bài giảng THUOC GIAM ĐAU

TRƯỜNG TRUNG CẤP QUANG TRUNG
106 đường 34, P.Bình Trị Đông B, Q. Bình Tân, TP. HCM
www.quangtrungco.edu.vn

BÀI GIẢNG HÓA DƯỢC – DƯỢC LÝ TRUNG CẤP
GV.Ds : BÙI THANH LONG
Mobile : 0947746284
Email :


THUỐC GIẢM ĐAU

1. ĐẠI CƯƠNG ĐAU :

- Đau là một cơ chế bảo vệ cơ thể., là một cảm giác khó chịu xuất
hiện cùng lúc với sự tổn thương của các mô tế bào.
- Nguyên nhân :
Do tác động bởi các tác nhân vật lý như nhiệt, cơ, điện…hay hóa học
như acid, base…kích thích các mô tế bào cơ thể tiết ra các chất gây
đau như bradykinin, serotonin , histamin….Các chất trung gian này sẽ
tác động lên thụ thể cảm nhận cảm giác đau của dây thần kinh làm
khử cực các thụ thể này và gây ra cảm giác đau.
2. PHÂN LOẠI THUỐC GIẢM ĐAU :
Dựa vào mức độ tác dụng chia 3 loại :
 Thuốc giảm đau trung ương : Morphin và
dẫn xuất.
 Thuốc giảm đau ngoại biên : Paracetamol và
NSAID.
 Thuốc giảm đau hỗ trợ :
Làm tăng tác dụng giảm đau và giảm tác dụng

THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ ( OPIOID )
MỤC TIÊU :
1.

Trình bày được khái niệm, cách phân loại, phạm vi sử dụng, đặc
điểm của các thuốc giảm đau thực thể ?

2.

Kể được tính chất, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách
dùng, bảo quản của các thuốc giảm đau thực thể đã học.

3.

Trình bày được cơ chế tác dụng, cách dùng, liều dùng thuốc giải
độc opioid.


THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ
ĐẠI CƯƠNG :
1.1. Khái niệm :
Thuốc giảm đau thực thể là thuốc giảm đau Opioid :
 Có hiệu lực với các cơn đau sâu, đau nội tạng.
 Có tác dụng hướng thần kinh, ức chế thần kinh, ức chế
hô hấp, gây ngủ, gây nghiện.
 Bảo quản theo quy chế thuốc gây nghiện, kê đơn không
quá 7 ngày.
1.2. Phân loại :
1.2.1.Theo nguồn gốc chia 3 loại :

 Alcaloid Opium : Morphin, Codein…
 Bán tổng hợp từ Morphin : Codein, Oxymorphin…
 Dẫn chất tổng hợp : Pethidin, Fentanyl, Dextropropoxyphen…
1.


THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ
1. 2. Phân loại :
1.2.2 Phân loại theo mức độ tác dụng :


Giảm đau Opioid nhẹ :



Giảm đau Opioid mạnh :


THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ
1.3. Cơ chế tác dụng :


Opioids làm giảm đau thông qua tác dụng lên các
opioid receptor ở não và tủy sống. (mu, kappa, delta,
sigma)



Các opioid receptor cũng tồn tại trên khắp cơ thể ở hệ
thần kinh ngoại biên, hô hấp, tiêu hóa và bàng quang.

THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ
1.4. ỨNG DỤNG ĐIỀU TRỊ LÂM SÀNG :
Chỉ sử dụng thuốc giảm đau opioid cho các cơn đau sâu
nội tạng như :



Đau chưa rõ nguyên nhân cần chẩn đoán khẳng định
trước khi dung thuốc giảm đau :


THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ
5. LƯU Ý KHI SỬ DỤNG :


Tất cả thuốc giảm đau Opioid đều gây ức chế hô hấp, tránh dùng liều
cao gây suy hô hấp. (không sử dụng cho ng già, phụ nữ có thai, trẻ
dưới 3 tuổi).



Các opioid đều gây nghiện nhanh, đặc biệt là heroin tan mạnh trong
lipid, thấm qua được hàng rào máu não, gây nghiện nặng không dùng
để giảm đau.



Tất cả những chế phẩm phối hợp paracetamol & codein hàm lượng

Codein ≤ 30 mg được bán không kê đơn với số lượng tối đa cho 10
ngày sử dụng.


MORPHINE
1. Dạng bào chế :


Viên phóng thích chậm nén, nang 5, 10, 20, 30, 60, 100, 120,
200mg.



Dung dịch tiêm : 1, 3, 5, 10, 20 (mg/ml).



Siro : 0,458mg/5ml ( chai 200ml)

2. Nguồn gốc - Tính chất :


Là alkaloid chiết xuất từ nhựa cây thuốc phiện :



Bột kết tinh trắng, vị đắng. Kết tinh ở 100°C, sẫm màu bởi ánh
sáng.



