Tải bản đầy đủ (.pdf) (28 trang)

POLYSORBATE (TWEEN 80) và ỨNG DỤNG của TRONG LĨNH vực dược PHẨM và THỰC PHẨM

Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (1.36 MB, 28 trang )

BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO
TRƯỜNG ĐẠI HỌC NÔNG LÂM THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH
KHOA CƠNG NGHỆ HĨA HỌC VÀ THỰC PHẨM
BỘ MÔN HỢP CHẤT THIÊN NHIÊN
------

TIỂU LUẬN
HOẠT CHẤT BỀ MẶT
ĐỀ TÀI

POLYSORBATE (TWEEN 80) VÀ
ỨNG DỤNG CỦA TRONG LĨNH VỰC
DƯỢC PHẨM VÀ THỰC PHẨM
GV: TS Phan Nguyễn Quỳnh Anh _ Đại học Bách Khoa - ĐHQG TP.HCM
HỌ VÀ TÊN SINH VIÊN: Nguyễn Thị Ngọc Châu
MSSV: 18139016
LỚP: DH18HD

 Năm học 2021-2022 


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
MỤC LỤC
MỤC LỤC ........................................................................................................................ i
DANH MỤC HÌNH........................................................................................................ iii
DANH MỤC BẢNG ...................................................................................................... iv
LỜI MỞ ĐẦU ................................................................................................................. v
CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN VỀ POLYSORBATE (TWEEN 80) ................................... 1
I.

Nguồn gốc của Polysorbate 80 ............................................................................ 1



II.

Đặc điểm cấu tạo Tween 80 ................................................................................ 2

III.

Tên gọi................................................................................................................ 3

CHƯƠNG 2: TÍNH CHẤT HĨA LÍ, TÁC DỤNG CỦA TWEEN 80 ............................. 4
I.

Tính chất vật lí .................................................................................................... 4

II.

Tính chất hóa học................................................................................................ 6

III.

Độ ổn định, bảo quản và an toàn ......................................................................... 7

1.

Độ ổn định.......................................................................................................... 7

2.

Điều kiện bảo quản ............................................................................................. 7


3.

Tính an tồn ....................................................................................................... 7

IV.

Tác dụng của Tween 80 ...................................................................................... 8

V.

Tương kỵ ............................................................................................................ 9

VI.

Chỉ định ............................................................................................................ 10

CHƯƠNG 3: ỨNG DỤNG CỦA TWEEN 80 TRONG BÀO CHẾ DƯỢC PHẨM,
THỰC PHẨM VÀ TRONG MỘT SỐ LĨNH VỰC KHÁC ........................................... 12
Trong dược phẩm .............................................................................................. 12

I.
1.

Dược lực học .................................................................................................... 12

2.

Dược động học ................................................................................................. 12

3.


Vai trò .............................................................................................................. 12
3.1 Làm chất làm tăng độ tan của dược chất khó tan ........................................... 12
3.2 Làm chất nhũ hóa trong nhũ tương ................................................................ 13
3.3 Chất gây thấm trong công thức hỗn dịch ....................................................... 13
3.4 Trong y tế ...................................................................................................... 14

4.
II.

Các sản phẩm có chứa Polysorbate 80 .............................................................. 15
Trong thực phẩm ............................................................................................... 16
i


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
III.

Ứng dụng trong một số lĩnh vực khác ............................................................... 16

1.

Phịng thí nghiệm.............................................................................................. 16

2.

Trong mỹ phẩm ................................................................................................ 17

3.


Trong nền công nghiệp ..................................................................................... 19

CHƯƠNG 4: KẾT LUẬN ............................................................................................. 20
TÀI LIỆU THAM KHẢO ............................................................................................. 21

ii


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
DANH MỤC HÌNH
Hình 1. Polysorbate 80 (Tween 80).................................................................................. 1
Hình 2. Cấu trúc hóa học của Polysorbate 80 ................................................................... 2
Hình 3. Cơng thức khối lượng phân tử của các Polysorbate ............................................. 2
Hình 4. Độ nhớt của Tween ............................................................................................. 5
Hình 5. Độ tan của Tween ............................................................................................... 6
Hình 6. Dung dịch fysoline gifrer (hộp vàng) 20 ống x 5ml - vệ sinh mắt, mũi bé. ........ 15
Hình 7. Dung dịch vệ sinh phụ nữ woncyd 200ml phòng bệnh phụ khoa. ...................... 15
Hình 8. Kem được định hình.......................................................................................... 16
Hình 9. Mặt nạ dermal tinh chất collagen trà xanh 23g .................................................. 17
Hình 10. Kem dưỡng da thái dương nano bạc 20g ......................................................... 17
Hình 11. Nước tẩy trang cho da nhạy cảm la roche-posay micellar water ultra sensitive
skin 200ml ..................................................................................................................... 18
Hình 12. Kem dưỡng giảm mụn, ngừa thâm la roche-posay effaclar duo (+) 40ml......... 18
Hình 13. Kem cumargold kare 30g ................................................................................ 18
Hình 14. Mặt nạ dermal tinh chất collagen dưa leo 23g ................................................. 18

