Viên nén Strychnine Sulfate

Sulfate Viên nén Strychnine Công thức chung cơ bản cho 100 viên Strychnine sulfate Năm mươi miligam Thiamin hydrochlorid 1g

Viên nén Strychnine SulfateCông thức chung cơ bản cho 100 viênStrychnine sulfate Năm mươi miligamThiamin hydrochlorid 1gTá dược độnTá dược dínhTá dược rãAcid tartaric 0.25gTalc 0.5gI/ Các yêu cầu cơ bản cuả dạng bào chếĐối với dạng bào chế viên nén tuân theo yêu cầu chung trong SGKII/ Tính chất lý hoá và tác dụng dược lý của hoạt chất1/ Strychnine sulfate:Bột kết tinh trắng, khá bền, tan trong nước,kích thích thần kinh trung ương, tăng trương lực cơ. Kích thích tiêu hoá.Bột nguyên liệu là bột strychnine nồng độ 1% gồmStrychnine sulfat Một trăm miligamLactose 9.65gĐỏ carmin 0.25gĐược chỉ định trong các trường hợp điều trị nhược cơ, mệt mỏi, mới ốm dậy, ăn kém ngon, yếu co thắt, liệt dương.Strychnin có tác dụng ưu tiên trên tuỷ sống. Kích thích phản xạ tuỷ, tăng dẫn truyền thần kinh cơ, tăng dinh dưỡng và hoạt động cơ cho nên thường dùng điều trị các trường hợp tê liệt, suy nhược, đái dầm, liệt dương. Thuốc gây kích thích tiêu hoá, tăng tiết dịch vị, tăng nhu động ruột, giúp ăn ngon dễ tiêu. Thuốc làm tăng nhạy cảm của các cơ quan cảm giác: do kích thích vào trung tâm nghe, nhìn, ngửi. Cơ chế: strychnin tác dụng chọn lọc và đối kháng cạnh tranh với glycin trên receptor glycin ở tuỷ sống. Liều cao tác động cả lên receptor glycin ở não.Độc tính của thuốc đã ghi nhận qua nhiều nghiên cứu cũng như trên lâm sàng bệnh viện như viêm cơ tim cấp (L.Q.Hung và cs., 1997), rối loạn nhịp, đối khi gây tăng huyết áp nhẹ (H.H.Quang., 2004)http://www.impe-qn.org.vn/impe-qn/vn/portal/InfoDetail.jsp?area=58&cat=1174&ID=1764Liều cao kích thích cả vỏ não, hành não. Làm tăng biên độ và tần số hô hấp, tăng tuần hoàn khi các trung tâm này bị ức chế. Liều cao, kích thích mạnh tuỷ sống làm tăng phản xạ và gây cơn co giật giống như co giật uốn ván. Cơn co giật do strychnin có tính chất phản xạ, chỉ xuất hiện khi có kích thích từ bên ngoài như tiếng động, ánh sáng . Vì vậy, khi bị ngộ độc strychnin cần để bệnh nhân vào buồng tối tránh mọi kích thích và dùng các thuốc ức chế cơn co giật như ether, thuốc ngủhttp://www.thuocbietduoc.com.vn/thuoc/thuoc-goc875.aspxLiều gây chết trung bình vào khoảng 100 -120 mg trên người trưởng thành, thuốc được hấp thu nhanh qua dạ dày và hệ hô hấp. Triệu chứng có thể gặp khi ngộ độc bao gồm cả nôn mửa, co giật, tiêu chảy … http://www.jtbaker.com/msds/englishhtml/s6980.htm2/ Thiamin hydrochloridCó màu trắng hoặc gần như trắng, dạng bột hoặc tinh thể không màu, tan hoàn toàn trong nước, ít tan trong cồn, có tan trong glycerol và không tan trong ether và benzen. Dạng bột bình thường ngoài không khí chứa khoảng 4% nước. Dung dịch 2% trong nước có pH từ 2.7 đến 3.4. Giữ trong hộp không phải là hộp kim loại, tránh ánh sáng.Hấp thu: vitamin B1 hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hoá. Mỗi ngày có khoảng 1mg vitamin B1 được sử dụng.Thải trừ: qua nước tiểu.