Dễ thăng hoa trong không khí, tan trong nước ; không tan trong


MORPHINE
3. Dược động học :
 Thuốc có bản chất base yếu, hấp thu dễ qua đường tiêu
hóa, đạt nồng độ tối đa sau khi uống khỏa 30 – 60 phút.
 Thuốc phân phối vào hầu hết các mô ( não, gan, thận…),
qua được hàng rào máu não và nhau thai ; chuyển hóa
Glucuronid qua gan, thải trừ qua thận.
4. Tác dụng :
4.1. Giảm đau :
 Là tác dụng quan trọng nhất, giảm đau mạnh cho trường
hợp đau sâu nội tạng.
 Thuốc ít có tác dụng với cơn đau nông, nhỏ (đau cơ, đau
khớp)
 Liều giảm đau thường quy ở người lớn là 10mg/lần/24h.
 Cơ chế :
- Ức chế dẫn truyền trên TK hướng tâm (tủy sống, vỏ
não,hành tủy…).


SƠ ĐỒ ĐƯỜNG DẪN TRUYỀN CẢM GIÁC
VỊ TRÍ TÁC DỤNG CỦA THUỐC GIẢM ĐAU
Thuốc
loại
Morphin
Chất xám
quanh

não thất.
Hệ thống
lưới
Hành tủy

Vỏ não

Thuốc mê

Đồi thị
Sừng
sau
tủy sống

Thuốc loại
Morphin

Sợi
cảm giác

Thuốc tê

Receptor
nhận cảm
giác đau

Thuốc
NSAID

MORPHINE


Cơ chế tác dụng giảm đau (tiếp) :



Làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh tham
gia vào cơ chế nhận cảm giác đau (chất P, adrenalin,
acetylcholin, dopamin, enkephalin, serotonin ) :
Do ức chế trước sinap làm đóng kênh Ca2+.


THẦN KINH DẪN TRUYỀN CẢM GIÁC


MORPHINE
4.2. Gây ngủ - Sảng khoái – Gây nghiện :


Ở liều thấp 1- 3mg/ 24h :
Gây hưng phấn làm mất ngủ, nôn mửa, tăng phản xạ.



Ở liều điều trị 10 – 20 mg/ 24h :

Giảm lo âu, mất cảm giác đói, tăng cường trí tưởng tượng,
sảng khoái phiêu bồng nên dễ bị lạm dụng dẫn đến gây nghiện.


Ở liều cao trên 20mg/24h :
Gây giảm hoạt động tinh thần, gây ngủ, gây mê, mất tri giác.

4.3. Tác dụng trên hô hấp :


Ức chế trực tiếp trung tâm hô hấp ở hành tủy.

- Liều thấp kích thích tăng nhịp hô hấp.
- Liều điều trị ức chế trung tâm ho, ức chế TT hô hấp rõ ( giảm
nhịp và thể tích hô hấp )
- Liều cao ức chế mạnh trung tâm hô hấp gây liệt hô hấp.


MORPHINE
4.4. Tác dụng khác :
 Trên tim mạch : liều cao gây giãn mạch, hạ huyết áp,
suy yêu cơ tim.
 Tiêu hóa : làm giảm nhu động ruột , giảm tiết dịch ruột,
tăng hấp thu nước gây táo bón.
 Xưa dùng trị ỉa chảy, nay dùng Loperamid thay thế .
 Trên cơ trơn : làm tăng trương lực cơ trơn gây bí tiểu (cơ
bàng quang), làm trầm trọng thêm cơn hen ( cơ khí-phế
quản) :
 Khi dùng giảm đau ở đường tiêu hóa thì phải phối hợp
thêm thuốc giãn cơ trơn (Atropin…)


MORPHINE

5. Tác dụng phụ :


Gây ngủ, táo bón, bí tiểu, suy hô hấp. Sau 2 – 3 tuần
dùng thuốc ở liều điều trị sẽ có sự lệ thuộc thuốc
(nghiện) .

6.Chỉ định :


Các chứng đau nặng không đáp ứng với thuốc giảm đau
thông thường :
Đau sau chấn thương, phẫu thuật lớn.
Đau gan thận mật do sỏi, ung thư giai đoạn cuối.



Tiền mê trong phẫu thuật.


MORPHINE
7.Chống chỉ định :


Đau vùng bụng chưa rõ nguyên nhân, trẻ dưới 5 tuổi,
suy hô hấp.



Tổn thương đầu, ngộ độc rượu, thuốc an thần gây ngủ

(ức chế hô hấp…)



Suy gan, thận. Bệnh gan, thận mãn…

8.Cách dùng liều lượng :


Uống (viên nén,nang nuốt không nhai), tiêm bắp, tiêm
dưới da.



Người lớn : 10mg/24h. Tối đa 20mg/lần – 50mg/24h.



Trẻ em 5 – 15 tuổi: 2 – 10 mg/24h.

9. Bảo quản :


Thuốc bảo quản theo quy chế thuốc gây nghiện, tránh
ánh sáng.


PETHIDIN ( Meperidin )

Biệt dược : Dolargan, Dolosal, Demerol.

