Bài giảng hóa dược Thuốc chống động kinh

Chương 4


Mục tiêu học tập
•

Trình bày được phân loại thuốc chống động
kinh theo cấu trúc và tên các loại thuốc chính
trong mỗi loại.

•

Vẽ CTCT hoặc trình bày được đặc trưng cấu
tạo, tính chất lý hóa chính và ứng dụng trong
kiểm nghiệm của các thuốc: primidon,
phenytoin, carbamazepin.


Nội dung bài giảng
 Phân loại
 Các thuốc chính:
Primidon
Phenytoin
Carbamazepin


Phân loại
• Các barbiturat:
- Phenobarbital
- Mephobarbital
• Dẫn chất deoxybarbiturat

- Primidon


Phân loại (tiếp)
• Dẫn chất hydantoin:
- Phenytoin
- Methylphenytoin
• Dẫn chất oxazolidindion
- Paramethdion


Phân loại (tiếp)
• Dẫn chất succinimid:
- Methsuximid
- Phensuximid
- Ethosucximid
• Dẫn chất dibenzoazepin
- Carbamazepin

CO - NH2


Phân loại (tiếp)
• Dẫn chất benzodiazepin:
- Clonazepam, diazepam
- Clodiazepoxid, lozazepam
- Clobazam, clorazepat
• Dẫn chất khác:
- Phenacemid
- Natri valproat

R1

CH2

N
N
R2

X


Primidon
•
•
-

Nguồn gốc: tổng hợp từ dc acid thiobarbituric
ĐT:
PP đo UV (quét phổ, xđ độ hấp thụ riêng)
Đo IR, so sánh với chất chuẩn
Tác dụng với H2SO4 cho màu xanh hơi hồng

- Thủy phân bằng kiềm tạo NH3
• ĐL: PP đo quang (dm ethanol)
• CD: Điều trị động kinh cả cục bộ và toàn bộ


Phenytoin (muối Na)
•

•
-

Nguồn gốc: tổng hợp tồn phần
ĐT:
PP đo UV hoặc SKLM so với chất chuẩn
Đo IR, so sánh với chất chuẩn
Thủy phân bằng kiềm tạo NH3

- P/ư với muối đồng/amoniac  tủa hồng (hoặc với AgNO3
 tủa trắng; với CoCl2  phức xanh tím)
• ĐL: PP đo base/mt khan
• CD: Điều trị động kinh cả cục bộ (thể phức tạp) và toàn
bộ (thể lớn), động kinh tâm thần vận động.


Carbamazepin
•
•
-

Nguồn gốc: tổng hợp tồn phần
ĐT:
PP đo UV hoặc SKLM so với chất chuẩn
Đo IR, so sánh với chất chuẩn
Thủy phân bằng kiềm tạo NH3

CO - NH2

- P/ư màu với chất oxi hóa mạnh: HNO 3, H2SO4

• ĐL: PP đo quang
• CD: Điều trị động kinh cả cục bơ, đau dây thần kinh
sinh ba.