Tải bản đầy đủ (.docx) (92 trang)

Một Số Chỉ Dẫn Khi Dùng Thuốc

Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (366.12 KB, 92 trang )

Mục lục
* 0.0.0.1 Aminoglycoside215
 0.0.0.1.1 Aminophylline
 0.0.0.1.2 Anticholinesterase221
 0.0.0.1.3 Physostigmine
 0.0.0.1.4 Pyridostigmine
 0.0.0.1.5 Neostigmine
 0.0.0.1.6 Atropin
 0.0.0.1.6.1 Chẹn Beta giao cảm223
 0.0.0.1.7 Bicarbonate
• 1 Bretylium tosylate224
• 2 Calcium
• 3 Corticosteroid
• 4 Dantrolene225
• 5 Digoxin
• 6 Dobutamine231
• 7 Dopamin
• 8 Ethanol238
• 9 Glucagon242
• 10 Insulin258
• 11 Labetalol259
• 12 Lidocaine
• 13 Lợi niệu quai264
o 13.1 Furosemide
o 13.2 Bumetanide
o 13.3 Torsemide
o 13.4 Liều bolus
o 13.5 Liều tiếp theo
• 14 Magnesium
• 15 Methylene Blue266
• 16 Neostigmine


• 17 Block thần kinh cơ
• 18 Succinylcholine
• 19 Nitroglycerin
• 20 Thuốc giảm đau opiate271
• 21 Pamidronate (aredia)272
• 22 Pancuronium
• 23 Phenobarbital
• 24 Physostigmine
• 25 Procainamide
• 26 Protamine
• 27 Pyridostigmine
• 28 Streptokinase
• 29 Vasopressin
• 30 Verocuronium
• 31 Verapamil
Aminoglycoside
215
Chia liều dựa vào trọng lượng cơ thể:
Thuốc Liều
Tổng liều trong
ngày
Chia
Nồng độ
đỉnh/đáy
GentamycinTobramycin
Netilmicin
1,5-2 mg/kg 3-5 mg/kg 8h/lần 4-8/ <1,5
Amikacin
7,5-15
mg/kg

15 mg/kg 12h/lần 16-32/ <7,5
Streptomycin
7,5- 15
mg/kg
15 mg/kg 12h/lần 20-30/ <5
Mức: Vẽ đường cong nồng độ đỉnh/đáy của thuốc 30 phút trước và sau khi dùng
thuốc. Điều chỉnh liều dựa vào nồng độ đỉnh và khoảng thời gian giữa các liều dựa
vào nồng độ đáy.
Suy thận vô niệu: ở bệnh nhân lọc máu: dùng 2/3 liều bình thường sau mỗi lần lọc
máu (1/2 liều bình thường nếu là streptomycin). CADP/CAVH: 3-4 mg/L/ngày với
genta/ netil/ tobra; 15-20 mg/L/ngày với amikacin; 20-40 mg/L/ngày với
streptomycin.
Suy thận: Điều chỉnh liều thông qua độ thanh thải creatinine ước tính
Dùng một nửa liều mỗi một nửa khoảng thời gian bán huỷ, hoặc dùng theo bảng
sau
216
:
CrCl (ml/min)
Thời gian bán
huỷ
Liều 8h/lần Liều mỗi 12h Tổng liều 24h
90 3.1 84% – –
80 3,4 80% 91% –
70 3.9 76% 88% –
60 4,5 71% 84% –
50 5,3 65% 79% –
40 6,5 57% 72% 92%
30 8,4 48% 63% 86%
25 9,9 43% 57% 81%
20 11,9 – – 75%

15 15,1 – – 67%
10 20,4 – – 56%
<10 25-70 – – 20%
Liều 1 lần/ngày: có tác dụng tương đương cho hầu hết các chỉ định nhưng giảm
nguy cơ gây độc cho thận. Ngoại trừ: suy thận nặng (MLCT< 20ml/ph) hoặc lọc
máu, dùng cùng các thuốc gây độc cho thận khác, bỏng nặng, cổ chướng, viêm
màng trong tim, bệnh do mycobacteria, phụ nữ có thai, trẻ em, bệnh nhân có giảm
bạch cầu đa nhân trung tính (trừ kết hợp với bêtalactam), nhiễm khuẩn
Pseudomonas nặng.
Theo dõi nồng độ thuốc (vd: 2 lần/tuần hoặc có thay đổi về tình trạng thể dịch hoặc
giảm chức năng thận). ở các bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa, nên điều
chỉnh liều và khoảng cách dùng:
Điều chỉnh liều trong trường hợp dùng liều 1 lần trong vòng 24h
217
:
MLCT ước tính
(ml/ph)
Gentamycin hoặc
tobramycin(mg/kg)
Amikacine
(mg/kg)
Khoảng cách các
lần dùng
>8061-80
51-60
30-50
5,13,9
3,6
3,0
15,012.0

