THUỐC CHỐNG dị ỨNG (THUỐC KHÁNG HISTAMIN h1) ppt _ DƯỢC LÝ (điều dưỡng, hộ sinh)

THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
(THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)

Bài giảng pptx các mơn chun ngành Y dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916


MỤC TIÊU HỌC TẬP
1.Trình bày được nguyên tắc chung khi dùng
thuốc chống dị ứng
2.Kể được, biệt được, đặc điểm, tính chất,
công dụng, cách dùng và bảo quản các thuốc
qui định trong chương trình


I. HISTAMIN
Histamin là một trong những chất sinh học trung
gian giữ vai trò quan trọng trong sốc phản vệ và phản
ứng dị ứng.
Histamin tập trung nhiều trong các tế bào bạch
cầu ưa kiềm ( máu), tế bào mast ( mô) có nhiều ở da,
niêm mạc ruột, khí quản, phổi…
Trong các tế bào, histamin kết hợp với heparin
tạo thành phức hợp khơng có hoạt tính.
Chỉ khi nào bị dị ứng (phản ứng KN - KT ),hoặc
có tác động của các yếu tố khác như: lạnh, tổn thương
tế bào, hoá chất… lúc đó tế bào mast, tế bào bạch cầu
chứa phức hợp histamin-heparin bị kích thích phóng
thích ra histamin dạng tự do.

Histamin dạng tự do gắn vào những vị trí nhạy
cảm gọi là thụ thể histamin gây các triệu chứng  dị
ứng như:
- Trên hệ hô hấp: sổ mũi, hen suyễn (do viêm,
phù nề và co thắt khí quản).
- Trên da: nổi mề đay, phát ban, ngứa, phù
Quincke.
- Trên mắt: làm viêm, đỏ kết mạc mắt.
- Trên hệ tiêu hóa: gây sự tiết quá độ HCl và
pepsin, gây tiêu chảy do co thắt ruột.
- Trên hệ tim mạch: gây giãn mạch, hạ huyết
áp, gây co thắt tim.


Có 2 loại thụ thể histamin:
* Thụ thể H1: là nơi gắn histamin gây hiệu ứng
co thắt cơ trơn khí quản, ruột nhưng làm giãn cơ trơn
mạch máu, tăng tính thấm mao mạch gây phù nề,
kích thích tận cùng dây thần kinh gây ngứa, nói chung
gây dị ứng. Thuốc kháng thụ thể H1 hay nói cách
khác thuốc kháng histamin được dùng trị dị ứng.
* Thụ thể H2: là nơi gắn histamin gây tăng tiết
acid dịch vị. Thuốc kháng thụ thể H2 (cimetidin,
ranitidin, famotidin...) dùng trị viêm loét dạ dày- tá
tràng.           


Cơ chế : phản ứng dị ứng KN-KT
Lần tiếp xúc

đầu tiên

Hệ
Miễn dịch

Dị nguyên

Tế bào Mast &
Tế bào ưa kiềm

IgE gắn vào receptor
chuyên biệt trên mặt của
màng tế bào

Lần tiếp xúc
tiếp theo
Kháng nguyên

Co thắt
Cơ trơn

Histamin
leucotrien


II. THUỐC KHÁNG HISTAMIN
1.Định nghĩa
Thuốc chống dị ứng là thuốc trị triệu chứng
có tính đối kháng chun biệt các hiệu ứng gây ra
bởi histamin

2. Phân loại
Gồm các thuốc có nguồn gốc tổng hợp có thể phân
làm hai loại:
- Thuốc kháng histamine loại cổ điển:
Promethazin, clorpheniramin.
- Thuốc kháng histamine loại mới:
Terfenadin, Astemizol, Cetirizin, Loratadin…




3. Đặc điểm chung về tác động
Thuốc kháng histamine có các tác động sau
Cơ trơn: giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa
Mao mạch: giảm tính thấm mao mạch
Thần kinh trung ương: ức chế , ngoại trừ các thuốc kháng
histamine H1 loại mới
4. Tác dụng không mong muốn
Ức chế thần kinh (ngủ gà, khó chịu, giảm phản xạ,
mệt), mất kết hợp vận động, chóng mặt.
Cấm dùng khi lái xe, đang vận hành máy móc hoặc
làm việc nơi nguy hiểm (trên cao).
Ở một số người, tác dụng biểu hiện ở dạng kích thích
(nhất là ở trẻ cần bú): Mất ngủ, dễ kích động, nhức đầu, có
khi co giật nếu liều cao.
=> Giảm liều hàng ngày hoặc dùng lúc chiều tối, hoặc
dùng loại kháng H1 thế hệ II.


