Khoa Dược – Bộ mơn Dược lý
THUỐC TRỊ RỐI LOẠN
TÂM THẦN
Bài giảng pptx các mơn chun ngành dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916
1
Mục tiêu học tập
1. Phân loại được các nhóm thuốc trị
RL tâm thần
2. Trình bày được cơ chế tác dụng, đặc
điểm dược động, chỉ định, độc tính,
chống chỉ định của các thuốc ức
chế tâm thần
2
RỐI LOẠN TÂM THẦN
(PSYCHOSIS)
Mất khả năng:
suy nghó rõ ràng
đáp ứng cảm xúc
nói chuyện hiệu quả
hiểu được thực tại, và cư xử
thích đáng
Triệu chứng:
hoang tưởng
3
ảo giaùc
HOANG TƯỞNG (DELUSION)
Một niềm tin chắc chắn, nhưng sai
lạc, bất thường của b/n. Niềm tin này
không được mọi người chấp nhận
ÝÝ tưởng sai lầm, không phù hợp
với thực tế
Nội dung:
- Hoang tưởng tự cao
- Hoang tưởng bị hại
- Hoang tưởng bị chi phối
4
ẢO TƯỞNG (HALLUCINATION)
Bệnh nhân nghe, thấy, ngửi, cảm
giác những điều mà những người
xung quanh không cảm nhận được
Thí dụ
Bệnh nhân nghe có người bảo bên tai
mà người khác không nghe được,
bệnh nhân cảm thấy nóng bỏng
5
trong khi mọi người không thấy nóng
TRIỆU CHỨNG KHÁC:
- Giảm sút thế năng tâm thần
- Tự kỹ
- Thiếu tính hoà hợp
6
ï
Tính thiếu hòa hợp và tự kỷ
Tính thiếu hòa hợp: thiếu thống nhất
giữa các hoạt động tâm thần, thể
hiện rõ giữa tư duy, cảm xúc và hành
vi tác phong, hành vi kỳ dị
Tự kỷ:
Tách rời khỏi tự tại, vô cớ bỏ
nghề, bỏ học
Ý nghó, hành vi, lời nói chỉ họ
7hiểu
TRIỆU CHỨNG TÂM THẦN PHÂN
LIỆT:
Triệu chứng dương tính (xuất hiện ở
gđ toàn phát)
Tâm thần: Hoang tưởng - o tưởng Rối loạn tư tưởng
Rối loạn: Rối loạn lời nói và hành vi,
kích động
Triệu chứng âm tính (xuất hiện ở di
chứng)
Thu mình tránh giao tiếp, mất hứng
8
thú với bên ngoaøi
PHÂN LOẠI THUỐC TRỊ
LOẠN THẦN
1. THEO CẤU TRÚC HÓA HỌC:
Phenothiazin - Thioxanthene, Butyrophenon,
Benzamides
2. THEO TÁC DỤNG CHÍNH:
Nhóm làm êm dịu:
Sultopride, Levomepromazine, Droperidol
Chống loạn thần mạnh: Amisulpiride lên
triệu chứng âm
Tác dụng trung bình: Chlorpromazine
9
Thuốc chống loạn trí không điển
hình:
clozapin,
olanzapin,
risperidone,
loxapine, carpiramine.
Loxapin đối kháng dopamin D1,D2 và
D3. đồng thời đối kháng serotonin 5HT2
Sulpiride và amisulpiride chẹn D2,D3 ở
vùng limbic và không có tác dụng
đối kháng serotonin
3. THEO THỜI GIAN TÁC DỤNG:
Thuốc phóng thích hoạt chất ngay
10
NHÓM THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN
1. PHENOTHIAZINES
Chlorpromazine
(LARGACTIL),
Thioridazine
(MELLERIL)
Pipotiazine (PIPORTIL),Fluphenazine (MODITEN),
Perphenazine (TRILIFAN RETARD)
2. CÔNG THỨC GIỐNG PHENOTHIAZINES:
Flupentixol (FLUANXOL)
3. BUTYROPHENONES: Haloperidol (HALDOL),
Penfluridol (SEMAP)
4. CÔNG THỨC GIỐNG BUTYROPHENOES:
Pimozide (ORAP)
5. BENZAMIDES: Sulpiride (DOGMATIL), Amisulpride
(SOLIAN)
Tiapride (TIAPRIDAL), Sultopride
(BARNETIL)
11
6. THUỐC CHỐNG LOẠN THẦN KHÔNG ĐIỂN
A. THUỐC ỨC CHẾ TÂM
THẦN
ĐẶC ĐIỂM: Tác dụng
Giảm sự kích động và sự hung
hăng
Gây trạng thái thờ ơ, lãnh đạm,
cải thiện được các triệu chứng của
bệnh tâm thần phân liệt
Có thể gây hội chứng ngoại tháp
12 Ức chế thần kinh thực vật, gây hạ
PHÂN LOẠI
Dẫn xuất phenothiazin
Dẫn
xuất
trên
dây
