Bài giảng Hóa dược 1
Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (47.75 MB, 239 trang )
TRU’O’NG DAI HOC Y DU’OC HUE
HE THAN KINH TU* DONG
■ ■ ■
Trim Thi Huan
Dai cipong
> He ANS la phan khong tip chu chinh cua he than
kinh chju trach nhiem cho cac chipc nang tip
dong, khong nhan thCpc cua co> the:
— Kiem soat hiiu hit cac chirc nang tang
— Dap i>ng nhanh va manh
@ Hue University of Medicine and Pharmacy
Dai cipcyng
He than kinh
Trung iForng
(CNS)
Ngoai vi
(PNS)
Than kinh van dong
He than kinh soma d*nfl
Than kinh giao cam
Than kinh doi giao cam
Hue University of Medicine and Pharmacy
Ciu tao giai phiu
- Cac trung tarn hoat hoa:
Tuy s6ng, than nao, vung du’O’i ddi
- Trung tarn din truyln tin hieu:
Vo nao, dac biet la vo nao viln
- Hoat dong thong qua:
Phan xa tang
- Chia lam 2 nhanh chinh:
Giao cam va D6i giao cam
@ Hue University of Medicine and Pharmacy
2
Nguyên nhân
vành (cung máu c tim
x
co vành
viêm vành
Nhu oxy c tim t ng t
l ng máu kém
3
C oxy
hình sau
:
vành do
co
(Prinzmetal): máu vành
có
khơng :
vành tính có
4
5
: Các nitrate và phong
kênh calcium
nhu vi cung tim
hai: Các nitrate, phong kênh calcium, -blocker
nitrate và -blocker kèm sung
thêm oxygen
(và máu tim): heparin, wafarin,
(ASA, ticlopidine)
6
7co
co hịa
phosphoryl hóa myosin
trúc 3 myosin
C
hình và
dài
có tính
ATPase, phân ATP
cho
co
Các
, cho
ATPase
Myosin actin tham gia vào
sinh hóa quá trình co giãn
Quá trình co tim bao tham gia
protein (troponin I, C, T và
tropomyosin) vào myosin, hòa
tác actin và myosin
cAMP và cGMP vai trò quan trong
hòa co
8
9
Actin + Myosin
10
Actin + Myosin
11
Actin + Myosin
12
hịa co thơng qua trung gian cAMP
Các nitrate giãn
Phong kênh calcium
Phong receptor
13 14
CÁC NITRATE
15
CÁC NITRATE
NO giãn các gánh
tim oxygen
tim
thơng máu, co vành,
cao gây giãn gánh
oxygen tim
kích vùng máu và
vong sau máu tim
16
CÁC NITRATE
Các nitrite và nitrate trong
phòng và
Nitroglycerin là tiên và
vai trò quan
Thay trúc các nitrate nên
tác khác nhau, gian tác và
khác nhau
phân càng cao, càng
cao. Các NO có tính thân có
giãn càng kéo dài
17
CÁC NITRATE
18
(1867)
CÁC NITRATE
Amyl nitrite Glyceryltrinitrate
(Nitroglycerin = trinitrin) - 1987
Erythrityl tetranitrate
Isosorbide dinitrate
Pentaerythrritol tetranitrate
19
CÁC NITRATE
các
tỏc Tỏc gian tỏc
Amyl nitrite
Nitroglycerin
Isosorbide dinitrate
Sodium nitrite
Erythrityl tetranitrate
Pentaerythritol
tetranitrate
0.25
2
3
10
15
20
0.5
8
15
25
32
70
1
30
60
60
180
330
Nitrolycerin
20
CC NITRATE
ĩ1ạ ẳô(ạ èá,(à ạà ăô?ơ áÃằ< ơ'ẵ ẳô1ạ èá,(à ạà ơ'ẵ ẳô1ạ
ìấ è'ẵ ẳô1ạ ạĐ ê(Ã áô'ơ
ứáô1 ơáô<ẵ Ãằ@ôữ
ẽô *,+Ã ợ ú ỡ áô'ơ ớ ú ờ áô'ơ
ấÃằ> ạ áĐ êÃằ> ằ'
ơ'ẵ ẳô1ạ ẵá<
ợ ú ỡở áô'ơ ố ú ùợ ạÃ,(
ĩ*,'Ã *,+Ã ù ú ớ áô'ơ ớ áô'ơ
ấÃằ> àằ' ẳ(Ã
ẳô(ạ ô Ãằ>
1ẵ Ãằ<ạ
ợ ú ớ áô'ơ ở ạÃ,(
ẽô ẳ ỡ ú ờ áô'ơ ùố ú ợỡ ạÃ,(
èáô?ẵ ,+ ợ ú ờ áô'ơ ỡ ú ố ạÃ,(
Isosorbide Dinitrate (USP)
Viên viên nhai
phịng 2 phút)
Viên tác
hóa: N isosorbide mononitrate,
hóa có t1/2 dài ra
viên có SKD cao và ít hóa qua gan
21
CÁC NITRATE
Amyl Nitrite (USP)
Là các phân amyl nitrite, là
isoamyl nitrite
cyanide
22
CÁC NITRATE
Erythrityl tetranitrate (USP)
Tác giãn gánh
và phòng làm
HA trong áp
23
CÁC NITRATE
Pentaerythritol tetranitrate (USP)
Tác giãn các máu
và phòng làm nghiêm
và các
24
CÁC NITRATE
ADR
HA
nhanh tim và
Dung nhanh giai > 12
: Sildenafil
Gây methemoglobin ra các
nitrite amyl nitrite)
25
CÁC NITRATE
26
Ion Ca2+
Phong kênh Ca2+ giãn
( gánh
tim)
Ít gây áp
co
27
Dihydropyridine (Nifedipine)
trên
ý các phát tác
nhanh trong
áp
Verapamil và Diltiazem
Phong kênh Ca2+ tim cung tim
Bepridil
Giãn vành
29
Nifedipine Bepridil
Verapamil Diltiazem
30
CÁC -BLOCKER
Khơng có tác trên máu trong
Tác trên tim tim, co bóp
và cung tim oxygen tim
phịng trong
(khơng co và bù tác gây
tim các nitrate
Carvedilol: phong và -adrenergic, có tác
isosorbide
31
CÁC -BLOCKER là chính gây ra
máu tim. Có 3 : hình,
Prinzmetal, và khơng
:
cung oxygen co : nitrate, và CCB
nhu oxygen tim vi cung
tim: nitrate, CCB, và -blocker
Các nitrate làm NO Guanyl cyclase
dephosphoryl hóa myosin
actin giãn
Các làm tính NO trong
bao : nitroglycerin và
isosorbide
32
CCB làm co và giãn do
dòng Ca2+ vào co . Các CCB
: dihydropyridine (nifedipine), verapamil,
diltiazem, bepridil
Beta-blocker các trên tim làm
tim, co bóp và cung tim
tim
khơng thì
33
34
Vai trị trên lâm sàng
áp
Suy tim
Phù
calcium
Glaucoma
say khi leo núi
Các thiazide và quai gây giãn
tác trong áp và suy tim
2
tái thu Natri các
: > 60%
Nhánh lên dày quai Henle: < 25%
xa: < 10%
góp: < 4%
và Kali
tái thu Na+ các phía trên
góp Na+ góp K+ kali
quai và thiazide H+
3
4Hormone
Quai Henle
CA inhibitors
6Hormone
Quai Henle
CA inhibitors
carbonic anhydrase
quai
Thiazide
kali
6
Mannitol (IV)
tái thu trí tác chính),
nhánh quai Henle, và góp
tích bí trong phân và
các có tính
cisplatin)
áp nhãn và áp
ADR
nơn, nơn cân tích máu,
7 8
9
Máu
10
Các Carbonic Anhydrase
Dorzolamide
Acetazolamide
Carbonic anhydrase
11
Các Carbonic Anhydrase
Máu mô
12
)
ADR
13
Các Carbonic Anhydrase
Dorzolamide Acetazolamide
SAR
Sulfamoyl Nhân
15
trong
: Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-
Gây K+ và H+
Các quai
Nhánh lên dày quai Henle
Máu mô
16
Các quai
Phù
Suy
Quá anion
Suy tim
calcium
áp
Phù khó
ADR
, , calcium , magnesium ,
uric , tích máu, gây thính giác
(ethacrynate > furosemide) và aminoside.