1.5
4.0
2424
24
24
<30 Dùng liều qui ước
Lấy máu để định lượng nồng độ thuốc một cách ngẫu nhiên trong vòng 18 – 24h
sau liều khởi đầu, và liều kế tiếp được điều chỉnh sao cho đạt mức sau: <1.0 mg/ml
đối với gentamycin/tobramycin, <5.0 cho amikacin.
Điều chỉnh khoảng cách dùng thuốc
218
:
MLCT ước tính
(ml/phút)
Gentamycin hoặc
tobramycin
(mg/kg)
Amikacin (mg/kg)
Khoảng cách giữa
các lần dùng (giờ)
<6040-59
20-39
5.04.0
3.5
15.012.0
7.5
2424
24
<20 Dùng theo liều qui ước


Lấy máu để định lượng nồng độ thuốc một cách ngẫu nhiên trong vòng 8 – 14h sau
khi truyền lần đầu tiên và khoảng cách các lần tiếp theo được điều chỉnh như sau
(cho gentamycin hay tobramycin):
Thời gian sau khi
tiêm liều đầu
Sau mỗi 24h nếu
nồng độ đạt mức:
Sau 36h nếu Sau 48h nếu
8h < 6 mg/ml 6-9 mg/ml > 9 mg/ml
12h <3.5 mg/ml 3.5-5.5 mg/ml >5.5 mg/ml
14h <2 mg/ml 2-3.5 mg/ml >3.5 mg/ml
Phản ứng không mong muốn: Nhiễm độc thận cấp, đặc biệt là khi thiếu thể tích
máu, bệnh gan, điều trị nội khoa dài ngày, người già, hoặc dùng kèm với thuốc gây
độc cho thận khác. Độc tính không hồi phục với tai (không đánh giá được nếu như
không đo thính lực). Block thần kinh cơ đặc biệt là khi dùng đường tiêm trong da
bụng hoặc tiêm TM nhanh, hoặc trong bệnh nhược cơ nặng, hồi phục bằng tiêm
calci tĩnh mạch. Phản ứng với nội độc tố cũng được nhắc đến trong trường hợp
dùng liều duy nhất hàng ngày.
Aminophylline
Hoạt tính: là chất ức chế men phosphodiesterase và là chất đối kháng không đặc
hiệu với adenosin. Được dùng như là thuốc giãn phế quản trong các trường hợp co
thắt phế quản cấp và mạn tính, cũng có thể tăng hoạt động của cơ hô hấp. Ngưỡng
điều trị còn hẹp và do đó hiệu quả còn đang tranh luận
219
. Ngoài ra còn tác dụng
đối kháng với dipyridamole tiêm TM.
Động học: t/2 từ 3-15h ở người khoẻ mạnh không hút thuốc lá, ở người hút thuốc
lá thì ngắn hơn. Chuyển hoá qua gan.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Liều tấn công: 5,5 mg/kg tiêm tĩnh mạch trong vòng 20
phút nếu chưa dùng aminophylline. Nếu đã dùng thuốc nhóm methylxanthin, cứ

