tổng hợp hóa dược 1 ành cho sinh viên đại học

CHƯƠNG 1: THUỐC GÂY TÊ, GÂY MÊ.
Cơng thức
Tên thuốc

Định tính

Procain.HCl
(Novocain)

- Ar-NH2:
+ Phản ứng tạo phẩm màu Nito (đỏ).
+ Mất màu thuốc thử [O]: KMnO4 (tính khử)
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+).
- HCl kết hợp: AgNO3
- IR, SKLM so với procain.HCl chuẩn.

Lidocain.HCl

- Nhóm amid: Tạo phức xanh với CoNO3
- Nito bậc 3: Tạo tủa picrat với acid picric.
- HCl kết hợp.
- Phổ IR, SKLM.

Thiopental natri

Ketamin.HCl

*Tan/H2O dễ bị chuyển thành dạng acid  bị tủa trở lại.
- Ion Na+: TT Streng tạo kết tủa vàng.
- Barbiturat:
+ CoCl2 tạo phức xanh tím.

+ AgNO3 tạo kết tủa trắng.
+ NaOH, to tạo NH3.
- Phổ IR, SKLM
- Nhóm Ceton: Tạo hydrazon
- HCL
- IR, SKLM.

Định lượng
- Đo nitrit.
- Đo acid/mt khan.
- HCl: pp trung hòa; đo bạc.

- Đo acid/mt khan.
- HCl

- Hàm lượng Na+.
- Tủa dạng acid: đo kiềm
tromg mt khan.

- HCl


Chương 2: Thuốc AN THẦN, GÂY NGỦ
Tên thuốc

Định tính

Định lượng

DẪN XUẤT BARBITURIC

*Bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, vị đắng
- Đun nóng/kiềm đặc  NH3
- Dạng acid: Tan trong NaOH tạo muối natri.
 Muối dinatri kết tủa màu với ion kim loại:
+ Muối bạc  màu trắng.
+ Muối Cobalt màu xanh tím (đặc trưng).
-R1, R2 là alkyl 2-5C;
-R2: C6H5  Td tốt nhất.
-R3 chỉ có thể là H/-CH3

Dạng acid:
- Pp A: Đo kiềm/mt
khan.
- Pp B: Đo kiềm/mt
khan gián tiếp.
- Pp C: PP trung hịa.
Dạng mononatri:
- PP A.
- PP B.

- Nhóm phenyl (-C6H5):
+ Nitro hóa bằng HNO3  Màu vàng.
+ TT Marki  Màu đỏ.

Phenobarbital
R1 = -C2H5
R2 = -C6H5
Dẫn chất Benzodiazepin
R1 = Hút e  Tăng t/d
R3 = Hút e  Tăng t/d

R4 = -CH3; -C2H5Kéo dài td
R2 = -OH, -COOH CH nhanh

Dẫn chất
Benzodiazepin
R1 = Hút e � Tăng
t/d
R3 = Hút e � Tăng
t/d
R4 = -CH3; -C2H5�


Kéo dài td R2 =
-OH, -COOH � CH
nhanh
Diazepam
R1 = -Cl � Tăng
t/d, khó CH. R4 =
-CH3 � Kéo dài
t/d

Diazepam
R1 = -Cl  Tăng t/d, khó CH. R4
= -CH3  Kéo dài t/d
Nitrazepam
R1 = -NO2 � Tăng t/d. R4 = -H

- Pứ màu: dd nitrazepam/methanol, thêm
NaOH � Vàng đậm lên. - Thủy phân bằng
HCl, t C � Ar-NH2 � Pứ tạo phẩm màu nito. Khử hóa nhóm -NO2 � -NH2 � ĐT

- SKLM so với nitrazepam chuẩn.
0

Chương 3: Thuốc điều trị HO, THUỐC LONG ĐỜM.
Tên thuốc
Codein
(phosphat)

Dextro
methophan.
HBr
Bromhexin.
HCl

Định tính
*Ít tan/nước, góc quay cực riêng.

