Yêu cầu chất lượng đối với thuốc tiêmvà sinh khả dụng của thuốc tiêm

BÀI THUYẾT TRÌNH
“ Yêu cầu chất lượng đối với thuốc tiêm
Sinh khả dụng của thuốc tiêm “
Tổ 3 _ Lớp Dược K13B

và


TỔNG QUAN
IV. YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG ĐỐI VỚI THUỐC TIÊM

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Chỉ tiêu cảm quan
Định tính, định lượng
Thể tích hoặc khối lượng
Độ PH
Vô khuẩn
Chất gây sốt
Nội độc tố vi khuẩn

V. SINH KHẢ DỤNG CỦA THUỐC TIÊM

8.
9.

Ảnh hưởng của các yếu tố dược học đên SKD của thuốc tiêm.
Ảnh hưởng của yếu tố sinh học đến SKD của thuốc tiêm.


IV. YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG ĐỐI VỚI THUỐC TIÊM

1. Chỉ tiêu cảm quan
-

Màu: Khơng màu hoặc có màu của dược chất.
-

Thuốc tiêm nhũ tương khơng được có biểu hiện tách lớp.

-

Thuốc tiêm là hỗn dịch có thể lắng cặn nhưng phải phân tán đồng nhất ngay khi lắc nhẹ và phải giữ được sự phân tán đồng nhất đó trong thời gian đủ để lấy được đúng liều
thuốc vào bơm tiêm.

-

Thuốc tiêm bột đóng lọ phải đạt qui định về hàm ẩm. Thuốc phải nhanh chóng chuyển thành dung dịch trong suốt hay hỗn dịch đồng nhất khi cho dung môi vào lắc nhẹ.

-

Thuốc tiêm dung dịch (bao gồm cả dung dịch được pha lại từ thuốc tiêm bột vô khuẩn) phải đạt độ trong cho phép, đặc biệt đối với thuốc tiêm tĩnh mạch, thuốc tiêm truyền.


Dung dịch tiêm khơng trong là dung dịch có chứa các tiểu phân rắn không tan như sợi bông, sợi cellulose, thủy tinh, cao su…lơ

lửng trong dung dịch.
(nguyên nhân: lỗ màng lọc khơng đúng kích thước quy định/ dùng màng lọc có khuyết tật/ bụi mt bay vào/ bao bì đựng xử lý chưa
tốt hoặc biến đổi lý hóa hoặc tương tác DC)

**Yêu cầu độ trong của dd tiêm trong dược điển các nước khác nhau
VD:

Dược điển Mỹ 26,Dược điển Anh 2003 đưa ra hai phương pháp kiểm tra độ trong của dung dịch thuốc tiêm và thuốc tiêm truyền như sau :
1. Dùng thiết bị đếm tiểu phân tự động
2. Đếm số tiểu phân được giữ lại trên màng lọc sau khi lọc một thể tích nhất định dung dịch cần kiểm tra qua màng lọc thích hợp có kích thước lỗ xốp
1um bằng kính hiển vi.


2.Định tính, định lượng
Định tính và định lượng hàm lượng dược chất trong chế phẩm tiến hành theo chỉ dẫn trong từng chuyên luận thuốc tiêm cụ thể.
(kiểm tra theo chuyên luận riêng)
3.Thể tích hoặc khối lượng
-Sai số thể tích (áp dụng với thuốc tiêm là dịch lỏng): thuốc tiêm phải được đóng với thể tích lớn hơn so với thể tích ghi trên nhãn để có thể lấy đúng thể tích thuốc cần tiêm.
- Độ đồng đều khối lượng (áp dụng với thuốc tiêm bột): phải đạt yêu cầu về thử độ đồng đều khối lượng theo qui định là +-10% so với khối lượng trung bình .
4. Độ pH
- Thuốc phải đạt giới hạn pH như ghi trong chuyên luận. Xác định bằng máy đo pH.
Chất điều chỉnh pH: tránh gây đau
5. Vô khuẩn
Thuốc tiêm phải vô khuẩn, nếu không vô khuẩn sẽ gây ra những hậu quả rất nghiêm trọng như nhiễm khuẩn máu…vv thậm chí có thể tử vong.
Để kiểm tra độ vô khuẩn của thuốc tiêm, tiến hành nuôi cấy mẫu thuốc tiêm cần kiểm tra độ vô khuẩn trong các môi trường nuôi cấy thích hợp để xem có sự phát triển của vi khuẩn,
nấm mốc, nấm men hay không.


6. Chất gây sốt

•
•
•




Thuốc tiêm truyền

 

Thuốc tiêm tĩnh mạch liều trên 15ml

 

Thuốc tiêm trực tiếp vào
Khơng được có chất gây sốt

Dịch não tủy
Mắt
Túi bao khớp

Nếu thuốc tiêm có chất gây sốt thì lơ thuốc buộc phải hủy bỏ
 1. Chất gây sốt là gì?
Các vi sinh vật

 



 

Vi khuẩn
 



Nấm mốc

 



Nấm men
 



Virus

 





Khi sống: sinh ra các sản phẩm chuyển hóa
Khi chết: xác chết của chúng
Gây phản ứng sốt khi tiêm

2. Bản chất hóa học và tính chất của chất gây sốt

3. Tác hại của chất gây sốt


4. Nguyên nhân và biện pháp phòng tránh

5. Kiểm tra chất gây sốt trong thuốc tiêm:
-Tất cả các thuốc tiêm tĩnh mạch liều trên 15ml
-Những thuốc có quy định riêng đều phải kiểm tra chất gây sốt
 Thử phát hiện chất gây sốt trên thỏ
 



V. SINH KHẢ DỤNG CỦA THUỐC TIÊM





1.2

1.3

Ảnh hưởng của hệ số phân bố dầu nước

Mức độ đẳng trương của thuốc tiêm

của dược chất
- Màng sinh học có đặc tính thân lipit => phân tử dược chất phải có

1. Thuốc đẳng trương với dịch cơ thể:

- Dược chất có hệ số phân bố dầu-nước cao sẽ có tốc độ khuếch tán






qua màng cao hơn.