0,5 mg/kg làm tăng nồng độ theophylline lên 1mg/ml; nếu không định lượng được
có thể dùng theo kinh nghiệm 2,5 mg/kg. Tối đa 25mg/phút tiêm TM.
Duy trì Lần đầu trong 12h Lần tiếp theo
Người hút thuốc 1 mg/kg/h 0.8 mg/kg/h
Người không hút thuốc 0.7 mg/kg 0.5 mg/kg
Người già hoặc có bệnh phổi phối
hợp
0.6 mg/kg/h 0.3 mg/kg/h
Suy tim xung huyết hay bệnh gan 0.5 mg/kg/h 0.1-0.2 mg/kg/h
Nồng độ: 5-15 mg/dL là liều điều trị; >20 mg/dL nếu có nguy cơ co giật hoặc rối
loạn nhịp tim. Đo nồng độ 30 phút sau khi tiêm tĩnh mạch; 4-8h sau khi duy trì
truyền TM.
Suy thận: không cần chỉnh liều, thêm 1/2 liều sau mỗi lần lọc máu.
Tương tác thuốc: t/2 ngắn đi khi dùng cùng với phenytoin, barbiturates, thuốc lá,
marijuana (4,4h). T/2 kéo dài khi có suy tim xung huyết hoặc xơ gan (20-30h),
erythromycin, cimetidine, propanolol, allopurinol.
Phụ nữ có thai: trẻ sơ sinh đôi khi có dấu hiệu của ngộ độc theophylline. Trẻ sơ
sinh có thể nhận được liều bằng 10% liều dùng cho mẹ.

Amiodaron (Cordaron)
220
Hoạt tính: là thuốc chống loạn nhịp hỗn hợp với các hoạt tính của natri, kali, calci,
và beta blocker. Không giống các thuốc dùng đường uống, làm kéo dài thời gian
dẫn truyền qua nút nhĩ thất mà không ảnh hưởng đến nút xoang, dẫn truyền trong
thất hoặc khoảng QT.
Chỉ định: (1) Là thuốc chống loạn nhịp được ưa chuộng trong trường hợp rung
thất/nhịp nhanh thất. (2) Điều trị các cơn nhịp nhanh thất ổn định về mặt huyết
động, nhịp nhanh thất đa hình thái hoặc các cơn nhịp nhanh có phức bộ QRS giãn
rộng mà nguyên nhân không rõ ràng. (3) Kiểm soát nhịp thất trong các rối loạn
nhịp nhĩ nhanh hoặc trong hội chứng tiền kích thích có đường dẫn truyền

phụ. (4) Là thuốc khử rung trong rung nhĩ, hoặc là thuốc bổ sung sau khi sốc điện
ở các bệnh nhân rung nhĩ, cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất hoặc cơn nhịp nhanh
nhĩ. Được ưa chuộng hơn các thuốc chống lạon nhịp khác đặc biệt trên những
bệnh nhân có giảm chức năng thất trái.
Động học: có tác dụng nhanh là nhờ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh cao. Sự
phân bố thuốc vào các tổ chức sau đó dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm
10% so với nồng độ đỉnh trong vòng 30-45 phút sau truyền. T/2 có khi kéo dài quá
30 ngày.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Tốt nhất là qua tĩnh mạch trung tâm. Cơn rung thất/nhịp
nhanh thất: truyền nhanh 300mg trong 20-30 ml Na đẳng trương hay Glucose 5%
( dùng sau khi đã cho adrenalin và khử rung). Các rối loạn nhịp ổn định: liều 150
(trong 100ml G5%) trong vòng 10 phút, sau đó 900 mg pha trong 500 ml G5%
truyền 1mg/phút trong 6h (360mg) sau đó 0.5mg/phút trong 18h (540mg). Cắt
cơn: truyền bolus 150mg/100ml trong 10 phút. Duy trì: 0.5 mg/phút. Liều tối đa:
2g/ ngày.
Đường uống: liều 600mg 3 lần/ngày trong vòng tối đa là 10 ngày. Cần theo dõi tình
trạng tim mạch. Liều 600 mg/ngày cho bệnh nhân ngoại trú. Sinh khả dụng 35-
65%.
Suy gan suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Tác dụng phụ (cấp tính): tụt huyết áp, suy tim xung huyết, xoắn đỉnh (hiếm gặp),
nhịp chậm, viêm tĩnh mạch, buồn nôn, lú lẫn, viêm gan nhiễm độc, giảm tiểu cầu,
sốt.
Tương tác thuốc: bị tủa với aminophylline, heparin, acetic acid hoặc acetat,
mezlocillin, cefazolin. Làm tăng tác dụng của warfarin và tăng nồng độ digoxin
(thường phải giảm liều 50%).