iii


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng

DANH MỤC BẢNG
Bảng 1. Định danh của Tween 80 .................................................................................... 4
Bảng 2.Tính chất vật lí của Tween 80 .............................................................................. 4
Bảng 3. Tính chất hóa học của Tween 80......................................................................... 6
Bảng 4. Chứng nhận phân tích (COA, TDS) .................................................................. 10

iv


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
LỜI MỞ ĐẦU
Ngày nay, song song với sự phát triển tiến bộ của nền khoa học cơng nghệ hiện đại
thì mức sống của con người cũng ngày một được nâng cao. Sự lựa chọn sản phẩm của
người tiêu dùng hiện nay sẽ theo xu hướng “giá trị phải đi kèm với chất lượng”. Hầu hết
trong mỗi lĩnh vực từ dược phẩm, thực phẩm, mỹ phẩm hay các ngành sản xuất công
nghiệp nặng khác, các nhà sản xuất muốn vừa đảm bảo chất lượng cho người tiêu dùng
vừa muốn đem lại nguồn lời cho việc sản xuất nhưng phải đảm bảo thân thiện với môi
trường, ngồi việc dùng những ngun liệu chính thì cần sử dụng thêm các chất phụ gia
bổ trợ. Điển hình là Polysorbate 80 (Tween 80), là một chất tổng hợp được sử dụng nhiều
trong mỹ phẩm hoặc các sản phẩm chăm sóc cá nhân khác. Thành phần này có tác dụng
như một chất hoạt động bề mặt, chất nhũ hóa hoặc chất hịa tan.
Nhũ hố Tween 80 có nguồn gốc từ tự nhiên (dầu olive, lúa mì) nên an tồn khi
sử dụng cho các sản phẩm mỹ phẩm với vai trò là chất nhũ hoá cho hệ nước, chất hoạt
động bề mặt cho các sản phẩm tẩy rửa, và chất nhũ hố cho các thành phần khó tan trong
nước như hương, tinh dầu,...
Nhũ hoá Tween 80 được bổ sung vào phase nước hoặc phase dầu (tuỳ thuộc vào
độ tan của tween 80 trong dung môi). Tween 80 được bổ sung vào các sản phẩm chăm
sóc da nền nước, các sản phẩm làm sạch như dầu gội, sữa tắm,...
Với những ưu điểm vượt trội của Tween 80 đem lại nên em quyết định chọn đề tài
về “Polysorbate 80 (Tween 80) và ứng dụng trong lĩnh vực dược phẩm và thực

phẩm” để được hiểu sâu thêm về chất Tween 80 này.
Vì thời gian gấp rút và nguồn tài liệu khan hiếm nên em cịn nhiều thiếu xót về
mặt nội dung kiến thức. Mong cơ góp ý và bỏ qua ạ. Em xin chân thành cảm ơn cô.

v


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN VỀ POLYSORBATE (TWEEN 80)
I.

Nguồn gốc của Polysorbate 80

-

Polysorbate 80 có nguồn gốc từ sorbitan polyethoxyl hóa và axit oleic. Và

sorbitan là dạng khử nước của sorbitol. Chất này là một loại rượu đường, có thể được tìm
thấy trong tự nhiên ở một số loại trái cây.
-

Đồng thời sorbitan polyethoxyl hóa là kết quả của phản ứng hóa học, trong

đó ethylene oxide được thêm vào chất nền (trong trường hợp này là sorbitan). Khi đó,
sorbitan sẽ phản ứng với 80 đơn vị ethylene oxide (vì thế số 80 được đưa vào trong tên
thành phần). Cuối cùng là bổ sung một nhóm axit oleic được ester hóa như đi kỵ nước
vào phản ứng trên để có được Polysorbate 80

[1]


. Polysorbate 80 là chất hoạt động bề

mặt không ion và là chất nhũ hóa. Chất này tồn tại dưới thể lỏng hơi sền sệt, có màu vàng
và có thể tan trong nước [1].

