ViÖn da liÔu viÖt nam
hµ néi, 2005
PGS. TS. TrÇn hËu khang
PGS. TS. TrÇn hËu khang
đại cơng
- Tự nhiên
- Tổng hợp từ Retinol (vitamin A).
- Nhiều dẫn chất tổng hợp có tác dụng tốt trong Rl bệnh da:
+ Tretinoin (all - trans - retinoic acid).
+ Etretinate (điều trị toàn thân)
+ Arotinoid (nhiều nhân thơm).
(thế hệ thứ 3).
®¹i c¬ng
C¸c thÕ hÖ:
* ThÕ hÖ 1
* ThÕ hÖ 1
- 13-Cis - Retinoid acid (Isotretinoin).
(Roaccutane, Accutane, Curacne, Acnotin, Procuta).
* ThÕ hÖ 2
* ThÕ hÖ 2
- Trimethyl methoxy phenyl - analogine of retinoic acid
ethyl ester (Etretinate).
(Tigason, Soriatan).
* ThÕ hÖ 3
* ThÕ hÖ 3
- Arotinoid ethyl ester (§ang nghiªn cøu).
chỉ định điều trị
Tretinoine
Tên thơng mại Dạng
Chỉ định
điều trị
Liều/ngày
Effederin Kem 0,05% Trứng cá 1 lần (bôi)
Locaccid Kem 0,05% Trứng cá 1 lần (bôi)
Rertin A Kem 0,05% Bệnh quá
sản sừng
1 lần (bôi)
Retacnyl Kem 0,05% Trứng cá,
tăng sừng
1 hay 2 lần
(bôi)
Tretinoine Gel 0,05% Trứng cá 1 hay 2 lần
(bôi)
Isotretinoine:
- Iso trex
- Roaccutane
Trứng cá
Dợc động học
Isotretinoin (13 - CIS -Retinoic acid)
Isotretinoin (13 - CIS -Retinoic acid)
- Gắn với albumin 100%
- Không liền lại trong tổ chức
- Bán huỷ 10 - 20giờ sau liều duy nhất và kéo dài.
- 50% đào thải qua nOớc tiểu.
Dợc động học
Etretinate (liên kết ester)
Etretinate (liên kết ester)
- 98% gắn với protein huyết tOơng.
- Tích luỹ ở tổ chức sâu (mỡ).
- Đào thải chậm
- Nồng độ trong máu kéo dài.
- Bán huỷ liều duy nhất:
6 - 13 giờ sau điều trị dài ngày: 80 - 100 ngày.
- Đào thải qua mật, nOớc tiểu.
Dîc ®éng häc
Etretin (acid th¬m tù do)
Etretin (acid th¬m tù do)
- Ýt ¸i tÝnh víi mì.
- KÐm bÒn v÷ng so víi etretinate.
- §ang nghiªn cøu
Cơ chế tác dụng
Đối với quá trình tăng sinh và biệt hoá tế bào
Đối với quá trình tăng sinh và biệt hoá tế bào
- Kích thích quá trình phân bào: chống lão hoá.
- Biệt hoá tế bào (da và niêm mạc).
Điều hoà miễn dịch
Điều hoà miễn dịch
- Tăng cOờng HI và CMI.
- Hỗ trợ quá trình tạo kháng thể.
- Tăng đáy cứng của ĐTB, lympho bào.
C¬ chÕ t¸c dông
Chèng viªm
Chèng viªm
Gi¶m bµi tiÕt chÊt b·
Gi¶m bµi tiÕt chÊt b·
- Gi¶m tÕ bµo tiÕt b·.
- Gi¶m tæng hîp chÊt b·.
Cơ chế tác dụng
Tác dụng phụ:
Tác dụng phụ:
- Quái thai
- Độc thai (não úng thuỷ, liệt thần kinh sọ não)
- Biến đổi gen
- Chức năng gan: 10% tăng men gan
- Tăng lipid máu
- Đau cơ, mỏi khớp (dùng liều cao).
- XOơng: Giảm can xi xOơng, rối loạn biệt hoá tế bào sụn
- Da, niêm mạc: khô da, bong vảy
Chống chỉ định
Tuyệt đối:
Tuyệt đối:
- Phụ nữ mang thai
- Phụ nữ cho con bú
- Viêm gan
- Bệnh ở thần kinh trung Oơng
Thận trọng:
Thận trọng:
- Tăng lipid máu
- Có rối loạn thần kinh
- Đau xOơng
- Loét dạ dày
Chống chỉ định
Với phụ nữ:
Với phụ nữ:
- TrOớc khi dùng 4 tuần phải khẳng định không có thai.
- Sau ngừng thuốc 1 - 2 năm mới có thai
LiÒu dïng
Isotretinoin:
Isotretinoin: 0,1 - 1mg/kg/ngµy.
Etretinate:
Etretinate: 0,5 - 2mg/kg/ngµy.
C¸c chØ ®Þnh kh¸c
- BÖnh b¹ch cÇu cÊp
- Ung thO