Bài thuyết trình Dược: Thuốc tim mạch

THUỐC TIM MẠCH
Huyết áp = Cung lượng tim  Sức cản ngoại biên
ĐIỀU HÒA QUA THẦN KINH
 Áp thụ quang (Baroreceptor)
ĐIỀU HÒA QUA THỂ DỊCH
 Hệ Renin – Angiotensin – Aldosteron
Yếu tố ảnh hưởng đến
huyết áp
Cách làm giảm
huyết áp
Nhóm thuốc điều trị
Thể tích dịch ngoại bào
 Giảm thể tích dịch
ngoại bào
 Thuốc lợi tiểu
Cung lượng tim
 Giảm trương lực
giao cảm
 Thuốc liệt giao cảm
Dung lượng tĩnh mạch
 Giảm trương lực cơ
trơn mạch máu
 Thuốc giãn mạch
 Chẹn kênh calci
Sức cản ngoại biên
 Giảm tác dụng
Angiotensin
 ACEi
 ARB
Yếu tố ảnh hưởng đến
huyết áp

Cách làm giảm
huyết áp
Nhóm thuốc điều trị
Thể tích dịch ngoại bào
 Giảm thể tích dịch
ngoại bào
 Thuốc lợi tiểu
Cung lượng tim
 Giảm trương lực
giao cảm
 Thuốc liệt giao cảm
Dung lượng tĩnh mạch
 Giảm trương lực cơ
trơn mạch máu
 Thuốc giãn mạch
 Chẹn kênh calci
Sức cản ngoại biên
 Giảm tác dụng
Angiotensin
 ACEi
 ARB
Thuốc lợi tiểu
Thuốc chẹn beta
Thuốc chẹn kênh calci
Thuốc ức chế men chuyển
Thuốc chẹn thụ thể
Angiotensin
Thuốc giãn mạch trực tiếp
Thuốc lợi tiểu
Thuốc chẹn beta

Thuốc chẹn kênh calci
Thuốc ức chế men chuyển
Thuốc chẹn thụ thể
Angiotensin
Thuốc giãn mạch trực tiếp
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Dihydropyridin
- Nhóm thuốc Non-hydropyridin
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Dihydropyridin
- Nhóm thuốc Non-hydropyridin
CƠ CHẾ: Ức chế kênh calci loại L (LTCC) ở tiểu động mạch
và cơ trơn làm giảm sức cản ngoại biên và cung lượng tim.
CCB TRONG ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
 Không dùng CCB như thuốc hàng đầu ngoại trừ người
già/ da đen (có hoạt tính renin thấp) và phối hợp lợi tiểu
thiazide.
 Sử dụng CCB khi có tăng huyết áp kèm:
- Đau thắt ngực
- Hội chứng Raynaud (Dihyropyridin)
- Đau nửa đầu
- Suy tim kỳ tâm trương
- Nhanh tim kịch phát trên thất (Non-DHP).
ƯU ĐIỂM
 Ít gây phản xạ tim nhanh, bù giữ nước
 Không gây tăng lipid huyết hay kháng insulin
 Không can thiệp hệ giao cảm
 Thích hợp với bệnh nhân không thể tuân thủ kiêng muối

(do hiệu lực không tăng khi kiêng muối)
 Thích hợp cho người đang điều trị bằng NSAIDs (không
bị ảnh hưởng bởi hiệu lực giãn mạch do NSAIDs ức chế
PG).
TÁC DỤNG PHỤ
 Giãn mạch  tim nhanh, phù mắt cá chân, đỏ bừng,
nhức đầu (với DHP)
 Tim chậm, ức chế nhĩ – thất, suy tim (với Non-DHP)
 DHP phóng thích tức thời gây tụt huyết áp nặng, gây
thiếu máu não, tim, nhồi máu cơ tim cấp  chỉ sử dụng
dạng phóng thích kéo dài trị THA mãn.
 Verapamil ức chế CYP450 3A4  tăng nồng độ:
cyclosporin, digoxin, lovastatin, theophyllin,
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI
- Nhóm thuốc Dihydropyridin
 Nifedipine
 Amlodipine
 Nisoldipine
…
Thuốc Dạng dùng Chỉ
định
Liều dùng Tác dụng
phụ
Tương tác thuốc Chống chỉ định
Nifedip
ine
Viên nang 5
mg, 10 mg
và 20 mg.
Viên nén