Hình 1. Polysorbate 80 (Tween 80)

1


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
-

Bên cạnh được sử dụng nhiều trong thành phần mỹ phẩm, Polysorbate 80

còn được ứng dụng phong phú trong các ngành công nghiệp khác như dược phẩm, thực
phẩm, dệt may và kim loại.
-

Các hàm lượng mixen quan trọng của polysorbate 80 ở nước tinh khiết

được báo cáo là 0.012 mM [2].
II.

Đặc điểm cấu tạo Tween 80

-

Cơng thức phân tử: C64H124O26.


Hình 2. Cấu trúc hóa học của Polysorbate 80 [3]
-

Khối lượng phân tử: 1310 g/mol

Hình 3. Công thức khối lượng phân tử của các Polysorbate [4]

2


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
-

Giống với cấu trúc chung của một chất diện hoạt, Tween 80 cũng là một

chất lưỡng thân với một đầu thân dầu và một đầu thân nước. Trong đó, các nhóm ưa
nước trong hợp chất này là poly ete cịn được gọi là nhóm polyoxyetylen, là các polyme
của etylen oxit [3] và đầu thân dầu là các acid béo trong đó chủ yếu là acid oleic [5].
-

Tỉ lệ các acid béo có trong Tween 80 là acid oleic ( 58%), acid myristic

(≤5%), acid palmitic (≤ 16%), acid palmitoleic (≤ 8%≤), acid stearic (≤ 16%), acid
linoleic (≤ 4%) và acid linolenic (≤ 16%) [5].
-

Tween 80 là một chất diện hoạt khơng ion hố, thuộc dẫn chất

polyoxyethylen, có tên là polyoxyethylen sorbitan monooleat. Đây là chất diện hoạt thân
nước, không tương kỵ với các chất diện hoạt ion hố hay các ion nhiều hố trị, ít gây kích

ứng và độc tính cũng thấp.
-

Tween 80 trong cơng thức trên đóng vai trị là chất nhũ hố tạo nhũ tương

D/N, có tác dụng hình thành và ổn định nhũ tương.
III.

Tên gọi

-

Trong danh pháp của polysorbate, ký hiệu số sau polysorbate đề cập

đến nhóm ưa béo , trong trường hợp này là axit oleic.
-

Tên hóa học đầy đủ của polysorbate 80 là:
 Polyoxyetylen (20) sorbitan monooleat
 (x) -sorbitan mono-9-octadecenoat poly (oxy-1,2-etandiyl )

-

Tên IUPAC: 2- {2- [3,4-bis (2-hydroxyethoxy) oxolan-2-yl] -2- (2-

hydroxyethoxy) etoxy} etyl (9E) -octadec-9-enoat [6].
-

Một số tên khác:


Tên thương hiệu:
 Alkest TW 80
 Scattics
 Canarcel
 Poegasorb 80
 Montanox 80 - Montanox là thương hiệu đã đăng ký của Seppic
3


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
 Tween 80 - Tween là nhãn hiệu đã đăng ký của Croda Americas, Inc [7].
Bảng 1. Định danh của Tween 80
Định danh
Số CAS



9005-65-6

ChEMBL



ChEMBL1697847

ChemSpider



không ai


ECHA InfoCard

100.105.529

Số e

E433 (chất làm đặc, ...)

KEGG



D01067

Số RTECS



WG2932500

UNII



6OZP39ZG8H

Bảng điều khiển




DTXSID002117

CompTox ( EPA )
CHƯƠNG 2: TÍNH CHẤT HĨA LÍ, TÁC DỤNG CỦA TWEEN 80
I.

Tính chất vật lí
Bảng 2.Tính chất vật lí của Tween 80
Vẻ bề ngoài

Chất lỏng màu hổ phách (vàng
nhạt), nhớt, có mùi đặc trưng và
có hơi vị đắng.

Tỉ trọng

1,102 g / mL, chất lỏng nhờn

Điểm sôi

> 100 ° C

Độ hòa tan

100 mL / L, dễ tan trong

trong nước

nước [8]


4


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
Khả năng hòa

Hòa tan trong ethanol, dầu hạt

tan trong các

bông, dầu ngô, etyl axetat,

dung môi khác metanol, toluen.
Không tan

Không tan trong dầu thực vật và
dầu khoáng.

Độ nhớt

300–500 centistokes
(425mPa.s) (ở 25 ° C).

Điểm chớp

149oC

cháy (*)
Trọng lượng


1,08 (ở 25°C)

riếng
Sức căng bề

Đối với dung dịch 0,1% trong

mặt

nước, Polysorbat 80 có giá trị
sức căng bề mặt là 42,5 mN/m ở
nhiệt độ 20°C.