Amrinone (Inocor)
Hoạt tính: tăng khả năng co bóp của cơ tim và làm giãn mạch. Thêm vào tác dụng
của digoxin và catecholamine; tác dụng trực tiếp làm giãn mạch hệ thống, mạch
phổi, mạch vành. Được thông báo là làm thay đổi rất ít nhu cầu ôxy của cơ tim.

Tác dụng tương tự như dobutamin trên huyết động nhưng kéo dài hơn. Làm tăng
vùng nhồi máu trên thực nghiệm ở chó. Dùng trong các trường hợp suy tim cấp trơ
với lợi tiểu và giảm hậu gánh. Chú ý: nghiên cứu về các thuốc ức chế men
phosphodiesterase tương tự dùng đường uống trong các trường hợp suy tim xung
huyết cho thấy tăng tỷ lệ tử vong.
Động học: Chuyển hoá qua gan và thận. T/2: 2,6-8,3h.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Bolus 0.75mg/kg trong 2-3 phút sau đó 5-10mg/kg/phút
(tối đa 10mg/kg/ngày). Có thể bolus lại 0.75mg/kg/ 30phút sau khi bắt đầu điều trị.
Pha: thêm 300 mg (60ml) trong 60 ml huyết thanh mặn đẳng trương (không dùng
G5%) nghĩa là 2500 mg/ml. Có thể truyền tĩnh mạch với dextrose.
Suy thận: cho 50-70% liều trong trường hợp suy thận MLCT <10ml/phút.
Tác dụng phụ: giãn mạch/tụt huyết áp (liên quan đến liều) đặc biệt nếu có giảm thể
tích máu. Giảm tiểu cầu (1-2%, liên quan đến liều), làm tăng dẫn truyền nhĩ thất và
làm tăng đáp ứng của thất trong rung nhĩ; đặc ứng gây nhiễm độc gan, buồn nôn,
nôn, RLTH.
Thận trọng: rung nhĩ, tụt áp, phì đại cơ tim.

Anticholinesterase
221
Neostigmine, physostigmine, pyridostigmine. Xem edrôphnium trang 155.
Hoạt tính: ức chế men acetylcholinesterase có hồi phục. Tăng nồng độ Ach bằng
cách ức chế thoái hoá. Phục hồi co cơ. Hạ nhãn áp. Tác dụng tương tự như photpho
hữu cơ (chất ức chế men phosphodiestera không hồi phục).
Chỉ định: (1) Phục hồi lại sự mất khử cực do bloc thần kinh cơ. (2) Nhược cơ
nặng. (3) Ngộ độc thuốc kháng cholinergic (các thuốc bao gồm: atropine,
belladonna, alkaloids, TCAs, phenothiazine, bloc thần kinh cơ, antihistamine)
(4) tắc ruột cơ năng (5) Glucoma góc mở.
Chú ý: khi hồi phục các bloc thần kinh dùng cùng atropin hoặc glycopyrrolate để
tránh tác dụng trên hệ muscarin vd: nhịp chậm, ngừng tim, tăng tiết nước bọt vv.
Dùng lưu ý trên các bệnh nhân bị hen phế quản, đái tháo đường, hay tắc đường hô

hấp do chất nhày.
Tác dụng phụ: cường cholinergic: nhịp chậm, co giật (đặc biệt nếu tiêm nhanh); co
thắt phế quản, tăng tiết đờm dãi, nôn, tăng bài niệu và đi ngoài.
Tương tác thuốc: kéo dài tác dụng của succinylcholine. Đối kháng bởi thuốc
chống loạn nhịp thuộc nhóm 1A, Magnesium và corticoid. Làm tụt huyết áp nặng
thêm khi dùng kèm thuốc liệt hạch.
Physostigmine
Chỉ định: ngộ độc các thuốc kháng cholinergic. Là một amine bậc 3 thấm qua hàng
rào máu não không giống như neostigmine.
Động học: tác dụng sau 1-5 phút, kéo dài 45-90 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 2mg tĩnh mạch < 1mg/phút. Nhắc lại nếu cần.
Pyridostigmine
Chỉ định: phục hồi sự mất khử cực do block thần kinh cơ, nhược cơ nặng.
Động học: tác dụng sau 2-5 phút tiêm tĩnh mạch, kéo dài 2-3h. T/2 1,5-2h.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 10-30mg trước tiêm cho atropine 0,6-1,2mg hoặc
glycopyrrolate 7 mg/kg.
Suy thận: MLCT>50: 50%, MLCT 10-50: 35%; MLCT<10: 20% liều.
Neostigmine
Chỉ định: như pyridostigmine, thêm: tắc ruột cơ năng
222
, ngăn ngừa bí đái sau phẫu
thuật (đờ bàng quang sau mổ).
Động học: tác dụng sau 4-8 phút tiêm tĩnh mạch, kéo dài 2-4h. T/2: 1,3h
Tiêm truyền tĩnh mạch: 0,5-0,25mg. Trước khi tiêm cho atropine 0,6-1,2mg TM
hoặc và glycopyrrolate 7mg/kg. Trong trường hợp tắc ruột cơ năng: 2,0mg TM.
Suy thận: MLCT 10-50: 50%; MLCT <10: 25% liều.

