Bài giảng Kháng sinh Peptid

KHÁNG SINH PEPTIDES
GLYCOPEPTIDES: Vancomycin; Teicoplanin;
Telavancin: Dalbavancin; Oritavancin
LIPOPEPTIDE: Daptomycin

CHƯƠNG TRÌNH DƯỢC SĨ ĐẠI HỌC


Glycopeptides
1.  Các kháng sinh Peptides: Vancomycin; Teicoplanin;
Telavancin; Dalbavancin; Oritavancin; Daptomycin
1.  Các kháng sinh Glycopeptide: Vancomycin; Teicoplanin
2.  Lipoglycopeptide: Telavancin; Dalabavacin; Oritavacin
3.  Lipopeptide: Daptomycin
4.  Glycopeptide được tạo bởi Streptococcus orientalis: Vancomycin
5.  Glycopeptide được tạo bởi Actinoplanes teichomyetius: Teicoplanin


Glycopeptides
POLYMYXIN
Polymyxin (1947): Polymyxin B – hỗn hợp B1 và B2 từ chủng Bacillus
polymyxa
- Kháng sinh tác động diệt khuẩn tại chổ - gắn LPS (Liposaccharide)
Lipopolypeptide – lớp ngoài màng của vi khuẩn Gram âm – thay đổi tính
thấm, tích điện màng tế bào.
Vi khuẩn Gr+, nấm, Gr – cầu khuẩn, lậu cầu, viêm màng não đề kháng
Dùng điều trị nhiễm Tiểu, Máu, Màng não do P. aeruginosa
Hạn chế dùng, dùng các kháng sinh khác trước như Penicilline,
Cephalosporins, chỉ dùng cho các trường hợp xơ hoá nang

Glycopeptides
COLISTIN
Colistin (1950) là kháng sinh cyclic polypeptide – POLYMYXIN E1 và E2
(colistin A và B) từ Bacillus colistinus - ít độc hơn Polymyxin B
Kháng sinh tác động Diệt khuẩn
Colistin là chất tác động bề mặt, thấm nhập vào trong, và phá huỷ màng
tế bào vi khuẩn do thay đổi khả năng thấm.
Vừa có tính chất ưa nước và ưa lipid
Ngồi ra, cị có cơ chế đề nghị, polymyxin vào trong tế bào, kết tủa các
thành phần tế bào.
Điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng cấp hoặc mạn tính do vi
khuẩn Gram âm, bacillus đặc biệt là trường hợp nhiễm Pseudomonas
aeruginosa,


Glycopeptides


Glycopeptides
7. Vị trí tác động của Glycopeptides trên cấu trúc vi khuẩn?
8. Glycopetides tác động trên giai đoạn tổng hợp peptidoglycan nào?
9. Glycopeptides tác động trên enzym nào? Tên gọi khác của enzym?
10. Viết tắt của PGT là gì – là tên gọi khác của enzym nào? Vai trò?


Vancomycin
11. Vancomycin là kháng sinh diệt hay kìm khuẩn?
Diệt khuẩn
12. Phổ kháng khuẩn của Vancomycin?
Vi khuẩn Gram dương, đặc biệt các vi khuẩn kháng MRSA và

Enterococcus và vi khuẩn kỵ khí Clostridium diffile.
13. Sử dụng trị liệu của Vancomcin?
Thường dùng cho điều trị viêm màng trong tim, viêm xương, tuỷ
xương, viêm phổi do Staphylococcus.
14. Kháng sinh nào không hấp thu đường uống được lựa chọn cho
thay thế Peni và Cepha trong điều trị bệnh nhiễm vi khuẩn Gram
dương đề kháng như MRSA?
Vancomycin - Dùng uống trong điều trị viêm ruột màng giả gây bởi
Clostridium difficile hoặc viêm ruột do Staphylococcus aureus – là lựa
chọn thứ hai sau khi metronidazole không có hiệu lực
15. Kháng sinh nào dùng trị viêm ruột màng giả?
Vancomycin – Metronidazole