(*)

nhiệt độ thấp nhất mà tại đó vật liệu bốc cháy với sự có mặt của một nguồn đánh lửa.

Hình 4. Độ nhớt của Tween [4]
5


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng

Hình 5. Độ tan của Tween [4]
II.

Tính chất hóa học
Bảng 3. Tính chất hóa học của Tween 80
Tính axit/bazơ


Dung dịch
5% trong
nước có pH
trong khoảng
6,0 - 8,0
65 - 82

Giá trị hydroxyl
(mgKOH / g)
Giá trị xà phịng hóa

43 - 55

(mgKOH / g)
Giá trị axit (mgKOH / g)

6

≤ 2,0


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
Độ ẩm%

3

Giá trị HLB

15


Tỷ lệ

1,06 - 1,09

Giá trị HLB: Tween 80 có giá trị HLB là 15,0 nên có khả năng nhũ hóa tạo nhũ
tương dầu trong nước.
III.

Độ ổn định, bảo quản và an tồn

1.

Độ ổn định

Polysorbate 80 bền trong mơi trường có mặt các chất điện ly và acid hay base yếu.
Quá trình xà phịng hóa có thể xảy ra dần dần khi kết hợp với acid và base mạnh. Acid
oleic là acid béo khơng no cho nên các este của nó dễ bị ảnh hưởng bởi các tác nhân oxy
hóa do đó ảnh hưởng đến độ ổn định của Tween 80.
Ngoài ra các Polysorbate nói chung đều có tính hút ẩm nên khơng thích hợp với
các dược chất nhạy cảm với ẩm, vì thế cần kiểm tra hàm lượng nước có trong tá dược này
trước khi sử dụng và làm khô nếu cần thiết. Giống với các chất hoạt động bề mặt
polyoxyethylene khác, trong quá trình bảo quản kéo dài Tween 80 có thể dẫn đến sự hình
thành các peroxid làm ảnh hưởng đến độ ổn định với các dược chất dễ bị oxy hóa.
2.

Điều kiện bảo quản:

Bảo quản Tween 80 trong bao bì kín, tránh ánh sáng ở nơi khơ ráo, thống mát.
3.


Tính an tồn

Polysorbate 80 được sử dụng rộng rãi trong mỹ phẩm, thực phẩm và dược phẩm
dùng đường uống, đường tiêm và các chế phẩm dùng ngoài da và tại chỗ. Nó được coi là
một tá dược khơng độc hại và tương đối an toàn cho người sử dụng.
Tuy nhiên đã có một số ít báo cáo về phản ứng quá mẫn cảm với Tween 80 sau khi
dùng tại chỗ và tiêm bắp. Hiếm gặp các trường hợp liên quan đến các tác dụng phụ
nghiêm trọng bao gồm một số trường hợp tử vong ở trẻ nhỏ khi tiêm tĩnh mạch một chế
phẩm vitamin E có chứa hỗn hợp Polysorbate 20 và 80.
7


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã cấp phép cho
Polysorbate 80 được thêm trực tiếp vào thực phẩm dưới dạng tá dược (tá dược của chất
tạo hương vị hoặc làm phụ gia đa năng).
Ngoài ra, Polysorbate 80 cũng được FDA phê chuẩn là thuốc giảm nhãn khoa có
thể được sử dụng trong các loại thuốc nhãn khoa không kê đơn (OTC).
Đồng thời, Hội đồng chuyên đánh giá thành phần mỹ phẩm CIR cũng đã cơng
nhận độ an tồn của chất này dựa vào các dữ kiện khoa học. CIR đã kết luận Polysorbate
80 hoàn toàn an toàn như các thành phần mỹ phẩm khác.
Mặc dù đã được phê duyệt bởi Hội đồng chuyên gia, tuy nhiên hiện vẫn cịn rất
nhiều người lo ngại về sự có mặt của ethylene oxide trong công thức. Vấn đề này được
đặt ra do trong q trình ethynol hóa có khả năng nhiễm 1,4-dioxane (một chất có khả
năng gây nguy hiểm cao). Trên thực tế, 1,4-dioxane là một chất có khả năng gây ung thư
ở động vật, chất này cũng dễ dàng xâm nhập vào cơ thể người gây nên các vấn đề kích
ứng da.
Thêm vào đó, Organic Consumers Organization cũng đã phát hành một thơng cáo
cho 1,4-dioxane trong chiến dịch an tồn thành phần mỹ phẩm. Thơng tin này đã bóc trần

nhiều sự thật liên quan về chất này.
Được biết nồng độ của 1,4-dioxane có trong thành phần mỹ phẩm cao gấp 1000
lần so với các chất gây ung thư khác được thí nghiệm trên động vật. Và FDA cũng đã lên
tiếng rằng chất này có khả năng xâm nhập vào da của người vào động vật rất cao, khả
năng xâm nhập đến từ nhiều nguồn khác nhau.
IV.