tác dụng
kéo dài 30
mg, 60 mg,
và 90 mg.
Tăng
huyết
áp
Hội
chứng
Reynau
d
Đau
thắt
ngực
(đặc
biệt là
kiểu
Prinzm
etal)
Tăng huyết áp:
Dùng loại thuốc
tác dụng chậm
và kéo dài 10 -
40 mg/1 lần,
ngày uống 2 lần
hoặc 30 - 90 mg
ngày uống 1 lần
Dự phòng đau
thắt ngực: Dùng
thuốc tác dụng

chậm và kéo dài
10 - 40 mg/1 lần,
ngày uống 2 lần
hoặc 30 - 90 mg
ngày uống 1 lần
tùy theo chế
phẩm.
Hội chứng
Raynaud: Viên
nang tác dụng
nhanh 5 - 20 mg,
3 lần mỗi ngày.
Nhức đầu
Đánh trông
ngực
Nôn mửa
Các thuốc chẹn
beta giao cảm
Fentanyl
Các thuốc kháng
thụ thể H2 -
histamin
Các thuốc chống
động kinh
Các thuốc chống
kết tụ tiểu cầu
Quinidin
Digoxin
Chẹn giao cảm
alpha

Các thuốc chẹn
calci khác
Theophylin
Các chất ức chế
miễn dịch
Rifampicin
Rượu
Nước ép quả
bưởi
NSAID
Sốc do tim.
Hẹp động mạch chủ nặng.
Nhồi máu cơ tim trong vòng 1
tháng.
Cơn đau cấp trong đau thắt
ngực ổn định mạn, nhất là trong
đau thắt ngực không ổn định.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thuốc Dạng dùng Chỉ
định
Liều dùng Tác dụng
phụ
Tương tác thuốc Chống chỉ định
Nicar
dipine
Dạng
uống:
Nang 20
mg, 30
mg; nang

tác dụng
kéo dài 30
mg, 40
mg, 45
mg, 60
mg; viên
nén 20 mg
nicardipin
hydroclorid
.
Dạng tiêm:
2,5 mg/ml
nicardipin
hydroclorid
.
Đau
thắt
ngực
ổn
định.
Tăng
huyết
áp
trung
bình
Uống:10 - 20 mg,
ngày 3 lần. Liều có
thể tăng sau ít nhất 3
ngày cho tới hiệu quả
mong muốn.

Liều thông thường 30
mg, ngày 3 lần (phạm
vi trung bình: 60-120
mg mỗi ngày)
Ở người tăng huyết
áp, có thể duy trì
bằng liều 30 mg hoặc
40 mg, ngày uống 2
lần.
Người cao tuổi,
không cần chỉnh liều,
trừ khi có tổn thương
thận.
Giảm liều và uống
liều cách xa nhau /
tổn thương gan.
Nicardipin IV chậm
với dung dịch 0,1
mg/ml để điều trị
ngắn tăng huyết áp.
Nhức đầu
Đánh trông
ngực
Nôn mửa
Ít tác dụng
phụ hơn so
với
nifedipine.
Thuốc chẹn beta
Thuốc kháng

histamin H2
Rifampicin
Các thuốc chống
co giật
Cyclosporin
Có tiền sử mẫn cảm với
nicardipin.
Cơn đau thắt ngực không ổn
định hoặc cấp tính.
Sốc tim.
Hẹp van động mạch chủ giai
đoạn muộn.
Thuốc Dạng dùng Chỉ
định
Liều dùng Tác dụng
phụ
Tương tác thuốc Chống chỉ định
Isradi
pine
Viên nang:
2,5 mg và
5 mg.
Viên nén
2,5mg.
Viên giải
phóng
chậm: 5
mg, 10
mg.
HA

cao
2,5mg/2 lần/
ngày
Hoăc 5mg/1
lần/ngày.
Giảm ½ liều ở
bệnh nhân suy
gan, suy thận,
người già.
Sau 4 tuần
không hiệu quả
nên tăng liều
hoặc kết hợp
thuốc.
Phù cổ
chân
Đau đầu
Đánh
trống
ngực
Đỏ mặt
(CYP450)
cimetidin
Rifampicin
Thuốc chống
đông máu và
thuốc chống co
giật
Suy tim chưa điều trị.
Quá mẫn với bất cứ thành phần

nào của thuốc.
Thuốc Dạng dùng Chỉ
định
Liều dùng Tác dụng phụ Tương tác thuốc Chống chỉ định
Nimo
dipine
Nang mềm
30 mg.
Viên nén
30 mg.
Dịch tiêm
truyền: Lọ
10 mg/50
ml.
Dự
phòng
và
điều trị
thiếu
hụt
thần
kinh
do
thiếu
máu
cục bộ
sau
xuất
huyết
dưới