Vancomycin
16. Các kháng sinh có thể gây viêm ruột màng giả?
Penicillins, Cephalosporins, Fluoroquinolones, Clindamycin,
carbapenems, Quinupristin/dalfopristin. Khi được thiết lập Clostridium
difficille tạo độc tố tấn công thành ruột.
17. Đường dùng của vancomycin?
Tiêm truyền tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch cho các trường hợp
nhiễm khuẩn. Uống cho tác động tại chổ - điều trị viêm ruột kết màng
giả do Clostridium, viêm ruột do Staphyllococcus,…
18. Các động phụ của Vancomycin? Tác động phụ độc tính cần lưu ý
của Vancomycin cần lưu ý?
Sốt, nổi mẫn, viêm tại chổ tiêm, tăng nhạy cảm, Độc tính trên thận và
thính giác – gia tăng khi phối hợp với Aminoglycoside
19. Tác động phụ hiếm của Vancomycin (đỏ mặt – hạ áp) xảy ra khi?
Tiêm truyền nhanh

Vancomycin
20. Kháng sinh không qua hàng rào máu não nhưng được dùng trong
điều trị viêm – nhiễm trùng não.
Vancomycin
21. Enterococci đề kháng vancomycin được đề nghị điều trị bằng
kháng sinh nào?
Các kháng sinh mới hơn Teicoplanin, Linezolid, Dalfopristin/
Quinupristin. Sử dụng cho các vi khuẩn đề kháng đa thuốc E. faecium.
22. Tại sao kháng sinh không điều trị được vi khuẩn Gram âm?
Cấu trúc phân tử lớn, không thấm qua được màng của vi khuẩn Gram
âm
23. Đề kháng thu nhận ở vi khuẩn Gr + với Vancomycin theo cơ chế
nào?
- Giảm tính thấm thành vi khuẩn
-  Giảm gắn kết vào điểm tác động
-  Đề kháng thu nhận thông qua plasmid


Teicoplanin
24. Teicoplanin có các đường sử dụng nào khác với vancomycin?
Tiêm bắp
25. Kháng sinh chưa được FDA Hoa Kỳ chấp thuận, được dùng thay
thế Vancomycin trong điều trị các trường hợp MRSA đề kháng với
vancomycin
Teicoplanin – dùng ở Châu Âu


Daptomycin
26. Cơ chế tác động của Daptomycin?

Chưa rõ, được cho là gắn kết với màng vi khuẩn Gram dương,
oligomerize hoá tạo ra các lỗ, dẫn đến thoát Kali, khử cực màng và tế
bào chết.
27. Kháng sinh kìm khuẩn? Phổ kháng khuẩn của Daptomycin?
Diệt khuẩn. Vi khuẩn Gram dương đề kháng, MRSA, Enterococci đề
kháng vancomycin
28. Sử dụng trị liệu của Daptomycin?
Daptomycin dùng cho nhiễm khuẩn da, máu, viêm màng trong tim.
Không chỉ định cho viêm phổi.
29. Tác động phụ của Daptomycin?
Gây tác động phụ nhược cơ, viêm phổi tăng cầu ái toan.
Nhược cơ xảy ra khi dùng chung với statins.


Daptomycin
30. Kháng sinh nào gây sai kết quả xác định PT? Giải thích?
Daptomycin gắn kết với các phospholipide nhân tạo trên bề mặt các
sản phẩm xác đinh khả năng chống đông, làm thất bại xác định PTT
partial thromboplastin time, aPTT activated,


Telavancin
31. Kháng sinh đầu tiên của nhóm lipoglycopeptide, dẫn chất bán tổng
hợp từ vancomycin?
Telavancin
32. Kháng sinh kìm khuẩn? Phổ kháng khuẩn Telavacin?
Diệt khuẩn. Vi khuẩn Gram dương, các vi khuẩn MRSA, vi khuẩn
enterococcus faecalis nhạy cảm vacomycin
33. Sử dụng trị liệu của Telavancin?
Telavancin dùng trị nhiễm da, cấu trúc da, gây bởi các vi khuẩn Gram

dương nhạy cảm – kể cả MRSA.
34. Tác động phụ của Telavancin?
Buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác, nước tiểu nổi bọt, thường xảy ra
Độc tính thận, kéo dài khoảng QT
35. Kháng sinh Telavancin có gây sai kết quả xác định PT?
Có