Tác dụng của Tween 80

Trong cơng nghiệp mỹ phẩm hoặc các sản phẩm chăm sóc cá nhân khác
Polysorbate 80 được biết đến như một chất hoạt động bề mặt, chất nhũ hóa và chất hịa
tan.

8


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
Chất này là thành phần hoạt động bề mặt không ion, đồng nghĩa với việc
Polysorbate 80 có điện tích trung tính. Chất hoạt động bề mặt có tác dụng giảm sức căng
bề mặt giữa hai chất (có thể là giữa hai chất lỏng hoặc giữa chất lỏng với chất rắn).
Một phân tử của chất hoạt động bề mặt đều chứa một đầu ưa nước (bị hút vào
nước) và một đầu là lipophilic (bị hút bởi dầu). Điều này có nghĩa là các chất hoạt động
bề mặt sẽ hút dầu, thu bụi bẩn, tạp chất và giữ chúng trên da để có thể dễ dàng rửa trôi và
không cho phép các tác nhân này xuyên vào trong da. Cũng chính vì vậy, Polysorbate 80
cũng được tìm thấy trong nhiều loại chất tẩy rửa.
Khơng chỉ vậy Polysorbate 80 cịn có vai trị là chất nhũ hóa. Chất này có chỉ số
HLA là 15 và thơng thường những chất có HLB trên 10 đều hịa tan được trong nước.
Nhờ vào khả năng nhũ hóa tốt, chất này được sử dụng nhiều trong các sản phẩm
có chứa cả nước và dầu trong cùng thành phần công thức. Polysorbate 80 giúp nước và
dầu trộn lẫn vào nhau. Và sử dụng chất này có khả năng hạn chế q trình tách nước

trong texture sản phẩm. Chất nhũ hóa có tác dụng cải thiện tính nhất quán của sản phẩm,
cho phép các thành phần công thức phân bố đồng đều hơn.
Không chỉ vậy Polysorbate 80 cịn có khả năng thực hiện vai trò của một chất hòa
tan với hàng loại những đặc tính ưa nước. Chất này có thể được sử dụng riêng lẻ, hoặc
kết hợp với nhiều chất nhũ hóa kỵ nước khác để tạo ra nhiều loại nhũ tương dầu trong
nước hay nước trong dầu khác nhau.
Khi sử dụng riêng lẻ, Polysorbate 80 là một chất hòa tan tuyệt vời trong các tinh
dầu. Chúng thực hiện chức năng của một chất làm ướt, chất điều chỉnh độ trơn, chất
chống tĩnh điện, chất ổn định và chất chống phân tán. Hơn nữa Polysorbate 80 cũng có
thể giúp rửa sạch các chất tẩy da khan và dầu tẩy trang.
V.

Tương kỵ

Tween 80 xảy ra tương kỵ với phenol, tannin, các chất nhựa và các vật liệu giống
nhựa đường gây ra sự đổi màu hoặc kết tủa dẫn đến làm giảm chất lượng của chế phẩm.

9


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
Do đó trong quá trình lựa chọn cơng thức cần tránh kết hợp Tween 80 với các chất nói
trên.
Polysorbate 80 có thể làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của các chất bảo quản
paraben như methylparaben, propylparaben, …
VI.

Chỉ định

Nó được sử dụng như một chất hòa tan, chất bảo quản chống vi trùng và khử

trùng.
Bảng 4. Chứng nhận phân tích (COA, TDS) [16]
Tên sản phẩm

Tween 80, Polysorbate 80, Polyoxyethylene

Ngày Mfg

Sorbitan 80, Chất nhũ hóa T-80
Kiểm tra Item

Tiêu chuẩn

Kết quả

Xuất hiện

Chất lỏng nhớt màu vàng nhạt đến màu vàng

Tuân thủ

cam
Nhận biết

Nên tuân thủ.