221 Bevan DR et al. Reversal of neuromuscular blockade. Anesthesiology 1992;
77(4): 785-805.
222 Ponec RJ et al. Neostigmine for the treatment of acute colonic pseudo-

obstruction. NEJM 1999; 341: 137-41.

Ardeparin (Normiflo)
Xem heparin trọng lượng phân tử thấp trang 160.
Atropin
Hoạt tính: là chất đối kháng với acetycholine ở receptor của hệ M. ức chế dây phó
giao cảm chi phối nút xoang và nút nhĩ thất phục hồi lại các nhịp chậm chức
năngvà block nhĩ thất. Dùng khí dung làm giãn phế quản trong các trường hợp co
thắt phế quản nặng, tác dụng toàn thân một cách đáng kể (khác với ipratropium).
Giảm tiết dịch hầu họng và phế quản trong khi đặt NKQ. Có thể dùng làm thuốc
đối kháng về mặt triệu chứng với phospho hữu cơ và ngộ độc các thuốc kháng
cholinesterase khác.
Động học: chuyển hoá qua gan. Tác dụng sau 1-2 phút. T/2 2h sau khi dùng và kéo
dài 12h.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Vô tâm thu hoặc PEA “chậm”: 1,0 mg TM, có thể nhắc
lại sau 3-5 phút. Có thể bơm qua ống NKQ với liều gấp 2-2,5 lần liều bình
thường. Nhịp chậm: 0,5-1,0 mg 3-5 phút/lần cho tới khi lên đến 0,04 mg/kg (3
mg). Ngộ độc thuốc kháng cholinesterase: 2 mg TM/TB 20 phút/lần cho tới khi
hết các dấu hiệu của hệ M, tối đa 6 mg/h.
Khí dung: Co thắt phế quản: 2mg khí dung 6h/lần.
Tác dụng phụ: tác dụng ngược gây cơn nhịp chậm khi liều < 0.5 mg. Cơn nhịp
nhanh có thể gây thiếu máu cơ tim. Mê sảng, giãn đồng tử, giữ nước. Làm nặng
thêm tình trạng tắc ruột cơ năng hoặc gây tắc ruột do giảm nhu động, nhược cơ.
Chẹn Beta giao cảm
223
Xem thêm mục riêng về các thuốc: esmolol, labetalol
Hoạt tính và chỉ định: Đối kháng catecholamine trong tuần hoàn. Hoạt tính trên
receptor b-1 của hệ giao cảm: tăng khả năng co bóp của cơ tim, làm giảm nhịp tim,
gây co mạch. Tác dụng trên b-2: giãn cơ trơn bao gồm cả cơ trơn khí phế quản.
Dùng trong các trường hợp đau ngực, rối loạn nhịp tim, cao huyết áp, lo âu, ngộ