Định lượng
Đo acid/mt khan

- Nito bậc 3: TT alcaloid (+)
- T/d với H2SO4 và FeCl3 cho màu xanh lam, thêm HNO3 cho màu đỏ.
- Đo độ chảy, n/s quay cực, phổ IR, phổ UV.
*Hơi tan/nước, góc quay cực riêng.

Đo acid/mt khan Trung hòa

- Nito bậc 3: TT alcaloid (+).
- Phổ IR, SKLM, góc quay cực riêng.
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+).

- Amin thơm bậc 1: Tính khử; p/ứ tạo phẩm màu Nito. - Br hữu
cơ: Vơ cơ hóa.
- Phổ IR, SKLM.

Đo acid/mt khan Trung hòa HCl


N-acetyl
cystein

*Góc quay cực riêng

- Đo iod (-SH). - Trung hịa.

- Nhóm -SH: Tính khử:
+ TT AgNO3, TT Fehling (+).
+ T/d Natri nitroprussiat và NH3 đặc � Tím.
- Nhóm -COOH: T/d FeCl3 � Hồng.
- Amin mạch thẳng bậc 1: Thủy phân trong H , pứ TT Ninhydrin � Màu
tím.
- Đo n/s quay cực, độ chảy, phổ IR, SK lỏng.
+

Chương 4: Thuốc điều trị Parkinson
T
ê
n

Định tính

Định
lượng

*Ít tan/dm hữu cơ,
khó tan/nước, tan
tốt/kiềm lỗng,
acid lỗng. Góc
quay cực riêng.

Đo
acid/mt
khan

t
h
u
ố
c
L
e
v
o
d
o
p
a

-OH phenol:
+ TT
Fehling,

đun � Tủa
đỏ (tính
khử), dd
màu vàng.


+ FeCl3 �
Tím.
- Aminoacid: T/d
CuSO4 � Phức màu
đỏ.
- Amin bậc 1: TT
Ninhydrin � Tím.
- Đo độ chảy, góc
quay cực, IR, UV.

2

Chương 5: Thuốc kích thích thần kinh trung ương
Tên thuốc

Định tính

Cafein

*Hơi tan/nước, dễ tan/nước sơi, tan tốt/dm hữu cơ, acid vơ cơ lỗng; dễ thăng
hoa.
- Tính base yếu*: TT Mayer (-)
- Phản ứng Murexid của khung xanthin.

Niketamid

*Lỏng sánh như dầu, không màu/hơi vàng, trộn lẫn với nước, CHCl3, EtOH và
ether, chỉ số khúc xạ.
- Base yếu do nhân pyridin:
- Phần diethylamid: Thủy phân bằng NaOH � Mùi đặc biệt. - Dd/nước td với
CuSO4 � Màu xanh đậm.
- T/d HNO3 � Muối nitrat tủa.
- T/d dd CNBr và dd anilin � Tủa vàng.

CHƯƠNG 6: THUỐC GIẢM ĐAU VÀ THUỐC GIẢM ĐAU, HẠ SỐT, CHỐNG VIÊM PHI STEROID
Thuốc giảm đau gây nghiện (opioid)

Định lượng
- Đo acid/mt khan - Tủa bằng
iod dư, ĐL iod thừa
- Phương pháp cân

Đo acid/mt khan


Morphin.
HCl

*Bột hình kim hoặc khối vng, dễ biến màu, thăng hoa. *Góc
quay cực riêng.

- Đo acid/mt khan. - HCl: Đo bạc

- Nito bậc 3: TT alcaloid.

- OH phenol:
+ Tính acid: Tạo phức với FeCl3 � Màu tím.
+ Muối diazoni � Sản phẩm màu nito.
- Tính khử (dễ bị oxy hóa):
+ KIO3 � Giải phóng I2.
+ K3[Fe(CN)6]/FeCl3 � Màu xanh lam phổ.
- HCL/H2SO4 kết hợp
Pethidin.
HCl

- Đun với acid acetic/H2SO4 cho mùi thơm của ethyl acetat. - TT
alcaloid.

Methadon.
HCl

- Pứ với amonithiocyanat/HCl � Tủa trắng, đo độ chảy tủa. - TT
alcaloid.

