NHÓM QUINOLON pot

NHÓM QUINOLON
NHÓM QUINOLON

Kháng sinh diệt khuẩn, gồm:

Quinolon thế hệ I = Quinolon đường tiểu

Các Fluoroquinolon ( thế hệ II,III,IV)


Quinolon theá heä I Quinolon theá heä II
-
Acid nalidixic
-
Acid pipemidic
-
Acid oxolinic
-
Flumequin
-
Rosoxacin
Pefloxacin
Ofloxacin
Ciprofloxacin
Norfloxacin
NHểM QUINOLON

Khỏng sinh dit khun, gm:

Quinolon th h I = Quinolon ng tiu

Cỏc Fluoroquinolon ( th h II, III v IV)


Quinolon theỏ heọ III Quinolon theỏ heọ IV
Sparfloxacin
Levofloxacin
Gatifloxacin
Moxifloxacin
Trovafloxacin
Alatrofloxacin
(tien dửụùc)
Nhóm Quinolon I & Phổ tác dụng


Quinolon thế hệ I Quinolon thế hệ I

Phổ KK hẹp chủ yếu
trên Gram âm:
-
E.Coli, Shigella,Samonella,
Klebsiella…

Không tác dụng trên
Gramdương&P.aeruginosa

Rosoxacin còn tác dụng
trên lậu cầu khuẩn
Acid nalidixic
-
Acid pipemidic

-
Acid oxolinic
-
Flumequin
-
Rosoxacin
Nhóm Quinolon II & Phổ tác dụng


Quinolon thế hệ II Quinolon thế hệ II

Phổ của quinolon I cộng
- Tụï cầu khuẩn
- Lậu cầu, màng não c.k.
- H. influenza
- P. aeruginosa
- Mầm nội bào

Pefloxacin
Ofloxacin
Ciprofloxacin
Norfloxacin (phân bố kém)
NHĨM QUINOLON III
Phổ tác dụng


Quinolon thế hệ III Quinolon thế hệ III
* Levofloxacin: mạnh x 2
lần ofloxacin in vitro.
* Các KS nhóm này được

cho có hiệu lực tốt trên
Strep. Pneumonia hơn các
FQ khác chỉ đònh trong
nhiều loại nhiễm trùng phổi
ở cộng đồng và viêm phế
quản mãn tính.
Sparfloxacin
Levofloxacin
Gatifloxacin
Moxifloxacin

Phổ rộng ; t
1/2
dài có thể
dùng PO/OD.
Nhóm Quinolon IV Phổ tác dụng


Quinolon thế hệ IV Quinolon thế hệ IV

Phổ rộng: trên nhiều VK
Gram + và Gram - , cả các VK
kháng thuốc.

Có độc tính gan : không
dùng > 14 ngày.

Được dành cho các ca
nhiễm trùng nặng, nguy hiểm
tính mạng: NTBV, NT phổi,

NT ổ bụng , NT da hay mô
mềm, NT phụ khoa )

Trovafloxacin PO

Alatrofloxacin IV
(tiền dược) dùng
Nồng độ dạng PO và
IV tương đương .
Nhóm Quinolon - Cơ chế tác động

Ức chế DNA gyrase giúp sao chép hay tái bản DNA
Nhóm Quinolon – Dược động học



Hấp thu tốt qua PO

Phân bố:

Thế hệ I: phân bố kém ở môù dùng trị nhiễm trùng
đường tiểu

Thế hệ II : phân bố rất tốt ở mô ( phổi , xương, tuyến tiền
liệt, ORL, LCR dùng trong nhiều bệnh NT tại chỗ hay
toàn thân.
Riêng norfloxacin phân bố kém > các FQ khác

Đào thải : chủ yếu qua đường tiểu
Riêng pefloxacin thải trừ chủ yếu qua mật

Nhóm Quinolon – Hiệu ứng hậu kháng sinh

Nhóm quinolon có hiệu ứng hậu kháng sinh
( postantibiotic effect = PE)
PE biểu hiện đối với nhiều VK Gram – và Gram+
( khác với betalactamin chủ yếu trên Gr+)
Nhóm QUINOLON - Tác dụng phụ độc tính

Nhạy cảm với ánh sáng ( sparfloxacin +++)

Rối loạn tiêu hóa

Rối loạn thần kinh

Đau khớp và cơ ( trò kéo dài)

Tổn thương gân Achill

Thiếu máu tiêu huyết ở người thiếu G6PD

Sparfloxacin còn có thể gây kéo dài QT và
trovafloxacin có độc tính trên gan.

Nhóm Quinolon
Chống chỉ định& Thận trọng
Chống chỉ định

Phụ nữ có thai & cho con bú

Trẻ < 15 tuổi (* )


Người thiếu G6PD
Thận trọng

Người thiểu năng gan ( pefloxacin)

Người thiểu năng thận ( các FQ khác). Hiệu chỉnh liều nếu
cần

Tránh ánh nắng và tia UV ( Đb với Sparfloxacin)
Nhóm Quinolon- Sử dụng trị liệu

Thế hệ 1 và norfloxacin : NT đường tiểu dưới
Rosoxacin : trò lậu cầu khuẩn với liều duy nhất 300mg

Fluoroquinolon :
NT nặng tại chỗ hay toàn thân gây bởi các chủng
nhạy cảm Gram âm hay tụ cầu ( xương khớp, gan
mật , tiết niệu sinh dục, da, hô hấp, ORL, ổ bụng,
tiêu hóa NT huyết, viêm nội mạc tim, viêm màng
não)
Có thể phối hợp với betalactamin, aminosid hay
fosfomycin, vancomycin ( ngừa chọn lọc chùng
kháng thuốc)
Nhóm Quinolon- Tương tác thuốc

Thuốc kháng acid : gây giảm hấp thu các quinolon

Warfarin,theophyllin: bị giảm thải trừ và gia tăng hoạt tính
với nhiều quinolon (*)


Cimetidin: gây giảm chuyển hóa các quinolon.