thanh lithium
Furosemide
Acid ethacrynic
17
Các Thiazide
trong
: Na+, K+, Cl-
Ca2+ trong
Máu mô
18
Các Thiazide
áp và suy tim
Phù (dùng kèm không quai)
Phù
tháo : bao do lithium gây ra
ADR:
, , kali , calcium , uric
, tích máu, , lipid
và TG, khơng indapamide), tình
19
Các Thiazide
Hydrochlorothiazide Indapamide
Metolazone
SAR
20
C7: sulfonamide
C6: Nhóm hút
(Cl, CF3)
C3-N4: Bão hịa
tác
10
C3: nhóm thân
và gian tác
(haloalkyl,arylalkyl, thioether)
N2: alkyl làm
gian tác
Nhân benzothiadiazine 1,1-
dioxide
C5, C8, N2:
tác
thiazide
21 22
Các Kali
Spironolactone
Máu mô
23
Amiloride, Triamterene
Các Kali
Máu mô
24
Các Kali
Spironolactone
aldosterone
các khác trong áp và
suy tim (kéo dài gian nhân khi dùng ACEI)
Kháng androgen lông
Các kênh Na+: Amiloride, Triamterene
các khác trong áp
và suy tim
K+
tháo gây ra do lithium (Amiloride)
ADR: acid, kali , , vú to
và thay ham tình (spironolactone),
(triamterene)
25
Các Kali
Spironolactone
Amiloride Triamterene
: áp, suy tim ,
phù, calcium
glaucoma, và say khi
leo núi
quai và thiazide cịn có tác
giãn
26
Nhóm trí tác tác
carbonic
anhydrase
thiazide
quai
kali
Quai Henle
góp
Nhánh lên dày quai
Henle và xa
Nhánh lên dày quai
Henle
xa và góp
Tác tái thu Na+ và
máu
và tái thu Na+ và
tái thu Na+ và do
và dòng
CA tái thu Na+ và
bicarbonate
Na+/Cl-
Na+/K+/2 Cl-
tái thu Na+ và do
tranh aldosterone (spironolactone)
phong kênh Na+ màng (triamterene và
amiloride)
Nhóm Máu
carbonic
anhydrase
thiazide
quai
kali
+ + 2+
3
-
4
3-
+ + -
2+
+ + 2+
2+ -
3
-
+ (ít)
+
kích thích kinh vào các dòng ion qua các kênh
trên màng kinh
+ vào + ra kích thích thơng qua màng
- vào + ra thơng qua phân màng
não có 2 kênh ion chính
Kênh
hịa thay màng
Kênh Na+ : lan
Kênh Ca2+: synapse, vai trị quan trong
phóng thích các kinh các túi synapse
Kênh
hịa tác các kinh
receptor
Các receptor có các kênh ion thay
kênh ion thơng qua tin
2
3
Acid Glutamic
Kích thích
các cation vào
G protein
NMDA (N-methyl-D-aspartate) receptor là tác
Ketamine và Phencyclidine (PCP)
4
Acid Glutamic N-methyl-D-aspartate Ketamine Phencyclidine
GABA
-Aminobutyric Acid
dòng Cl- vào dòng K+ ra
Tác lên : co an
và giãn
5
Acetylcholine
M1: kích thích + ra thơng qua DAG)
M2:
+ ra thơng qua cAMP)
N: kích thích + vào
tính Nicotine, AChEI trong Alzheimer,
và các phong M trong Parkinson
6
Dopamine
subreceptor (5+)
G protein, tin cAMP
tính các kích thích CNS và kháng
Parkinson, các
7
Norepinephrine
Kích thích subreceptor tin
tính các kích thích CNS,
và lo âu
8
Serotonin (5-HT)
Kích thích subreceptor
tin (5-HT3
kênh ion)
tính các kích thích CNS,
và lo âu
9
Các peptide opioid
subreceptor
tin
tính các opioid
10
an gây
kinh
gây mê và gây tê
Parkinson
tâm
11
12
an và lo âu là các
kích thích CNS, q trình não
Phân
an major tranquilizers):
Gây thái lãnh
kinh phân dùng trong khoa
tâm
an lo âu = minor tranquilizers):
G kích thích, xúc giác lo âu,
và
2
gây
kinh TW thái
sinh lý
Tác
thái kinh
tác mê
kích thích kinh TW
3
Các
Benzodiazepine
Barbiturate
Ethanol
Q : trung tâm hơ và
gai ra trong nhóm
này
Các tác trên CNS khác: co giãn
4
5
cong dùng- các barbiturate và
benzodiazepine
6
GABAergic SYNAPSE 7
GABA
glutamate
glucose
Cl
-
GAD
15/12/2016 8
Gamma Amino Butyric Acid
Receptors
GABA
Receptor
Cl -
15/12/2016 9
GABA+Bz Complex
Bz
Receptor
GABA
Receptor
Cl -
hoàn toàn!