- Khơ miệng, hầu họng; khạc đờm khó; khó tiểu

tiện, bí tiểu, liệt dương; rối loạn điều tiết thị giác, tăng
áp lực trong mắt; giảm tiết sữa.
- Trên tim mạch: terfenadin, astemizol kéo dài
khoảng QT có thể đưa đến hiện tượng xoắn đỉnh,
hiện nay không dùng .
- Không dung nạp, thay đổi huyết áp, rối loạn
máu (thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, thối hóa
bạch cầu hạt) tăng nhạy cảm với ánh sáng.


5. Nguyên tắc chung trong sử dụng
• Phải dùng thuốc sớm
• Khơng được nhai
• Khơng tiêm dưới da, hạn chế tiêm tĩnh mạch, nếu cần nên
tiêm bắp sâu.
• Thuốc kèm theo tác dụng hạ huyết áp nên nằm nghĩ ngơi
sau khi uống.
• Một số thuốc có tác dụng gây ngủ không nên dùng khi
cần sự tập trung, chú ý (vận hành máy, lái tàu xe…)


III. MỘT SỐ THUỐC CHỐNG DỊ ƯNG CỤ THỂ
1. LOẠI GÂY BUỒN NGỦ
PROMETHAZIN HYDROCLORID
a. Biệt dược: Phenergan, Pipolphen, Diprazin, Prometan
b. Tính chất
- Thuốc tổng hợp có tác dụng chống dị ứng mạnh, giảm
đau, chống nôn và gây ngủ
- Thuốc kém bền vững với ánh sáng
c. Chỉ định

- Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ mũi, viêm
khớp dị ứng, phản ứng thuốc (peni, strepto…)
- Tiền mê trong phẫu thuật.
- Chống nơn: say tàu xe, say sóng…


d. Dạng thuốc
- Viên bao đường 25, 50 mg
- Oáng tiêm 1ml=0,025g
- Siro 1ml=1mg
e. Cách dùng
- Uống : 25mg/lần x 2-3 lần/ngày
- Tiêm: IM 1-2 ống
- Siro : 5mg-25mg/ngày
f. Chú ý
- Không tiêm dưới da
- Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ không được dùng
- Nên uống vào buổi tối trước khi ngủ.
g. Bảo quản
Nơi khô ráo – tránh ánh sáng.


CLORPHENIRAMIN
a. Biệt dược: Allergy, Lentostamin
b. Tính chất
- Thuốc tổng hợp
- Tác dụng mạnh hơn Promethazin.
c. Chỉ định: như Promethazin nhưng liều dùng thấp hơn.
d. Dạng thuốc:
- Viên nén 2-4mg

- Siro 0,1mg/ml
- Oáng tiêm 1ml = 5mg


e. Cách dùng
A: - Uống viên 4mg 1v/lần x 3-4 lần/ngày
- Tiêm 1 ống/lần x 1-2 ống/ngày
Trẻ em 1 muỗng cafe/ngày dạng Sp.
f. Chú ý: xem Promethazin
g. Bảo quản: nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
DIPHENHYDRAMIN
a. Biệt dược: Benadryl, Allergan, Amidril, Nautamin
b. Tính chất:
- Thuốc tổng hợp
- Hoạt tính kém hơn Promethazin
c. Chỉ định: Như promethazin


d. Dạng thuốc:
+ Viên nén, nang 10, 25mg.
+ Ống tiêm 1ml = 10mg
e. Cách dùng
- Uống 25-30mg/lần x 3 lần/ngày
- IM 1-5 ống/ngày, tuyền tĩnh mạch 2-5 ống (pha
trong 100ml dd natri clorid đẳng trương )
- Trẻ em: 10 -25mg/lần x 2-3 lần/ngày.
f. Chú ý: xem Promethazin
g. Bảo quản: nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