nhánh:
Chlorpromazin
Dẫn xuất piperidin: Thioridazin
Dẫn
xuất
piperazin:
Trifluoperazin,
pluphenazin
Dẫn xuất thioxanthen: Thiothixen
Dân xuất butyrophenon: Haloperidol
13
CƠ CHẾ TÁC DỤNG CHUNG
Hệ tiết Dopamin trung ương
Các thuốc hủy hệ dopamin TW có
tác dụng làm giảm triệu chứng của
bệnh tâm thần phân liệt
14
Hệ dopamin có 5 loại R (D1 - D5), có 2
loại chính:
D1 và D2
Receptor D1 dopaminergic: có chức
năng điều hoà trương lực cơ nên khi
bị ức chế gây loạn trương lực cơ
Receptor D2 dopaminergic: có nhiệm
vụ kiểm soát tư thế và các cử động
15không tự ý, nên khi bị ức chế gây
Neuron của hệ dopamin TW xuất phát
từ não giữa, tạo thành các bó:
Bó não giữa - vỏ não: thuốc hủy
D2, tăng triệu chứng âm tính
Bó não giữa - hệ viền: thuốc hủy
D2, trị triệu chứng (+) tính
Bó não giữa - thể vân: thuốc hủy
D2, gây tác dụng phụ HC ngoại tháp
Bó cuống phểu - thể yên: thuốc
hủy D2, gây tác dụng phụ nội tiết
16
Hệ tiết Serotonin trung ương: 5-HT2
Ức chế giải phóng dopamin
Kích thích R serotonin
Giảm hoạt hệ dopamin ở vùng não
giữa - vỏ não:
Xuất hiện triệu chứng
âm tính
Ức chế R 5-HT2 ở vùng trán trước
17vỏ não:
Thuốc ức chế R dopaminergic và R
serotonin
Thuốc cổ điển (clopromazin,
haloperidol):
Ức chế D2 > serotonin
Thuốc thế hệ mới (olanzapin,
risperilon)
Ức hệ serotonin > D2
Phong bế các hệ thống: hệ adrenergic, heä cholin
18
I. DẪN XUÁT PHENOTHIAZIN
1. CHLORPROMAZIN
HIỆU ỨNG DƯC LỰC
TRÊN TKTW
Giảm ảo giác, hoang tưởng, kích
động và bồn chồn, hung hăng, vật
vã. làm chậm phản ứng với kích
thích bên ngoài
Gây trạng thái thờ ơ về tâm thần
vận động
Gây hội chứng ngoại tháp
Hạ nhiệt độ. Chống nôn
19
Ức chế trung tâm trương lực giao
TRÊN TKTV
Ức chế 1-adrenergic: hạ huyết
áp
Ức chế cholinergic: giảm tiết
dịch, mồ hôi, nhìn mờ, táo
bón
TRÊN NỘI TIẾT
Tăng tiết prolactin
20
Giảm tiết FSH, LH, có thể gây
DƯC ĐỘNG HỌC
Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh
khả dụng thấp như chlopromazin (25 30%). Dùng đường tiêm bắp sinh khả
dụng tăng gấp 4 - 10 lần
Phân bố: thuốc tan nhiều/lipid, gắn
mạnh trên protein huyết tương (92-99%),
tập trung ở mô mỡ và não cao
Thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan
Thải qua nước tiểu. qua nhau thai và
21
sữa mẹ
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Ức chế receptor D2
Ức chế receptor -adrenergic,cholin, serotonin
Kháng histamin H1
Ức chế trung tâm nôn ở vùng CTZ
22
ĐỘC TÍNH - TÁC DỤNG PHỤ
TKTW:
ức
chế
dopaminergic
gây
hội
chứng ngọai tháp
HC…cấp
tính
tăng
vận
động
tăng
trương lực: Cơn xoay mắt, rụt lưỡi, cứng
ham, vẹo cổ
HC…cấp tính tăng vận động: đứng
ngồi không yên, bồn chồn (sau 2
tháng)
HC mất vận động tăng trương lực:
động tác cứng, tăng trương lực cơ, run
23 tay chaân
TKTV
Ức chế 1-adrenergic:
hạ HA thế
đứng
nhịp tim nhanh
Ức chế cholinergic:
khô miệng,
táo bón, bí tiểu
rối loạn thị giác
24
Nội tiết: tăng tiết prolactin, giảm
FSH, LH
Ức chế phóng noãn, vô kinh, liệt
dương
Vú to ở đàn ông,chảy sữa không do
sinh đẻ
Tác dụng phụ không liên quan đến tác
dụng dược lý
Thioridazin nhạy cảm ánh sáng, nhiệt,
vàng da tắc mật, nhiễm sắc tố võng
25