Chất acid hóa nước tiểu: làm giảm hiệu lực và
chất kiềm hóa nước tiểu làm tăng hiệu lực các quinolon
đường tiểu.


Levofloxacin MICs
≥8 µg/mL
Sư đề kháng quinolon
Nhóm Quinolon- sử dụng cho trẻ em

FQ được xem là kháng sinh xếp loại II trong việc sử dụng
cho trẻ em.

Chỉ được quyết định dùng khi :
- nhiễm trùng nặng, nguy đến tính mạng
- PP trị liệu khác tỏ ra vô hiệu

Các bệnh thường phải dùng đến FQ cho trẻ:
- Nhiễm trùng phổi trong bệnh xơ hóa nang
( nhày nhớt) cystic fibrosis
-
Viêm não do Samonella, lỵ cấp do Shigella

Cho đến nay tính an toàn đv trẻ em được xem # người lớn. Chưa
có chứng cứ về sự tổn hại phát triển xương
NHÓM SULFAMID &
PHỐI HỢP CÓ SULFAMID

SULFAMID

Kháng sinh kìm khuẩn

Phổ kháng khuẩn rộng trên nhiều vk Gr+vàGr-

Bị đề kháng cao bị giới hạn sử dụng
SULFAMID: phân loại


Hấp thu
thải trừ nhanh
Sulfisoxazol;
Sulfamethoxazol
Sulfadiazin; Sulfamethizol
Hấp thu chậm
tác độngở lòng
ruột
Sulfasalazin; Sulfaguanidin
Sử dụng tại chỗ
Sulfacetamid
Sulfadiazin Ag
Tác động kéo dài
Sulfadoxin (t
1/2
>100h)
SULFAMID- Cơ chế tác động


H

2

N

SO

2

N

H

2

H

2

N

C

O

O

H

Sulfanilamid

Para- amino- benzoic Acid

SULFAMID
Pteridin + PABA
Dihydropteroic acid
Dihydrofolic acid
Tetrahydrofolic acid
Metylen tetrahydrofolat
DNA
Dihydropteroat syntase
Dihydrofolat reductase (DHFR)
TRIMETHOPRIM
Glutamat
NADPH
NADP
Thymidilat, base purin, pyrimidin
SULFAMID :tác dụng phu ï- độc tính

PU dị ứng : chủ yếu ở da- màng nhày
hội chứng Stevens-Johnson

Độc tính trên máu: ( hiếm xảy ra 0.05-0.1 %)
thiếu máu tiêu huyết/ không tái tạo.
mất bạch cầu hạt.

Độc tính trên thận: sự thành lập tinh thể khó
hòa tan
Cần uống đủ nước / kiềm hóa nước tiểu


Phản ứng khác : rối loạn tiêu hóa,
viêm não ở trẻ sơ sinh
SULFAMID : tương tác thuốc

Không nên phối hợp với:

AVK ( thuốc chống đông máu dùng PO)

sulfamid hạ đường huyết PO

phenytoin

các chất gây acid hóa nước tiểu

Phối hợp hiệp lực tác động:

trimethoprim

pyrimethamin
SULFAMID : chỉ định trị liệu

Viêm loét kết tràng ( sulfasalazin )

Nhiễm trùng tại chỗ :vết thương do phỏng, mắt
( sulfacetamid, sulfadiazin Ag)

Nhiễm trùng đường tiểu cấp do chủng nhạy cảm .

Viêm não do Toxoplasma
( sulfadiazin+pyrimethamin)


Bệnh Nocardiose, Actinomycose

Phòng dịch tả và dịch hạch.

PHỐI HỢP CÓ SULFAMID

Gồm các phối hợp sau:

Cotrimoxazol = sulfamethoxazol +trimethoprim
BACTRIM FORT, EUSAPRIM FORT, COTRIM FORT
= 800mgS+160mgT
BACTRIM, EUSAPRIM, COTRIM = 400mgS+80mgT
(dạng viên bao, nhũ dịch, tiêm truyền IV)

sulfamoxol + trimethoprim ( SUPRISTOL)

sulfadiazin + trimethoprim (ANTRIMA)

sulfadoxin+ pyrimethamin ( FANSIDAR)
PHỐI HỢP CÓ SULFAMID
Chỉ định trị liệu

Nhiễm trùng đường tiểu trên/ dưới , cấp/mãn

Viêm tuyến tiền liệt, viêm tử cung do lậu cầu

Nhiễm trùng phổi , khí quản

Nhiễm trùng ORL luân phiên â+macrolid/betalactamin


Nhiễm trùng tiêu hóa : Samonella, Shigella