độc giáp, phẫu thuật ĐMC, u tuỷ thượng thận, làm giảm diện tích vùng nhồi máu
cơ tim và giảm nguy cơ tử vong sau nhồi máu cơ tim. Có vai trò trong suy tim
xung huyết còn bù. Liều đáp ứng thay đổi tuỳ theo từng bệnh nhân, liều chuẩn
phụ thuộc vào nhịp tim và huyết áp.
Tác dụng không mong muốn: co thắt phế quản, nhịp chậm, block nhĩ thất, tụt huyết
áp, suy tim, hạ đường huyết trong ĐTĐ đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận giai
đoạn cuối, trầm cảm, mệt mỏi. Có thể làm nặng thêm tình trạng suy tuần hoàn
ngoại vi.
Chống chỉ định: Suy tim mất bù, tụt HA, sốc, block AV hoặc PR > 0.24 giây,
COPD/hen, đái đường có hạ đường huyết nặng hoặc thường xuyên (che khuất triệu
chứng). bệnh Raynaud, bệnh lý mạch ngoại biên, viêm mũi dị ứng.
Chú ý: nhược cơ, ức chế MAO trong 2 tuần sau. Dùng thận trọng trong trường hợp
rối loạn chức năng thất trái do thiếu máu. Xử trí suy tim do chẹn beta bằng
glucagon, thuốc kích thích beta, atropin. Tránh các thuốc có hoạt tính giống giao
cảm nội sinh trong hội chứng mạch vành cấp hoặc sau NMCT. Dừng thuốc đột
ngột có thể làm nặng thêm đau thắt ngực hay thiếu máu. Nên dùng các thuốc chẹn
a trước nếu nghi ngờ bệnh nhân có cường giao cảm như trong trường hợp u tuỷ
thượng thận hoặc ngộ độc cocain nặng. Tăng tác dụng block nhĩ thất khi dùng cùng
với diltiazem, verapamil và digoxin.
Trong NMCT cấp: Lưu ý liều dùng thay đổi phụ thuộc vào sự dung nạp và tình
trạng huyết động. Metoprolol: 5 mg TM 5-15 phút/lần x 3 lần; sau 15 phút chuyển
uống với liều khởi đầu 50 mg 6 giờ/lần x 48h, sau đó 100 mg uống 2 lần/
ngày. Atenolol: 5 mg TM trong 5 phút, tiêm nhắc lại sau 10 phút nếu có đáp ứng;
sau đó chuyển sang đường uống 50 mg 2 lần/ngày hay 100 mg/ ngày. Propanolol:
0.1 mg/kg tiêm TM chậm bằng cách chia thành 3 liều bằng nhau tiêm TM cách
nhau 2-3 phút (tối đa 1 mg/phút); sau đó 40 mg uống 2h/lần, sau đó 40 mg uống
4h/lần x 7 lần; sau đó điều trị dài ngày với 180-320 mg/ngày chia nhiều lần.
So sánh các thuốc trong nhóm:
Tên thuốc
T/2 bình

thường/ suy
thận gđ cuối
Liều dùng (mg) Đặc điểm tác dụng
Acebutolol 7-9/7 200-600 2lần/ngày b1, ISA, MSA loại Ia
Atenolol 7/15-35 25-200/ ngày b1, tan chậm trong lipit
Betaxolol 14-22/? 10-40/ ngày b1, tan chậm trong lipit
Bisoprolol 10-12/ 24 2.5-20/ ngày b1, suy tim xung huyết
Carvedilol 6-10/? 3.125-25 2lần/ ngày a1, b1, b2, suy tim
Carteolol 7/33 2.5-10/ ngày b1, b2,ISA, tan chậm
Esmolol 0.13/0.13 Chỉ có đường TM b1
Labetalol 3-9/3-9 100-1200/ 2lần a1b1b2, MSA loại Ia
Metoprolol 3.5/2.5-4.5 12.5-200/2 lần b1, suy tim
Nadolol 19/45 20-240/ ngày b1b2
Penbutalol 17-26/100 20-80/ ngày b1b2, ISA
Pindolol 3-4/3-4 5-30/ 2lần/ ngày b1b2, ISA, MSA loại Ia
Propanolol 2-6/1-6 10-160/ 4lần/ngày b1b2, MSA Ia
Sotalol 7.5-15/56 80-320/ 2lần/ ngày b1b2, MSA loại III
Timolol 2.7/4 10-20/ 2lần/ ngày b1b2

Viết tắt: b1 = b1 chọn lọc; b1b2 = chẹn b giao cảm không chọn lọc; a1b1b2 = chẹn
a và b không chọn lọc; ISA: intrinsic sympathomimetic activity (hoạt tính giao cảm
nội sinh). MSA: membrane stabilizing activity: hoạt tính làm vững bền màng TB
(trong điều trị loạn nhịp tim).