màng
nhện.
Dự phòng:
Uống 60 mg/1 lần, cách 4
giờ/1 lần, bắt đầu trong vòng
4 ngày khi có xuất huyết dưới
màng nhện và tiếp tục trong
21 ngày.
Ðiều trị:
Khi xuất hiện thiếu máu cục
bộ ở não, tiêm truyền tĩnh
mạch qua 1 ống thông vào
tĩnh mạch trung ương. Liều
đầu tiên 1 mg/giờ trong vòng
2 giờ, sau đó tăng tới 2
mg/giờ (miễn là huyết áp
không giảm nhiều). Liều khởi
đầu phải giảm 0,5 mg hoặc ít
hơn mỗi giờ, đối với người
bệnh cân nặng dưới 70 kg, ở
người có huyết áp không ổn
định, hoặc ở người có chức
năng gan giảm. Tiếp tục ít
nhất 5 ngày và không quá 14
ngày. Ðiều trị phải bắt đầu
càng sớm càng tốt.
Nhức đầu
Hạ huyết áp,
nhịp tim chậm,
nhịp tim

nhanh.
Buồn nôn
(CYP450)
rifampicin,
phenobarbital,
phenytoin,
carbamazepin và
acid valproic
Cimetidin
Trường hợp quá
mẫn với nimodipin
hoặc thành phần
khác của thuốc.
Thuốc Dạng dùng Chỉ
định
Liều dùng Tác dụng phụ Tương tác thuốc Chống chỉ định
Felodi
pine
Viên bao
phim, viên
phóng
thích
chậm, viên
nén :
2.5mg,
5mg,
10mg.(ple
ndil)
Lexxel:
filodipin

5mg +
elanapril
5mg
Tăng
huyết
áp
NL: 5 mg /ngày (có thể giảm
đến 2.5 hoặc tăng đến 10mg
tùy đáp ứng bệnh nhân). Liều
duy trì: 2.5-10mg/1 lần/ngày.
TE: 2.5mg/ngày
Dạng kết hợp: Felodipine
5mg + enalapril maleate
5mg
Giảm liều còn ½ ở bệnh nhân
suy gan hoặc người già.
Nhức đầu.
Có thể gây hạ
huyết áp hoặc
ngất xỉu.
Phù /bệnh
nhân cao tuổi.
Chuyển hóa tại
CYP3A4
Các thuốc chống
co giật
Kháng nấm nhóm
azol
Cimetidine
Digoxin

Erythromycin
Nước ép bưởi
Felodipine
Spironolacton
tacrolimus
Quá mẫn với thành
phần của thuốc.
AMLODIPIN
Cơ chế tác động: Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc
điện thế.
Dược động học: Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng
60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chuyển hóa trong gan.
Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.
Chỉ định: Ðiều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng
chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh
đau thắt ngực ổn định.
Chống chỉ định: Không dùng cho những người suy tim chưa được
điều trị ổn định. Quá mẫn với dihydropyridin.
AMLODIPIN
Thận trọng: Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy
tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
Thời kỳ mang thai: tránh dùng, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú: Chưa có đánh giá sự tích lũy amlodipin trong
sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn: Phản ứng phụ thường gặp nhất của
amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều
dùng.
Liều lượng và cách dùng: Khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1
lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.
AMLODIPIN

Tương tác thuốc: Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng
huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
Lithium: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn
nôn, nôn, ỉa chảy.
NSAIDs, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng
huyết áp của amlodipin. Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn
chất coumarin, hydantoin ) phải dùng thận trọng với amlodipin.
NISOLDIPIN
Biệt dược: SULAR
Dạng dùng: Viên nén 10mg, 30mg và 40mg.
Chỉ định: Điều trị tăng huyết áp, dùng một mình hoặc phối hợp với các
thuốc khác. Thuốc cũng dùng điều trị đau thắt ngực và đang nghiên
cứu điều trị suy tim xung huyết.
Liều dùng và cách dùng: 20 - 40mg/ ngày. Người mắc bệnh gan hoặc
trên 65 tuổi bắt đầu với liều dưới 10mg/ ngày, sau đó tǎng dần để đạt
tác dụng tối đa. Một số bệnh nhân cần liều 60mg/ ngày. Một số bệnh
nhân, đặc biệt đau thắt ngực cần dùng ngày 2 lần.