CÂU HỎI ÔN TẬP HÓA DƯỢC 2

1. Trình bày định nghĩa về kháng sinh.


 Là những hợp chất có nguồn gốc VSV, tổng hợp, bán tổng hợp. Ở nồng
thấp các chất này ức chế sự phát triển và sống sốt của VSV mà không có độc
tính trầm trọng trên ký chủ.
2. Nồng độ MIC là gì? Nồng độ này càng lớn hay càng nhỏ sẽ dễ tiêu diệt
vi khuẩn?
 MIC là nồng độ tối thiểu để KS tiêu diệt 99% VK. Càng nhỏ sẽ dễ diệt
VK
3. Sự nhạy cảm của vi khuẩn đối với kháng sinh là gì?
 Là KS có khả năng tiêu diệt VK
4. Trình bày mục đích và nguyên tắc phối hợp kháng sinh.
 Mục đích: Mở rộng phổ kháng khuẩn
 cơ chế đề kháng
 tác dụng diệt khuẩn nhanh và mạnh
Nguyên tắc: Không phối hợp 2 KS gây độc cùng 1 vị trí
2 KS có cùng cơ chế kiềm khuẩn or diệt khuẩn
Không cùng cơ chế tác động
5. Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm sulfamid.
 Sulfamid và PAB cạnh tranh nhau theo quy luật khối lượng


6. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác động dược lực của các
sulfamid.

N4
Phải ở vị trí para.

Nhân
benzen

Nhóm sulfamid

Mọi sự thế Thay = nhóm khác

Phải ở dạng tự do (NH2), mọi sự thế trên đều làm  or đều làm  or mất td.
mất td
NH2 đều làm mất td (trừ Ftalazon).
Thế H = dị vòng 
Phải gắn trực tiếp trên nhân thơ(trừ
Sulfamilon).

td tốt

Không có NH2 nhưng vẫn có td: cloramin
T & B.
7. Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm aminosid.
 Ức chế sinh tổng hợp (STH) protein của VK (tiểu đơn vị 30S)
Cơ chế diệt khuẩn
8. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác động dược lực của kháng
sinh aminosid.
 Chức amin cần thiết cho sự tương tác với thụ thể 30S của ribosom.
Nhóm OH có vai trò trong phổ kháng khuẩn do điều chỉnh sự hấp thu KS
9. Trình bày cơ chế tác động của các kháng sinh nhóm phosphonic.
 Ức chế gđ đầu của STH peptidoglycan ở thành tb.
Cơ chế diệt khuẩn
10. Trình bày cơ chế tác động của kháng sinh nhóm beta-lactam.


 Ức chế TH thành tb (cụ thể là enzym transpeptidase)

11. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các
kháng sinh nhóm beta-lactam.
 Sự nguyên vẹn của vòng bata-lactam.
Sự hiện diện của nhóm chức acid trên N or C2.
Sự hiện diện của nhánh bên acylamin.
Cấu trúc của 2 hay nhiều carbon bất đối.
12. Trình bày cơ chế đề kháng của vi khuẩn đối với kháng sinh nhóm
beta-lactam.
 Đề kháng enzym: VK tiết -lactamase, thủy phân vòng -lactam  chất
không có hoạt tính.
Đề kháng không enzym: thay đổi tính thẩm thấu của màng tb VK
13. Trình bày phương pháp điều chế các kháng sinh nhóm penicillin.
 *PP sinh học:
Điều chế penicillin G: thêm acid phenyl acetic or amid tương ứng.
Penicillin V: thêm acid phenoxy acetic.
*PP bán tổng hợp: 2 gđ
- Gđ tạo 6APA: dùng acylase thủy phân benzyl penicillin để cắt nhóm
acyl  6APA
OR dùng pp hóa học dưới tác động của dimethyldiccloro silan
(CH3)2SiCl2 ở -40C
- Gđ acyl hóa 6APA: = acid clorid trong Et3N (kiềm).
14. Các chất ức chế beta-lactamase là gì? Cơ chế tác động của các chất
ức chế beta-lactamse?


 Các chất ức chế beta-lactamase là ức chế enzym -lactamase phân hủy các
KS họ -lactam.
Cơ chế: ức chế tương tranh không thuận nghịch với penicillinase.

15. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các
kháng sinh nhóm macrolid.
 Chức lacton rất cần thiết, mở vòng mất td.
Tính thân dầu làm  hoạt lực
Thế ở vị trí 10 và các este 2’, 4’, 12 và 13 , các gốc đường và đặc biệt
nhóm N(CH3)2 của đường amino có hiệu quả xác định với sự gắn kết trên
ribosom.
Nhóm carbonyl (C=O) ở vị trí 10 không thể thiếu (trừ N-arylsulfonyl).
Cắt đường ở 4 và 6, cũng như dehydrat hóa ở 11 và 12  hạn chế td.
Glucosyl hóa ở 2  không có hoạt tính kháng khuẩn.
16. Trình bày cơ chế tác động của kháng sinh nhóm macrolid.
 Ức chế STH protein (thụ thể 50S)
Cơ chế kìm khuẩn (nồng độ trị liệu)
Cơ chế diệt khuẩn (nồng độ cao)
17. Trình bày cơ chế tác dụng của các kháng sinh nhóm quinolone.
 Liều điều trị: ức chế DNA gyrase
Nồng độ cao: ức chế topoisomerase (ở người).
18. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các
kháng sinh nhóm quinolone. (trang 205)



19. Trình bày cơ chế tác dụng của các kháng sinh nhóm cyclin.
 Ức chế STH protein (thụ thể 30S)
Cơ chế kìm khuẩn (trừ minocyclin: diệt khuẩn)
20. Trình bày mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của các
kháng sinh nhóm cyclin.
 Thân dầu càng mạnh  td kháng khuẩn và dược động học .
Vòng A/B cis, C12a mang nhóm OH   td kháng khuẩn.
Nhóm N(CH3)2 ở vị trí 4 hướng trục (cấu hình S của C 4) có td, nhưng

epimer hóa td 90%.
Nhóm alkyl cồng kềnh gây bất lợi.
Nhóm CH3 () và OH () ở C6 không cần thiết.
Nhóm thế N của C 2 không làm tăng độ nhạy cảm của thuốc nhưng tăng
dược động học or tăng độ tan. Nếu thay = nhóm nitril or carboxymethyl thì
không thuận lợi về mặt td.
Phức hợp với cation đa hóa trị không có td.