Thuyết trình Đồ án Bào chế phân tích công thức viên nén bao tan trong ruột Diclofenac

1

ĐẠI HỌC NGUYỄN TẤT THÀNH
KHOA DƯỢC

ĐỒ ÁN BÀO CHẾ
PHÂN TÍCH CÔNG THỨC VIÊN NÉN 
BAO TAN TRONG RUỘT DICLOFENAC
GVHD: Ths. Lê Thị Nga


2

PHÂN TÍCH CÔNG THỨC VIÊN NÉN 
BAO TAN TRONG RUỘT DICLOFENAC


3

THÀNH VIÊN
 Lê Thị Ngọc Châu      1711543594 ­ 17DDSCL.2A
 Vòng Triều Vĩ             1711541204 ­ 17DDSCL.1D
 Trần Khánh Duy        1711541240 ­ 17DDSCL.1D
 Nguyễn Thị Mỷ Phúc 1711541188 ­ 17DDSCL.1D
 Lê Thị Kim Phường   1711543838 ­ 17DDSCL.2C


4

 Tổng quan viên nén 

NỘI DUNG

Icon
Khái niệm, phân loại, tá 

dược, pp điều chế, tiêu 
chuẩn chất lượng

Icon

Icon

 Viên nén bao tan trong 

Icon

ruột diclofenac 

 Tính chất hoạt chất và tá 

dược, công thức, pp điều 
chế, yêu cầu chất lượng, 
công dụng, tương tác 
thuốc. 

Icon


5

TỔNG QUAN VIÊN NÉN

VIÊN 
NÉN

Thuốc rắn, hình dạng nhất định, chứa 
lượng chính xác của một hoặc nhiều 
hoạt chất và tá dược, bào chế bằng 
cách nén khối hạt thuốc trên máy dập 
viên

 Đường dùng: uống, ngậm, đặt dưới 
lưỡi, cấy dưới da, đặt âm đạo, hòa tan 
trong nước…  


6

TỔNG QUAN VIÊN NÉN

VIÊN 
NÉN
Hoạt 
chất

Tá dược 
phụ
Tá dược
Tá dược 
chính

7

TỔNG QUAN VIÊN NÉN
Chính: độn, dính, rã, trơn và 
bóng  
TÁ 
DƯỢC

Phụ: tá dược hút, ẩm, chất 
làm thơm, màu, đệm, chất 
điều vị, bảo quản, ổn định.   


8

TỔNG QUAN VIÊN NÉN

PHÂN 
LOẠI

Cách 
dùng 
đường 
sử 
dụng
Đặc tính 
phóng 
thích 

hoạt 
chất

Viên 
nhai

Viên 
hòa 
tan

Viên 
ngậm
Viên 
sủi

phóng 
thích 
hoạt 
chất tức 
thời

Viên 
đặ t

phóng 
thích 
hoạt 
chất trễ 

Viên 

cấy 
dưới 
da

phóng 
thích 
hoạt chất 
biến đổi 


9

PHƯƠNG PHÁP ĐIỀU CHẾ 

Phương pháp 
xát hạt. 
PHƯƠN
G PHÁP

Phương pháp 
dập trực tiếp. 

Xát hạt 
khô
Xát hạt 
ướt


10

PHƯƠNG PHÁP ĐIỀU CHẾ 

Phương 
pháp 
dập trực 
tiếp 


11

PHƯƠNG PHÁP ĐIỀU CHẾ 

Xát 
hạt 
khô

Xát 
hạt 
ướt


12

YÊU CẦU 
CHẤT 
LƯỢNG

Độ rã

Đồng đều 

hàm lượng

Tính chất

Đồng đều 
khối lượng

Độ hòa 
tan


13

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Công 
thức

Diclofenac natri 50mg

Talc: Magnesi stearate (9:1): tá dược trơn 
bóng

Microcrystallin cellulose M101: tá dược độn, 
rã

Eudragit L30 D­55: tá dược bao tan trong 
ruột

Tinh bột ngô: tá dược độn, dính

Acetyltriethyl citrat: Chất hóa dẻo hổ trợ 

Lactose monohydrate: tá dược độn

Hypromellose (HPMC): tá dược bao bảo 
vệ

Cồn PVP 10%: tá dược dính

Macroglo 6000, 400: Chất hóa dẻo hổ trợ

Colloidal silica khan: Tá dược hút, trơn

Titan oxyd, sắt đỏ oxyd, sắt vàng oxyd: Tá 


14

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC
Hoạt chất

Diclofenac natri: 
[2­ (2, 6­ dicloro anilino) phenyl] acetat natri: C14H10Cl2NNaO2 

Tính chất

Bột kết tinh hoặc tinh thể màu trắng, 

hơi vàng. 
Acid yếu, pKa ở 25 °C ≈ 4
Độ tan: dễ tan trong ethanol 96%, 
methanol, hơi tan trong nước và acid 
acetic băng, không tan trong ether.


