Dimercaprol pdf

Dimercaprol


Tên chung quốc tế: Dimercaprol.
Mã ATC: V03A B09.
Loại thuốc: Thuốc giải độc.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm 50 hoặc 100 mg/ml pha trong dầu lạc trung hòa và chất ổn định
là benzyl benzoat.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng
(đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các
nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase, ức chế sự hoạt
động bình thường của những enzym này. Dimercaprol có ái lực mạnh hơn
đối với kim loại nên tạo phức với những kim loại này và giải phóng trở lại
các nhóm SH tự do cho các enzym nói trên. Phức hợp dimercaprol - kim loại
tương đối bền vững, nhanh chóng được đào thải ra ngoài chủ yếu qua thận.
Dimercaprol có hiệu quả hơn nhiều khi được dùng càng sớm càng tốt ngay
sau khi tiếp xúc với kim loại, vì thuốc có hiệu quả hơn trong việc ngăn ngừa
sự ức chế enzym sulphydril hơn là trong việc tái hoạt chúng. Sau khi tiêm,
thuốc phân bố vào mọi tổ chức, bao gồm cả não. Nồng độ cao nhất ở gan và
thận. Nồng độ đỉnh đạt 30 - 60 phút sau khi tiêm bắp. Tác dụng xuất hiện
sau khoảng 30 phút và kéo dài 4 giờ. Vì vậy để duy trì hiệu quả điều trị, cứ 3
- 4 giờ phải tiêm 1
lần.
Chỉ định
Ðiều trị ngộ độc cấp bởi một số các kim loại nặng như arsen, thủy ngân vô
cơ, vàng.
Dùng phối hợp với dinatri calci edetat (calci EDTA) để điều trị ngộ độc chì,
đặc biệt dùng tốt cho trẻ em.
Trong ngộ độc bismuth và antimon, kết quả dùng dimercaprol còn nghi ngờ,

vì vậy chỉ định này không được chấp nhận.
Chống chỉ định
Trong ngộ độc methyl thủy ngân và các hợp chất thủy ngân hữu cơ khác vì
dimercaprol làm tăng sự phân bố thủy ngân vào não.
Trong ngộ độc hơi ngạt arsen (AsH
3
) vì không ngăn ngừa được huyết tán.
Trong các trường hợp ngộ độc sắt, cadimi, bạc, selen hoặc urani vì những
phức dimercaprol - kim loại này còn độc hơn là kim loại riêng lẻ.
Người bệnh suy gan.
Người bệnh quá nhạy cảm với dimercaprol.
Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase.
Thận trọng
Ðối với những người bệnh nhạy cảm với thuốc này và người tăng huyết áp.
Trong thời gian điều trị, nếu xảy ra suy thận cấp cần phải ngừng thuốc hoặc
nếu tiếp tục dùng thuốc thì phải rất thận trọng.
Thuốc có thể không hiệu quả trong trường hợp suy thận kèm theo một số
trường hợp ngộ độc arsin hoặc arsen.
Nếu thấy bất kỳ triệu chứng không bình thường nào xảy ra sau khi tiêm liều
đầu (ví dụ: sốt ) đều cần phải cân nhắc và xem xét có thể tiếp tục điều trị
bằng dimercaprol được không. Ngoài ra, cũng cần phải sử dụng những biện
pháp điều trị ngộ độc chung khác cho từng kim loại nặng đặc biệt.
Thời kỳ mang thai
Mặc dù thuốc tiêm dimercaprol đã được sử dụng điều trị bệnh Wilson ở
những người mang thai, nhưng vẫn chưa đủ thông tin để sử dụng cho người
đang trong thời kỳ mang thai trong trường hợp bị ngộ độc. Vì vậy việc sử
dụng dimercaprol ở những người này phải rất thận trọng.
Thời kỳ cho con bú
Chỉ sử dụng dimercaprol trong các trường hợp thật sự cần thiết.
Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn của dimercaprol xảy ra ở khoảng 50% số người
bệnh tiêm bắp 5 mg/kg thể trọng.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tuần hoàn: Dimercaprol làm tăng huyết áp tối đa và tối thiểu kèm theo nhịp
tim nhanh.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ðau đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa và đau bụng.
Thần kinh trung ương: Cảm giác rát bỏng môi, miệng, họng; cảm giác bị
nghẹt; đau họng, ngực hoặc tay.
Mắt mũi: Viêm kết mạc, co thắt mí, chảy nước mắt, chảy nước mũi, nước
bọt.
Tác dụng khác: Giật giật ở tay, cảm giác rát bỏng ở dương vật, đổ mồ hôi
trán, tay và các vùng khác.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Ðau và áp xe ở chỗ tiêm.
Trẻ em hay bị sốt hơn người lớn sau khi tiêm lần 2 hoặc lần 3, ngừng dùng
sẽ hết phản ứng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR xảy ra thường kèm hiện tượng lo lắng và không yên tâm, nhưng các
ADR hiếm khi nặng đến mức phải ngừng điều trị. Thông thường trước khi
tiêm dimercaprol 30 phút, có thể uống 30 đến 60 mg ephedrin sulfat hoặc
theo chu kỳ tối thiểu 4 giờ giữa các lần tiêm để giảm các phản ứng này.
Phức dimercaprol - kim loại dễ bị phá hủy thành các acid trung gian, do vậy
nên dùng phương pháp kiềm hóa nước tiểu để bảo vệ thận trong quá trình
điều trị.
Liều lượng và cách dùng
Tiêm bắp: 2,5 - 3 mg/kg thể trọng, cứ 4 giờ một lần trong 2 ngày đầu, 2 - 4
lần trong ngày thứ ba, sau đó 1 - 2 lần trong 10 ngày hoặc cho tới khi hồi
phục.