Benzodiazepine
tác GABA trên CNS
hóa GABAA
- vào
hóa GABAB
+ ra
phân màng
Benzodiazepine làm tác GABA
cách làm kênh Cl-
phong Flumazenil
Receptor Benzodiazepine
BZ1: hịa tác an gây
BZ2: trí giác- và các
10
Vịng A: vịng > vịng
7-X: nhóm hút
tác
C6,8,9: khơng có nhóm
Vịng C:
Nhóm phenyl tác
có nhóm hút tác
có nhóm tác
Vịng B:
N4-C5: bão hòa hay N4-C3
tác
C3: tác ,
gian tác
C2
nhóm carbonyl: quan
Nhóm proton tác
N1: alkyl tác
N1-C2: vịng trazole
imidazole tỏc
Liờn quan trỳc-tỏc
A
C
B
Benzodiazepine 12
ùụỡúịằƯẳÃƯằÃ ơ'ẵ ẳô1ạ ơá@
èằ> ạằằđÃẵ ịÃằ<ơ ẳ*,1ẵ ẩ ẻù ẻợ ẻớ
ĩÃƯằ ĩậẩề í íỉớ ỉ éáằĐ
ẹăƯằ ẻèò í ỉ ẹỉ éáằĐ
íđƯằơ èẻòềẩề í ỉ íẹẹế éáằĐ
èằƯằ ềẹểìẹề í íỉớ ẹỉ éáằĐ
éđƯằ ễầòềẩìò í íỉợúẻ ỉ éáằĐ
ễđƯằ èểèò í ỉ ẹỉ ợúẵđáằĐ
ễằơƯằ ềẹíèòểìĩ í íỉớ ẹỉ ợúẵđáằĐ
ịđƯằ ễẩẹểìễ ịđ ỉ ỉ ợ(úẵđáằĐ
ềđẳƯằ ềẹẻĩòặ í ỉ ỉ éáằĐ
13
Benzodiazepine
Tớnh lý hóa và
benzodiazepine thân và khơng
ion hóa thu tiêu hóa
Phân càng thân càng phân não
hóa gan (cytochrome P450, CYP3A4
và CYP2C19) hóa có tính và có
t1/2 dài
Khơng gây hóa
tác
14
Benzodiazepine
Tính lý hóa và
16
Oxazepam, temazepam và
lorazepam hóa
ngồi gan và khơng
hóa có tính
Benzodiazepine
các tình lo âu và
CNS : an có
hịa, hơ
cao
Tác các CNS khác và
ethanol
qn (anterograde amnesia) có ra thơng
kéo dài gây dung chéo các
an gây khác)
Do BZ receptor
và tâm
và các cai
không ethanol và barbiturate
gây và lo
17 Benzodiazepine
tính
Alprazolam Lo âu,
Diazepam
Lorazepam Lo âu, Khơng
Midazolam gây mê (IV) BZ tác
Temazepam
Triazolam Tác
18
và tính Benzodiazepine
Benzodiazepine 19
Flumazenil
-Carboline
receptor Benzodiazepine
trên receptor
BZ, làm tác GABA
dịng Cl- vào
trí BZ, khơng có tác
trên dịng ion Cl- phong tác
các và
20Barbiturate
làm an
gây , thay
các benzodiazepine an tồn
tác
Barbiturate vào trí allosteric trên GABA
receptor kéo dài gian kênh Cl-
Làm dịng Cl- ngay khi khơng có GABA vào
receptor (GABA mimetic effect)
Không Flumazenil phong
Barbiturate
acid barbituric và
21
Urea Acid malonic Acid barbituric
Barbiturate
C5: 2 nhóm alkyl aryl quan
tác và gian tác
N1: alkyl tính thân
nhanh và
gian tác Nhóm acid quan
cho tác
C2: O S tính thân
nhanh và gian tác
Liên quan trúc-tác
Barbiturate Barbiturate
Tác dài: Phenobarbital
kinh
Tác : Thiopental
IV, gây mê
CNS
Rung nhãn
hịa
hơ
Hơn mê
Có vong
Khơng có
tác CNS
24
Phenobarbital
Thiopental Natri
Barbiturate
hóa gan
cho hóa có tính
Cytochrome P450
Gây tác
heme
trong hóa porphyrine
Dùng dài ngày gây dung và
cai có gian tác
Lo âu, kinh, và các
sau kinh
: BZ gian tác dài (Diazepam),
Barbiturate
25
Zolpidem và Eszopiclone
tác (Zolpidem) và tác trung bình
(Eszopiclone)
Gây (khơng có tác trong các tình
lo kéo dài, kinh, hay giãn
Zolpidem
cao 1 BZ receptor
Duy trì kê 2001
Eszopiclone
1 2 2 3
phân S Zopiclone có tính gây
gian bán dài cho nhân có
khuynh vào ban
26
27
Zolpidem và Eszopiclone
Zolpidem Eszopiclone
Zopiclone
Zaleplon
tác
cao 1 BZ receptor, có
tác các subreceptor khác BZ
Dùng so duy trì
28
Zaleplon
Buspirone
Khơng tác trên GABA
trên các receptor 5-HT1A
Khơng có tác an khơng tác
CNS các khác
trong các tình lo âu 1-2 có tác
Khơng gây các
cai do các khác gây ra
29
receptor Melatonin: Ramelteon
Các receptor Melatoin (MT1, MT2, MT3)
MT1: hóa gây
MT2: có liên quan 24
MT3: có liên quan áp nhãn
Melatonin
hóa serotonin tìm
tùng
Có vai trị trong 24
Có trong các sung
Gây kém vì thu kém, sinh
hóa nhanh, tác khơng
30
receptor Melatonin: Ramelteon
Ramelteon
trên MT1 so MT2 8
(tác trên MT1)
Tác gây Melatonin BZ
Khơng gây (khơng trong nhóm sốt
cho trong gian
31
Melatonin Ramelteon
Glutethimide
trong các gây có tính
trúc barbiturate (Phenobarbital)
racemic
enzyme
Có tính kháng muscarinic
Gây hóa porphyrine
32
Alcol
33
-
-
-
-
-
-
Fomepizole
ADH: alcohol dehydrogenase
Alcol
34
-
-
Alcol
Ethchlorvynol
an gây
phát tác nhanh, gian tác
các enzyme microsome gan
35
Alcol
Meprobamate
chính: lo âu
là an gây
lo âu: rõ (có tác trên
các vùng não
Khơng tác trên GABA
Có tác kinh ý và có
làm thêm kinh co co
giãn vân có tác trung
Carisoprodol
giãn vân có tác trung
Có tác an (tác mong : gây
36
37
Alcol
38
Các Aldehyde và
Chloral
- Mickey Finn
- GABAA
barbiturate
- An cho các
nhân nhi trong các
khơng
trong phịng
Các khác
Kháng histamine (Hydroxyzine)
opioid
ba vịng (các tình lo âu
ám
39
40
John Hughlings Jackson, cha kinh
kinh gây ra phóng
thình lình, q nhanh chóng
bào
2
John Hughlings Jackson,
(04/04/1835 07/10/1911)
kinh (seizures)
Là lâm sàng phóng
và khơng sốt các neuron não
Có có phát hay khơng
phát: não,
hay
kinh có phát khi
phát
3
kinh
: co vùng hay toàn
thân
giác: tê vùng hay các
giác giác quan
Giao : nơn, giác khó dày,
giãn
Tâm : các hành vi rơí trí
các tác
4
kinh (epilepsy)
Là tái phát các kinh khơng
phát (> 2
Là tình lý tính
Có có hay khơng có ngun nhân
kinh
5 6
kinh
ngun nhân
phát
phát
hay khơng
kinh
Tồn ngun phát
(khơng
tri giác) tri giác)
giác
Giao
Tâm
Tồn hóa phát
ý
( )
co
co
co -co
Phân Q
kinh (partial seizures): kinh
mà phóng lúc ra
khu trú bán não
kinh (simple partial seizures)
kinh (complex partial seizures)
kinh tồn (general seizures): lúc
phóng ra hai bán
não
ý kinh - absence seizures)
kinh (myoclonic seizures): có
hay
kinh co co tồn ngun phát
(primary tonic-clonic seizures) hay kinh
(grand mal)
8
:
não : EEG tiêu vàng trong
