Bài giảng bộ môn Dược lý: Thuốc kháng sinh

Bộ môn dược lý
Học viện quân y

Thuốc kháng sinh

Người soạn: Nguyễn Bích Luyện


Gồm các phần
1.Đại cương 

2.Đ
2. ặc điểm chung của từng nhóm kháng sinh 

3.Nguyên tắc sử dụng kháng sinh 

4.Dược động học của các thuốc kháng khuẩn 

5.Các tai biến và độc tính chủ yếu của 
thuốc kháng khuẩn 
6.Các chống chỉ định chủ yếu khi sử dụng 
thuốc kháng khuẩn 
7.Một số vấn đề về tương tác các kháng sinh


Đại cương  
1.1. Định nghĩa
1.2. Kìm khuẩn và diệt khuẩn 
1.3. Phân loại  
                                                   
                                                 

                                                    


1.2. Kìm khuẩn và diệt khuẩn 
Tỷ lệ   
       
N
ồ
ng 
đ
ộ
 di
ệ
t khu
ẩ
n t
ố
i thi
ể
u(MBC)
=
        Nồng độ kìm khuẩn tối thiểu (MIC)

Tỷ lệ này   1: diệt khuẩn
Tỷ lệ này > 4 : kìm khuẩn


1.3. Phân loại  (theo cấu trúc hoá học)
1.    ­  lactam  
2. Aminoglycosid 

3. Lincosamid 
4. Macrolid 
5. Phenicol 
6.Tetracyclin 
7. Rifamycin 
8. Nhóm kháng sinh đa peptid  
9.Nhóm thuốc tổng hợp  
10. Nhóm kháng sinh chống nấm


2. Đặc điểm chung của từng nhóm kháng 
sinh   
2.1. Nhóm   ­ lactam 
2.2. Nhóm aminoglycozid  (A.G)
2.3. Nhóm Lincosamid 
2.4. Nhóm Macrolid
2.5. Nhóm Tetracyclin 
2.6. Nhóm Phenicol 
2.7. Nhóm Quinolon 
2.8. 5 ­ nitroimidazol ( Metronidazol ) 
2.9. Sulfamid                                             


2.1. Nhóm   ­ lactam 
2.1.1.  Penicilin 
2.1.2. Các Cephalosporin 
2.1.3 . Các beta ­ lactam khác
2.1.4. Các chất ức chế enzym   ­ 
lactamase

2.1.1.  Penicilin 
 Tác dụng diệt khuẩn 
 Cơ chế tác dụng 
 Độc tính 
 Chỉ định 
 Chế phẩm 
 Các Penicilin bán tổng hợp


*Tác dụng diệt khuẩn  
Cầu khuẩn Gram (+): tụ cầu, liên cầu, 
phế cầu.
Cầu khuẩn Gram (­): Lậu cầu, não mô 
cầu…
Trực khuẩn Gram (+): Uốn ván, bạch hầu, 
than, hoại thư sinh hơi, xoắn khuẩn 
Tác dụng mạnh khi vi khuẩn đang ở giai 
đoạn phân chia, kém tác dụng trên vi 
khuẩn đã trưởng thành. 


*Cơ chế tác dụng   
Thuốc ức chế tạo vách của vi khuẩn 
Gram (+), một số vi khuẩn Gram (­)
Không tác dụng với          
­ Một số trực khuẩn Gram (­)     
( thương hàn, lỵ, E. coli )
­Trực khuẩn lao,  nấm, virus. 
­Tụ cầu tiết   ­ lactamase 

*Độc tính   
Dị ứng
ít độc nhất trong các loại kháng sinh


*Chỉ định   
Các bệnh nhiễm khuẩn thường gặp
­ Viêm đường hô hấp, viêm họng, viêm 
phổi, viêm xoang.
­ Viêm khớp nhiễm khuẩn.
­ áp xe.
­ Lậu, giang mai
­ Uốn ván.
­ Viêm  màng não, viêm màng trong tim ­ 
Bệnh than.
­ Hoại thư sinh hơi.