223 BB Hoffman BB, Lefkowitz RJ. Adrenergic receptor antagonists. In:
Goodman and Gilman’s Pharmacological Basic of Therapeutics, 9/e. Hardman JG
(ed). New York: MacGraw-Hill, 1996.

Bicarbonate
Hoạt tính: là thuốc gây kiềm hoá huyết tương và nước tiều. Dùng trong tăng Kali

máu (tạm thời đưa kali vào trong tế bào), toan chuyển hoá nặng, ngộ độc (chống
trầm cảm 3 vòng, phenobarbital, cocaine), tăng đào thải qua thận (salicylates) và
suy thận cấp do tắc ống thận (acid uric, myoglobin). Tác dụng còn hạn chế. Chú ý:
thông khí là biện pháp điều trị cơ bản của toan hô hấp, truyền dịch đầy đủ là biện
pháp cơ bản để điều chỉnh toan chuyển hoá do giảm tưới máu mô.
Chú ý: nhiều tác dụng phụ: bao gồm tình trạng toan hoá trong tế bào do CO
2
đi
qua màng tế bào dễ dàng hơn HCO
3

; thay đổi đường cong bão hoà và giải phóng
oxy; bao gồm tăng Na máu và tăng áp lực thẩm thấu máu; có thể thúc đẩy quá trình
giải phóng catecholamin ngoại sinh.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Tăng Kali máu hoặc toan mất bù nặng: dung dịch
Bicarbonat 1mEq/kg bulus ( 1 ống = 50 mEq) sau đó 0.5-1,0 mEq/ 10 phút sau khi
có kết quả khí máu động mạch. Chú ý: bicarbonat phân bố trong khắp cơ thể = 0.5-
0.6 x TLCT. Lượng bicarbonat cần bù = 8 -10 mEq/L. Lượng bicarbonat thiếu
(mEq) = (lượng cần đạt được – bicarbonat thực tế mEq/L) x 0.5 L/kg x TLCT
(kg). Kiềm hoá nước tiểu: 2-5 mEq/kg TM sau 4-8 h (hoà 3,5 ống NaHCO3
trong 1 lít G 5%= 150 mEq/L).
Tác dụng phụ: (xem phần chú ý) tăng thể tích tuần hoàn, tăng CO
2
máu, kiềm máu,
tăng áp lực thẩm thấu máu, hạ calci máu, hạ kali máu.

Bretylium Tosylate
224
Hoạt tính: thuốc chống loạn nhịp nhóm III chỉ định trong các trường hợp nhịp
nhanh thất hay rung thất (vd: không đáp ứng với khử rung, epinephrine, lidocaine,

procainamide). Làm tăng ngưỡng rung thất. Tích luỹ trong các hạch giao cảm và
các noron sau hạch làm ngăn cản giải phóng và thu hồi norepinephrine (NE). Tác
dụng 2 pha: khởi đầu 20 phút kích thích giải phóng NE, gây nên nhịp nhanh thoáng
qua, THA; sau đó ức chế giải phóng NE ngoại biên, tác dụng mạnh nhất sau 45-60
phút, gây hạ huyết áp tư thế. Lưu ý: không còn là thuốc sử dụng trong phác đồ cấp
cứu tim mạch. Hiện nay ít thấy trên thị trường.
Dược động học: bài tiết qua thận dưới dạng chưa chuyển hoá. Tác dụng sau 15-20
phút, tối đa sau 45- 60 phút; chú ý tác dụng giao cảm kịch phát. t/2: 6 -14h, suy
thận giai đoạn cuối: 16-32h.
Liều dùng: nhịp nhanh thất: pha 500 mg trong 50 ml G5%; cho 5-10 mg/kg trong
8-10 phút sau đó nhắc lại 1 lần. Truyền TM 1-2 mg/ phút hoặc bolus ngắt quãng 5-
10 mg/kg trong 10-30 phút 6-8h/lần.
Suy thận: MLCT 10-50: 25-50%, MLCT < 10: 25% liều. Không thấm tách.
Chú ý: tụt huyết áp, buồn nôn, nôn đặc biệt khi tiêm TM nhanh ở bệnh nhân đang
tỉnh. Để bệnh nhân nằm ngửa, có thể truyền dịch. Mạn tính có thể làm tăng nhạy
cảm với cathecholamine. Ngộ độc digitalis có thể nặng lên do sự cường giao cảm
lúc khởi đầu. Tích luỹ nếu suy thận. Theo dõi khoảng QTc > 0,5 giây.