kinh trong kinh)
MRI
CT scan
9
: soát kinh tác
tùy vào và nhu BN
Dùng pháp
Dùng khơng có tác dùng an hay trên tâm
thích
hay khi
Chi phí
10
3 tác bào
các kênh ion (Na+, Ca2+ và
K+)
TK hịa GABA
Làm TK kích thích não, là
kích thích qua glutamate
11
kênh Na+
Là tiêu phân phenytoin, CBZ, lamotrigine
và kinh
oxcarbazepine, felbamate, và zonisamide
vào trí kéo dài gian
12
Phenytoin Lamotrigine
kênh Ca2+
hịa tín Ca2+: phóng TK
kích thích glutamate, duy trì mơi bào
TK
Dịng Ca2+ vào bào q phát và
kinh
13
Kênh Ca2+ L: hóa
là tiêu phân gabapentin và
pregabalin
14
PregabalinGabapentin
Kênh Ca2+ T: hóa
là tiêu phân ethosuximide và
zonisamide
15
Ethosuximide Zonisamide
kênh K+
Có vai trị quan trong quá trình tái màng
bào
: levetiracetam
16
Levetiracetam
làm sinh GABA
phân GABA
tái thu GABA
vào trí allosteric trên receptor
GABAA làm dịng ion vào bào
17 18
Q trình sinh và hóa GABA
làm sinh GABA
Gabapentin, pregabalin: hóa GAD
Acid valproic: SSADH acid succinic
feedback
19
PregabalinGabapentin
Acid valproic
phân GABA
Vigabatrin
-vinyl-GABA
không GABA-transaminase
(GABA-T)
20
GABA Vigabatrin
tái thu GABA
GABA-transporter (GAT) GABA
GABAergic neuron hay các bào
Tiagabine GAT1 GABA
21
Tiagabine
tác lên trớ allosteric trờn GABA
receptor
Topiramate: kinh
kờnh Cl-
22
Topiramate
23
ếằ>á íú /'ạếằ>á íú ,%
ịặĩ éđơằÃ òịò
ếằ>á íú
íú
lờn kờnh GABA
L-glutamate l TK kớch thớch
quan nóo
2 nhóm glutamate receptor
Receptor kênh ion
NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) receptor
AMPA ( -amino-3-hydroxyl-5-methyl-4-isoxazole
propionic acid) receptor
Receptor G-protein
hịa phóng acid glutamic, GABA và các
TK quan khác
24
receptor kênh ion
Topiramate: AMPA receptor
Felbamate: NMDA receptor
25
Topiramate
Felbamate
26
Na+
Ca++K +G
P
trên kênh glutamat
27
Neuron Glutamate Neuron GABA
28
29
-
-
Carbamazepine, phenytoin,
phenobarbital, valproat
Carbamazepine, phenytoin,
phenobarbital, valproate
Gabapentine
Lamotrigine
Gabapentine
Lamotrigine
-
-
-
rung
Clonazepam, ethosuximide,
valproate
Valpoate
Carbamazepine, phenobarbital,
phenytoin, valproate
Lamotrigine
Lamotrigine
Lamotrigine
30
Phong các kênh Na+ thái
phóng liên cao, và duy trì
là tim, phịng trong
thu qua thay và hóa qua gan
Theo dõi
tranh protein và P450
tác
ADR
An hịa, song phát nha chu q
lơng, tính trên máu
máu
Qi thai: hydantoin thai nhi
31
PHENYTOIN
32
PHENYTOIN
hydantoin thai nhi
Phenytoin
là dây kinh sinh
ba và phịng trong
P450 thân hóa P450)
ADR
An hịa, song kinh khi q
tính trên máu máu máu
viêm tróc da
Quái thai: và
33
CARBAMAZEPINE
tác
Phong kênh Ca2+ T
GABA transaminase
Phong kênh Na+
trong các thái kinh, phịng
trong và
P450 tác : Carbamazepine,
Phenytoine
ADR
tiêu hóa, gan do các hóa
viêm tóc, run, ánh sáng
Qi thai:
34
ACID VALPROIC
Phong dịng ion Ca2+ qua kênh Ca2+ T vùng
cho kinh
ADR
tiêu hóa,
tháp, viêm tróc da, và tính
trên máu
35
ETHOSUXIMIDE
Phenobarbital có tác kinh
và gian bán dài thích duy trì
trong các kinh
Clonazepam là phịng trong kinh
và kinh gây an rõ
co .
Lorazepam và Diazepam (IV) trong thái
kinh liên
36
BARBITURATE VÀ BENZODIAZEPINE
Phenobarbital Clonazepam Lorazepam Diazepam
C : kênh Na+ và glutamate receptor
: các thái kinh
ADR
gan và suy (felbamate)
Stevens-Johnson (lamotrigine)
37
FElBAMATE VÀ LAMOTRIGINE
Felbamate Lamotrigine
C : GABA
: các thái kinh, kinh
ADR
Suy và suy gan
38
GABAPENTIN
Gabapentin
Tác CNS ra các
khác : kháng histamine, ethanol, an gây
và các opioid
Tránh có kinh
Làm tác các tránh thai
do các enzyme hóa
39 40
Felbamate Lamotrigine Topiramate
Gabapentin Tiagabine Vigabatrin
MÊ
BN khơng khi
Khơng nhiên
Giãn hồn tồn
ý
2
3
Các giai q trình gây mê
1:
khi khi mi
2: Kích thích
Kích và mê . tim và
3: gây mê
Tình mê sâu cho
tiêu q trình gây mê
4: vong
suy hồn và hơ
cùng là vong
4
mê lý
mê nhanh, nhàng, nhanh
Giãn hồn tồn
Khơng hồn, hơ
Khơng khơng tác
Khơng cháy giá thành
5
Các pháp gây mê
- pháp
- pháp kín
- pháp kín h
Các gây mê
- mê
- gây mê tiêm
- gây mờ
6
7
Ã% Ãằ@ô ê( ơ6ạ èĩ ơáô?ẵ ằ> úúõ Ã% èĩ áô1
1. mờ
Lm v lo cho BN
hoỏ
bi
nụn
phú giao
cỏc tai mờ
v tỏc mê tác
mê 4 nhóm
Nhóm 1: an gây gây quên, bao
các benzodiazepin (diazepam, midazolam ),
phenobarbital và promethazin
Nhóm 2: nhóm opioid (morphin,
pethidin, fentanyl). Các này nay ít
dùng mê mà dùng trong
mê
Nhóm 3: phó giao (atropin,
scopolamin), và khí
Nhóm 4: nơn (metoclopramid),
trào H2 (cimetidin,
ranitidin), trung hoà acid (các
kháng acid)
8
9
Midazolam (Hypnovel(R)) Flunitrazepam (Narcozep(R))
10
Dikali clorazepat
(Tranxène(R))
Meprobamat (Equanil(R))
11
X = H : alimemazin
(Théralène(R))
X = Cl : clopromazin
(Largactil(R))
Hydroxyzin (Atarax(R))
Atropin
12
Barbiturat: Na thiopental
Non-barbiturat: propofol, etomidat, Na-OH butyrate,
các carbamate
DC morphin:
Ketamine
13
Thiopental Na
14
3)2 và CaCl2/ NaOH --
-- )
Na:
acid: Li methoxyd/ MeOH dm DMF (CT
xanh thymol/methanol)
Thiopental Na
15
mê
Khơi nhanh do có tái phân CNS ra các mô vi
15-30 phút
2O
-30 giây
COPD
Thiopental Na
16
Etomidat
A receptor -
biên
17
Etomidat
mê hô
Nên dùng mê (gây kích thích)
Ít tác trên hồn và hơ
18
Ketamin (Kétakar)
-)
(NMDA receptor)
o -glutamate, NMDA và aspartate
o
o 2+
o 2+
20
Mê phân ly
- quên
-
-
N2O
-
-base
Ketamin (Kétakar)
Propofol
Ít tan trong