Biệt dược : Dolargan, Dolosal, Demerol.
1. Dạng bào chế :
1. Dạng bào chế :
 Viên nén, nang 25mg, 100mg.
 Viên nén, nang 25mg, 100mg.
 Thuốc đạn 100mg.
 Thuốc đạn 100mg.
 Ống tiêm 10mg/ml, 100mg/2ml.
 Ống tiêm 10mg/ml, 100mg/2ml.
2. Tác dụng :
2. Tác dụng :
 Giảm đau kém 10 lần Morphin. Ở liều giảm đau tương
 Giảm đau kém 10 lần Morphin. Ở liều giảm đau tương
đương thì ít gây suy hô hấp, gây nghiện kém Morphin.
đương thì ít gây suy hô hấp, gây nghiện kém Morphin.
 Ít gây táo bón, bí tiểu, co thắt ống dẫn mật. Chống co
 Ít gây táo bón, bí tiểu, co thắt ống dẫn mật. Chống co
thắt cơ trơn, không gây ngủ, giảm ho.
thắt cơ trơn, không gây ngủ, giảm ho.
 Hay dùng trong sản khoa.
 Hay dùng trong sản khoa.


PETHIDIN ( Meperidin )
3. Tác dụng phụ :


Buồn nôn, táo bón, suy hô hấp, gây nghiện.

4. Chỉ định :



Các trường hợp đau vừa, đau nặng đến rất nặng: nhồi
máu cơ tim cấp, bệnh tăng nhãn áp cấp, đau sau phẫu
thuật, đau do căn nguyên khác nhau



Giảm đau trong sản khoa (khi bị co cứng và co thắt cổ
tử cung, đau khi đẻ).

5. Chống chỉ định :


Giống Morphin : Đau bụng không rõ nguyên nhân, suy
hô hấp, suy gan, chấn thương sọ não, trẻ dưới 3 tuổi.


PETHIDIN ( Meperidin )
6. Liều dùng :
Người lớn tối đa 100mg/lần, 250mg/24h.


Uống : 25 – 50mg/lần x 3 lần/24h



Tiêm bắp 100 – 200mg/24h.

Tiêm tĩnh mạch : ống 10mg pha với 25ml NaCl 0,9%

7. Bảo quản :



Thuốc bảo quản theo quy chế thuốc gây nghiện.
Mát, tránh ánh sáng.


FENTANYL
Biệt dược : Duragesic, Fentanest, Sublimaze, Actiq…
1. Dạng bào chế :


Miếng dán qua da : 25, 50, 75, 100mcg.



Ống tiêm : 100mcg/2ml, 500mcg/10ml.



Ống tiêm dạng phối hợp 2ml :
50mcg Fentanyl+2,5mg Droperidol


FENTANYL
2.Tác dụng : Thuốc giảm đau nhóm Morphin.


Giảm đau mạnh hơn 100 lần Morphin. Tác dụng nhanh

nhưng ngắn, cũng làm suy hô hấp và gây nghiện.

3. Tác dụng phụ :


Buồn nôn, bí tiểu, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, suy hô
hấp, co cứng cơ, co đồng tử, co thắt thanh quản.

4. Chỉ định :


Giảm đau trong và sau phẫu thuật.



Phối hợp với thuốc an thần mạnh như Droperidol hay
Halothan để giảm đau an thần trong ngoại khoa.


FENTANYL
5. Chống chỉ định :


Giống Morphin

Suy hô hấp, nhược cơ, phụ nữ có thai, chấn thương sọ não…

6. Cách dùng - liều dùng :



Tiền mê : 50 – 100 mcg tiêm bắp hoặc IV.
Phối hợp với thuốc mê : 1 – 20 mcg/kg tùy tiểu – trung – đại
phẫu. Tiêm lại 50 – 100 mg theo nhu cầu, cách 20 phút.



Giảm đau hậu phẫu : 0,07 – 1,4 mcg/ kg.

7. Bảo quản :


Thuốc gây nghiện, mát, tránh ánh sáng


THUỐC GIẢI ĐỘC OPIOID : NALOXON
1. Cơ chế :
Đối kháng tại thụ thể Opioid, có ái lực với Rp mạnh hơn Opioid. Đẩy
Opioid ra khỏi thụ thể.
 Mất tác dụng của Opioid.
2. Ứng dụng :


Giải độc do quá liều Opioid.



Phát hiện nhanh người nghiện ma túy.

3. Cách dùng – liều dùng :



Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch 0,4mg/lần.



Có thể lặp lại sau 3 phút.


THUỐC GIẢM ĐAU – HẠ SỐT
KHÁNG VIÊM KHÔNG STEROID
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Trình bày được định nghĩa, phân loại, cơ chế tác dụng của thuốc
giảm đau hạ sốt, kháng viêm NSAIDs .
2. Nêu được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ
định, cách dùng, liều dùng, bảo quản một số thuốc NSAIDs.
NSAIDs = Nonsteroidal anti-inflammatory drugs.