THUỐC điều TRỊ rối LOẠN tâm THẦN (dược lý SLIDE)

THUỐC ĐIỀU TRỊ
RỐI LOẠN TÂM THẦN


THUỐC ĐIỀU TRỊ
RỐI LOẠN TÂM THẦN
Mục tiêu học tập
1.

Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng
không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định của
Clopromazin và Haloperidol

2.

Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng
không mong muốn của thuốc ức chế MAO, thuốc chống
trầm cảm 3 vịng, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi
serotonin.

3.

Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng
không mong muốn của Lithium


THUỐC ĐIỀU TRỊ
RỐI LOẠN TÂM THẦN
THUỐC ỨC CHẾ
TÂM THẦN

Clopromazin
Haloperidol
Sulpirid
Risperidon

THUỐC
CHỐNG TRẦM CẢM

THUỐC ĐIỀU HÒA
HOẠT ĐỘNG TÂM THẦN

Ức chế MAO
(IMAO)
Chống trầm cảm
3 vòng

Lithium

Ức chế chọn lọc
thu hồi serotonin

Phân loại các thuốc điều trị rối loạn tâm thần


THUỐC ỨC CHẾ TÂM THẦN
1. Khái niệm về thuốc ức chế tâm thần
 Tên khác: an thần kinh, an thần chủ yếu, liệt thần
 Tác dụng: (-) TKTW, TKTV và hoạt động tâm thần
 Ở liều điều trị: không gây ngủ, không gây mê
 Chỉ định: tâm thần thể hưng cảm

2. Cơ chế chung
 Ức chế D2 receptor thông qua Gi
 Ngoài ra: ức chế D4, 5- HT2A, α1, M2, H1


Tác dụng của clopromazin, haloperidol
Cơ chế
(-) D2
receptor

Khác

Clopromazin

Haloperidol

- RLTT hưng cảm

- RLTT hưng cảm

- Chống nôn, tác dụng ngoại tháp, tăng tiết prolactin (RLKN)
- ƯC phản xạ có ĐK
- ↓ T0
- Ít ả/h đến hđ trí tuệ

- α1

Giãn mạch, hạ HA

-M

Khơ miệng, táo bón, giãn ĐT,
giãn cơ

- H1
- 5 HT2A

An thần

- giảm đau
- giãn cơ


Chỉ định, chống chỉ định của clopromazin, haloperidol
Clopromazin

CĐ

CCĐ

- Tâm thần phân liệt
- Nôn, nấc
- Tiền mê
- Uốn ván

Haloperidol
- Tâm thần
- Nôn
- Tiền mê

- Giảm đau

- Mẫn cảm
- Ngộ độc thuốc ứ/c TKTW
- Bệnh Parkinson
- RL tạo máu, ↓ BC hạt, RL chuyển hóa porphyrin
- Đang dùng levodopa
- Nhược cơ
- Thận trọng: ngoại tháp, động kinh, trầm cảm, cường giáp
- Giống atropin


THUỐC ỨC CHẾ TÂM THẦN
Các dẫn xuất khác
- Dẫn xuất thioxanthen (thiothixen): > clopromazin
- Dẫn xuất benzisoxazol (Risperidol): - 5HT2A > - D2
- Clozapin: ít tác dụng trên D2, chủ yếu trên 5HT2A, M,
α1, D4 → điều trị RLTT hưng- trầm cảm
Dễ gây động kinh và ức chế tuỷ xương


THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
Định nghĩa
- Trạng thái trầm cảm:

↓ khí sắc

↓ hoạt động
↓ hứng thú

Cơ chế
- Thiếu hụt CAT hoặc tiền chất của CAT ở TW
- Thiếu hụt serotonin ở TW


THUỐC
CHỐNG TRẦM CẢM

ỨC CHẾ MAO

CHỐNG TRẦM CẢM

ƯC CHẾ CHỌN LỌC

3 VÒNG

THU HỒI SEROTONIN

Phân loại thuốc chống trầm cảm


Thuốc ức chế MAO
MAO

MAOA: ở não
MAOB: ở ngoại vi (ruột, gan, thận, phổi....)