GABAA receptor kênh Cl-
Khơng flumazenil
hóa dịng Cl- glycine receptor
(receptor
21
Propofol
phát tác và sau gây mê
nhanh
Kèm tác nôn
: mê và duy trì mê
hóa nhanh và 88% qua
22
24
Fentanyl
tính:
khan
Fentanyl
25
Gây thành khi tiêm IV
gây mê an kinh (neuroleptic anesthesia =
Fentanyl + Droperidol + N2O)
)
26
cura
27
succinylcholine
Atracurium
Cisatracurium
Mivacurium
Pancuronium
Rocuronium
Vecuronium
28
29
Dẫn chất halogen bay hơi
Halothan
Enfluran
Sevofluran
Isofluran
Desfluran
N2O
Ether
Các thuốc khác : N2O, ether ethylic
MAC (Minimal alveolar concentration): nang
50% nhân khơng kích thích
MAC có tính tính, già và khi có
các opioid và an gây
MAC càng thì mê càng và
phát tác và sau gây mê
vào phân máu khí tan trong
máu)
phân máu khí cao: phát tác và
sau gây mê
gây mê làm PCO2,
làm máu não áp giãn
cung. khi có mê tiêm và opioid, hay
tê
30
31
Tính
MAC (%) Máu/Khí
N2O 104 1.4 0.47
Desflurane 6 19 0.45
Sevoflurane 2 51 0.65
Enflurane 1.7 98 1.8
Isoflurane 1.4 98 1.4
Halothane 0.75 224 1.3
Methoxyflur
ane
0.16 960 12
tác
Meyer-Overton
liên gây mê và tính tan trong
oliu
tan trong phá màng sinh và tác
gây mê
Tuy nhiên thích
gây mê
32
tác
tác kênh ion
GABAA receptor Cl- vào bào phân màng,
xung TK
T các trong -
các glycine
kênh kích thích synapse nicotinic
acetylcholine receptor, glutamate receptor (NMDA và
AMPA), kênh Na+, kênh K+, kênh Ca2+ và ryanodine
receptor
33 34
-
vào
tính
cis
35
HALOTHAN
Khơng màu
Khơng cháy
36
Enflurane
Isoflurane
Sevoflurane
Desflurane
Methoxyflurane
37
N2O
NH4NO3 N2O + H2O
1700C
Không màu, khơng mùi, d = 1,97
béo
pyrogallol/OH-: --
bùng
38
N2O
Tác và gây khối N2O
và lúc do quá
(MAC = 104%)
các gây mê trong gây
mê
Dùng chung oxygen (60 : 40)
trong nha khoa
methionine synthase- enzyme
B12 cho DNA
ít hóa, ào nhanh (1-2 phút)
39
ETHER
40
ETHER
0 sơi 34-350C
)
tính
-0,716
34-350C
41
ETHER
GÂY TÊ
tê là các làm
các kích thích
các kinh
khơng làm ý
43
tê
Sinh da, mơ
Sinh khơng
các chi
liên quan tiêu hóa, sinh
44
tê
Tránh tác mê
Kéo dài tác
máu
Duy trì táo
45
Các pháp gây tê
Gây tê khu
Gây tê
Gây tê ngồi màng
Phong kinh
Gây tê
Gây tê tiêm
Gây tê trong nha khoa
Gây tê trong nhãn khoa
46
tê nhanh
Gây tê sâu
tính
co
Khơng kích
47 48
Nhóm amin là
Cocain
49
Nhân , vòng Dây Ankyl
Ether:
Ester:
Amid:
Amin I, II, III,
vòng
thân : nhân vịng
tính vào bào
kinh. tác gây tê
Liên phân do
trong kênh Na+
50
thân : amin I, II, III, vịng
Amin IV khơng cịn tác
tính tê
an tồn tê thân
51
trung gian: ete, ester, amid
hóa, tính và gian tác
Ester phân nhanh gan và
AchE, tác
Amid khó phân, tác lâu
52
53
Theo
thiên nhiên : Cocain
: Procain, Lidocain
Theo hóa : Theo
nhóm amin và nhân .
Nhóm ether (-O-): Quinisocain, Pramocain
Nhóm ester (-CO-O-)
Ester acid benzoic: Cocain
Ester PABA: Procain, Tetracain.
Nhóm amid (-NH-CO-): Lidocain, Dibucain,
Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain.
54
Phân theo dùng
Gây tê gây tê do xúc
Gây tê tiêm
Gây tê
Gây tê
Gây tê phong
55 56
ether
Quinisocain Pramocain
57
ester
Procain
Benzocain Tetracain
58
amid
Prilocain Lidocain
Bupivacain Mepivacain
thông tin trong kinh
ra
ra do 1 ion Na+ nhanh vào
bên trong qua kênh protein trong
màng thái (kênh Na+)
59
tê tính màng
bào ion Na+ màng bào không
phát sinh và xung
kinh
Tác này là do tê tác lên
các kênh ion Na+ phân trên màng bào
60
61
khơng tan
BH+H++B
(R1,R2,R3)NH+Cl-HCl+(R1,R2,R3)N
Do có nhóm amin nên tê là base , có H+
Trong sau khi thu
base nguyên B): qua
các hàng rào màng bào các receptor
cation BH+): tác các
dung pH sinh lý, này có
sang base do, theo trình
sau
(R1,R2,R3)NH+Cl- + NaHCO3 (R1,R2,R3)N + NaCl + H2CO3
62
63
(R1,R2,R3)NH+Cl- + NaHCO3(R1,R2,R3)N + NaCl + H2CO3
(R1,R2,R3)N + H2O (R1,R2,R3)NH+ + OH- (R1,R2,R3)NH+
Receptor
+], khơng
Q trình thâm tê qua màng bào vào receptor
64
65 66
Y khoa
gân
ho
phòng
Nha khoa: gây tê
Nhãn khoa: soi khám,
67
: ester
PABA nhân gây
: amid
Adrenalin IV, SC, corticoid
trùng
PABA vi
68
PABA
tim
Có
69
TKTW
Kích thích: kích thích, chóng run co
: ý hơn mê, hơ
Tim
áp, tim
70
71
Cocain
-10%
catecholamine
72
Procain
NaOC2H5
+
Procain hydroclorid
tính
IR,
màu, màu KMnO4, nhóm
amin I, ion clorid
Nhóm amin I NaNO2
73
Procain hydroclorid
Làm giãn tán nhanh
trúc amin I
trúc PABA kháng sulfamid
Esterase/gan, anilin
Khơng gây tê vì vơ nhanh
Gây tê tiêm
Gây tê
74
Procain hydroclorid
Tác
da, áp viêm da
Dùng dung loãng, tiêm
Dùng sulfamid
75 76
Lidocain
+ +
Lidocain
Tính
Lidocain HCl khi pha dung trên
1000C
2 nhóm methyl trí ortho so nhóm amid
khơng gian, nhóm amid
: mơi khan
Acid acetic, acid pecloric,
77
Lidocain
Tác
Lidocain gan
Dealkyl oxy hóa N monoethylglycin xylidid,
ethylglycin xylidid TKTW
gà, hoa chóng
Co giác
Suy tim khơng kèm
Suy gan,
78
hóa lidocaine
Bupivacain
80
Bupivacain
tinh
2,6-dimethyl anilin
: acid-base,
Hồ tan/ -
Thêm HCl
NaOH/
cong
81
Bupivacain
Tác
tê
Gây tê lâu
Gây tê vùng, gây tê
tính: Tim
c tim kênh Na+
trung tâm
82
83
tính lên
tính trên TK và tim
84
PARKINSON
CNS 2
Dopamine (DA)
Norepinephrine (NE)
3
(Nigrostriatal Tract)
(Mesolimbic
Mesocortical Tract)
-
(Tubero - Infundibilar)
4
AC: adenyl cyclase
cAMP: cyclic adenosine
monophosphate
VT: vesicular monoamine
transporter
DAT: dopamine transporter
TH: tyrosine hydroxylase
dopaminergic
