2 chương 1 thuốc ảnh hưởng đến chức năng dạ dày ruột

BỘ MƠN DƯỢC – KHOA Y DƯỢC
HỌC PHẦN: HĨA DƯỢC 2

CHƯƠNG 1:
THUỐC ẢNH HƯỞNG ĐẾN CHỨC NĂNG
DẠ DÀY – RUỘT

Giảng viên: Ngô Thanh Huyền


NỘI DUNG
 1.

Thuốc điều trị loét dạ dày – tá tràng

 2.

Thuốc nhuận tràng và tẩy (táo bón)

 3.

Thuốc điều trị tiêu chảy

 4.

Thuốc chống trào ngược dạ dày – thực quản

 5.

Thuốc gây nôn – chống nôn

ĐẠI CƯƠNG HỆ TIÊU HÓA


1. THUỐC ĐIỀU TRỊ
LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG


CẤU TẠO CỦA DẠ DÀY


LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG
Sự mất cân bằng giữa yếu tố hủy hoại và yếu tố bảo vệ


LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG
Sự mất cân bằng giữa yếu tố hủy hoại và yếu tố bảo vệ
 Yếu





Bicarbonat,
Prostaglandin,
Chất nhầy,
Máu đến niêm mạc

 Yếu






tố bảo vệ:

tố hủy hoại:

H.pylori
Acid dịch vị
Pepsin
NSAIDs


BỆNH LÝ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG
Đặc điểm:
Bệnh mạn tính, diễn biến có tính chu kỳ
Tổn thương: ổ lt
+ Ở niêm mạc dạ dày (loét dạ dày)
+ Ở niêm mạc tá tràng (loét tá tràng)
+ Thường chỉ có 1 ổ loét
+ Vị trí thường gặp: Bờ cong nhỏ, Hang vị, Môn vị, Hành
tá tràng



ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG


Hạn chế yếu tố gây loét

ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG


Thuốc làm giảm tiết acid:
kháng cholin: atropin, pirenzepin, pipenzolat 
không dùng

 Thuốc

 Thuốc

kháng thụ thể H2: cimetidin, ranitidin, famotidin,
nizatidin…

 Thuốc

ức chế bơm proton
lansoprazole, pantoprazole…



Thuốc trung hịa acid:

Natri hydrocarbonat - NaHCO3
Nhơm hydroxyd - Al(OH)3
Magnesi hydroxyd – Mg(OH)2

(PPI):

omeprazole,


ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG


Tăng cường yếu tố
bảo vệ:
Sulcrafat

Misoprostol  phòng
loét do NSAIDs


ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG


Điều trị nhiễm khuẩn H.pylori:

 Phác

đồ điều trị 3 thuốc

PPI (omeprazole) + 2 kháng sinh (amoxillin + clarithromycin)
 Phác

đồ điều trị 4 thuốc:
Bismuth subcitrat + PPI + 2 kháng sinh

ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG


1. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H2


1. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H2


Liên quan cấu trúc – tác dụng

1. Thế nhóm guanidin vào phân tử histamin
guanidin
histamin

2. Kéo dài mạch carbon

+ CH2

Homo - guanyl histamin


1. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H2


Liên quan cấu trúc – tác dụng

3. Thay nhóm guanyl bằng thioure
Tăng KN gắn kết

Burinamid

Homo-guanyl histamin

4. Thêm nhóm methyl vào vị trí 5 của nhân imidazole
Burinamid
H3C
Burinamid

Hoạt tính mạnh hơn, nhưng do phân cực
quá nên ko uống được


1. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H2


Liên quan cấu trúc – tác dụng

5. Đưa nguyên tử S vào mạch

Tăng tính thấm, dùng
được đường uống

6. Thay thioure bằng cyanoguanidin

Thioamid độc cho thận

Cimetidin

1. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H2


Liên quan cấu trúc – tác dụng

 Cimetidin:

ở liều điều trị, ức chế
CYP P450 nên ảnh hưởng đến
nhiều thuốc khác khi điều trị phối
hợp:
diazepam,
warfarin,
phenyltoin, theophyllin

 Ranitidin:

có ái lực với CYP P450
kém hơn cimetidin 4 lân nên nguy
cơ tương tác thuốc rất thấp, không
làm thay đổi nồng độ của
indomethacin trong máu khi điều trị
đồng thời

 Famotidin:

thực tế không tương tác
với CYP P450

CIMETIDIN


Tính chất:

- Bột kết tinh, dễ hút ẩm
- N nhiều  tính base  tan trong acid


Tác dụng:

- Cạnh tranh chọn lọc ở thụ thể H2  chặn sự tiết acid
- Phụ thuộc vào liều sử dụng
- Ức chế cytocrom P450


Chỉ định:

- Loét dạ dày – tá tràng tiến triển
- Viêm thực quản do hồi lưu dạ dày – thực quản


2. THUỐC ỨC CHẾ BƠM PROTON


Liên quan cấu trúc – tác dụng

Pyridyl-2-thioacetamide monohydrochlorid
1. Thay bằng vòng benzimidazole  tăng hoạt tính

(1974)

- Có hoạt tính
- Tác dụng phụ: ức chế hấp thu iod