Bài thuyết trình: Các nhóm thuốc trong điều trị đái tháo đường

CÁC NHÓM THUỐC
TRONG ĐIỀU TRỊ
ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
Nhóm 1 – Sáng thứ 2
-Dạng tiêm : Insulin
cho nhóm phụ thuộc insulin
-Dạng uống : thuốc viên hạ
đường huyết.
cho nhóm ko phụ thuộc insulin
-Bình thường, sau ăn có carbohydrate,
glucose máu tăng cao kích thích tụy tiết
insulin.
-Sau ăn khoảng 90-120 phút sẽ trở về nồng
độ insulin nền.
- Nồng độ insulin nền = 2/3 tổng lượng
insulin tiết ra trong 24 giờ.
INSULIN
Tác dụng của insulin:
-Tăng thu nạp và chuyển hóa glucose ở mô
mỡ.
-Tăng chuyển glucose thành glycogen, giảm
tân sinh đường ở gan.
-Ức chế sự ly giải mô mỡ và phóng thích
acid béo từ mô mỡ.
- Kích thích sự tổng hợp protein và ngăn
chặn ly giải protein ở cơ
INSULIN
Các chế phẩm insulin
Insulin bò, insulin heo : chiết từ tụy bò, tụy heo.
Insulin bò : khác insulin người 3 aa
Insulin heo : khác insulin người 1aa.

Insulin người : dùng kỹ thuật tái tổ hợp DNA thay
đổi các aa cho giống insulin người. Có độ thuần
khiết cao.
Ưu: hấp thu nhanh và thời gian tác động ngắn. Ít
gây dị ứng, tan trong nước hơn do có threonin.
INSULIN
Dược động học
Hấp thu : bị thủy phân ở đường tiêu hóa, mất
tác dụng.
Sử dụng IV, IM, SC.
IM hấp thu nhanh hơn SC. Thường dùng SC.
Dùng IV khẩn cấp.
Vị trí hấp thu nhanh nhất :
bụng > cánh tay > đùi > mông.
Hấp thu khi tăng vận động và xoa nơi tiêm.
INSULIN
Dược động học
Phân bố : trong tuần hoàn, insulin ở dạng
monomer tự do.
Chuyển hóa:
-Chủ yếu ở gan.
-Thận : cầu thận lọc insulin và tái hấp thu bởi ống
thận, 10% trong nước tiểu. Enzym chuyển hóa
insulin là thiolmetalloproteinase.
INSULIN
Chỉ định:
ĐTĐ type 1 : tiểu đường phụ thuộc hoàn toàn
vào insulin do tế bào β bị hủy hoại, dẫn đến thiếu
hụt insulin tuyệt đối.
ĐTĐ type 2 không đáp ứng với các thuốc hạ

đường huyết dạng uống.
- sử dụng ngắn hạn : nhiễm trùng, bệnh
nặng, thuốc làm tăng đường huyết (corticoid)
- sử dụng dài hạn : BN bị CCĐ với thuốc hạ
đường huyết dạng uống ( suy thận mạn, điều trị
thất bại, ko dung nạp, ko kiểm soát được đường
huyết dù dùng liều tối đa hay phối hợp)
INSULIN
Chỉ định:
ĐTĐ do cắt tụy.
ĐTĐ trong thai kỳ hoặc chuẩn bị mang thai (ngắn
hạn) : do có sự giảm dung nạp glucose.
INSULIN
Loại insulin Đặc điểm Đỉnh tác
dụng
Thời gian tác dụng
Tác dụng nhanh
Insulin Lispro
Hấp thu nhanh, đạt
đỉnh nhanh, ít tai
biến hạ đường
huyết muộn
0,5-1,5 giờ
IV, SC 3-5 giờ
Tiêm 15 phút trước
khi ăn
Tác dụng ngắn
Regular insulin
Dạng dd insulin Zn
tinh thể chứa 6

phân tử insulin.
2-4 giờ
IV, IM, SC 6-8 giờ
Tiêm 30-45 phút
trước khi ăn
Tác dụng trung bình
NPH
Lente
NPH : dịch treo Zn
kết hợp protamin
trong môi trường
đệm Phosphat
6-12 giờ
SC 18-24 giờ
1 lần ( trước bữa
sáng) hay 2 lần/
ngày hay lúc đi ngủ
( ĐTĐ type 2)
Lent : kết tủa insulin
bằng Zn nồng độ
cao để tạo tinh thể
hấp thu chậm
\18-26 giờ
Sử dụng cho người
nhạy cảm với
protamin
Glargine Không
SC 24 giờ
Dùng 1 lần/ ngày,
ko có đỉnh tác dụng,

không trôn với
insulin khác.
Insulin trộn Trộn giữa NPH và
regular / lispro
insulin
SC
INSULIN
Liều dùng
ĐTĐ type 1 : liều khởi đầu 0,25-0,5 đv/kg/ ngày.
Có 2 phương pháp dùng insulin
Theo quy ước : tiêm 1-2 lần/ ngày
Tích cực : tiêm nhiều lần/ ngày.
INSULIN
Tác dụng phụ
Hạ đường huyết : phổ biến,nguy hiểm. Nếu nhẹ,
đổ mồ hôi, run, chóng mặt. Nếu nặng, có sự rối
loạn chức năng não, mất ý thức. Có thể gây co
giật, hôn mê glucose PO/ IV glucose 50%
Loạn dưỡng mô : teo mô, teo mô dưới da, phì
đại mô mỡ chỗ tiêm Thay đổi chỗ tiêm.
Dị ứng với insulin: insulin tinh khiết cao
Dị ứng tại chỗ : da nổi ban đỏ.
Dị ứng toàn thân : shock phản vệ, phù, hạ huyết
áp, trụy tim mạch. Thường xảy ra ở bệnh nhân
có kháng thể IgE cao đối với insulin, điều trị gián
đoạn với insulin, hay cơ địa dị ứng.
INSULIN
Tương tác
Ethanol, β-blocker, salicylat : tăng tác dụng hạ
đường huyết của insulin.