Tuân thủ

Độ nhớt


350 - 550 mm2 / S

481 mm2 /
S

Mật độ tương

1,06-1,09

1,07

65-80

71

Giá trị axit

≤ 2.0

1,7

pH

5,0 ~ 7,5

6,3

Nước

≤3%


2,5%

Dư lượng trên

≤ 0,2%

0,07%

đối
Giá trị
Hydroxyl

10


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
đánh lửa
Màu

Đáp ứng các yêu cầu

Tuân thủ

Kim loại nặng

Đáp ứng các yêu cầu

Tuân thủ


Asen

Đáp ứng các yêu cầu

Tuân thủ

Giá trị

≤ 10

<>

Đáp ứng các yêu cầu

Tuân thủ

Đáp ứng các yêu cầu

Tuân thủ

peroxide
Kiểm tra đóng
băng
Thành phần
của Acid béo
Ethylene glycol ≤ 0,01%

<>

≤ 0,01%


<>

Diglycol

Ethylene Oxide ≤ 0,0001%

<>

Dioxin

≤ 0,001%

<>

Aerobic

Phải tuân thủ

Không

Microbial,

được phát

khuôn mẫu

hiện

Escherichia


Phải tuân thủ

Không
được phát

Coli

hiện

11


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
CHƯƠNG 3: ỨNG DỤNG CỦA TWEEN 80 TRONG BÀO CHẾ DƯỢC
PHẨM, THỰC PHẨM VÀ TRONG MỘT SỐ LĨNH VỰC KHÁC
I.

Trong dược phẩm

1.

Dược lực học

Polysorbates được sử dụng rộng rãi để bảo vệ các sản phẩm thuốc sinh học khỏi sự
mở ra protein, tập hợp và kết tủa trong cả quá trình vận chuyển và xử lý. Các polysorates
là chất hoạt động bề mặt lưỡng tính, khơng ion làm từ este axit béo của polyoxyetylen
sorbitan. Polysorbate 80 là một trong những chất hoạt động bề mặt phổ biến nhất hiện
đang được sử dụng trong công thức dược phẩm sinh học dựa trên protein.
2.


Dược động học

Polysorbate 80 là một trong những thành phần chính của cơng thức protein. Thuốc
này ức chế tổn thương giao thoa của phân tử protein trải qua căng thẳng cơ học trong quá
trình vận chuyển và xử lý. Polysorbate 80 cũng ảnh hưởng đến khả năng quang hóa cơng
thức. Tiếp xúc với ánh sáng của dung dịch nước polysorbate 80 dẫn đến việc tạo ra
peroxide, do đó có thể dẫn đến quá trình oxy hóa dư lượng axit amin nhạy cảm trong
phân tử protein. Một nghiên cứu trên chuột cho thấy Polysorbate 80 làm tăng tính thấm
qua màng đáy của digoxin trong tế bào Caco-2 cho thấy Polysorbate 80 là chất ức chế in
vitro của P-glycoprotein. Nó kết luận rằng Polysorbate 80 có thể ảnh hưởng đến sự hấp
thụ in vivo của chất nền P-gp, và điều này có thể được dịch sang các ứng dụng của con
người.
3.

Vai trò

3.1

Làm chất làm tăng độ tan của dược chất khó tan

Polysorbat 80 là chất diện hoạt có cấu trúc lưỡng thân gồm một đầu thân dầu và
một đầu thân nước. Khi nồng độ của nó trong dung dịch tăng lên đến mức bão hịa thì các
tiểu phân của Tween 80 có xu hướng quay đầu thân dầu vào nhau tạo thành các micell
cầu, gọi là nồng độ micell tới hạn. Nếu tiếp tục tăng nồng độ thì sẽ có xu hướng tạo thành
các micell hình trụ. Trong quá trình tạo micell, các tiểu phân và phân tử dược chất sẽ
12


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng

được phân tán vào trong cấu trúc micell và nồng độ của chất đó trong micell lớn hơn
nhiều so với bên ngoài dung dịch. Khi đó độ tan của dược chất, đặc biệt là các dược chất
khó tan, tăng lên nhiều lần. Polysorbat 80 rất hay được dùng trong các công thức dung
dịch thuốc do khả năng làm tăng độ tan tốt và ít độc với người sử dụng.
3.2