2. MỘT SỐ THUỐC KHÁNG HISTAMIN KHƠNG
HOẶC ÍT GÂY BUỒN NGỦ.
ASTEMIZOLE
a. Biệt dược: Hismanal, Histalong
b. Tác dụng: kháng histamin H1 có tác dụng mạnh và kéo
dài
c. Tương tác thuốc
Clarithromycine, Erythromycine, Ketoconazole: làm
giảm chuyển hóa Astemizole ở gan, gia tăng nồng độ thuốc
này trong máu và có thể gây độc tính với tim.


d. Chỉ định
- Điều trị viêm mũi dị ứng
- Viêm kết mạc dị ứng
- Mề đay mạn tính và các trường hợp dị ứng khác.
e. Cách dùng: Viên10mg
- Trên 12 tuổi: 10mg/ngày
- Từ 6-12 tuổi: 5mg/ngày
f. Chú ý:
Astemizol không tác dụng phụ an thần (không gây
ngủ). Dùng thuốc lâu ngày có thể làm tăng cân.


TERFENADINE
a. Biệt dược: Teldane, Seldane
b. Tác dụng: thuốc kháng histamine H1 không gây ngủ
c. Chỉ định
- Những trường hợp dị ứng: viêm mũi dị ứng, mề đay, dị
ứng ngồi da.

d. Chống chỉ định
- Người mẫn cảm
- Suy gan nặng
e. Tương tác
- Ketoconazol
- Kháng sinh nhóm Macrolide: Erythromycin,
Troleandomycine


f. Dạng thuốc
Viên 60mg, 120mg, hỗn dịch 30mg/5ml.
g. Cách dùng
- Trên 12 tuổi: 120mg/lần duy nhất hoặc 60mg/lần x 2
lần/ngày
- Từ 6-12 tuổi: hỗn dịch 2 muỗng cafe/lần duy nhất
hoặc 1 muỗng cafe/lần x 2 lần/ngày
- Dưới 6 tuổi: hỗn dịch 2mg/kg/ngày x 2 lần/ngày.


FEXOFENADINE
a. Biệt dược: Telfast
b. Tác dụng: là chất chuyển hóa của terfenadin, khơng có
tác dụng an thần.
c. Chỉ định
Giảm những triệu chứng do viêm mũi dị ứng ở người
lớn và trẽ em trên 12 tuổi. Những triệu chứng thuyên giảm
nhất là hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa mắt đỏ và
chảy nước mắt.

d. Tương tác thuốc: với Ery hoặc Ketoconazol làm tăng
nồng độ fexofenadin trong huyết tương gấp 2-3 lần nhưng
không ảnh hưởng khoảng QT.
e. Dạng thuốc: Viên 60mg, 120mg, 180mg
f. Cách dùng:
Trên 12 tuổi: 60mg/lần x 2 lần/ngày
g. Bảo quản: Nơi khô mát, tránh ánh sáng.


ACRIVASTINE
a. Biệt dược: Semprex
b. Tác dụng: Là thuốc kháng histamin H1 và khả năng
xuyên thấm vào hệ TKTU rất thấp
c. Chỉ định
Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, ngứa
do eczema dị ứng
d. Dạng thuốc: viên 8mg
e. Cách dùng:
- Trên 12 tuổi: 8mg/lần x 3 lần/ngày
- Dưới 12 tuổi: chưa có thơng tin về sử dụng Semprex
ở trẻ em
d. Bảo quản: Nơi khô mát, tránh ánh sáng.


LORATADINE
a. Biệt dược: Clarityne
b. Tác dụng: thuốc kháng histamine H1 tác dụng kéo dài
và không gây ngủ
c. Chỉ định
Trong các trường hợp liên quan đến dị ứng như

viêm mũi dị ứng, mề đay mạn tính và các rối loạn dị ứng
ngồi da khác.
Tương tác thuốc: dùng chung với Erythromycin,
ketoconazol cũng có sự tăng nồng độ Loratadin trong máu
nhưng khơng có biểu hiện lâm sàng – độc tính…