A.acetyl
salicylic
(aspirin)
Para
cetamol
(aceta
minophen)

Diclofenac
-natri

Thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm phi steroid (NSAID)
Thủy phân tạo:
- Trung hòa
- Acid salicylic (-OH phenol): Pứ với FeCl3 � Màu tím. - Acid acetic:
- T/d với kiềm, ĐL kiềm dư.
+ CaCO3/FeCl3 � (CH3COO)3Fe màu hồng.
+ EtOH/H2SO4 � Ethylacetat mùi dầu chuối
- OH phenol: T/d FeCl3 � Màu tím.
- Đo nito
- Thủy phân (H+, t0) thu được:
- Thủy phân rồi ĐL p-aminophenol =
+ p-amionphenol:
phép đo nitrit hoặc ĐL bằng Ceri IV
∙ Phản ứng tạo phẩm màu nito.
- Đo phổ UV.
∙ Mất màu I2, KMnO4.
∙ Tác dụng với K2Cr2O7 (cam) � Tím
+ Acid acetic: Đun với EtOH/H2SO4 � Mùi dầu chuối
*Bột màu trắng/vàng nhạt. Dạng muối tan/nước, dạng acid không
- Đo acid/mt khan. - ĐL = KOH/MeOH,
tan.
mt CHCl3.
- Nitro hóa (tác dụng với HNO3) � Màu đỏ.
- Amin thơm bậc 2: Tính khử: T/d với K3[Fe(CN)6]/FeCl3 � Tủa xanh
lam.


- Ion Na

+

Ibuprofen

- Phổ IR, SKLM.
*Bột kết tinh màu trắng hoặc tinh thể không màu *Độ
chảy từ 75-78 C.
Đo độ chảy, UV, IR, SKLM

PP trung hòa.

0

CHƯƠNG 7: THUỐC TÁC DỤNG LÊN HỆ THẦN KINH GIAO CẢM VÀ PHÓ GIAO CẢM
Tên thuốc

Định tính

Định lượng

Thuốc cường giao cảm
Adrenalin
(Epinephrin)

*Tổng hợp từ các tế bào tủy thượng thận.
*Khơng bền, dễ biến màu.
*Góc quay cực riêng: Tả tuyền

- Đo acid/mt khan. - Pp trung hòa; pp đo
Ag.
- Đo màu

- Tính khử: Dễ bị oxy hóa tạo adrenocrom (có màu): + Bào chế: Thêm
chất chống oxy hóa: NaHSO3, Na2S2O5, acid boric… với tỉ lệ 0,1% vào
dd tiêm.
+ Pứ với TT bạc ammoniac, kaliiodat, Fe … � Adrenocrom có màu.
- Tính base yếu.
- TT Ninhydrin (amin bậc 1, 2) � Màu tím.
3+

Ephedrin

*Nguồn gốc: Cây ma hồng.
*Góc quay cực riêng (2 C*).
- Tính khử:
+ Td với K3[Fe(CN)6]/OH � Benzaldehyd mùi hạnh nhân. + TT CuSO4
tạo phức nội màu xanh. Thêm ether lắc rồi để phân l ớp, l ớp n ước
vẫn giữ màu xanh, lớp ether màu tím đỏ. + Tác dụng I 2/NaOH 30% �
CHI3 có mùi.
- Tính base yếu � Tác dụng với thuốc thử alkaloid.
-

- Phần HCl:
+ Pp đo bạc
+ Pp trung hòa.
- Pp đo màu
- Đo acid/mt khan


Amphetamin

*Dạng thường dùng: Đồng phân racemic

- Đo acid/mt khan. - Ion sulfat:

- Đun nóng với NaOH và CHCl3 sẽ có mùi phenylcarbilamin - Amin bậc
1: Tính base: Td với acid picric cho tủa vàng. - Tạo d/c diazoamin v ới
muối diazo của para nitroaniline, kiềm hóa cho màu đỏ.

4

Thuốc cường phó giao cảm
Acetylcholin

Pilocarpin

*Dd chế phẩm/nước khơng bền vững, để lâu sẽ bị thủy phân thành
cholin và acid acetic.

