THUỐC TIM MẠCH pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Khoa Dược – Bộ mơn Hóa dược

THUỐC TIM MẠCH
1. THUỐC TRỊ CAO HUYẾT ÁP
2.

THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP TIM

3.

THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay
nhất”; />

THUỐC TRỊ CAO HUYẾT ÁP
ĐẠI CƯƠNG

CÁC NHÓM HẠ HUYẾT ÁP

MỘT SỐ THUỐC TIÊU BIỂU

2


ĐẠI CƯƠNG

1. Định nghĩa huyết áp
2.

Cao huyết áp

Phân loại mức độ cao huyết áp theo JNC-2003

Phân loại huyết áp

HA. tâm thu
(mmHg)

Bình thường:

< 120

HA. tâm trương
(mmHg)

< 80

Cao huyết áp:
Tiền cao huyết áp

120-139

80-90

Cao HA. giai đoạn 1

140-159

90-99

Cao HA. giai đoạn 2

≥ 160

≥ 100

3


ĐẠI CƯƠNG
MỘT SỐ LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC HẠ HUYẾT ÁP

 Dùng thuốc lâu dài (có thể suốt đời)
 Chỉ nên hạ huyết áp từ từ.
 Tuyệt đối không ngừng thuốc đột ngột phải giảm liều từ từ , tránh hội chứng nảy
bật.
Một số thuốc dễ gây ra hội chứng trên:

- Các thuốc kháng giao cảm:
clonidin > methyldopa > guanaben

- Các thuốc chẹn giao cảm beta:
propranolol > metoprolol > pidolol

 Nên kết hợp các thuốc hạ huyết áp khác nhau
4


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ỨC CHẾ MEN CHUYỂN
CH3

HOOC

SH

N

N

N
H

Ph
O

CH3

COOH

O

catopril

COOH

enalapril

R2OOC

R

1

R3
R4

N
H
O

5


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ỨC CHẾ MEN CHUYỂN

CH3

HOOC

SH

N
Ph
O

CH3

N

N
H

COOH

O

catopril

COOH

enalapril

CH3
H C

3

O
Trans

COOH

O

COOH

Cis

6


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓMỨC CHẾ MEN CHUYỂN

7


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ỨC CHẾ MEN CHUYỂN

8


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ỨC CHẾ MEN CHUYỂN
Tên thuốc

Liều dùng (mg)

Captopril

12,5-150

Enalapril

2,5-40

Lisinopril
Perindopril
Alacepril

Số lần/ ngày
2-3
1

5-40

1

4-8

1

12,5-25

2

Benazepril

5-80

2

Cilazpril

2,5-5

1

Delapril

7,5-30

2

Fosinopril

10-40

1

Quinapril

5-80

1-2

Ramipril
Trandolapril

1,25-30
2

1
1-2
9


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ỨC CHẾ MEN CHUYỂN

Chỉ định
Hiệu quả với mọi mức độ, mọi giai đoạn của
cao huyết áp và với hầu hết các tình huống

bệnh khác trừ thai nghén và cho con bú, suy thận nặng.
Tương tác thuốc

-

Khơng có tương tác thuốc xấu.
Khi kết hợp với các thuốc hạ áp khác, thường cho kết quả tốt.

Tác dụng phụ

-

Ho khan (do tích lũy Brandykinin, dùng nhóm ARB thay thế).

- Dị ứng
- Phù - nhất là vùng thanh đới gây nguy hiểm.

10


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II

ACE
ANGIOTENSIN I
THUỐC

ANGIOTENSIN II

ĐỐI KHÁNG RECEPTOR
ANGIOTENSIN II

AT1 - receptor

- Co mạch
- ↑ huyết áp
- ↑ tổng hợp Aldosteron
- Tái hấp thu Na+
- ↑ Kích thích tim

11


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP

NHÓM

ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II

Receptor AT1 có ở nhiều mơ:

cơ trơn mạch máu tuyến
thượng thận

In vitro: losartan gắn thuận nghịch, cạnh tranh với AT1. Hoạt tính chất chuyển hóa của losartan >
losartan (10-40 )
Chất chuyển hóa của valsartan kém hoạt tính trên receptor AT1.

12


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II

Chỉ định

Trị THA (đặc biệt ĐTĐ + THA dùng tốt thay thế ACEI).
Dùng một mình / phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
Chống chỉ định
Mẫn cảm thuốc, phụ nữ có thai

13

CÁC NHĨM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHĨM

CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Receptor β-adrenergic: có 2 loại β1 và β2

- Receptor β1 : chủ yếu tác động trên tim Kích thích → tăng tần số, biên độ tim,
tốc độ
dẫn chuyền nhĩ thất, tăng tiết renin → tăng huyết áp

- Receptor β2 : chủ yếu trên cơ trơn.

