối kháng dược lý đặt hiệu với Aldosteron, hoạt động chủ yếu
bằng cách gắn cạnh canh vào các receptor tại vị trí trao đổi natri-kali phụ thuộc
Aldosteron ở ống lượn xa , làm ức chế tác dụng giữ nước và Na+, đồng thời ức chế
khả năng thải trừ K+ của Aldosteron. Kết quả là làm tăng bài tiết Na+ , Cl-, nước nhưng
không làm thất thoát K+ và H+.
7. Kể tên các thuốc lợi tiểu giữ kali?
Spironolacton , triamteren , Amilorid


THUỐC ẢNH HƯỞNG TRÊN CHỨC NĂNG DẠ DÀY RUỘT
1. Tính chất lý, hóa ứng dụng trong bào chế, kiểm nghiệm của Omeprazol?
+ Tính chất vật lý :
*Bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng.
*Nóng chảy ở khoảng 155oC.
*pKa =3,97 (N của nhân pyrin) và 8,79 (N-H của nhân benzimidazol).
*Khó tan trong nước, aceton, isopropanol.
*Tan trong dicloromethan, methanol và etanol.
*Trong môi trường axit, omeprazol nhanh chóng bị phân hủy, trong môi trường
kiềm khá bền vững.
+ Tính chất hóa học :

•
•

Vừa có tính axit, vừa có tính bazo.
Hấp thụ mạnh bức xạ tử ngoại

+ . ỨNG DỤNG BÀO CHẾ:
•

Bền trong môi trường kiềm, tạo muối natri  dạng bào chế muối natri tiêm.

•

Không bền trong môi trường axit  bào chế viên bao tan trong ruột.

+. ỨNG DỤNG TRONG KiỂM NGHIỆM:
•

Định tính quang phổ, HPLC, đo độ nóng chảy, làm sắc ký lớp mỏng.

•

Có tính axit, tan trong dd kiềm tạo muối, các muối này cho tủa hoặc phức màu
với một số ion kim loại.

•

Có tính bazo, tan trong dd axit vô cơ, cho phản ứng với các thuốc thử alcaloid.

2. Dựa vào công thức hóa học, giải thích tính chất hóa học của Omeprazol?

Có tính acid  Do N của nhân Pyridin
có tính bazo  Do N-H của nhân benzimidazol
3. Dựa vào công thức hóa học, giải thích tính chất hóa học của Bisacodyl?
Theo công thức hóa học của Bisacody có :
+ Nhóm Pyrindyl  có tính baze .
+ Nhóm acetat  nên dễ bị thủy phân .
+ Có nhiều nối đôi nên có tính hấp thụ bức
xạ UV.

4. Các thuốc kháng histamin H2 chữa đau dạ dày có gì giống nhau về công thức
hóa học, tên gọi?
Về cấu tạo hóa học tất cả các chất này đều có:
- 1 dị vòng 5 cạnh ;
- 1 mạch nhánh -CH2-S-CH2-CH2-R.
Tên gọi : có tiếp vị ngữ là “tidin”
5. Các thuốc PPI chữa đau dạ dày có gì giống nhau về công thức hóa học, tính
chất hóa học?


- Giống nhau :
+ Nhân pyridine có tính base .
+ Vòng benzimidazole tạo thành dẫn xuất sulfonamid hoặc acid sulfenic có tính
acid.
+ Có nhiều nối đôi nên có tính hấp thụ bức xạ UV

Nhân Pyridine

6. Trình bày phân loại thuốc chữa bệnh đau dạ dày, cho ví dụ?

- Hạn chế bài tiết acid dịch vị :
+ Kháng acid : Antacid : Al(OH)3 ; Mg(OH)2
+ Kháng H2 : Cimetidin , ranitidin , Famotidin , Nizatidin
+ Ức chế bơn proton:Omeprazol , Pantoprazol ,
+ Kháng cholinergic
+ Kháng Gastrin
- Tăng cường yếu tố bảo vệ :
+ Prostaglandin
+ Sucralfat
+ Bismuth
- Duyệt khuẩn : kháng sinh : amoxicilin , Clarithromycin , ....
7. Trình bày công thức cấu tạo của Bisacodyl, tính chất lý hóa và ứng dụng các
tính chất đó trong định tính định lượng


Tính chất lý hóa của Bisacodyl
Lý tính: Bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng: các hạt chủ yếu có đường kính 50µm
Nóng chảy ở khoảng 1310C -1350C. Bisacodyl rất khó tan trong nước , hơi tan trong
ethanol, khó tan tan trong ether, dễ tan trong cloroform, tan trong các dung dịch acid
vô cơ loãng.
Hóa tính: - Tính base và dễ bị thủy phân
- Hấp thu bức xạ tử ngoại
•

Ứng dụng các tính chất lý hóa trong định tính định lượng

- Tính thủy phân

aldehyd, acid acetic, phenol:

+ Dịch thủy phân + FeCl3
+ Dịch thủy phân + AgNO3

tím
Ag

+ Dịch thủy phân đun với acid sulfuric

mùi ethyl acetat.