- ĐL ion clorid.
- Thủy phân/mt kiềm, ĐL nhóm acetyl
- ĐL nitơ bằng pp Kjendahl.

*Nguồn gốc: Là các alkaloid của cây thuộc chi Pilocarpus…
*Góc quay cực riêng.

- Trung hịa
- Thủy phân/NaOH, ĐL NaOH dư.

- Td với kiềm mạnh gp’ dạng base dưới dạng giọt dầu. Thủy phân
tạo muối natri của acid pirocarpic tan/ TT. - Pứ đặc trưng với

K2Cr2O7/H2O2/benzen (cloroform) tạo chất màu xanh tan trong
benzen (cloroform).
Thuốc hủy phó giao cảm
Atropin

*Nguồn gốc: rễ cây cà độc dược Atropa belladonna. *Góc quay
cực riêng = 0 (hỗn hợp racemic).
- Tủa dạng base = NaOH 2M, lọc, sấy, đo nhiệt độ n/c. - Nhóm N
bậc 3.
- Pứ Vitali: T/d với HNO3 để nitro hóa. Bốc hơi đến khơ rồi cho thêm
KOH/EtOH thì có màu tím.
- Phản ứng của ion sulfat.
- Td với acid picric tạo tủa vàng, lọc, sấy, đo nhiệt độ n/c.

- Pp trung hòa.
- Đo acid/mt khan ct tím tinh thể.
- Chế phẩm tiêm ĐL pp đo màu.


Chương 8: Vitamin và 1 số chất dinh dưỡng
Tên thuốc

Định tính

Định lượng

Vitamin tan trong nước
Vitamin B1
(Thiamin)

Vitamin B6
(Pyridoxin)

*Nguồn gốc: trong men bia, cám gạo…

Đo acid/mt khan Đo mật độ hq.

- Tính base yếu (dx pyrimidin):
+ ĐT: T/d TT alcaloid
+ Bào chế: Dạng muối Thiamin.HCl hoặc thiamin.HBr. - Pứ tạo
thiocrom: Thiazoli thủy phân trong mt kiềm và trung tính: + Bảo
quản: Chế phẩm dạng muối HCl hoặc HBr, đựng trong lọ thủy tinh
trung tính, dd có pH acid.
+ Thiamin/NaOH � Mở vịng thiazoli + K3[Fe(CN)6] � Thiocrom:
phát huỳnh quang xanh da trời.
- Nhóm 2-hydroxyethyl: Dễ ether/ester hóa tạo dẫn chất, quan
trọng nhất là Thiamin pyrophosphat (TPP).
*Nguồn gốc: thịt, cá, lúa mỳ, ngũ cốc, rau…
- Nhân pyridin: Tính base, dễ tham gia pứ thế vào vị trí số 6: +
T/d với acid � Muối => Bào chế
+ T/d muối diazoni � Phẩm màu nitơ.
+ T/d với 2,6-dicloroquinon clorimid � Màu đỏ.
- OH phenol: Tính acid, tính khử:
+ Tan trong dd kiềm
+ T/d FeCl3 � Phức màu đỏ* (bt tím)
+ Dễ bị oxy hóa bởi UV � Bq: Lọ thủy tinh màu vàng, tránh á/s. Nhóm methanol vị trí số 5: Bị phosphoryl hóa � Coenzym:
pyridoxal phosphat.
- P/b pyridoxol, pyridoxal, pyridoxamin bằng pứ với a.boric +
Pyridoxol tạo phức không màu, bền vững với acid boric; 2 dạng cịn
lại thì khơng � Chưa pb được.

+ Thêm 2,6-dicloroquinon clorimid, nếu tạo phức rồi � Pứ không
xảy ra (dd không màu).

Đo acid/mt khan Đo quang.