Điều trị các trường hợp đau nhức dây thần kinh lưng, hông và dây thần kinh sinh ba (phối hợp với các vitamin B6 và B12)Có tác dụng bồi bổ thần kinh, tăng tính dẫn truyền thần kinhCác trường hợp mệt mỏi, kém ăn, suy dinh dưỡng và rối loạn tiêu hoáQuá mẫn với thành phần thuốc. Không nên tiêm tĩnh mạchVitamin B1 dễ dung nạp và không tích luỹ trong cơ thể nên không gây thừa. Tác dụng không mong muốn dễ gặp là dị ứng, nguy hiểm nhất là shock khi tiêm tĩnh mạchhttp://www.thuocbietduoc.com.vn/thuoc/thuoc-goc689.aspxTương tác đặc biệt: Thận trọng khi dùng với sữahttp://www.healthdigest.org/drug-prescribing-database/thiamine-hydrochloride--2146.htm 3/ Acid tartric Ngoài việc tạo vi pH giúp cho Strychnine không tủa dạng base trong pH kiềm ở ruột non dẫn đến việc ảnh hưởng đến sự hấp thu thì acid này còn có tác dụng như một chất hỗ trợ cho sự bền vững của thyamin hydrochlorid4/ TalcBột talc giúp tạo độ trơn chảy của viên thuốc giúp thuốc không bị dính cối hay giúp cho việc chia liều dễ dàngIII/ Các loại tá dược cần thiếtTá dược độn và rã : Người ta có thể độn bằng nhiều thứ nhưng thông dụng và hợp lý về kinh tế thì có thể chọn tinh bột ( khoai tây, bắp, sắn …), Tinh bột đồng thời làm tá dược rã vì tính hút nước và trương nở của nóTá dược dính: Nhằm tạo ra một sản phẩm có thời gian tương đối dài, ta đề ra 3 cặp tá dược như sau:Hồ tinh bột/ lactoseHồ tinh bột/ gelatinGôm arabic/gelatin( chú ý Vitamin B1 rất nhạy cảm với ẩm )IV/Cặp 1: Tinh bột chiếm 80% , Hồ tinh bột 7%, lactose 13% tá dượcCặp 2: Tinh bột 85%, Hồ tinh bột 10%, Gelatin 5% tá dượcCặp 3: Tinh bột 85%, Gôm arabic 10%, gelatin 5% tá dượcChọn công thức 1 bởi vì 2 công thức sau sử dụng gelatin với ý định nhằm mục đích kiềm chế sự trương nở của tinh bột kéo theo giảm phóng thích tức thời hoạt chất nhằm tạo sự phóng thích kéo dài nhưng có thể nó sẽ không đủ liều điều trị hoặc không phóng thích được hoạt chất. Đồng thời cặp này có sử dụng các loại tá dược dễ kiếm và có sẵn ở bộ mônNhư vậy ta chọn công thức như sau:Strychnine sulfate Năm mươi miligamThiamin hydrochlorid 1gTinh bột 160Hồ tinh bột 14Lactose 26Acid tartaric 0.25gTalc 0.5g V/ Xây dựng công thức và quy trình điều chế cơ bảnHoạt chất là phần không thể thay đổi, ta chỉ có thể thay thế phần hoạt chất nhằm đạt được địa điểm thuốc rã và rã nhanh hay chậm, ở bậc cao hơn tá dược còn được xem như là khung dẫn thuốc.Quy trình điều chế cơ bản thep phương pháp xát hạt từng phầnChọn và cân nguyên liệuNghiền và cân nguyên liệu trong cối cà rây qua rây mịn f=0.5mmNấu hồ trong chén sứ với tinh bột, acid tartric và lượng nước vừa đủTroonj bột kép 3 nguyên liệu lactose, bột strychnine và tinh bộtLàm ẩm hỗn hợp trong cối với một lượng vừa đủ hồ tinh bộtXát cốm qua rây 2mmSấy cốm ở 50-60 oC trong5 – 7 giờ đến độ ẩm ≤2%Sửa hạt qua rây 1mm và cân hạtTính và cân lượng talc, vitamine B1 tương ứngTrộn hạt nhẹ nhàng với vitamine B1, sau đó với talcChuẩn bị máy dập viên, lắp chày f=9mmDập viên và kiểm tra khối lượng, độ cứng của viênĐóng thuốc vào chai và dán nhãnCác chỉ tiêu để so sánh và lựa chọn công thức phù hợp nhấtChỉ tiêu về bào chế : độ dính, độ bóng, sinh khả dụng, khối lượng, cảm quan, độ bền vữngChỉ tiêu về hoá học: Tương tác giữa các thành phần của thuốcChỉ tiêu khác: Tuân theo quy định của dược điển và của cơ sở sản xuấtTiêu chuẩn đánh giá thành phẩmViên màu hồng đồng nhất, mùi đặc trưng và đạt các tiêu chuẩn chung của viên nén trong DĐVN III PL 18-20, 132-133, 133-135 . Viên nén Strychnine SulfateCông thức chung cơ bản cho 100 viênStrychnine sulfate Năm mươi miligamThiamin hydrochlorid. chếĐối với dạng bào chế viên nén tuân theo yêu cầu chung trong SGKII/ Tính chất lý hoá và tác dụng dược lý của hoạt chất1/ Strychnine sulfate: Bột kết tinh