LÝ THUYẾT HÓA DƯỢC

LÝ THUYẾT HĨA DƯỢC
Câu 1: Trình bày cấu trúc hóa học chung, phân loại, liên quan giữa cấu trúc
và tác dụng, phương pháp điều chế và định lượng thuốc phong bế kênh
calci làm hạ huyết áp?
Nội dung trả lời
Cấu trúc :
H
N
2

1

H 3CO

R3

R5

R6

N
H

1

O
S

N

CH3

N

OCH 3

2

R2

CH3

Phân loại:
- Nhóm 1: dẫn chất nitro: trong cấu trúc hóa học có chứa nhóm NO2
(Nifedipin, nivadipin)
- Nhóm 2 dẫn chất khơng có nitro: trong cấu trúc hóa học có chứa nhóm NO2
(amlodipin, lacidipin)
Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng:
- Các thuốc thuộc nhóm này đều có tác dụng phong bế kênh calci ở cơ trơn
mạch máu, gây giãn mạch, hạ huyết áp
- Cấu trúc 1,4 dihydropyridin quyết định tác dụng của thuốc trong đó nhóm
NH ở vị trí 1 đóng vai trị quan trọng
- Các nhóm este ở vị trí 3 và 5 ảnh hưởng đến hoạt lực giãn mạch: bất đối cho
hiệu lực cao hơn cân đối
- Vị trí nhóm thế ở phenyl ảnh hưởng đến hiệu lực tác dụng: octhor > meta >
para
Phương pháp điều chế:
- Tổng hợp các dẫn chất 4 phenyl-1,4 dihydropyridin bằng cách ngưng tụ β –
dicarbonyl với aldehyd, có mặt ammoniac
Định lượng
- Phương pháp đo acid trong môi trường khan

- Phương pháp đo ceri
- Phương pháp HPLC
Câu 2: Trình bày CTHH, cơ chế tác dụng, tính chất lý hóa và chỉ định
chung của nhóm thuốc ức chế bơm proton H+/K+ ATPase ? Kể tên 4 hoạt
chất thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton H+/K+ ATPase ?
Nội dung trả lời
Công thức hóa học:


H
N
R

O
S

N

R3

N

R4
R5

Cơ chế tác dụng:
- Ức chế bơm proton H+/K+ ATPase làm giảm lượng H+  giảm tiết acid.
Tính chất lý hóa:
- Lý tính: bột kết tinh màu trắng, khó tan trong nước
- Hóa tính: nhân pyridine có tính base, hydro linh động có tính acid

Chỉ định chung:
- Viêm lt dạ dày tá tràng
- Trào ngược dạ dày thực quản và các bệnh do tăng tiết acid
Một số thuốc: Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol
Câu 3: Trình bày CTHH chung của kháng sinh cephalosporin, tính chất lý
hóa ứng dụng trong định tính, định lượng và phổ tác dụng của nhóm?
Nội dung trả lời
CTHH:

Tính chất lý hóa:
- Lý tính: bột kết tinh trắng hoặc trắng ngà khơng mùi hoặc hơi có mùi
- Hóa tính: vịng beta-lactam kém bền, bị phân hủy trong mơi trường acid ,
tính acid ( do có nhóm COOH), tính OXH cho phản ứng màu với formol
Ứng dụng
- Định tính: Đo UV, sắc ký, phản ứng OXH
- Định lượng: phép đo iod, phương pháp trung hòa, phương pháp UV - VIS,
phương pháp HPLC
Phổ tác dụng:


- Thế hệ 1: phổ hẹp chủ yếu tác dụng trên gram (+), yếu trên gram (-)
- Thế hệ 2 phổ tương tự thế hệ 1 mạnh hơn trên gram(-) và yếu hơn trên gram
(+) so với 1
- Thế hệ 3 phổ rộng tác dụng mạnh trên gram (-) yếu trên gram (+)
- Thế hệ 4 tương tự thế hệ 3
Câu 4: Trình bày CTCT, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất trong pha
chế, bảo quản, kiểm nghiệm,và cơng dụng của thuốc hydrocortison acetat?
Nội dung trả lời
CTCT

Tính chất lý hóa
- Bột trắng, khơng tan trong nước, khó tan trong cồn, nóng chảy ở 220oC
- Hóa tính: phản ứng màu với H2SO4
Ứng dụng
- Trong pha chế: thuốc không tan trong nước nên dùng DM dầu để pha chế
- Trong bảo quản: tránh ánh sáng, tránh nhiệt độ cao
- Kiểm nghiệm:
+ Định tính: đo phổ IR so với phổ chuẩn, phản ứng màu với H2SO4
+ Định lượng: đo độ hấp thụ 241,5 nm, đo ở nồng độ chính xác 0,002%
Cơng dụng:
- Chống viêm
- Chống dị ứng
- ức chế miễn dịch

Câu 5: Trình bày CTCT, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất trong pha
chế, bảo quản, kiểm nghiệm,và công dụng của thuốc thiamine hydroclorid?
Nội dung trả lời
CTCT:


Tính chất lý hóa
- Lý tính: tinh thể khơng màu hoặc màu trắng có mùi đặc trưng vị đắng, dễ tan
trong nước, khó tan trong cồn, dễ hút ẩm.
- Hóa tính: tính Base do dẫn xuất pyrinidin có 3N, tính khơng bền trong mơi
trường base do có N bậc 4 vòng thiazol.
Ứng dụng
- Pha chế: dùng DM là nước để pha chế
- Bảo quản: tránh ánh sáng trực tiếp, để nơi khơ ráo thống mát.
- Kiểm nghiệm:
+ Định tính : phản ứng với thuốc thử chung của alcaloid, đo hồng ngoại,

phản ứng ion Cl+ Định lượng: phương pháp đo acid trong MT khan, phương pháp cân,
phương pháp HPLC
Công dụng:
- Tham gia vào quá trình dẫn truyền thần kinh, tham gia chuyển hóa glucid.