Làm chất nhũ hóa trong nhũ tương

Tween 80 thuộc nhóm chất nhũ hóa khơng ion hóa và là chất nhũ hóa tan trong
nước tạo nhũ tương D/N. Tween 80 tương hợp với nhiều dược chất và nhiều thành phần
khác trong công thức nhũ tương. Cơ chế nhũ hóa của nó như sau: Chất nhũ hóa diện hoạt
Polysorbat 80 tập trung lên bề mặt phân cách hai pha làm giảm sức căng bề mặt hai pha,
làm giảm năng lượng để phân tán hai pha vào nhau giúp nhũ tương dễ hình thành. Tween
80 thân nước nên sẽ kéo liên bề mặt hai pha lõm về phía pha nước, lúc này pha nước sẽ
trở thành môi trường phân tán cịn pha dầu sẽ đóng vai trị giọt phân tán khi mà cân bằng
được hình thành. Khi đó nhũ tương tạo thành là nhũ tương dầu trong nước. Tween 80
thường được dùng kết hợp với Span 80 trong một công thức thuốc để tạo thành một lớp
áo kép bao phủ bề mặt phân cách hai pha giúp ổn định trạng thái phân tán của nhũ tương.
Chất nhũ hóa khơng ion hóa Polysorbat 80 có độc tính thấp, ít gây kích ứng nên được
dùng trong nhũ tương uống, tiêm hoặc dùng tại chỗ.
3.3

Chất gây thấm trong công thức hỗn dịch

Tween 80 bao quanh tiểu phân dược chất tạo thành lớp áo thân nước giúp tăng khả
năng thấm nước của các tiểu phân đó đồng thời làm giảm bề mặt phân cách pha tiểu phân
dược chất và môi trường phân tán giúp cho tiểu phân dược chất dễ phân tán đều vào môi
trường để tạo thành hỗn dịch đồng nhất đồng nhất.
Vai trò làm tăng hấp thu dược chất trong các chế phẩm thuốc mềm dùng trên da,
niêm mạc do làm tăng khả năng thấm của thuốc do.

Tween 80 làm giảm khả năng đối kháng của lớp sừng do nó tác động trực tiếp lên
màng sinh học làm biến tính protein, thay đổi thành phần và tốc độ của một số quá trình

13


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
tổng hợp phospholipid, thay đổi q trình hydrat hóa collagen, tăng nhiệt độ bề mặt da và
tuần hoàn dưới da.
Tween 80 ảnh hưởng đến mức độ và tốc độ giải phóng dược chất khỏi tá dược do
nó có khả năng làm tăng độ tan, thay đổi hệ số phân bố dầu nước, hệ số khuếch tán của
dược chất với tá dược hay là tá dược với các lớp biểu bì, trung bì, hạ bì của da.
Polysorbate 80 làm giảm độ nhớt của hỗn hợp nên có khả năng làm tăng tốc độ khuếch
tán dược chất. Ngồi ra Tween 80 cịn làm giảm sức căng bề mặt phân cách pha nên làm
tăng khả năng thấm của dược chất đồng thời giúp thuốc mỡ có thể dàn đều thành một lớp
có bề dày đồng nhất trên bề mặt da. Tại giá trị cân bằng dầu nước, tá dược này giúp cho
mức độ và tốc độ giải phóng dược chất đạt cao nhất.
Ngồi ra Tween 80 có thể dược dùng trong công thức các chế phẩm thuốc rắn như
thuốc bột, viên nang, viên nén,… với vai trò tăng thấm ướt dược chất đặc biệt là dược
chất ít tan đồng thời tăng hấp thu dược chất do đó tăng sinh khả dụng của chế phẩm thuốc.
Polysorbate 80 còn được sử dụng trong việc cải thiện sinh khả dụng đường uống
của các thuốc là cơ chất của P-glycoprotein.
3.4

Trong y tế

Polysorbate 80 là một tá dược được sử dụng để ổn định công thức nước của các
loại thuốc dùng đường tiêm, và được sử dụng như một chất nhũ hóa trong việc tạo
ra amiodarone chống loạn nhịp tim phổ biến [9]. Nó cũng được sử dụng làm tá dược trong
một số vắc xin cúm của Châu Âu và Canada [10]. Vắc xin cúm chứa 2,5 μg polysorbate 80

mỗi liều [10]. Polysorbate 80 được tìm thấy trong nhiều loại vắc xin được sử dụng ở Hoa
Kỳ [11], bao gồm cả vắc xin Janssen COVID-19

[12]

. Nó được sử dụng trong ni cấy vi

khuẩn Mycobacterium tuberculosistrong nước dùng Middlebrook 7H9. Nó cũng được sử
dụng như một chất nhũ hóa trong thuốc điều hịa estrogen Estrasor [13].

14


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
4.

Các sản phẩm có chứa Polysorbate 80

Polysorbate 80 cũng được sử dụng làm chất hoạt động bề mặt trong xà phòng và
mỹ phẩm (bao gồm thuốc nhỏ mắt), hoặc chất hòa tan như trong nước súc miệng. Loại
mỹ phẩm của polysorbate 80 có thể có nhiều tạp chất hơn loại thực phẩm [14].