Dalbavancin - Oritavancin
36. Nguồn gốc của Dalbavancin - Oritavancin?
Dalbavacin được tổng hợp từ glycopeptide tự nhiên;
Oritavancin được tạo dẫn chất từ glycopeptid.
37. Sự thay đổi nào trong cấu trúc dẫn đến tác động thay đổi của Dalbavancin?
Amid hố nhóm carboxyl của peptid, làm tăng tác động trên các vi khuẩn
Staphylococcus, cả coagulase staphylococcus. Ngồi ra, do thiếu nhóm
actylglucosamine, gia tăng tác động chống các vi khuẩn entercocci đề kháng.
38. Sự thay đổi nào trong cấu trúc dẫn đến tác động thay đổi của Oritavancin?
Sự thêm vào một nhóm thế N-alkyl-p-chlorophenylbenzyl trên đường
disaccharide làm tăng tác động trên Enterococci kể cả chủng đề kháng với
vancomycin
39. Thời gian tác động của Dalbavacin và Oritavacin?
Thời gian bán thải kéo dài - Tác động kéo dài – dùng 1 lần/tuần
40. Tác động phụ của Dalbavancin – Oritavancin?
Dalbavacin không gây phản ứng tiêm truyền hoặc độc thận, chỉ gây rối loạn
tiêu hố. Oritavancin độc tính tương tự Vanco, ít độc thận hơn
41. Oritavancin có cùng chung tác động phụ nào với Telavancin?
Telavancin và Oritavancin ảnh hưởng đến xét nghiệm PT, aPTT, thời gian hoạt
động đông máu.

CÂU
 HỎI
 THẢO
 LUẬN
 
 


Glycopeptides
1. 
2. 
3. 
4. 
5. 
6. 

Kể tên các chất kháng sinh thuộc nhóm Peptides
Kể tên các chất kháng sinh glycopeptides?
Hãy kể tên các kháng sinh lipoglycopeptide?
Hãy kể tên kháng sinh lipopeptide?
Kháng sinh glycopeptide được tạo ra bởi Streptococcus orientalis?
Kháng sinh glycopeptide được tạo ra bởi Actinoplanes
teichomyetius?
7.  Vị trí tác động của Glycopeptides trên cấu trúc vi khuẩn?
8. Glycopetides tác động trên giai đoạn tổng hợp peptidoglycan nào?
9. Glycopeptides tác động trên enzym nào? Tên gọi khác của enzym?
10. Viết tắt của PGT là gì – là tên gọi khác của enzym nào? Vai trò?


Vancomycin

11. Vancomycin là kháng sinh diệt hay kìm khuẩn?
12. Phổ kháng khuẩn của Vancomycin?
13. Sử dụng trị liệu của Vancomcin?
14. Kháng sinh nào không hấp thu đường uống được lựa chọn cho
thay thế Peni và Cepha trong điều trị bệnh nhiễm vi khuẩn Gram
dương đề kháng như MRSA?
15. Kháng sinh nào dùng trị viêm ruột màng giả?
16. Các kháng sinh có thể gây viêm ruột màng giả?
17. Đường dùng của vancomycin?
18. Các động phụ của Vancomycin? Tác động phụ độc tính cần lưu ý
của Vancomycin cần lưu ý?
19. Tác động phụ hiếm của Vancomycin (đỏ mặt – hạ áp) xảy ra khi?
20. Kháng sinh không qua hàng rào máu não nhưng được dùng trong
điều trị viêm – nhiễm trùng não.
21. Enterococci đề kháng vancomycin được đề nghị điều trị bằng
kháng sinh nào?
22. Tại sao kháng sinh không điều trị được vi khuẩn Gram âm?
23. Đề kháng thu nhận ở vi khuẩn Gr + với Vancomycin theo cơ chế
nào?


Daptomycin
26. Cơ chế tác động của Daptomycin?
27. Phổ kháng khuẩn của Daptomycin?
28. Sử dụng trị liệu của Daptomycin?
29. Tác động phụ của Daptomycin?
30. Kháng sinh nào gây sai kết quả xác định PT? Giải thích?


Telavancin

31. Kháng sinh đầu tiên của nhóm lipoglycopeptide, dẫn chất bán tổng
hợp từ vancomycin?
32. Kháng sinh kìm khuẩn/Diệt khuẩn? Phổ kháng khuẩn Telavacin?
33. Sử dụng trị liệu của Telavancin?
34. Tác động phụ của Telavancin?
35. Kháng sinh Telavancin có gây sai kết quả xác định PT?

31. Telavancin
32. Diệt khuẩn. Vi khuẩn Gram dương, các vi khuẩn MRSA, vi khuẩn
enterococcus faecalis nhạy cảm vacomycin
33. Telavancin dùng trị nhiễm da, cấu trúc da, gây bởi các vi khuẩn
Gram dương nhạy cảm – kể cả MRSA.
34. Tác động phụ của Telavancin:
Buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác, nước tiểu nổi bọt, thường xảy ra
Độc tính thận, kéo dài khoảng QT
Khơng dùng cho phụ nữ mang thai
35. Có