*Chế phẩm   
­ Penicilin G, Penicilin V (Vegacilin)
­ Penicilin chậm, tác dụng kéo dài  
.Procain Penicilin ( 24 giờ ) .Benzathin 
Penicilin ( 4 tuần )
Các Penicilin chậm chỉ tiêm bắp, 
không tiêm tĩnh mạch 


*Các Penicilin bán tổng hợp     

 Mục đích
­ Tăng tác dụng với tụ cầu tiết  ­lactamase
­ Mở rộng phổ tác dụng
­ ổn định pH dạ dày
Chế phẩm  
.Meticilin, oxacilin ( Bristofen, Cloxacilin, 
Flucloxacilin )
.Ampicilin và dẫn xuất Amoxicilin, 
Hetacilin, Metampicilin (Magnipen)


2.1.2. Các Cephalosporin  
Chiết xuất từ  nấm, hoặc bán tổng 
hợp, mang vòng   ­ lactam, gồm 4 thế 
hệ
Thế hệ thứ nhất 
Thế hệ thứ hai 
Thế hệ thứ ba 
Thế hệ thứ tư


 Thế hệ thứ nhất : Cefazolin, 
Cephalothin, Cephadroxil, Cephalexin, 
Cefaclor
 Đặc điểm 
 Chỉ định điều trị


Đặc điểm : 
 + Phổ tác dụng gần giống Ampicilin, 

Meticilin
 + Diệt các vi khuẩn Gram ( + ) mạnh, 
các tụ cầu tiết   ­  lactamase
 + ít thấm qua hàng rào máu não
 + Các trực khuẩn Gram ( ­ ), Các trực 
khuẩn ruột, E. coli, lỵ, thương hàn 
nhưng yếu


 * Chỉ định điều trị:
+ Nhiễm khuẩn mà bệnh căn chưa rõ
+ Nhiễm khuẩn do tụ cầu vàng
+ Nhiễm khuẩn kháng Penicilin
+ Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm 
xương, khớp…
+ Nhiễm khuẩn huyết do tụ cầu
+ Viêm thận
+ Có thể phối hợp với AG


Thế hệ thứ hai : Cefamandol 
( Kefandol ), Cefoxitin, Cefuroxim         
    ( Curoxim, Zinnat  ­  viên 250 mg ).
 Đặc điểm 
  Chỉ định


 * Đặc điểm : 
Phổ tác dụng rộng hơn hệ 1
+ Tác dụng mạnh với   ­ lactamase 

hơn thế hệ 1.
+ Tác dụng diệt cả vi khuẩn gây bệnh 
đường ruột, vi khuẩn kỵ khí nhưng 
yếu.
+ ít thấm qua hàng rào máu não


 *  Chỉ định:
+ Nhiễm khuẩn hô hấp.
+ Nhiễm khuẩn vùng bụng, tiết niệu, 
phụ khoa.
+ Nhiễm khuẩn da .
+ Bệnh lậu đã kháng Penicilin


Thế hệ thứ 3 : Cefotaxim (Claforan ), 
Ceftriazon ( Rocephin ), Cefotetan, 
Ceftizoxim ( Cefizox ),  Ceftazidim, 
Cefoperazon
 Đặc điểm 
 Chỉ định


* Đặc điểm : phổ tác dụng rộng, qua 
được hàng rào máu não.
+ Diệt vi khuẩn Gram (+) yếu hơn các 
Penicilin, Cefalosporin thế hệ 1.
+ Diệt vi khuẩn Gram ( ­ ) mạnh hơn 
thế hệ 1 và thế hệ 2 nhất là bệnh do 
lậu cầu khuẩn.

+ Diệt các trực khuẩn ruột đã kháng 
thế hệ 1, do tiết    ­ lactamase. 
 Chỉ dùng dạng tiêm.


 * Chỉ định:
Dành cho các nhiễm khuẩn nghiêm 
trọng, khi vi khuẩn đã kháng 
Cephalosporin thuộc 2 thế hệ trước : 
viêm màng não do vi khuẩn Gram ( ­ )


Thế hệ thứ 4
Cefepim ( Axepim ), Maxipim
* Tác dụng: Tương tự như hệ 3
­ ổn định tác dụng, hiệu lực với vi 
khuẩn kháng  ­lactamase hơn hệ 3.
­ Điều trị các nhiễm trực khuẩn Gram 
(­) kháng Cefalosporin hệ 3.
Mới chỉ có ở dạng tiêm.