- Tính base:
+ Hòa vào nước không tan, thêm dd HCl tan, thêm acid silicovolframic
trắng (phản ứng với thuốc thử Alcaloid),

tủa

+ Định lượng bằng phương pháp đo acid/ môi trường khan (tính base yếu).
Thuốc ảnh hưởng trên chức năng dạ dày, ruột
* Tự luận
+Thuốc chữa loét dạ dày – tá tràng:
a. Vẽ sơ đồ phân loại các nhóm thuốc , cho ví dụ minh họa?
b. Omeprazol: trình bày cơ chế tác dụng, dược động học, tác dụng, tương tác
thuốc, chỉ định, liều dùng?


+Thuốc nhuận tràng:
a. Vẽ sơ đồ phân loại thuốc nhuận tràng, cho ví dụ các thuốc minh họa?
b. Thuốc Duphalac:
Tên hóa học: Lactulose.
Phân loại: Nhuận Tràng thẫn thấu

•

Cơ chế tác dụng: Với thành phần chủ chốt là lactulose, nên thuốc duphalac có
cơ chế hoạt động như sau: Chúng sẽ bị các bị thủy phân bởi các enzyme của vi
khuẩn thành các acide hữu cơ, gây giảm pH ở đoạn giữa của kết tràng.

Chỉ định: Điều trị triệu chứng táo bón. Bệnh não gan
Liều dùng: + Cách sử dụng: Uống hoặc bơm hậu môn. Với đường uống, có thể
được uống nguyên chất hoặc pha loãng với thức uống.
+ Liều dùng:
– Đối với táo bón:
•

Nhũ nhi từ 0 – 12 tháng: 1 muỗng café/ngày.

•

Trẻ từ 1 – 6 tuổi: 1 đến 2 muỗng café/ngày.

•

Trẻ từ 7 – 14 tuổi: điều trị tấn công 1 gói/ngày, hay 1 muỗng canh/ngày. Điều trị
duy trì: 2 muỗng café/ngày.

•

Người lớn: Điều trị tấn công: 1 đến 3 gói/ngày, hay 1 đến 3 muỗng canh/ngày;
điều trị duy trì: 2 đến 5 muỗng café/ngày.

+Thuốc trị tiêu chảy:

a. Vẽ sơ đồ phân loại:
- Thuốc kháng khuẩn : sulfamid , kháng sinh
- Thuốc hấp phụ do nhiễm độc : Atapulgit
- Thuốc bù nước và bổ sung điện giải :ors
- Thuốc làm giảm nhu động ruột : lorapamid
- Các chế phẩm vi sinh chống loạn khuẩn đường ruột :Men biolac
b. Thuốc Smecta:


Thành phần: Cho 1 gói:
Smectite intergrade bản chất beidellitique 3g.
Glucose monohydrate 0,749g.
Saccharine sodique 0,07g.
Vanilline 0,04g.

Chỉ định:
Điều trị triệu chứng đau của bệnh thực quản-dạ dày-tá tràng và đại tràng.
Tiêu chảy cấp và mãn tính ở trẻ con và người lớn.

Tác dụng phụ: Có thể gây ra hoặc làm tăng táo bón nhưng rất hiếm, điều trị vẫn có thể tiếp tục
với liều lượng giảm.
Liều dùng: Trẻ em
Dưới 1 tuổi : 1 gói/ngày.
1 đến 2 tuổi: 1-2 gói/ngày.
Trên 2 tuổi : 2-3 gói/ngày.
Thuốc có thể hòa trong bình nước (50 ml) chia trong ngày hoặc trộn đều trong thức ăn sệt.
Người lớn: Trung bình, 3 gói/ngày, hòa trong nửa ly nước.
Thông thường nếu tiêu chảy cấp tính, liều lượng có thể tăng gấp đôi khi khởi đầu điều trị.