Vitamin C
A. ascorbic

*Nguồn gốc: hoa quả tươi như chanh, cam, quýt… rau xanh
- Tính acid:
+ T/d NaOH, NaHCO3 � Muối dễ tan trong nước, pH gần trung tính
� Dd tiêm truyền.
+ Bảo quản: Lọ thủy tinh trung tính.
+ Dạng muối t/d với Fe hoặc Fe � Màu tím.
- Tính khử:
+ Khơ: Bền với kk; Dd, khi có kk: Nhanh bị oxy hóa bởi oxy, UV =>
Bảo quản: tránh á/s, oxy, đựng trong lọ thủy tinh màu vàng. + Làm
mất màu dd iod, KMnO4, TT AgNO3, TT Fehling
2+

Đo kiềm: mt nước, ct: phenol -phtalein.
Đo iod: chuẩn độ bằng 2,6diclorophenol indophenol.

3+

5

Vitamin tan trong dầu
Vitamin A

(Retinol)

- Hệ dây nối liên hợp: Hấp thụ UV, dễ bị oxy hóa => Bảo quản:
Tránh á/s, thủy tinh màu vàng, bao bì kín, thêm vit E… - OH alcol
+ Tạo chế phẩm dược dụng dạng ester � Tăng độ bền. + T/d
với acid mạnh: H2SO4, HCl, HNO3 � Sản phẩm có màu. + T/d với
SbCl3 � Màu xanh đậm.

Vitamin E
(Tocoferol)

*Nguồn gốc: rau xanh, dầu các hạt ngũ cốc đang nẩy mầm
*Lỏng sánh như dầu, màu vàng sáng.
- Hấp thụ UV, Carbon bất đối, IR đặc trưng.
- Nhân chroman: UV
- OH phenol: Tính khử, tính acid, dễ thế vào ortho, para. + Bq: Vit E
bảo quản các chất khác (vit A), vit E phải để trong chai lọ kín, đổ
đầy, thủy tinh màu vàng, để chỗ mát, tránh á/s. + T/d HNO3 � Màu
vàng, ng/tụ với 2,6-phenyldiamin � Màu đỏ + T/d FeCl3 � Màu
vàng, ng/tụ với dipyridinyl � Màu đỏ sẫm. + T/d muối diazoni �
Phẩm màu nitơ.
Chất dinh dưỡng

Đo ceri, chỉ thị: diphenylamin (Không
màu � Xanh)


Glucose

- Polyalcol: T/d CuSO4/NaOH, nhiệt độ � Tủa đỏ.

- Aldehyd:
+ T/d AgNO3/NH3 � Tủa Ag.
+ T/d phenylhydrazin � Tủa vàng.
- Đo năng suất quay cực.

Đo n/s quay cực Đo chỉ số khúc xạ
Đo iod

6

CHƯƠNG 9: THUỐC TIM MẠCH
Tên thuốc

Định tính

Định lượng

Thuốc điều trị tăng huyết áp
1. Thuốc tác dụng lên hệ RAA
Captopril

- Tính acid: (-COOH): Tan trong dd kiềm, tạo muối: + Muối tác
dụng với muối tạo muối mới (có tủa, màu). + Nguyên liệu bào
chế thuốc tiêm.
- Tính khử: (-SH):
+ T/d với chất oxy hóa: tt Fehling, AgNO3
+ Bảo quản: Tránh tác nhân oxy hóa: Khơng khí, á/s

Pp đo kiềm
Pp đo Iod

Enalapril

- Tính acid: Tan/dd kiềm, tạo muối mới (tủa, màu) - Tính
base (-NH):
+ Tan/acid vơ cơ � Dạng dược dụng: dạng muối maleat. + Tạo
tủa với TT alkaloid
- Acid maleic: mất màu dd nước brom

Pp đo kiềm.

2. Thuốc chẹn kênh Calci
Nifedipin

*Bột kết tinh màu vàng, biến màu khi tiếp xúc với á/s.
- Nhóm nitro thơm (Ar-NO2): Khử hóa � Amin thơm. - T/c
chung.

Pp đo nitrit.
Pp đo ceri.


Verapamil

- Tính base: N bậc 3
+ ĐT: TT alkaloid
+ Điều chế nguyên liệu dưới dạng muối HCl (ĐT, ĐL). - HCl kết
hợp

Đo acid/mt khan Đo kiềm, mt EtOH,

chuẩn độ 2 điểm.

