THUỐC tác DỤNG TRÊN hệ THẦN KINH THỰC vật (dược lý SLIDE)

THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ
THẦN KINH THỰC VẬT


Mục tiêu học đại cương
Trình bày được về đặc điểm giải phẫu của trung tâm, sợi, các
hạch của thần kinh thực vật
Trình bày được sinh tổng hợp và chuyển hóa các chất trung gian
hố học của hệ TKTV
Trình bày được các hệ phản ứng của TKTV: định nghĩa, vị trí.
Trình bày được cơ chế phân tử khi kích thích các hệ  và adrenergic, muscarinic, nicotinic
Kể tên và phân loại được các thuốc tác dụng trên TKTV


Mục tiêu học tập:
Thuốc tác dụng trên hệ adrenergic
Trình bày được tác dụng và cơ chế tác dụng, chỉ định, tác
dụng không mong muốn, chống chỉ định của: adrenalin,
metaraminol, isoprenalin, salbutamol, ephedrin,
propranolol, acebutolol, phentolamin, prazosin, alcaloid
cựa lõa mạch.
Phân biệt được điểm giống và khác nhau giữa các thuốc
cường hệ adrenergic với adrenalin, giữa các thuốc tác
dụng không chọn lọc và chọn lọc trên 2- adrenergic, giữa
các thuốc ức chế không chọn lọc và chọn lọc trên 1adrenergic.


Mục tiêu học tập:
Thuốc tác dụng trên hệ cholinergic
Trình bày được tác dụng và cơ chế tác dụng , tác dụng
không mong muốn, chỉ định , chống chỉ định của

acetylcholin, pilocarpin, neostigmin, atropin.
Phân biệt được điểm giống và khác nhau giữa các thuốc
cường hệ cholinergic với acetylcholin và huỷ hệ
cholinergic với atropin


Mục tiêu học tập:
Thuốc tác dụng trên hệ nicotinic
Phân loại và kể tên được thuốc tác dụng trên hệ nicotinic
Trình bày được tác dụng, cơ chế và tác dụng không mong muốn
của nicotin
Trình bày được tác dụng, cơ chế, chỉ định và tác dụng không
mong muốn của các thuốc phong bế hạch
Phân biệt được tubocurarin và suxamethonium về tác dụng, cơ
chế tác dụng, chỉ định và tác dụng không mong muốn


Tài liệu học tập:
Dược lý học tập 1, 2005, trang 142- 186.
Tài liệu tham khảo:
- Dược lý lâm sàng- Đại học Y Hà Nội.
- Goodman & Gilman’s (1996), The Pharmacological
Basic of Therapeutics, 9th Edition; p 617-657.


Đại cương
1.1. Đặc điểm giải phẫu
1.1.1. Trung tâm hệ thần kinh thực vật
1.1.2. Các sợi và synap thần kinh thực vật

1.2. Chất dẫn truyền thần kinh
- Giao cảm: catecholamin
- Phó giao cảm: acetylcholin (Ach)
- Ngoại lệ


Đại cương
1.3. Sinh tổng hợp và chuyển hóa của các chất dẫn truyền thần
kinh
1.3.1. Sinh tổng hợp và chuyển hóa catecholamin
- Sinh tổng hợp
- Chuyển hóa: COMT, MAO
1.3.2. Sinh tổng hợp và chuyển hóa acetylcholin


Sơ đồ 2. Các sợi, synap và hệ phản ứng của hệ TKTV


Sơ đồ 4.
Sinh tổng hợp, chuyển
hóa và giải phóng các
catecholamin


Sơ đồ 5. Sinh tổng hợp, dự trữ,
giải phóng và chuyển hóa của
Ach


Đại cương

1.4. Các hệ phản ứng của hệ thần kinh thực vật
1.4.1. Hệ adrenergic

1.4.2. Hệ cholinergic

1.4.1.1. Hệ - adrenergic

1.4.2.1. Hệ muscarinic

- 1

M1, M3, M5

- 2

M2, M4

1.4.1.2. Hệ - adrenergic

1.4.2.2. Hệ nicotinic

- 1
- 2
- 3

Nn, Nm


Trung tâm TKTV


’

Hệ N

Hệ N

Hệ adrenergic

Hệ M

CQ đáp ứng
Sơ đồ 6.

CQ đáp ứng


1.5. Cơ chế phân tử khi kích thích hệ adrenergic và cholinergic
Xung động TK
Cúc tận cùng
Chất TGHH
Receptor màng TB cặp
đôi protein G
hoạt hóa/ức chế AC, PLC, AMPv
phosphodiesterase, kênh ion (Na, K
, Ca  , Cl–)
Đáp ứng trên CQ đích


Cơ chế phân tử khi kích thích 1 adrenergic

Chất
chủ vận
Phospholipase C

PtdIns 4,5- P2

Gp

+
GDP

PLC

Receptor
α1

DAG
+
Protein
kinase C

GTP

IP3

Protein kinase
phụ thuộc Ca2+
+

+

Calci tự do

Protein kinase hoạt hóa

Màng TB

Calci dữ trữ

PKC
hoạt hóa


Cơ chế phân tử khi kích thích
 và 2 adrenergic

Chất
chủ vận

Chất
chủ vận

Adenyl cyclase
Gs

Gi

Receptor
β

AC

+
GDP

GTP

GTP

ATP
ATP

Enzym

+
ADP
Enzym-PO4

Receptor
α2

GDP

AMPv
+

2C

Đáp ứng sinh học

R2C2-protein kinase

2R


Sơ đồ 7. Cơ chế tác dụng của hệ thần kinh thực vật


1.5.1. Hệ adrenergic

Bảng 1.1.

1.5.2. Hệ cholinergic
Bảng 1.2. Đặc tính khi kích thích receptor cholinergic
R

Vị trí

Cơ chế

Đáp ứng

M1

Cơ trơn, tuyến  PLC
tiết
 IP3, DAG

Co cơ trơn,  tiết dịch

M2

Tim

 AC
 AMPv

 nhịp,  sức co bóp

Nm

Cơ vân

Mở kênh Na+

Co cơ vân

Nn

Hạch tủy
thượng thận

Mở kênh Na+

Tiết catecholamin, (+)
tim, co mạch,  HA


1.6. Phân loại thuốc tác dụng trên hệ TKTV

THUỐC TÁC DỤNG
TRÊN HỆ TKTV

THUỐC TÁC DỤNG TRÊN
HỆ ADRENERGIC

THUỐC TÁC DỤNG TRÊN
HỆ CHOLINERGIC


THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ ADRENERGIC
KÍCH THÍCH HỆ ADRENERGIC
Cường giao cảm

Trực tiếp

Trực tiếp
α &β

α1

ỨC CHẾ HỆ ADRENERGIC
Hủy giao cảm

Gián tiếp

Trực tiếp
α

α2

Trực tiếp

β

Trực tiếp

Trực tiếp
α

Không Chọn lọc
β2
chọn lọc

Gián tiếp

Trực tiếp
β

Không Chọn lọc
chọn lọc
β1


THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ CHOLINERGIC
KÍCH THÍCH HỆ CHOLINERGIC
Cường phó giao cảm
Trực tiếp
M&N
Trực tiếp
Muscarinic
Trực tiếp
Nicotinic

Gián tiếp
M&N

ỨC CHẾ HỆ CHOLINERGIC
Muscarinic
Hủy phó giao cảm
Ở hạch
(Phong bế hạch)

Nicotinic
Ở cơ vân
(Mềm cơ)