Ức chế MAO

chọn lọc: toloxaton, moclobemid

không chọn lọc: phenelzin, isocarboxazid,

Tác dụng và tác dụng không mong muốn:
- Tâm thần: chống trầm cảm
- TKTW: KT, mất ngủ, thao cuồng, ảo giác, run cơ, co giật...
- Viêm gan, tổn thương tế bào gan
- Tương tác với nhiều loại thuốc, TĂ, đồ uống


Thuốc chống trầm cảm 3 vòng
Các thuốc: amitriptylin, nortriptylin, protriptylin,
imipramin, trimipramin, desipramin
Cơ chế tác dụng
- Ức chế thu hồi NE(noradrenalin) và serotonin
- Kháng cholinergic ở TW và ngoại vi
Tác dụng
- Tâm thần: ↑ hđ tâm thần, đb tâm thần vận động
- TKTW: an thần ( trừ protriptylin)
- TKTV: + KT Σ → ↑ nhịp tim, ↑ HA (liều thấp)
+ Ư/c α1 → ↓ nhịp tim, ↓ HA (liều cao)
+ Ư/c M → giãn đồng tử, ↓ tiết dịch
- Ư/c H1 nhe.


Tóm tắt tác dụng của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng
Thuốc

Ư/c thu
hồi NA

Ư/c thu hồi
serotonin

An thần

Kháng
muscarinic

Amitriptylin

++

+++

+++

+++

Nortriptylin

++

+++

++

++

Protriptylin

+++

?

0

++

Imipramin

++

+++

++

++

Desipramin

+++

0

+

+

Clomipramin

+++

+++

+++

++

Doxepin

+

++

+++

+++


Thuốc chống trầm cảm 3 vịng
Chỉ định • Các trạng thái trầm cảm
• Đau
• Đái dầm
Tác dụng khơng mong muốn
• RL thần kinh và tâm thần
• RL thần kinh thực vật
• RL chuyển hố: thèm ăn, ăn vơ độ, tăng cân
• RL nội tiết: RLKN, giảm tình dục
Tương tác thuốc • IMAO
• Ư/c TKTW

• Cường giao cảm
• Huỷ phó giao cảm, kháng H1, điều trị Parkinson


Thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin
Các thuốc: fluoxetin, fluroxamin, paroxetin, sertralin
Cơ chế: Ư/c chọn lọc sự thu hồi serotonin
Không ảnh hưởng tới receptor khác
DĐH: so sánh DĐH của amitriptylin và fluoxetin
• Đều chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt
tính
• T1/2 dài: 15-50h (ami) & 7-9ngày (fluo)

• T/d xuất hiện chậm và kéo dài
• Fluoxetin: ức chế enzym chuyển hóa thuốc


Thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin

Tác dụng
• Hoạt hố tâm thần, chống trầm cảm
• Ít tác dụng KMM trên tim, mạch, HA
• Ít tương tác với TĂ, đồ uống

Chỉ định
• Trầm cảm
• RL tâm thần


Cơ chế tác dụng của các thuốc chống trầm cảm

Thuốc điều hòa hoạt động tâm thần
Tác dụng và cơ chế tác dụng
- Ức chế giải phóng NA & dopamin
→ chống hưng cảm
- Tăng tổng hợp ACh, serotonin
→ chống trầm cảm
- (-) tổng hợp IP3 và DAG
→ ↓ đáp ứng với kích thích
Chỉ định
- Phịng và điều trị rối loạn tâm thần hưng - trầm cảm


Thuốc điều hịa hoạt động tâm thần
Tác dụng khơng mong muốn
- Phạm vi an tồn hẹp, độc tính cao
- TKTW: hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ, chậm chạp,
lú lẫn, ảo giác, run, uống nhiều, khát nhiều,
tiểunhiều,tăng cân
- TD KMM trên nội tiết, tuần hồn, tiêu hóa..........
Tương tác thuốc
- ↑ tác dụng của lithium: an thần, chống trầm cảm 3
vòng, chống động kinh, (-) Ca++, lợi niệu,
IACE,
NSAID...
- ↓ tác dụng của lithium: ure, xanthin,
NaHCO3..........

