NEBCIN (Kỳ 2) potx

NEBCIN
(Kỳ 2)
Kỹ thuật pha loãng : phương pháp pha loãng trong canh và thạch, như là
phương pháp được NCCLS đề nghị, có thể dùng để xác định MIC của tobramycin.
Kết quả thử MIC nên được biện luận theo các tiêu chuẩn sau :
MIC (mg/mL)

Biện luận kết quả
<= 4

(S) Nhạy cảm
8

(I) Trung gian
>= 16

(R) Đề kháng
Giống như với phương pháp khuếch tán chuẩn mực, phương pháp pha
loãng cần các vi khuẩn chứng trong phòng thí nghiệm. Bột tobramycin chuẩn mực
phải tạo ra các giá trị MIC sau :
Vi khuẩn

Giới hạn MIC (mg/mL)
E. faecalis ATCC 29212

8,0 - 32,0
E. coli ATCC 25922

0,25 - 1
P. aeruginosa ATCC 27853

0,12 - 2
S. aureus ATCC 29213

0,12 - 1
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Tobramycin được hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp. Tobramycin đạt được
nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi tiêm bắp khoảng 30-90 phút. Sau một liều
tiêm bắp 1 mg/kg, nồng độ tối đa trong huyết thanh lên đến 4 mg/mL, nồng độ có
thể đo được kéo dài đến 8 giờ. Nói chung, nồng độ điều trị trong huyết thanh
khoảng từ 4 đến 6 mg/mL. Khi truyền tĩnh mạch trong vòng 1 giờ, nồng độ trong
huyết thanh tương tự như tiêm bắp. Nebcin hấp thu qua đường tiêu hóa rất kém.
Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, trừ trẻ sơ sinh, Nebcin không
bị tích tụ trong huyết thanh khi được dùng 8 giờ một lần. Tuy nhiên, ở bệnh nhân
suy thận và trẻ sơ sinh, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh thường cao hơn và
duy trì trong thời gian dài hơn. Vì vậy, liều dùng cho các bệnh nhân này nên được
điều chỉnh cho phù hợp (xem Liều lượng).
Sau khi dùng qua đường tiêm, chỉ một phần nhỏ thuốc được chuyển hóa mà
thôi, phần lớn tobramycin được thải trừ qua sự lọc cầu thận. Độ thanh thải ở thận
tương tự như độ thanh thải của creatinine nội sinh. Các nghiên cứu về siêu lọc cho
thấy gần như không có gắn kết với protein huyết thanh. Ở bệnh nhân có chức năng
thận bình thường, 84% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu trong 8 giờ, và lên đến
93% trong 24 giờ.
Nồng độ đỉnh trong nước tiểu từ 75 đến 100 mg/mL sau khi tiêm bắp một
liều duy nhất 1 mg/kg. Sau một vài ngày điều trị, lượng tobramycin được bài tiết
trong nước tiểu tăng gần đến liều dùng hàng ngày. Khi chức năng thận suy giảm,
sự bài tiết Nebcin bị chậm lại, và sự tích tụ thuốc có thể tạo ra nồng độ độc trong
máu.
Thời gian bán hủy trong huyết thanh ở người bình thường là 2 giờ. Thời
gian bán hủy tỉ lệ nghịch với độ thanh thải creatinine, và nên điều chỉnh thời biểu
liều dùng theo mức độ suy thận (xem Liều lượng). Ở bệnh nhân được thẩm phân,

có thể 25-70% liều dùng có thể được thải trừ, tùy thuộc vào thời gian và cách thẩm
phân.
Tobramycin có thể được tìm thấy trong mô, dịch cơ thể sau khi tiêm thuốc.
Nồng độ thuốc trong mật và phân thường thấp, điều này cho thấy thuốc bài tiết
qua mật rất ít. Sau khi tiêm, nồng độ tobramycin trong dịch não tủy thấp. Nồng độ
này phụ thuộc liều dùng, tốc độ thâm nhập thuốc, mức độ viêm màng não. Thuốc
cũng được tìm thấy trong đàm, dịch màng bụng, hoạt dịch, dịch ổ áp-xe. Thuốc có
thể đi qua màng nhau. Nồng độ thuốc tại vỏ thận cao gấp nhiều lần so với nồng độ
bình thường trong huyết thanh.
Probenecid không ảnh hưởng đến sự vận chuyển của tobramycin ở ống
thận.