dopamine
5
Tyrosine hydroxylase (TH)
L-aromatic amino acid decarboxylase (AADC)
6
Monoamine oxidase (MAO)
Catechol-O-methyltransferase (COMT)
Either dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC)
Homovanillic acid (HVA)
Các receptor dopamine
7
Nhóm Receptor
D1
D1
Gs-coupled
bào
adenylate cyclaseD5
D2
D2
Gi-coupled
bào
adenylate cyclase
D3
D4
Parkinson là thối hóa kinh
run,
và cân
Ngun nhân
xác ngun nhân
nguy bao q trình lão hóa,
hóa mơi stress oxy hóa, và các di
8
Quan sát
Dopamin (DA)
cân dopaminergic và
cholinergic
9
11
và
Run lúc
khơng
Khn vơ
Thối hóa vân gây cân
các kinh vân theo ACh
12
Khôi cân các thàn kinh
tính DA và/ tính Ach các vân
có khơng làm thay
13 14
15
LEVODOPA/CARBIDOPA
-decarboxylase (AAAD)
-
L-
-10
ADR
, HA, tác - giác, và
16
LEVODOPA/CARBIDOPA
Levodopa Carbidopa
17
TOLCAPONE VÀ ENTACAPONE
Khi dopa-decarboxylase c , L-dopa hóa thành
3-O-methyldopa COMT
3-O-methyldopa là receptor DA và tranh
L-dopa vào CNS
biên, L-dopa vào
CNS và có các tác -
Tolcapone tính trên gan
Tolcapone Entacapone
MAOB
Tác
Kéo dài tác levodopa
hóa DA vân
THA gây ra các khơng
hóa DA và DA có
vân
Selegiline
Rasagiline
18
19
SELEGILINE
MAOB
trong PD giai ( duy
dùng kèm hay L-dopa)
Kích thích CNS do hóa thành Amphetamine
Khơng tác Tyramine
RASAGILINE
khơng MAOB, 5
selegiline
phân R tính cao phân S
Có tác TK
MAOB
Tác kéo dài khơng
trong kéo dài levodopa
21 22
23
Phân
bromocriptine)
ropinirole, và rotigotine)
24
BROMOCRIPTINE
c thay
Levodopa
Có gây CNS
giác, lú
thay Pramipexole và
Ropinirole (các non-ergot) ít
Có gây an và phát
25
Bromocriptine
Pramipexole
Ropinirole
26
Benztropine, Trihexyphenidyl
Phong receptor M
Tan trong lipid Atropin Vào CNS
run và trong PD, ít có tác trên
ADR
Gây các ADR Atropin
27
Benztropine
Trihexyphenidyl
28
AMANTADINE
Có tác kháng Parkinson và (phong
Có các ADR Atropine và tím xanh hình
(phù và trên da)
Livedo reticularis
2
-
sinh (cịn là rõ ngun
nhân)
Do di mơi và xã ...
do stress
M làm, mâu trong gia con cái
trù làm thua
do các
Các
giáp, Cushing
Các kinh
Các tai máu não
máu màng (subdural hematoma)
rác (multiple sclerosis)
U não
3
amin
50 ta dùng reserpin trong
các tâm phân kích
4
Reserpin
C tác reserpin là phá các
cùng kinh làm cho các amin kinh
serotonin, norepinephrin ra khơng có và
phân nhanh chóng
5
5
s
n n
R
R
s
R = Reserpin
S = Serotonin
N = Norepinephrin
Nguyên nhân
nor-adrenalin các sinap kinh trung
serotonin
dopamin. Parkinson dopamin)
phenylethylamin thân các catecholamin.
Trong phenylethylamin
6
Norepinephrin Serotonin
Dopamin phenylethylamin
là và cách thì
khá cao (70-80%)
viên nhân bác chun khoa tâm
thân khơng ra mình có các
ý khi nhân các
bè hay thân chê mình
phát và nguy vì
nguy này cao (1 trong 5
vì )
khơng thay
hay mát, mà
tâm lý pháp
không là và không gây
7
Các monoamine oxydase (MAOI)
3 vịng (TCAs)
tái thu serotonin (SSRIs)
Các khác
8
Phenelzine, Tranylcypromine
MAOA hóa NE, 5-HT, và Tyramine)
và MAOB hóa DA)
trong khơng hình, khơng
xun vì tác khơng mong
ADR
và nguy : gan, não và tim
Q kích giác co
HA
9
tác
Tyramine, tái thu NE,
alpha, và
L-dopa: gây lên HA
Meperidine hay Dextromethorphan: gây
thân HA, co
các SSRI: gây Serotonin
10
11
Phenelzine Tranylcypromine
Meperidine Dextromethorphan
12
Tên X R
Imipramin (1) (1) H
Desipramin (1) (1) H
Clomipramin (1)) Cl
Trimipramin (1) H
Opipamol (2) (2) H
Dibenzoazepin (1) dihydrodibenzoazepin (2)
13
Dibenzocycloheptadien (3) Dibenzocycloheptatrien (4)
Tên R
Nortriphylin (3)
Amitriphylin (3)
Noxiptylin (3)
Cyproheptadin (3)
Protriptylin (4)
14
Dibenzoxepin (5) Dibenzothiepin (6)
Tờn R
Doxepin (5)
Dothiepin (6)
TCA
15
òÃằơà ểÃưằđÃ
ểằơđà ̷¿²»°·²
Tác
Trên TKTW: tâm cho BN
tác sau 2-3
Trên các amin não: Phong tái thu NE và 5-
HT kinh adrenergic và
serotonergic
Trên TK : NE vào
cùng TK adrenergic, kháng muscarinic, cholinergic,
1-adrenergic
Trên tim : HA do
adrenergic
16
Ám và các tình lo âu
kinh
ám (OCD): phịng
là Clomipramine
cai (khi
nơn, hoa chóng
Khó ác
17
ADR
Kháng muscarinic
tính trên tim
gây vong chính khi q
HA
nguy kinh
Làm thêm glaucom
sang -
ba tác khơng mong nguy (3C)
Coma (hơn mê)
Convulsion (co
Cardiotoxicity tính trên tim)
18
tác
MAOI: thân kinh, hôn mê, và
vong
SSRIs: Serotonin
Guanethidine và 2 tác trên CNS:
tác HA các này
19
Amitriptyline Imipramine Clomipramine
20
Atomoxetine là phong tái thu NE
trong trung (ADHD)
21
Tác
Phong tái thu 5-HT
kinh Serotonergic
tái thu NE và tái thu DA
Khơng có tính trên histaminergic, muscarinic và
adrenergic receptor
Ít tác kháng cholinergic, gây
22
ADR
Lo âu, kích (có an
lúc
tình
kinh (khi q )
cân, cân sau 12 tháng
23
trên lâm sàng
Các trình lo âu ám xã
khó kinh
vơ
Ám
24
có gây cai bao :
nơn, hoa chóng khó
tác
MAOIs, TCAs, Meperidine, và Dextromethorphan
gây Serotonin:
mơ hơi
Co rung
thân
kinh khơng
kinh
25
Fluoxetine
Paroxetine
Sertraline
hóa fluoxetine
T
tác
Amoxapine và Maprotiline: phong tái thu NE
Nefazodone và Trazodone: phong tái thu 5-HT, 2
có tác phân nhóm
receptor 5-HT
Mirtazapine phong các receptor 2 synapse,
phóng thích
Bupropion ít có tác trên NE và 5-HT có tác
trên kinh DA
khác
Bupropion: trong cai lá
Nefazodone: P450
27 28
Amoxapine Maprotiline
Nefazodone
Trazodone
Bupropion
29
30
VITAMIN
Vitamin
có tính sinh
khơng