Β-blocker che đậy triệu chứng của hạ đường
huyết.
Glucagon, epinephrine, glucocorticoid, ,
phenytoin: giảm tác dụng hạ đường huyết của
insulin.
INSULIN
Các nhóm thuốc viên hạ
đường huyết
Nhóm kích thích tiết insulin từ tế bào β tụy :
Sulfamid hạ đường huyết, Nhóm Glinid.
Nhóm tăng nhạy cảm với insulin tại mô sử
dụng : nhóm biaguanid, nhóm TZD.
Nhóm ức chế hấp thu glucose từ ruột : ức chế
enzyme α-glucosidase.
THU
Ố
C VIÊN H
Ạ
Đ
ƯỜ
NG HUY
Ế
T
Cơ chế tác động
Kích thích tế bào β tiết insulin.
Dược động học
Hấp thu : tốt qua PO, tốt nhất là uống 30 phút
trước khi ăn.
Phân bố : gắn với protein huyết tương cao ( 90-
99%)

Chuyển hóa : ở gan.
Thải trừ : qua thận.
Thận trọng đối với BN suy gan, suy thận.
NHÓM SULFONYLUREA
Các loại thuốc sulfamid hạ đường huyết
Thế hệ 1 : acetohexamide, chlorpropamide,
tolazamide, tolbutamide.
Thế hệ 2 : glibenclamide, glipizide, gliclazide,
glimepiride
Chỉ định
ĐTĐ type 2.
Thường phối hợp SU với TZD, biguanide, insulin.
Không phối hợp 2 loại sulfamide hạ đường huyết uống
NHÓM SULFONYLUREA
NHÓM SULFONYLUREA
Liều khởi đầu Liều tối đa
Tolbutamid 500mg/ ngày 3000mg
Tolazamid,
clopropamid
100-250mg/ ngày 1000-750mg
Glyburid 2,5-5mg/ ngày
Glipizid 5mg/ ngày
Gliclazid 40-80mg/ ngày 320mg
Glimepirid 0,5mg/ ngày 8mg
n
Tác dụng phụ
Hạ đường huyết thường gặp khi có yếu tố thuận
lợi.
Tăng cân
TDP khác ( thường gặp SU thế hệ 1) : buồn nôn,

ói mửa, vàng da ứ mật, mất bạch cầu hạt, thiếu
máu tiêu huyết và bất sản, tăng huyết áp và phản
ứng da.
Chlopropamide có hội chứng antabuse, hội
chứng tiết ADH không thíchh hợp, gây giảm Na
máu và giữ nước.
NHÓM SULFONYLUREA
Chống chỉ định
ĐTĐ type 1, BN suy gan, suy thận.
PNCT và cho con bú, trẻ em.
Tương tác thuốc
Một số thuốc làm tăng tác dụng hạ đường huyết
của SU : salicylate, probenecid, phenylbutazone,
rượu, IMAO, β-blocker, itraconazol, erythromycin
NHÓM SULFONYLUREA
Cơ chế tác động
Kích thích tế bào β bài tiết insulin như SU,
nhưng T ½ ngắn hơn.
Chỉ định và chống chỉ định : tương tự SU
Tác dụng phụ
Hạ đường huyết.
Nhức đầu.
Dị ứng thuốc
NHÓM GLINIDE
Các thuốc trong nhóm
Tác dụng ngắn
Chủ yếu hạ đường huyết sau ăn nên phải uống
trước mỗi bữa ăn khoảng 15 phút.
Ít nguy cơ hạ đường huyết muộn hơn SU do kích
thích bài tiết insulin ngắn

NHÓM GLINIDE
REPAGLINID
Dẫn xuất acid benzoic.
Hấp thu nhanh ở ống tiêu hóa,đạt đỉnh sau 1h.
Chuyển hóa chủ yếu ở gan, khoảng 10% đào
thải qua thận.
NHÓM GLINIDE
NATEGLINID
Dẫn xuất từ D-phenylalanin.
FDA chứng nhận dùng cho BN ĐTĐ type 2 :
120mg/PO trước 1-10 phút khi ăn.
Thuốc gắn vào protein huyết tương 99%.
Chuyển hóa qua gan, đào thải lượng nhỏ qua
thận nên an toàn ở BN suy thận.
NHÓM GLINIDE
Chủ yếu sử dụng metformin
Phenformin và buformin không được phép
trong điều trị do TDP gây nhiểm acid lactic
máu nặng.
NHÓM BIGUANIDE
Cơ chế tác động
Tăng nhạy cảm insulin ở gan và mô ngoại biên.
Giảm sản xuất glucose ở gan.
Tăng sử dụng glucose ở ngoại biên.
NHÓM BIGUANIDE