2. Thuốc tiêm là dd nhược trương:

- Đối với thuốc tiêm có dược chất là muối của các acid yếu hoặc base



tính thân lipit nhất định mới có khả năng thấm qua màng
- Tính thân lipit của dược chất được xác định bởi hệ số phân bố dầunước của dược chất đó

yếu, có thể điều chỉnh pH của thuốc tiêm để tăng sinh khả dụng của
thuốc.

nhằm giảm đau,
giảm kích ứng,
giảm hoại tử mơ tại chỗ tiêm,
đảm bảo an toàn khi tiêm

để lập lại cân bằng áp suất thẩm thấu, nước sẽ di chuyển khỏi chỗ tiêm thuốc làm tăng
nồng độ của dược chất tại chỗ tiêm,

 do đó làm tăng tốc độ khuếch tán dược chất qua màng
3. Tiêm dd ưu trương :



nước được huy động tới chỗ tiêm để lập lại cân bằng về áp suất thẩm thấu, làm giảm
nồng độ dược chất tại chỗ tiêm thuốc

 làm giảm tốc độ khuếch tán dược chất qua màng
 Tóm lại, có thể làm tăng hoặc giảm tốc độ hấp thu dược chất từ thuốc tiêm bằng cách điều
chỉnh mức độ đẳng trương của thuốc so với dịch cơ thể




2. Ảnh hưởng của yếu tố sinh học đến SKD của thuốc tiêm
2.1 Đường tiêm thuốc
Tiêm thuốc trực tiếp
-Tiêm thuốc trực tiếp khơng có bước hấp thu => YTSL khơng có tác dụng tới sự hấp thu dược chất
-Thời gian tác dụng phụ thuộc vào thời gian bán thải của dược chất và liều thuốc đã tiêm=> thời gian ngắn
-Muốn duy trì nồng độ dược chất ở mức điều trị phải tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch

Tiêm dưới da và tiêm bắp
-Dược chất phải hấp thu vào tuần hoàn máu =>nồng đọ dược chất thấp hơn tiêm tĩnh mạch nhưng lại duy trì lâu hơn trong máu
-Mức độ và tốc độ hấp thu phụ thuộc vào mức độ tưới máu đến chỗ tiêm thuốc
-Tiêm bắp dược chất hấp thu nhanh hơn khi tiêm dưới da do có nhiều mạch máu dưới da

-Dược chất hấp thụ do khuếch tán thụ động vào hệ thống mao mạch tại nơi tiêm thuốc


Tiêm dưới da và tiêm bắp

-Tăng họat động cơ bắp sau khi tiêm sẽ làm tăng mức độ tưới máu tới vùng cơ đó có thể tăng tốc độ hấp thu dược chất từ chỗ tiêm
-Tình trạng mơ chỗ tiêm
+ Sẹo làm thay đổi hệ mạch máu => tiêm thuốc vào sẽ làm giảm hấp thu dược chất
+Duy trì tình trag bình thường cần thay đổi vị trí tiêm thuốc
-Tiêm bắp ở các cơ quan khác nhau ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc .
Vd : tiêm lidocain vào cơ delta cho nồng độ lidocain khi tiêm vado đùi và cao hơn cơ mông
-Tiêm bắp sâu chọc vào mỡ => chậm tốc đọ hấp thu hơn tiêm bắp mông .Khi cần giữ thuốc lâu hơn ở bắp


2.2. Tuổi của người bệnh



Người già có mơ mỡ giảm, làm giảm thời gian lưu thuốc tại mô, nhất là với các dược chất có hệ số phân bố D/N cao  sinh khả dụng cao hơn người trẻ



Trẻ sơ sinh, trẻ em có tổng lượng nước cao hơn so với cân nặng nên Vd lớn  nồng độ dược chất trong máu thấp hơn so với người lớn

2.3. Tình trạng bệnh tật



Bệnh nhân suy tim  lưu lượng máu tới các cơ bị giảm  mức độ và tốc độ hấp thu thuốc sau khi tiêm bắp thường bị giảm 



Bệnh nhân ung thư  q trình chuyển hóa thuốc tăng  nồng độ thuốc ở mơ thấp hơn
Tóm lại:



Tùy theo mong muốn dược chất từ liều thuốc tiêm sẽ được hấp thu nhanh hay chậm



Tùy vào thể tích thuốc cần tiêm, khoảng liều, tình trạng bệnh tật, tuổi và giới tính bệnh nhân mà xác định đường tiêm, vị trí tiêm để phát huy tác dụng điều trị của thuốc tiêm
một cách tốt nhất


Thanks

To watch

CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including icons by
Flaticon, infographics & images by Freepik

Please keep this slide for attribution