hịa hóa
Giúp hóa trong béo,
và protein thành ATP
Kích thích và sinh
vitamin có nghiêm
2
So sánh
nhau
Vitamin có trúc acid béo no
Khác nhau
vitamin các hàng ngày 1
1000 mg
(protein, glucid, lipid)
hàng ngày có lên 1000g
3 So sánh
nhau
Khơng có giá
cho phát
Tác
khơng mà cung
Khác nhau
Vitamin:
Các ngun vi : vơ
4
So sánh
Vitamin và enzym
trúc enzym
Apoenzym
là protein
tính enzym
Coenzym
khơng là protein
1 xúc tác 1 acid
xúc tác là vitamin kim
5 Danh pháp Vitamin
Theo cái latin
A, B, C, D, E, và K
B vitamin
Theo tác lý
Vitamin E: tocopherol
Vitamin A: axerophtol
Vitamin PP: pellagre préventive
Theo tên hóa
Vitamin D: cholecalciferol
Vitamin K1: phytonadion
Vitamin B1: thiamin
Vitamin B2: riboflavin
6
Khơng ít trong
lâu dài có gây ra các
Các khi vitamin
trong
vitamin có gây ra
13 các tiêu này
7
8
9
Phân vào tan
9 vitamin tan trong : vitamin nhóm B
và vitamin C
4 vitamin tan trong : vitamin A, D, E, và K
tan
Tiêu hóa
thu
Bài vitamin
10
11
q trình thu ra non
Vitamin tan trong
thu tá tràng
Vitamin A: gan
Vitamin K và E: gan
Vitamin D: mơ và mơ
Có tích trong gây tính
12
Vitamin tan trong
thu cùng và vào máu
thu tá tràng và tràng
ít trong
bài qua
tiêu cân hàng ngày
q có gây nguy
13
Tóm
thu non
Máu
Thân
khơng Có
tính
khơng Có
ngày
Có Khơng
Vitamin
Vitamin 15
Là thành các coenzyme: tham gia vào
enzyme
Cùng các nguyên vi xúc tác các
trong
16
Vitamin 17 Vitamin 18
Vitamin 19 Kháng Vitamin (anti-vitamin)
Có trúc hóa vitamin
tác vitamin
Phá trúc phân vitamin
tranh các xúc tác vitamin
Làm hóa giai
20
Kháng Vitamin (anti-vitamin)
Trong nghiên
Pyrithiamin: gây tê phù trên
Gluco-ascorbic: gây Scorbut trên
Trong
Dicoumarin: máu
Methotrexat: ung
21 Vitamin
vitamin
Do dinh
Do nguyên nhân khác
Do thu
Do nhu
tác các vitamin
22
Vitamin
vitamin do thu
Avidin lòng biotin
Ethanol làm tiêu hóa nên thu
vitamin B1, PP, B9
Thiaminase trong cá phân vitamin B1
Kháng sinh sulfamid
kháng acid thu ion kim (II và III)
vitamin A
tràng kích làm
thu
Colchicin: men thành làm thu B12
Sulfasalazin: thu folat
Vi ký sinh trùng vitamin nên
tranh giành
23 Vitamin
vitamin do nhu
vitamin kháng
Dùng các có thu
vitamin kháng sinh thai,
co
có thai, cho con bú
24
Vitamin
vitamin do tác các vitamin
Vitamin A gây loãng dù vitamin D
cung
Vitamin C vitamin B9 thành
C gây B9
Vitamin B6 cho vitamin B3
tryptophan nên B6 B3
25 Vitamin
vitamin
do vitamin là hypervitaminose
Nguyên nhân: có do ít
vì có trong q trình
thu qua tiêu hóa, do
Các vitamin tan trong khi thì khơng gây
cho các vitamin tan trong
Vitamin A gây áp
Vitamin C gây
Vitamin B6 gây kinh giác
Vitamin B12 gây Co làm giáp,
quá
26
Vitamin
nh vitamin tác
Vitamin D và digitalin: tim
Vitamin K và máu: tác
máu
Vitamin PP và HA nhóm adrenergic:
HA
Vitamin B6 và levodopa: tính levodopa
Vitamin C là acid nên
Kháng sinh penicillin, ampicillin, erythromycin:
tính kháng sinh
thu acid (salicylate)
có (alkaloid)
27 Vitamin
Vitamin tan trong
Vitamin tan trong
28
Vitamin A 29 Vitamin A
Retinol: vitamin A alcol, tính vitamin A
Retinal
Aldehyde các retinol
11-cis-retinal + opsin rhodopsin: giúp nhìn rõ
khi ánh sáng
Acid retinoic (tretinoin, isotretinoin): dung
vitamin A, hóa, cá
30
Retinol Retinal
Retinoic acid
trans
31
-caroten và các retinoid
32
Vitamin A Retinol
Ester acid béo trong gan cá,
Provitamin A (carotenoid): xanh rau, có
màu cam
trúc
Diterpen 4 isopren (-C5H8): 1 nhân beta-
ionon và 4 liên liên mach nhánh
34
Retinol 35
Nhân -ionon:
Nhóm methyl:
nhân
tính
CH3
Nhóm
SAR
Retinol
Tính hóa
Nhóm alcol 1
liên : oxi hóa
liên alcol 1: cho
halogenid kim
Carr và Price: stibi clorid
màu xanh quang
36
Retinol
và dùng
khô : 25.000-50.000 IU/ngày trong 5
ngày
Vitamin A: 10.000-25.000 IU/ngày
trong 2-3
Bơi cá
Tác
tính: tiêu hóa, áp
khơ da, tóc dùng
corticoid
tính: phát gan
38
Vitamin D
Vitamin D:
ergosterol
dehydro-7-cholesterol
dihydro-22,23-ergosterol
dehydro-7-stigmasterol
Vitamin D
D2: ergocalciferol
D3: cholecalciferol
D4: dihydroergocalciferol
D5: sitocalciferol
39
D2 D4
D3
D5
Vitamin D 40
Vitamin D 41 Vitamin D 42
Vitamin D 43
SAR
-6, 7-8, 10-19
-
trúc
Khơng cịn trúc sterol do
vịng B
Thêm liên 10-19
liên trien 5-6, 7-8, 10-19
Khác nhau nhánh
C17
Vitamin D
Tính hóa
-OH C3: ester hóa, Libermann
Liên liên : màu stibi
clorid/cloroform màu quang
nhân sterol:
Pesez trichloro acetic và dd furfurol)
Calciferol: màu
Vitamin D2: màu tím
Vitamin D3: màu vàng cam
Các sterol khác: không
44
Vitamin D
Tác : dàng cho thu calci và
lên mơ
và dùng
Phịng cịi
TE: 1200-2400 IU/ngày
NL: 600-1800 IU/ngày
PN có thai và cho con bú: 600 IU/ngày
kì 6 tháng: 200.000 IU
cịi lỗng
TE: 4000-8000 IU/ ngày trong 3
NL: 4000-20.000 IU cho khi
45 Vitamin E 46
Vitamin E 47 -tocopherol
SAR
48
Nhân chroman
Vòng Pyran: thay O S
tính
C6-OH: khơng ,
ester acetat làm
tính 3
nhóm methyl: càng
tính càng cao
( > , > )
nhánh
5C-9C: khơng có tính
13C: tính
17C: tính 10
Khơng phân nhánh: khơng có
tính
Thay vịng nhóm
methyl: khơng có tính
-tocopherol
Tính
Nhân chroman: UV
C6-OH:
Ester hóa
Tính :
49 -tocopherol
Tác
Phịng oxi hóa
lão hóa
dùng: 100-500 mg/ngày
50
Vitamin K
có tính vitamin K khác nhau
phân khác nhau
Vitamin K1 : Phylloquinone, có các
rau
Vitamin K2 : Menaquinone, có trong cá và
VK
Vitamin K3 : Menadione, vitamin K .