Hình 6. Dung dịch fysoline gifrer (hộp vàng) 20 ống x 5ml - vệ sinh mắt, mũi bé.

Hình 7. Dung dịch vệ sinh phụ nữ woncyd 200ml phòng bệnh phụ khoa.

15


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng

II.

Trong thực phẩm

Polysorbate 80 được sử dụng như một chất nhũ hóa trong thực phẩm. Trong ᴄông
nghiệp thựᴄ phẩm: Tᴡeen 80 đượᴄ ѕử dụng như một phụ gia giúp ổn định trạng thái
trong kem, ѕữa. Tạo nên một lớp liên kết, pha phân tán giúp ổn định, ᴄủng ᴄố trạng thái
giữ ᴄho hình dạng ѕản phẩm ổn định, giảm thiểu ѕự tan ᴄhảу.
Ví dụ, trong kem, polysorbate được thêm vào nồng độ 0,5% (v / v) để làm cho
kem mịn hơn và dễ xử lý hơn, cũng như tăng khả năng chống tan chảy [15]. Việc thêm
chất này sẽ ngăn không cho protein trong sữa bao phủ hoàn toàn các giọt chất béo . Điều
này cho phép chúng liên kết với nhau thành chuỗi và lưới, giúp giữ khơng khí trong hỗn
hợp và tạo ra một kết cấu cứng hơn giữ hình dạng khi kem tan chảy.

Hình 8. Kem được định hình
III.

Ứng dụng trong một số lĩnh vực khác

1.

Phịng thí nghiệm

Một số vi khuẩn mycobacteria có chứa một loại lipase (enzym phá vỡ các phân
tử lipid ). Khi các loài này được thêm vào hỗn hợp polysorbate 80 và phenol red , chúng
làm cho dung dịch thay đổi màu sắc. Vì vậy đây được sử dụng như một phép thử để xác
định kiểu hình của một dòng hoặc dòng phân lập [3].

16



Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
Trên các đĩa thạch RODAC được sử dụng để kiểm soát vi sinh, polysorbate 80
chống lại bất kỳ chất khử trùng nào thường có trên các bề mặt được lấy mẫu. Do đó cho
phép các vi khuẩn được tìm thấy trên các bề mặt này phát triển [3].
2.

Trong mỹ phẩm

Tᴡeen 80 ᴄó táᴄ dụng như một ᴄhất hoạt động bề mặt, đồng thời nó ᴄịn ᴄó táᴄ
dụng như một hệ phân tán giúp phân bố đều ᴠà đồng nhất ᴄáᴄ thành phần ᴠới nhau. Ứng
dụng trong làm sản phẩm chăm sóc da: Polysorbate 80 được sử dụng trong các công thức
sản phẩm oil in water (nước nhiều hơn dầu) như cream, lotion hoặc foaming soap.
Một số sản phẩm chứa thành phần Tween 80:

Hình 10. Kem dưỡng da thái

Hình 9. Mặt nạ dermal tinh chất

dương nano bạc 20g

collagen trà xanh 23g

17


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng

Hình 12. Kem dưỡng giảm


Hình 11. Kem

mụn, ngừa thâm la roche-posay

cumargold kare 30g

effaclar duo (+) 40ml

Hình 13. Nước tẩy trang

Hình 14. Mặt nạ dermal tinh chất

cho da nhạy cảm la roche-

collagen dưa leo 23g

posay micellar water ultra
sensitive skin 200ml
18


Polysorbate 80 (Tween 80) và Ứng dụng
3. Trong nền công nghiệp
Được sử dụng làm chất ổn định và hỗ trợ tạo bọt trong sản xuất bọt polyurethane,
nó có thể được sử dụng làm chất chống tĩnh điện trong sợi tổng hợp và chất trung gian
của chất xơ hóa học. Được sử dụng làm chất làm ướt và phân tán trong q trình tạo
màng của vật liệu nhạy sáng, cịn làm được vải chống thấm để nhũ hóa dầu silicon, có tác
dụng tốt. Cũng được sử dụng trong sản xuất nylon và dây viscose đóng vai trị như tác
nhân dầu và chất nhũ hóa tan trong nước và thường được trộn chung với chất span 80.
Được sử dụng làm chất nhũ hóa mỏ dầu, chất chống sáp, chất làm ướt dầu nặng,

chất khử kéo và chất xử lý vùng gần giếng. Được sử dụng làm cơng cụ máy chính xác để
điều chỉnh chất làm mát bôi trơn,…

19


×