Bài 4: THUỐC KHÁNG SINH – SULFAMID

Bài 4
Bài 4
THUỐC KHÁNG SINH –
THUỐC KHÁNG SINH –
SULFAMID
SULFAMID
MỤC TIÊU BÀI HỌC :
MỤC TIÊU BÀI HỌC :

Trình bày được cách phân loại các nhóm
Trình bày được cách phân loại các nhóm
thuốc kháng sinh, nguyên tắc sử dụng
thuốc kháng sinh, nguyên tắc sử dụng
kháng sinh – Sulfamid.
kháng sinh – Sulfamid.

Trình bày được một số thuốc kháng sinh
Trình bày được một số thuốc kháng sinh


NỘI DUNG
NỘI DUNG
Đại cương
Đại cương
1.1.Định nghĩa :
1.1.Định nghĩa :

Kháng sinh là những chất do vi nấm hoặc vi
Kháng sinh là những chất do vi nấm hoặc vi
khuẩn tạo ra, hoặc do bán tổng hợp, có khi là
khuẩn tạo ra, hoặc do bán tổng hợp, có khi là
chất hoá học tổng hợp có tác dụng điều trị đặc
chất hoá học tổng hợp có tác dụng điều trị đặc
hiệu với liều thấp do ức chế một số quá trình
hiệu với liều thấp do ức chế một số quá trình
sống của vi sinh vật.
sống của vi sinh vật.


1.2.Cơ chế tác dụng
1.2.Cơ chế tác dụng

Có thể chia thành 2 nhóm:
Có thể chia thành 2 nhóm:

Nhóm diệt khuẩn: Phá huỹ thành hoặc màng tế
Nhóm diệt khuẩn: Phá huỹ thành hoặc màng tế
bào vi khuẩn.
bào vi khuẩn.

Nhóm kìm khuẩn: Tác dụng lên quá trình tổng
Nhóm kìm khuẩn: Tác dụng lên quá trình tổng
hợp acid nucleic và protein làm chậm đi quá
hợp acid nucleic và protein làm chậm đi quá
trình sinh trưởng của vi khuẩn.
trình sinh trưởng của vi khuẩn.

1.2.1.Tác dụng lên cấu tạo thành vi khuẩn :
1.2.1.Tác dụng lên cấu tạo thành vi khuẩn :


β
β


lactamin, Glycopeptid, Fosfomycin,
lactamin, Glycopeptid, Fosfomycin,
Cycloserin.
Cycloserin.
1.2.2.Tác dụng lên màng tế bào vi khuẩn :
1.2.2.Tác dụng lên màng tế bào vi khuẩn :


Làm rối loạn chức năng màng: Polypeptid,
Làm rối loạn chức năng màng: Polypeptid,
Amphotericin B.
Amphotericin B.



1.2.3.Ức chế tổng hợp acid nucleic :
1.2.3.Ức chế tổng hợp acid nucleic :

Ức chế tổng hợp ADN: Rifamycin, Quinolon,
Ức chế tổng hợp ADN: Rifamycin, Quinolon,

Imidazol, Nitrofuran và một số thuốc kháng siêu
Imidazol, Nitrofuran và một số thuốc kháng siêu
vi (Acyclovir, Vidarabin....).
vi (Acyclovir, Vidarabin....).

Ức chế tổng hợp ARN: Rifamycin
Ức chế tổng hợp ARN: Rifamycin

- Ức chế ARN Ribosom: Ức chế trình tổng
- Ức chế ARN Ribosom: Ức chế trình tổng
hợp protid của vi khuẩn: Aminosid, Tetracyclin,
hợp protid của vi khuẩn: Aminosid, Tetracyclin,
Phenicol, Macrolid, Lincosamid, Acid Fusidic.
Phenicol, Macrolid, Lincosamid, Acid Fusidic.

Ức chế tổng hợp Glucid: Nitrofuran
Ức chế tổng hợp Glucid: Nitrofuran

Ức chế chuyển hoá: Trimethoprim, Sulfamid.
Ức chế chuyển hoá: Trimethoprim, Sulfamid.


1.3.Phổ kháng khuẩn
1.3.Phổ kháng khuẩn


Mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một số
Mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một số
chủng vi khuẩn nhất định gọi là phổ kháng
chủng vi khuẩn nhất định gọi là phổ kháng

khuẩn của kháng sinh.
khuẩn của kháng sinh.