LƯỢNG GIÁ CUỐI BÀI
THUỐC ĐIỀU TRỊ
RỐI LOẠN TÂM THẦN
Họ và tên:...........................................................
Tổ : ............................................................
Lớp : ............................................................


1.Trong các thuốc dưới đây, thuốc nào là thuốc an
thần thứ yếu
D. Buspiron
A. Clopromazin
B. Reserpin
E. Imipramin
C. Haloperidol
2. Trên hệ TKTV, clopromazin có tác dụng:
A. Kích thích hệ M
B. Kích thích hệ adrenergic
C. Ức chế hệ α- adrenergic ngoại biên
D. Ức chế bản vận động cơ vân
E. Làm thượng thận giảm tiết adrenalin


3. Câu nào dưới đây đúng với clopromazin
A. Là thuốc an thần thứ yếu
B. Liều điều trị có tác dụng gây ngủ
C. Liều cao gây tăng thân nhiệt
D. Liều điều trị gây trạng thái thờ ơ lãnh đạm
E. Có thể gây nôn
4. Cơ chế tác dụng của imipramin là:

A. Tăng tổng hợp noradrenalin
B. Ức chế giải phóng noradrenalin
C. Ức chế enzym phân huỷ noradrenalin
D. Ức chế thu hồi noradrenalin
E. Tăng dự trữ noradrenalin


5. Thuốc ức chế enzym MAO có tác dụng
A. Làm tăng acetylcholin trên TKTW
B. Làm tăng histamin
C. Làm giảm serotonin
D. Làm
Làm tăng
tăng catecholamin
catecholamin
D.
E. Làm giảm catecholamin
6. Desipramin khơng có tác dụng nào sau đây
A. An thần
B. Khơ miệng, táo bón
C.
C. Chống
Chống co
co giật
giật
D. Hạ huyết áp thế đứng
E. Chống trầm cảm


7. Điều nào dưới đây không phù hợp với amitriptylin

A. Gây tác dụng an thần
B. Tác dụng kháng cholinergic
C. Cơ chế là ức chế thu hồi serotonin, không ảnh
hưởng tới noradrenalin
hưởng histamin
tới noradrenalin
D. Kháng
E. Gây hạ huyết áp thế đứng mạnh
8. Khi điều trị bằng haloperidol có thể gặp tác dụng KMM nào
A. Tăng phản xạ tự nhiên
B. Buồn ngủ
C. Buồn nôn
D. Gây ảo giác, hoang tưởng
E. Tăng cảm giác đau


9. Thuốc nào dưới đây có tác dụng ức chế chọn
lọc sự thu hồi serotonin, ít ảnh hưởng tới
noradrenalin
A. Protriptylin
D. Desipramin
B. Maprotylin
E. Amoxapin
C.
C. Fluoxetin
Fluoxetin
10. Tác dụng KMM thường gặp của thuốc chống
trầm cảm 3 vòng là:
A. Kháng
Kháng cholinergic

cholinergic
A.
D. Độc với gan
B. Co giật
E. Độc với thận
C. Loạn nhịp tim


11. Ngồi điều trị tâm thần phân liệt, clopromazin
cịn hay dùng để:
A. Chống
Chống nôn
nôn và
và giảm
giảm buồn
buồn nôn
nôn
A.
B. Chống tăng huyết áp
C. Kháng histamin
D. Điều trị trầm cảm
E. Điều trị rối loạn ngoại tháp
12. Thuốc nào dưới đây dùng điều trị rối loạn tâm
thần hưng- trầm cảm
A.
A. Sulpirid
Sulpirid
D. Haloperidol
B. Thiothixen
E. Doxepin

C. Amotriptylin