Liều dùng cho trẻ em cũng tính theo cân nặng như của người lớn.
Với người cao tuổi: Vì dimercaprol thải trừ qua thận, nên khi sử dụng thuốc
cần theo dõi cẩn thận.
Tương tác thuốc
Không nên sử dụng các thuốc cung cấp sắt trong cùng thời gian điều trị bằng
dimercaprol, vì sắt có thể tạo phức với thuốc này và gây độc cho người
bệnh.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ 2 - 25
o
C, tránh ánh sáng. Thuốc tiêm dimercaprol có thể
bị vẩn đục ở nhiệt độ thấp khi trời lạnh. Nếu điều này xảy ra, có thể làm ấm
nhẹ thuốc trước khi sử dụng.
Tương kỵ
Cho đến nay, chưa thấy hiện tượng tương kỵ nào đáng kể xảy ra với
dimercaprol.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Thông thường khi quá liều, người bệnh có thể bị tăng huyết áp
và nhịp tim nhanh, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu; cảm giác rát bỏng môi,
miệng và họng; cảm giác co thắt họng, ngực, và tay; viêm kết mạc, chảy
nước mắt, chảy nước mũi, tiết nước bọt, ngứa ở tay; rát bỏng dương vật; đổ
mồ hôi ở trán và tay; đau bụng, run tay và đau lưng; mệt mỏi, lo âu, và bồn
chồn.
Ðối với trẻ em: Sốt dai dẳng, đau và áp xe ở vị trí tiêm. Khi dùng liều cao tới
10, 25 và 40,5 mg/kg thể trọng có thể bị hôn mê và co giật; huyết áp tăng tối
đa sau 15 đến 20 phút. Tác dụng không mong muốn này kéo dài khoảng 4
giờ.
Ðiều trị: Các triệu chứng quá liều này thường giảm đi trong khoảng 30 đến
90 phút. Có thể dùng dung dịch 1% epinephrin tiêm tĩnh mạch (0,1 đến 0,5
ml), hoặc tiêm dưới da diphenhydramin 50 mg, hoặc ephedrin 30 mg, hoặc

uống ephedrin 30 đến 60 mg nếu thời gian cho phép.
Thông tin qui chế
Dimercaprol có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ
tư năm 1999.
Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.