ÔN TẬP TỐT NGHIỆP DƯỢC MÔN BÀO CHẾ

ÔN TẬP TỐT NGHIỆP
Tháng 6/2021


NỘI DUNG
1. THUỐC NHỎ MẮT
2. THUỐC TIÊM
3. THUỐC MỠ
4. THUỐC ĐẶT
5. THUỐC VIÊN NÉN

6. THUỐC VIÊN NANG


THUỐC NHỎ MẮT
(EYE DROPS)
1. THÀNH PHẦN THUỐC NHỎ MẮT

2. KỸ THUẬT PHA CHẾ-SẢN XUẤT TNM


1. THÀNH PHẦN
 Dược chất
 Dung môi
 Các thành phần khác
 Bao bì tiếp xúc trực tiếp với thuốc


1.2. DUNG MÔI
-Nước cất (là chủ yếu):
Dùng nước cất dùng pha tiêm (theo tiêu chuẩn

Dược Điển)
-Dầu thực vật:
+ Phải có thể chất lỏng ở nhiệt độ phịng
+ Khơng gây kích ứng đối với mắt
+ Phải vô khuẩn


1.3. CÁC CHẤT THÊM VÀO CÔNG THỨC
THUỐC NHỎ MẮT
1.3.1 Chất sát khuẩn

1.3.2 Các chất điều chỉnh pH
1.3.3 Các chất đẳng trương thuốc nhỏ mắt
1.3.4 Các chất chống oxy hóa
1.3.5 Các chất làm tăng độ nhớt của thuốc nhỏ mắt
1.3.6 Các chất hoạt động bề mặt


1.3.1 CHẤT SÁT KHUẨN
Mục đích
-

Đề phịng nguy cơ thuốc nhỏ mắt bị nhiễm khuẩn từ
môi trường sau mỗi lần nhỏ thuốc

(CSK có sẵn trong thuốc có tác dụng diệt ngay VSV ngẫu
nhiên rơi vào thuốc sau mỗi lần nhỏ)

 Lưu ý:
- Mặc dù đã thêm chất sát khuẩn nhưng cũng không

nên dùng thuốc sau khi đã mở nắp 1 tuần vì lượng
chất sk trong lọ là giới hạn


1.3.1 CHẤT SÁT KHUẨN
 Yêu cầu đối với CSK dùng trong TNM:

-

Có phổ sát khuẩn rộng, có tác dụng tốt đối với trực
khuẩn mủ xanh Pseudomonas aeruginosa

-

Có hoạt tính ổn định (khi hấp, bảo quản, sử dụng)

-

Có tác dụng diệt khuẩn nhanh

-

Khơng độc, khơng dị ứng, khơng gây kích ứng

-

Khơng tương kị với các thành phần khác/thuốc

-

Hòa tan tốt trong dung mơi

-

Bền vững về mặt hóa học, khơng bị biến màu


Một số chất sát khuẩn thường dùng
CHẤT HAY DÙNG

ĐẶC ĐIỂM

NỒNG ĐỘ

- Tác dụng diệt khuẩn mạnh và nhanh
- Thường phối hợp với EDTA làm tăng tác
0,01-0,02%
dụng sát khuẩn
- Bền vững trong khoảng pH rộng
-Hiệu lực sát khuẩn giảm ở pH <5
Phenyl mecury acetat (PMA) - Dùng thích hợp cho DC là anion
Phenyl mecury nitrat (PMN) - Hoạt tính sát khuẩn tương đối yếu và tác dụng 0,01-0,02%
chậm
- Tác dụng tốt trong pH trung tính
- Dùng lâu ngày dễ bị cặn Hg ở mắt.
Thimerosal
- Tan tốt hơn, bền vững hơn các muối phenyl
thủy ngân
0,01-0,02%
- Không gây cặn Hg ở mắt

- Dùng tốt trong pH trung tính hay kiềm
Benzalkonium clorid


Một số chất sát khuẩn thường dùng
CHẤT HAY DÙNG

Clorobutanol

Alcol phenyl etylic

Clohexidin acetat

Các Paraben

ĐẶC ĐIỂM

- Tốt trong môi trường pH ≤5
- Bền ở nhiệt độ phòng, bị thủy phân khi hấp tiệt khuẩn
- Ít tan trong nước
-Thấm qua chất dẻo
-Hoạt tính sát khuẩn yếu
-Dễ bay hơi, mất dần hiệu lực trong q trình bảo quản
-Gây cảm giác rát bỏng ở mắt
-Ít độc, khơng gây kích ứng mắt
-Có tác dụng tốt với vi khuẩn Gram (+)
-Tác dụng yếu với Pseudomonas aeruginosa
-Tác dụng tốt trong mơi trường trung tính hay kiềm
-Tác dụng chủ yếu là diệt nấm, hoạt lực cũng khơng mạnh
-Ít tan trong nước, cảm giác rát bỏng khi nhỏ mắt

NỒNG ĐỘ

0,5%

0,5%

0,01%

0,03-0,1%


1.3.2 CÁC CHẤT ĐIỀU CHỈNH pH
Mục đích:
-Giữ cho dược chất có ĐOĐ cao nhất
-Làm tăng độ tan của dược chất
-Ít gây kích ứng nhất đối với mắt
-Làm tăng khả năng hấp thu dược chất qua màng giác mạc
-Làm tăng tác dụng diệt khuẩn của CSK
Một số DD và hệ đệm dùng để điều chỉnh pH:
-DD acid boric 1,9% (kl/tt)
-Hệ đệm boric-borat
-Hệ đệm phosphate
-Hệ đệm citric-citrat