là Naphthoquinone
52
Vitamin K 53 Vitamin K 54
Vitamin K1
Vitamin K2
Vitamin K3
(Menadione)
Vitamin K4
(Menadiol)
Vitamin K
SAR
Nhân menadion:
Thay vịng anthraquinon khơng có tác
Vịng A: khơng có nhóm
Vịng B:
Thay O N, S vịng 5 làm
tính
C2: thay CH3 H, -Cl alkyl dài
kháng vitamin K
R:
nhánh dài >8C: tính vitamin K thiên
nhiên
55 Vitamin K
Tính
trúc quinon: oxi hóa
Vitamin K3 oxi hóa và thành dimer
tác máu
Vitamin K1
56
Vitamin K
Tính
2 ngun H có vitamin K3 (có màu ) thành
naphtohydroquinol khơng màu. Khi nàu
thành quinon có màu
57 Vitamin K
Tác
Có vai trị trong máu: coenzyme trong
sinh các máu
58
Vitamin K
vitamin K bình ít do vi
có cung
vitamin K
vitamin K khi
viêm gan
máu, kháng sinh,
kinh,
và dùng
và : 1-2 mg, IM 5 mg
Cung vitamin: 5-10 mg/TE, 10-20 mg/NL; IM
5-20 mg
59 Vitamin B1
trúc
SAR
Nhân pyrimidin
-NH2 có nhóm : tính
Thay -NH2 -OH: kháng vitamin B1
Nhân thiazol
C2: làm tính
C4: có C >3C tính
C5: là -hydroxyethyl
methylen: khơng khơng có tác
60
Pyrimidin Thiazol
Vitamin B1
Tính
Tính alcol do nhóm -hydroxyethyl: ester
hóa
tác nhân mang tính :
thành pseudo base và vịng thiazol
tính
61 Vitamin B1
Oxi hóa trong mơi : thiocrom phát
quang
dihydrothiamin tác
62
Vitamin B1
Tác
Vai trị trong hóa glucid, kinh
Coemzyme q trình decarboxyl hóa các acid -
cetonic acid pyruvic
và dùng
phòng B1
Viêm dây TK
250-500 mg/ngày
63 Vitamin B3 64
- Niacin
pelle
agra
-
- Nicotinamide:
cao
Vitamin B6
Tính
Nhân pyridin: tính base, acid
màu azoic diazoni tính,
phân các pyridoxin
Tác diazoni sulfathiazol trong ethanol
pH= 6,5-7, thêm clorid:
- Pyridoxol: màu tím
- Pyridoxal: màu vàng cam
- Pyridoxamin: màu
65 Vitamin B6 66
Vitamin B6
C3-OH và C4-CH2-OH: pyridoxol ester
acid boric, 2 kia thì khơng
C5-CH2-OH: ester hóa acid phosphoric
coenzyme các transaminase
C6-H: tác 2,6-dichloroquinone chlorimide
cho màu xanh
67 Vitamin B6
Tác
Pyridoxol: dây TK
Pyridoxal: da và màng :
bã
Pyridoxamin: coenzyme trong các
decarboxyl hóa, transaminase hóa, racemic hóa
vitamin B6 gây các TK, máu
dùng:
: NL 600mg/ngày, sinh 10mg/ngày
IM/IV: 100-750mg/ngày
68
Vitamin B9
Acid folic
SAR
Nhân pteridin + acid para aminobenzoic + acid
glutamic
Acid glutamic cho tính sinh thay
acid aspartic thành antivitamin
Polyglutamat có tính sinh : acid pteroyl-
triglutamic, acid pteroyl-heptaglutamic
69 Vitamin B9
Tác
Vai trị enzyme trong q trình acid nucleic và
và dùng
máu to do acid folic
Cung acid folic khi làm acid folic
barbituric, phenytoin
dùng: NL 5-15 mg/ngày, TE 5-10 mg/ngày
70
Vitamin B12
Vitamin B12 là tên chung có trúc
và tính nhau, thơng là
cyanocobalamin và hydroxocobalamin (R=-CN, -OH)
71 Vitamin B12
Tính
Co: vơ hóa K2SO4 CoSO4, cho màu xanh
amoni cyanat
Base dimethyl-5,6-benzimidazole: phân
dimethyl ortho phenylenediamine, này
acetylaceton màu tía
UV-Vis
72
Vitamin B12
Tác
máu: B12 là kích thích máu
Tác lên : và
hóa protein, ADN các mơ phân chia nhanh
Tác kinh: vai trị trong hóa neuron
myelin)
73 Vitamin B12
máu to
thu kém do máu Biermer)
IM 50
74
Vitamin C
SAR
tính: L-ascorbic
Nhóm dienol: cho tính
75 Vitamin C
Tính :
UV: 243 nm
Tính acid
Tính
76
Vitamin C
Tác
Tham gia q trình oxi hóa collagen
kháng
77
78
Phân bố chương trình
Hóa dược đại cương
Dược động học và dược lực học
Hóa dược vơ cơ
Hệ thần kinh tự động
Hệ cholinergic
Hệ adrenergic
Thuốc chống loạn nhịp tim
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Thuốc điều trị suy tim
Thuốc điều trị đau thắt ngực
Thuốc lợi tiểu
Thuốc điều trị tăng lipid máu
Hệ thần kinh trung ương
Thuốc gây an thần - gây ngủ
Thuốc chống động kinh
Thuốc gây mê
Thuốc gây tê
Thuốc điều trị Parkinson
Thuốc điều trị trầm cảm
Vitamin