3. Thuốc tác dụng lên TKTW
Methyldopa

*Góc quay cực riêng.
- Tính khử mạnh (catechol): dễ bị oxy hóa bởi khơng khí, á/s. + Bảo
quản: Tránh á/s.
+ ĐT: Tạo oxo: Cho t/d với tricetohydriden/H2SO4 đặc � xuất hiện
chậm màu hồng đậm; thêm nước chuyển sang màu vàng (pứ màu).
- Aminoacid: T/d với Fe(II) tartrat � Tím đỏ.
- NH2: TT ninhydrin

Đo acid/mt khan Đo quang.
Đo màu.

4. Thuốc giãn mạch trực tiếp
Hydralazin

- Nhóm hydrazin:
+ Tính khử: TT fehling � tủa đỏ gạch.
+ Ngưng tụ với aldehyd � Hydrazon tủa vàng.
- Amin bậc 1: TT ninhydrin: tủa vàng.

ĐL bằng KIO3: phép oxh-khử. ĐL HCl
kết hợp.

Thuốc điều trị loạn nhịp tim
Quinidin
sulfat

*Nguồn gốc: Canhkina
*Tan trong EtOH, nước sơi; khó tan trong nước. *Góc
quay cực riêng.

Đo acid/mt khan Pp trung hịa
Pp Complexon

- Pha quinidin/H2SO4 lỗng � huỳnh quang xanh lơ/UV. - Amin
bậc 3: TT alcaloid.
- Dây nối đôi (vinyl): mất màu nước brom
- Toàn phân tử: Pư Thaleoquinin: dd quinidin, thêm n ước brom, thêm
amoniac � Xuất hiện màu hồng chuyển nhanh sang xanh lục.

7


Amiodaron

- Amin bậc 3: TT alkaloid
- Vơ cơ hóa I: T/d H2SO4, nhiệt độ � Hơi I2 có màu tím. - Acid kết
hợp: Định tính ion Cl bằng Ag

Đo acid/mt khan Đo bạc.

+

Thuốc điều trị tăng lipid máu
Fenofibrat

- Nhóm chức ester: td với NH2OH, tạo muối hydroxamat Fe (tím đỏ)
hoặc Cu (xanh)
- Clo hữu cơ: vơ cơ hóa � ĐT bằng AgNO3
3+

2+

Pp trung hịa (nhóm ester).
Pp đo màu.

Thuốc điều trị đau thắt ngực
Nitroglyceri
n

*Chất lỏng sánh như dầu, màu vàng nhạt, vị ngọt. Dễ cháy nổ khi va
chạm, nhiệt độ. Dễ phân hủy khi tiếp xúc tia tử ngoại.

Đo màu.

Thủy phân /H � HNO3 + Glycerin
- Glycerin: tạo phản ứng acrolein mùi khó chịu
- HNO3: Td với acid 2,4-phenoldosulfonic � vàng cam, thêm NH4OH �
đỏ
+

Thuốc điều trị suy tim
Digitoxin

- Khung steroid: Phản ứng liberman – Bouchardat: Tác dụng với
(CH3CO)2O/H2SO4đ � màu xanh

- Vòng lacton 5 cạnh: Td với Ar-NO2/OH � màu tím đỏ - Đường 2deoxy: Trong acid acetic khan có Fe /H2SO4đ � mặt phân cách có
màu xanh

Đo quang.

-

3+

Chương 10: Thuốc lợi tiểu
Tên thuốc

Định tính

Định lượng

Thuốc lợi tiểu ức chế carbonic anhydrase (CA)
Acetazolamid

- Muối Na tạo phức xanh với dd CuSO4
- Tính base: TT alkaloid
- Thủy phân � Ar-NH2 � phản ứng màu azo

Đo quang
Đo kiềm/mt khan


- Tác dụng với C2H5OH/H2SO4đ � Ethyl acetat: mùi

Thuốc lợi tiểu nhóm thiazid

Hydrocloro
-thiazid

- Tính acid yếu: tạo muối Na:
+ T/d với dd CuSO4 � Phức xanh.
+ T/d với ion kim loại khác � Màu.
- Tính Base: TT alkaloid
- Thủy phân:
+ Bằng acid � Ar-NH2 � pứ azo tạo màu đỏ với β-naphtol + Bằng kiềm � NH3 �
xanh quỳ tím đỏ.
- Oxy hóa (H2O2 hoặc HNO3) � SO � pứ Ba : tủa trắng
4