14


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Dẫn chất phenylethanolamin

OH

H
O
HC

S

OH

H
CH3

3

sotalol

CH3

HO

N

O

CH3

H
N

O

NH

2

labetalol

15


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Các dẫn chất aryloxypropanolamin (N-isopropyl)

H

OH

H
N

CH3

R
H3C

H
N

OH

OH H

H
N

O

S

HO H
CH3

N

H

OH H N

O

H C
3

N
O
timolol

CH3

HC

CH3

3

CH3

nadolol

16


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Cơ chế tác động

- Các thuốc này có ái lực mạnh với các receptor β- adrenergic trên tế bào đích của

thần

kinh giao cảm.

- Cạnh tranh với norepinephrin trên receptor
β -adrenergic (chủ yếu là β 1 có ở cơ tim ) → giảm co
bóp tim, hạ tần số tim → hạ huyết áp.
- Cẩn thận khi dùng cho những bệnh nhân bị cao huyết áp kèm hen.

17

CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC

Chỉ định
- Cao huyết áp nhẹ và vừa + triệu chứng
cường giao cảm; có stress

-

Thiếu máu cục bộ và nhất là có trải qua nhồi máu cơ tim.

Chống chỉ định

- Suy tim ứ đọng
- Hen phế quản
- Đái tháo đường.
Tác dụng phụ

- Suy tim. Rối loạn lipid huyết
- Co thắt phế quản
- Trầm cảm, buồn nôn

18


CÁC NHĨM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP

NHĨM

ỨC CHẾ DỊNG CALCI

- Có cấu trúc khác nhau – cùng cơ chế tác động :
Ức chế dòng Ca++ vào tế bào

- Thế hệ 1: verapamil; nifedipin; diltiazem
- Thế hệ 2: amlodipin; felodipin; isradipin; nicardipin; nimodipin
Tác dụng
- Hạ huyết áp ;

chống đau thắt ngực

- Các thuốc ức chế Ca++ cũng có tác dụng với mọi
mức độ cao huyết áp

19


CÁC NHĨM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHĨM

ỨC CHẾ DỊNG CALCI

Cơ chế tác động

-

-

Dịng Ca++ kích hoạt các protein co bóp của sợi cơ trơn.

-

Ức chế dòng Ca++ → giảm co thắt, giãn mạch, hạ huyết áp.

Thuốc ức chế chọn lọc những kênh vận chuyển các Ca++ ở màng cơ trơn tiểu động mạch
và cơ tim → hạ huyết áp.

- Tăng đào thải Na+ qua nước tiểu → hạ huyết áp.

20


CÁC NHĨM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHĨM

ỨC CHẾ DỊNG CALCI

21


CÁC NHĨM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHĨM

ỨC CHẾ DỊNG CALCI

Chỉ định

- Verapamil: trị cao huyết áp có nhịp tim nhanh
- Diltiazem: trị cao huyết áp kèm thiếu máu cục bộ
- Nifedipin cao huyết áp có nhịp tim chậm
Tác dụng phụ
Tụt huyết áp, suy tim, cơn nóng bừng, đỏ da, phù
Tương tác thuốc
- Kết hợp tốt với các thuốc hạ áp khác.
- Diltiazem khơng nên phối hợp với thuốc chẹn beta vì có thể tụt huyết áp

22


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ỨC CHẾ THẦN KINH GIAO CẢM

Các thuốc ức chế thần kinh giao cảm đối kháng các tác dụng:

- Co mạch
- Tăng tầng số tim
- Tăng trương lực tĩnh mạch
- Tăng co sợi cơ tim
Chỉ định
Huyết áp cao vừa và nhẹ
Tác dụng phụ
Hạ huyết áp thế đứng - guanethidin

23

CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

ỨC CHẾ THẦN KINH GIAO CẢM

Nhóm thuốc

Thuốc kìm giao cảm tác
động trung ương

Chẹn hạch giao cảm

Tên thuốc

Liều dùng

Methyldopa

250

Clonidin

0,1-0,3

Trimethaphan

Số lần/Ngày (mg)

2-3

3

3-4/phút, tiêm
IV

Thuốc kìm giao cảm tác

Guanethidin

10-50 tăng từ từ

1

Reserpin

0,5

1

động ngoại vi

24


CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
NHÓM

THUỐC GIÃN MẠCH TRỰC TiẾP

Cơ chế

- Hydralazin và natri nitroprusid tạo NO trong các tế bào → giãn hệ cơ trơn
mạch máu.

- Minoxidil

ức

chế

phosphodiesterase

→

chậm

thủy

phân

adenosin

monophosphat vòng gây giãn mạch.

- Diazoxid gây giãn mạch ngoại biên; hoạt hóa K+-ATPase → làm phân cực trên
màng tế bào động mạch .

25