15

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC
Hấp thu
Hấp thu nhanh: PO
Tmax :1­ 4h
Cmax : sau khi dùng liều 50 
Dược  mg là 1­1.5 µg/mL

động 
học 

Phân 
bố
Vd: 0,12 – 0,171/kg
Liên kết protein huyết 
tương (99,7%)

Chuyển 
hóa

Chuyển hoá: gan

Thải trừ

T1/2: 2h
 Hệ số thanh thải toàn thân: 263 
± 56 ml/phút.
 Thải trừ : thận 65%, qua mật 
35%


16

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC
Microcrystalin cellulose
Tá 
dược 
Công thức: C6nH10n 2O5n+1
­ Là celulose được O­methyl hóa một phần
Tính chất:  
­ Hạt cốm hay bột mịn màu trắng ngà. 
­ Dễ hút ẩm sau khi sấy khô


17

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Tá 
dược 

Tinh bột ngô
­ Bột mịn trắng tới vàng nhạt
­ Tinh bột có cấu tạo đơn, hình dạng rất khác nhau
 


18

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Tá 
dược 

Lactose monohydrate
Công thức: C12H22O11.H2O
 β­D­Gal­(1→4)­α­D­Glc, 4­O­β­D­Galactopyranosyl­α­D­glucose
Tính chất: 
­ Bột kết tinh vô định hình màu trắng
­ Lactose: tá dược độn 


19

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Tá 
dược 

Cồn PVP 10%
Công thức: Polyvinylpyrrolidone chứa các polyme mạch thẳng của 
1­ethenylpyrrolidin­2­on
Tính chất: 
­ Bột hay mảnh nhỏ màu trắng hoặc trắng ánh vàng, dễ hút ẩm.
­ Có đặc tính làm ướt
­ Dùng làm tá dược tạo màng bao phim.
 


20

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Colloidal silica khan
Tá 
dược  Công thức SiO2
Tính chất: 
­ Bột màu trắng có mật độ khối lượng cực thấp và diện tích bề mặt 
cao.
­ Là một oxit phi kim loại vô cơ, không độc hại, vô định hình
­ Làm tá dược trơn, hút


21

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Tá 
dược 

Magie stearate
Công thức:  Mg (C18H35O2)2
­ Một loại xà phòng, bao gồm muối chứa hai anion 
stearat và Mg 2+ 
Tính chất: 
­ Là bột mịn trắng, nhẹ, sờ trơn tay
­ Làm tá dược bôi trơn


22

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC
Talc
Tá 
Công thức: Mg3Si4O10 (OH)2 
dược  là một khoáng sét bao gồm magnesi silicat ngậm nước 
Tính chất:  
­ Dạng bột trắng hoặc gần như trắng, nhẹ, đồng nhất, 
trơn tay. 
­ Kết hợp: tinh bột ngô, magnesi stearat làm tá dược 
độn, tá dược trơn bóng


23

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Tá 
dược 

Eudragit L30 D­55 
Nhựa methacrylat: Là sản phẩm trùng hợp của acid methacrylic.
Tính chất: 
­ Bột trắng hoặc gần trắng, trơn chảy rất tốt
­ Eudragit L: tá dược bao không tan trong dịch vị ở pH = 6,0


24

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC
Tá 
dược 

Macrogol: polyethylen glycol (PEG)
Công thức: Hỗn hợp các polymer 
Tính chất: 
­ Phân tử lượng: 300­600: Chất lỏng hút ẩm, trong suốt, nhớt không 
màu 
­ Phân tử lượng: 1000­35000: Chất rắn dạng sáp có màu trắng
­ Dùng làm tá dược bao, chất hóa dẻo hổ trợ HPMC


25

VIÊN NÉN BAO TAN TRONG RUỘT 
DICLOFENAC

Tá 
dược 

Acetyltriethyl citrat 
Công thức: C14H22O8
1,2,3­ axit propanetricarboxylic, 2­(acetyloxy)­ester 
1,2,3­ triethyl
Tính chất: 
­ Chất lỏng nhờn trong suốt, không màu, không mùi 
­ Được dùng làm chất hóa dẻo hỗ trợ các polymer trong 
dung dịch bao