1.4.Phân loại kháng sinh
1.4.Phân loại kháng sinh
1.4.1.Nhóm - Lactam:
1.4.1.Nhóm - Lactam:
1.4.1.1.Penicillin:
1.4.1.1.Penicillin:
1.4.1.1.1.Penicillin nhóm G
1.4.1.1.1.Penicillin nhóm G
(Benzyl penicillin):
(Benzyl penicillin):
Penicillin G chậm (Benzathin benzyl penicillin
Penicillin G chậm (Benzathin benzyl penicillin
- Benethamin Penicillin, Procain – Benzyl
- Benethamin Penicillin, Procain – Benzyl
Penicillin; Clemizolpenicillin), Penicillin V
Penicillin; Clemizolpenicillin), Penicillin V
(Phenoxymethyl Penicillin)
(Phenoxymethyl Penicillin)



1.4.1.1.2.Penicillin nhóm M :
1.4.1.1.2.Penicillin nhóm M :
Methicillin,
Methicillin,
Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, Nafcillin.

Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, Nafcillin.

1.4.1.1.3.Penicillin nhóm A
1.4.1.1.3.Penicillin nhóm A


:
:
Ampicillin,
Ampicillin,
Amoxicillin, Metampicillin, Epicillin,
Amoxicillin, Metampicillin, Epicillin,
Hetacillin, Pivampicillin, Bacampicillin.
Hetacillin, Pivampicillin, Bacampicillin.

1.4.1.1.4.Penicillin có phổ rộng :
1.4.1.1.4.Penicillin có phổ rộng :

Carboxypencillin: Carbenicillin, Ticarcillin.
Carboxypencillin: Carbenicillin, Ticarcillin.

Ureidopenicillin: Mezlocilin, Azilocilin,
Ureidopenicillin: Mezlocilin, Azilocilin,
Piperacilin, Apalcillin.
Piperacilin, Apalcillin.

Amidinopenicillin: Pivmecilinam.
Amidinopenicillin: Pivmecilinam.

Carbapenem: Imipenem, Ertapenem,

Carbapenem: Imipenem, Ertapenem,
Meropenem
Meropenem


Cephalosporin
Cephalosporin
1.4.1.2.1.Thế hệ I :
1.4.1.2.1.Thế hệ I :
Cephalexin, Cefadroxil,
Cephalexin, Cefadroxil,
Cephaloridin, Cephalothin, Cephapirin,
Cephaloridin, Cephalothin, Cephapirin,
Cefazolin, Cephradin, Ceftezol.
Cefazolin, Cephradin, Ceftezol.
1.4.1.2.2.Thế hệ II :
1.4.1.2.2.Thế hệ II :
Cefaclor, Cephamandol,
Cefaclor, Cephamandol,
Cefmetazol, Cefminox, Cefonicid,
Cefmetazol, Cefminox, Cefonicid,
Ceforanid, Cefotetan, Cefotiam, Cefoxitin,
Ceforanid, Cefotetan, Cefotiam, Cefoxitin,
Cefprozil, Cefuroxim, Loracarbef.
Cefprozil, Cefuroxim, Loracarbef.



1.4.1.2.3.Thế hệ III :
1.4.1.2.3.Thế hệ III :

Cefdinir, Cefditoren,
Cefdinir, Cefditoren,
Cefetamet, Cefixim, Cefmenoxim, Cefodizim,
Cefetamet, Cefixim, Cefmenoxim, Cefodizim,
Cefoperazon, Cefotaxim, Cefpimizol,
Cefoperazon, Cefotaxim, Cefpimizol,
Cefpiramid, Cefpodoxim, Cefsulodin,
Cefpiramid, Cefpodoxim, Cefsulodin,
Ceftazidim, Ceftibuten, Ceftizoxim, Ceftriaxon.
Ceftazidim, Ceftibuten, Ceftizoxim, Ceftriaxon.

1.4.1.2.4.Thế hệ IV :
1.4.1.2.4.Thế hệ IV :
Cefepim, Cefpirom.
Cefepim, Cefpirom.




1.4.1.3.Monobactam :
1.4.1.3.Monobactam :
Aztreonam
Aztreonam


1.4.1.4.Những chất ức chế - Lactamase và
1.4.1.4.Những chất ức chế - Lactamase và
phối hợp :
phối hợp :


Sulbactam + Ampicillin (Unasyn).
Sulbactam + Ampicillin (Unasyn).

Clavulanat Natri + Amoxicillin
Clavulanat Natri + Amoxicillin
(Augmentin).
(Augmentin).

Clavulanat Natri + Ticarcillin (Timentin).
Clavulanat Natri + Ticarcillin (Timentin).

Tazobactam Naatri + Piperacillin (Zosyn).
Tazobactam Naatri + Piperacillin (Zosyn).