1.3.3 CÁC CHẤT ĐẲNG TRƯƠNG
 Mục đích:

-Làm đẳng trương thuốc nhỏ mắt với dịch nước mắt

-Tránh gây khó chịu cho mắt
Lưu ý: Chất dùng để đẳng trương phải không gây
tương kị với các thành phần khác trong công thức.
 Các chất đẳng trương thường được dùng:
-NaCl

-KCl
-Glucose
-Manitol


1.3.4 CÁC CHẤT CHỐNG OXY HĨA
 Mục đích:

- Bảo vệ DC, hạn chế đến mức thấp nhất sự oxy hóa DC
dưới tác động của chất oxy hóa được xúc tác bởi ánh sáng,
vết ion kim loại
 Các chất hay dùng:
- Natri sulfit, natri bisulfit, natri methabisulfit
- Natri thiosulfat
- Dinatri edetat
- Sục khí Nitơ vào dung dịch thuốc trước khi đóng


1.3.5 CÁC CHẤT LÀM TĂNG ĐỘ NHỚT
Mục đích
-Cản trở tốc độ rút và rửa trôi liều thuốc đã nhỏ vào mắt, kéo dài thời
gian lưu thuốc ở vùng trước giác mạc

hấp thu thuốc tốt hơn.

-Với hỗn dịch TNM: giúp tiểu phân DC phân tán đồng nhất, tăng ĐOĐ.

Các chất làm tăng độ nhớt hay dùng
•Methylcelulose
•HPMC

•Alcol polyvinic
•Propylen glycol
•Dextran


1.3.6 CÁC CHẤT HOẠT ĐỘNG BỀ MẶT
Mục đích:
- Tăng độ tan của dược chất /DD
- Phân tán đều các tiểu phân chất rắn/HD

- Tăng sinh khả dụng
Các chất HĐBM thường dùng:
- Amoni lauryl sulfat

- Benzalkonium clorid
- Polysorbat, polyoxy 40 stearat


TIẾN HÀNH PHA CHẾ
(DUNG DỊCH THUỐC NHỎ MẮT)

Hòa tan:
- Nếu khơng có u cầu hịa tan đặc biệt thì nên hòa tan chất tạo

hệ đệm, chất sát khuẩn, chất chống oxy hóa, chất đẳng trương
trước rồi mới hịa tan dược chất.
- Có thể tiến hành hịa tan ở nhiệt độ phịng hoặc đun nóng dung
mơi trước khi hịa tan, tùy theo đặc tính hịa tan hoặc độ bền của
các chất với nhiệt.
- Khi trong thành phần dung dịch thuốc nhỏ mắt có thêm chất làm
tăng độ nhớt là polyme thì cần ngâm trước polyme với một lượng
dung môi nhất định để cho polyme trương nở và hòa tan tốt hơn.


TIẾN HÀNH PHA CHẾ
(DUNG DỊCH THUỐC NHỎ MẮT)

Lọc dung dịch:
Lọc dung dịch thuốc nhỏ mắt phải trong, khơng được có các tiểu
phân không tan lơ lửng trong dung dịch, do vậy, sau khi hòa tan,
dung dịch thuốc nhỏ mắt phải được lọc qua vật liệu lọc thích hợp.
Để lọc trong dung dịch thuốc nhỏ mắt có thể dùng phễu thủy tinh
xốp G3 hoặc G4 hoặc màng lọc có lỗ lọc từ 0,8-0,45m.


TIẾN HÀNH PHA CHẾ
(DUNG DỊCH THUỐC NHỎ MẮT)

Tiệt khuẩn:
- Tiệt khuẩn những lượng lớn dung dịch và sau khi tiệt khuẩn mới
tiến hành đóng thuốc vào từng đơn vị đóng gói nhỏ nhất, sử dụng
bao bì vơ khuẩn và thực hiện đóng lọ trong mơi trường vơ khuẩn.
- Hoặc đóng lọ sau khi lọc trong dung dịch rồi mới tiệt khuẩn.

TIẾN HÀNH PHA CHẾ
(DUNG DỊCH THUỐC NHỎ MẮT)
Các phương pháp tiệt khuẩn thuốc nhỏ mắt có thể áp dụng:
- Tiệt khuẩn bằng nhiệt ẩm ở nhiệt độ 1210C trong 20 phút nếu dược
chất và các thành phần có trong thuốc bền với nhiệt.
- Tiệt khuẩn bằng nhiệt ẩm ở nhiệt độ 98-1000C trong 30 phút nếu
thuốc nhỏ mắt đã có thêm chất sát khuẩn và các thành phần có trong
thuốc là những chất không chịu được nhiệt độ cao như cloramphenicol,
cocain hydroclorid, neomycin sulfat, physostigmin sulfat.
- Tiệt khuẩn thuốc bằng cách lọc áp dụng cho các dung dịch thuốc nhỏ
mắt có chứa các chất khơng bền vững với nhiệt. Dùng màng lọc có lỗ
lọc 0,22m hoặc nhỏ hơn và dịch lọc vơ khuẩn phải được đóng lẻ vào
bao bì vơ khuẩn, trong điều kiện môi trường vô khuẩn.


TIẾN HÀNH PHA CHẾ
(HỖN DỊCH THUỐC NHỎ MẮT)



THUỐC TIÊM
NỘI DUNG
• ƯU, NHƯỢC ĐIỂM CỦA THUỐC TIÊM
• THÀNH PHẦN THUỐC TIÊM
• PHƯƠNG PHÁP BÀO CHẾ


Ưu điểm

Ưu điểm

thuốc chính xác hơn


Nhược điểm