2-

Đo kiềm/mt khan: Chất
chuẩn
tetrabutyl amoni
hydroxyd, dm:
DMSO, ct đo thế. - Đo
quang

2+

Thuốc lợi tiểu quai
Furosemid

- COOH � Đ/c dạng muối natri furosemid để pha dd tiêm. - Thủy phân/ki ềm �
NH3 � xanh giấy quỳ đỏ. - Oxy hóa � SO � pư Ba � tủa trắng
- Thủy phân/H � Ar-NH2 � tạo màu azo với β-naphtol

24

2+

Đo quang
Đo kiềm/mt khan

+

Thuốc lợi tiểu giữ Kali
Spironolacto
n

Amilorid

- Nhân steroid-3-ceton: td H2SO4đ � màu vàng và huỳnh quang, đun nhẹ � đỏ
thẫm và H2S bay lên làm đen giấy tẩm chì acetat.
- Vòng lacton: td NaOH/hydroxylamin � acid hydroxamic, t/d với FeCl3 � tím
- Đun chế phẩm với NaOH 10%, acid hóa bằng a.acetic, thêm Pb(CH 3COO)2 � tủa
đen.

Đo quang.

*Bột màu vàng hơi xanh.

Đo acid/mt khan

- Ar-NH2: Tạo phẩm màu azo.
- Nhóm guanidin: tp/kiềm � NH3 làm xanh giấy quỳ đỏ - Tính base: TT alkaloid
(+).

8


Chương 11: Thuốc kháng histamin H1 và ức chế giải phóng histamin.
Tên thuốc

Định tính

Định lượng

Thuốc kháng histamin H1
Clorpheniramin

Diphenhydramin .
HCl

Promethazin.
HCl

Cetirizin.
2HCl

- Nito bậc 3: Thuốc thử alcaloid (+)
- Clo hữu cơ: Vô cơ hóa
- Acid kết hợp: Chiết acid � ĐT liên kết đôi - Phổ IR, đo độ chảy.

Dạng base: Đo
acid/mt khan* (ct tím
tinh thể).

- Nito bậc 3: TT alcaloid (+).
- Nhân thơm: T/d với H2SO4 đ � Vàng đậm; thêm HNO3 � Đỏ sẫm, lắc với
CHCl3 � Lớp CHCl3 màu tím đậm.
- HCl kết hợp:
- Phổ IR; đo độ chảy.

Đo acid/mt khan* (Thêm
Hg acetat, chỉ thị tím tinh
thể).

*Rất nhạy cảm với á/s, t � Màu xanh lơ

- Đo acid/mt khan* (Thêm
Hg acetat, chỉ thị tím tinh
thể/đo thế).
- HCl: Đo kiềm*

0

- N bậc 3: Thuốc thử alcaloid (+).
- Nhân phenothiazin: T/d HNO3: Tạo tủa tan nhanh, dd màu đỏ � đỏ cam �
vàng. Đun sôi xuất hiện tủa cam và dd màu đỏ.
- HCl*: Loại promethazin base bằng kiềm, acid hóa, t/d với AgNO3 � Kết
tủa trắng.
- Phổ IR, TLC, đo độ chảy
- Nito bậc 3: TT alcaloid (+)
- Phản ứng màu:
+ HNO3 � Màu đỏ.
+ FeCl3 � Đỏ hồng.