1.4.2.Nhóm Amino glycosid (AG = Aminosid)
1.4.2.Nhóm Amino glycosid (AG = Aminosid)


1.4.2.1.AG tự nhiên :
1.4.2.1.AG tự nhiên :

Streptomycin, Dihydrostreptomycin,
Streptomycin, Dihydrostreptomycin,
Tobramycin, Lividomycin, Neomycin,
Tobramycin, Lividomycin, Neomycin,
Framycetin, Paromomycin.
Framycetin, Paromomycin.

Gentamicin, Sisomicin, Fortimicin

Gentamicin, Sisomicin, Fortimicin





1.4.2.2.AG bán tổng hợp :
1.4.2.2.AG bán tổng hợp :

Từ Kanamycin A được Amikacin.
Từ Kanamycin A được Amikacin.

Từ Kanamycin B được Dibekacin.
Từ Kanamycin B được Dibekacin.

Từ Sisomicin được Netitmicin.
Từ Sisomicin được Netitmicin.

Từ Dibekacin được Habekacin.
Từ Dibekacin được Habekacin.



1.4.3.Nhóm Lincosamid :
1.4.3.Nhóm Lincosamid :
Lincomycin,
Lincomycin,
Clindamycin
Clindamycin


1.4.4.Nhóm Macrolid :
1.4.4.Nhóm Macrolid :
Erythromycin,
Erythromycin,
Josamycin, Midecamycin, Spiramycin;
Josamycin, Midecamycin, Spiramycin;
Oleandomycin, Clarythromycin,
Oleandomycin, Clarythromycin,
Roxithromycin, Dirithromycin, Azithromycin,
Roxithromycin, Dirithromycin, Azithromycin,
Flurithromycin, Telithromycin.
Flurithromycin, Telithromycin.

1.4.5.Nhóm Phenicol :
1.4.5.Nhóm Phenicol :
Cloramphenicol,
Cloramphenicol,
Thiamphenicol
Thiamphenicol


Pipemidic, Piromidic, Flumequin.
Pipemidic, Piromidic, Flumequin.
Quinolon mới
Quinolon mới
(Fluoroquinolon = thế hệ
(Fluoroquinolon = thế hệ
II)
II)
:

:
Rosoxacin, Norfloxacin,
Rosoxacin, Norfloxacin,
Pefloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin,
Pefloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin,
Enoxacin, Lomefloxacin,
Enoxacin, Lomefloxacin,
Sparfloxacin, Fleroxacin,
Sparfloxacin, Fleroxacin,
Levofloxacin, Gemifloxacin,
Levofloxacin, Gemifloxacin,
Gatifloxacin
Gatifloxacin
Thế hệ III :
Thế hệ III :
Moxifloxacin
Moxifloxacin



1.4.10.Những kháng sinh khác
1.4.10.Những kháng sinh khác

Glycopeptid: Vancomycin, Teicoplanin.
Glycopeptid: Vancomycin, Teicoplanin.

Novobiocin
Novobiocin

Acid Fusidic

Acid Fusidic

Fosfomycin
Fosfomycin


1.4.11.Nhóm kháng sinh chống nấm
1.4.11.Nhóm kháng sinh chống nấm
Nystatin, Amphotericin B, Griseofulvin
Nystatin, Amphotericin B, Griseofulvin

Fluorocytosin
Fluorocytosin

Dẫn chất Imidazol: Clotrimazol, Econazol,
Dẫn chất Imidazol: Clotrimazol, Econazol,
Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol,
Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol,
Fluconazol.
Fluconazol.

Caspofungin MSD
Caspofungin MSD



1.4.11.Nhóm kháng sinh chống nấm :
1.4.11.Nhóm kháng sinh chống nấm :

Nystatin, Amphotericin B, Griseofulvin

Nystatin, Amphotericin B, Griseofulvin

Fluorocytosin
Fluorocytosin

Dẫn chất Imidazol: Clotrimazol, Econazol,
Dẫn chất Imidazol: Clotrimazol, Econazol,
Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol,
Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol,
Fluconazol.
Fluconazol.

Caspofungin MSD
Caspofungin MSD


1.4.12.Nhóm 5 – Nitro Imidazol
1.4.12.Nhóm 5 – Nitro Imidazol



Metronidazol, Ornidazol, Tinidazol, Secnidazol,
Metronidazol, Ornidazol, Tinidazol, Secnidazol,
Niridazol, Nimorazol, Voriconazol
Niridazol, Nimorazol, Voriconazol

1.4.13.Nhóm Nitrofuran :
1.4.13.Nhóm Nitrofuran :

Nitrofuratoin, Nifurfolin, Nifurdazin, Nifuratron

Nitrofuratoin, Nifurfolin, Nifurdazin, Nifuratron

Furazolidon, Nifuratel.
Furazolidon, Nifuratel.

Nitrofural, Nifuroxazid, Nifurzid
Nitrofural, Nifuroxazid, Nifurzid

1.4.14.Sulfamid :
1.4.14.Sulfamid :
Sulfamethoxazol, Sulfadoxin,
Sulfamethoxazol, Sulfadoxin,
Sulfaguanidin, Sulfacetamid, Sulfadiazin..
Sulfaguanidin, Sulfacetamid, Sulfadiazin..


Nguyên tắc sử dụng kháng sinh
Nguyên tắc sử dụng kháng sinh
1.5.1. Chỉ sử dụng kháng sinh khi có nhiễm
1.5.1. Chỉ sử dụng kháng sinh khi có nhiễm
khuẩn
khuẩn
:
:
Dựa vào:
Dựa vào:

Thăm khám lâm sàng
Thăm khám lâm sàng


Xét nghiệm lâm sàng thường qui
Xét nghiệm lâm sàng thường qui

Tìm vi khuẩn gây bệnh: Phân lập vi khuẩn
Tìm vi khuẩn gây bệnh: Phân lập vi khuẩn
gây bệnh
gây bệnh




1.5.2.Lựa chọn kháng sinh hợp lý :
1.5.2.Lựa chọn kháng sinh hợp lý :
Lựa chọn
Lựa chọn


kháng sinh phụ thuộc vào:
kháng sinh phụ thuộc vào:

Độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh đối với
Độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh đối với
kháng sinh.
kháng sinh.

Vị trí nhiễm khuẩn
Vị trí nhiễm khuẩn

Cơ địa bệnh nhân
Cơ địa bệnh nhân

1.5.3.Phối hợp kháng sinh phải hợp lý
1.5.3.Phối hợp kháng sinh phải hợp lý



Khuyến khích phối hợp khi:
Khuyến khích phối hợp khi:

Trong điều trị nhiễm khuẩn kéo dài
Trong điều trị nhiễm khuẩn kéo dài

Khi điều trị những chủng vi khuẩn đề kháng
Khi điều trị những chủng vi khuẩn đề kháng
mạnh với kháng sinh.
mạnh với kháng sinh.

Trong trường hợp cần nới rộng phổ tác dụng.
Trong trường hợp cần nới rộng phổ tác dụng.


1.5.4.Phải sử dụng kháng sinh đúng thời gian
1.5.4.Phải sử dụng kháng sinh đúng thời gian

Nguyên tắc chung: Sử dụng kháng sinh đến
Nguyên tắc chung: Sử dụng kháng sinh đến
khi hết vi khuẩn trong cơ thể cộng thêm 2 - 3
khi hết vi khuẩn trong cơ thể cộng thêm 2 - 3
ngày ở người bình thường và 5 - 7 ngày ở

ngày ở người bình thường và 5 - 7 ngày ở
bệnh nhân suy giảm miễn dịch
bệnh nhân suy giảm miễn dịch


7. Phải biết sử dụng kháng sinh dự
7. Phải biết sử dụng kháng sinh dự
phòng hợp lý:
phòng hợp lý:
Chỉ nên dùng kháng sinh dự phòng khi:
Chỉ nên dùng kháng sinh dự phòng khi:

Phòng bội nhiễm do phẩu thuật.
Phòng bội nhiễm do phẩu thuật.

Phòng nguy cơ viêm màng trong tim
Phòng nguy cơ viêm màng trong tim
do liên cầu trong bệnh thấp khớp
do liên cầu trong bệnh thấp khớp
.
.


Các thuốc cụ thể
Các thuốc cụ thể


Nhóm - Lactam
Nhóm - Lactam

BENZYL PENICILLIN
BENZYL PENICILLIN

TK: Penicillin G
TK: Penicillin G

DT: Lọ bột 200.000, 400.000, 500.000,
DT: Lọ bột 200.000, 400.000, 500.000,
1.000.000, 2.000.000 UI.
1.000.000, 2.000.000 UI.

NG: Được lấy từ môi trường nuôi cấy
NG: Được lấy từ môi trường nuôi cấy
Penicillinum notatum, 1 UI (đơn vị quốc tế)
Penicillinum notatum, 1 UI (đơn vị quốc tế)
= 0,6Na Benzyl penicillin
= 0,6Na Benzyl penicillin