- Clo hữu cơ: Chiết dạng base, vơ cơ hóa � ĐT Cl .
-

Thuốc ức chế giải phóng histamin

Đo acid/mt khan


Cromolyn natri

- Dạng acid: Bị xà phịng hóa bởi NaOH.
- Phổ IR so với phổ chuẩn, đo độ chảy.
- Thử tinh khiết:
+ Giới hạn acid – kiềm: Chỉ thị xanh bromothymol. + Giới hạn oxalat: Tạo màu
với dd salicyliat sắt, đo quang ở 480nm.
+ Tạp chất liên quan: SKLM

Đo quang

9

CHƯƠNG 12: THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY – RUỘT
Tên thuốc

Định tính

Định lượng

Thuốc điều trị viêm loét dạ dày – tá tràng
1. Thuốc kháng acid (antacid)

Nhơm
hydroxyd

*Hỗn dịch nhớt, trắng, có thể
có 1 lượng nước nhỏ tách ra
khi để n, khơng làm đỏ
phenolphtalein.
- Lưỡng tính � Tan trong acid
và kiềm.
- Hịa tan hỗn dịch/HCl loãng
vđ, thêm alizarin và amoniac �
Kết tủa đỏ không tan/acid
acetic

2. Thuốc bao vết loét

Complexon
- Mt: Đệm acetat. - Chuẩn độ thừa trừ, dd chuẩn độ: ZnSO4
- Ct: Dithison.


Bismuth
subsalicylat

*Tinh thể nhỏ, hình lăng trụ,
khơng tan trong nước, EtOH;
Tan trong acid vơ cơ và bị phân
hủy.

Vơ cơ hóa � ĐL: Complexon; ct vàng xylenol

- Ester: Thủy phân/NaOH �
A.salicylic và Bi(OH)3 � Lọc,
ĐT 2 thành phần.
+ Trung hòa dịch lọc, t/d với
Fe � Tím.
+ Hịa tan tủa Bimuth/HCl
lỗng, thêm NH4OH � Tủa
trắng không tan/OH
3+

3. Thuốc chống tiết acid dịch vị
Cimetidin

*Bột kết tinh màu trắng, mùi
khó chịu (do S), ít tan trong
nước, tan trong EtOH, khó tan
dmhc khác.

Đo acid/mt khan

Tính base:
- T/d TT alcaloid
(A.sillicovoframic) (+)
- T/d với acid citric/anhydrid
acetic � Đỏ tím.
- Điều chế: Dạng muối HCl.
Omeprazol

*Khơng bền trong H , bền trong

OH
+

-

- Tính acid: Tan/dd
kiềm tạo muối �
tủa/phức màu.
- Tính base:
+ Tan trong acid vô cơ.

Đo kiềm/mt khan Đo acid/mt khan


+ Thuốc thử alkaloid

Thuốc nhuận tràng – tẩy
Bisacodyl

- Tính base: Thuốc thử alkaloid
- Tphân/OH tạo 2pyridylcarboxaldehyd,
a.acetic, phenol: + 2pyridylcarboxaldehyd: Pư
tráng bạc
+ Acid acetic t/d với
EtOH/H2SO4 � Ethyl
acetat. + Phenol t/d
với FeCl3 � tím

Đo acid/mt khan

Thuốc điều trị tiêu chảy
ORS

*Là hỗn hợp muối bù nước và các chất điện giản đã
mất.
ĐT các thành phần: Na , K , Cl , citrat, HCO - Glucose
+

+

-

- Ion Na , K : Đo phổ phát xạ ng tử - Ion Cl : đo bạc
- Ion citrat: đo kiềm/mt khan
- Ion HCO : Đo acid/mt nước - Glucose
+

+

-

3

3

10

Diphenoxyla
t

*Dạng muối nhưng khó tan/nước, dễ tan trong dmhc.
- Ester dễ thủy phân
- Tính khử: T/d với I2/NaOH 30% � CHI3 có mùi đbiệt - Tính base
(nhân piperidin) � TT alkaloid

Đo acid/mt khan
HCl kết hợp ĐL mt khan, thừa trừ: dm
EtOH, dd chuẩn độ NaOH/EtOH, ct: đo thế


Loperamid

*Dạng muối nhưng khó tan/nước, tan/EtOH, MeOH.
- Thủy phân amid/OH , nhiệt độ � Khí (CH3)2NH làm xanh quỳ, có
mùi đặc trưng.
- Tính base (nhân piperidin): TT alkaloid
-

Đo acid/mt khan (ct: 1- naphtolbezein).
HCl kết hợp ĐL mt khan, thừa trừ: dm
EtOH, dd chuẩn độ NaOH/EtOH, ct: đo thế