224 Anderson J. Bretylium tosylate. In: Cardiovascular drug therapy, 2/e. Messerli
FH (ed). Philadelphia: WB Saunders,1996.

Bumetanide (Bumex)
Xem phần lợi niệu quai trang 165
Calcium
Chỉ định: Hạ calci máu; hồi phục lại tình trạng tụt huyết áp do kênh calci bị block;
phòng các rối loạn nhịp do tăng kali máu. Không có tác dụng trong trường hợp
phân ly điện cơ.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 20 mg Ca
++
=1 mMol = 1 mEq. Calci chloride: 1 ống =

1g/10ml (10% thể tích) = 272 mg/13.6 mEq ion Ca
++
. Trường hợp nặng: nên dùng
đường trung tâm. Calcium gluconat: 1 ống = 1g/10ml (10%) = 90 mg/4.5 mEq
ion Ca
++
ở dạng gluconat ít kích thích (có thể tiêm TM ngoại biên) nhưng chỉ có
1/3 là ion calci trong thể tích. Hạ calci máu: 10 ml CaCl2 10% hoặc 30 ml
gluconat pha trong 500 ml G5% trong 6h. Tăng kali máu cấp: 5-10 ml TM trong
vòng 1-5 phút. Tetany: 10 ml TM trong vòng 10 phút.
Chú ý: tăng loạn nhịp tim với digoxin. Gây nhịp chậm, liệt, tăng calci huyết.
Không dùng đường tĩnh mạch cùng với phosphat, sulfate, carbonat. Điều chỉnh hạ
kali trước calci. Lưu ý: hạ magie huyết thường đi kèm với hạ calci.

Chlorothiazide (Diuril)
Hoạt tính: lợi tiểu nhóm thiazid. Dùng kết hợp với lợi tiểu quai làm giảm tái hấp
thu natri; tác dụng trong các tình trạng kháng thuốc lợi tiểu như phù hoặc suy tim.
Động học: tác dụng sau 15 phút, tối đa sau 30 phút, T/2 45-120 phút, bài tiết qua
thận.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 500-1000 mg TM/ ngày. Lý tưởng khi cho lợi tiểu quai
trước 30 phút.
Chú ý: mất K
+
và Mg
++
, theo dõi chặt chẽ. Có thể làm nặng thêm hạ natri máu hoặc
tăng calci máu.

Cisatracurium (Nimbex)
Xem phần block thần kinh-cơ trang 167


Clonidine (Catapres)
Hoạt tính: đối kháng a2 adrenergic làm giảm hoạt tính giao cảm ngoại biên, làm
giãn mạch và làm nhịp chậm. Làm giảm hoạt tính của hệ Renin – Angiotensin –
Aldosterol mà không làm giảm lưu lượng máu tới thận. Dùng làm thuốc hạ áp;
cũng dùng cho các bệnh nhân cai thuốc phiện.
Động học: T/2 6-20h, 18-41 nếu suy thận giao đoạn cuối. 50% chuyển hoá qua
gan, còn lại bài tiết nguyên dạng. Tác dụng sau 30-60 phút, tác dụng tối đa sau 2-
3h.
Uống: tăng HA cấp cứu: 0.1-0.2 mg sau đó 0.1 mg uống hàng giờ cho đến khi đủ
0.5 mg hoặc theo trị số huyết áp. Giảm triệu chứng cai: 0.1- 0.3 mg/ ngày chia 2-3
lần uống.
Suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Chú ý: Hội chứng cai (không phổ biến) xuất hiện 24-72h sau khi dừng thuốc;
thường xuất hiện dấu hiệu của cường giao cảm, hiếm khi tăng huyết áp. Dùng cẩn
thận trong trường hợp đau ngực hoặc dùng kèm với chẹn bêta (phải dừng chẹn bêta
trước).
Tác dụng phụ: khô miệng, tụt huyết áp tư thế, táo bón, bí tiểu.
Tương tác thuốc: giảm tác dụng khi dùng cùng TCA, IMAO. Làm nặng thêm tác
dụng trầm cảm của các thuốc khác.
Corticosteroid
Thuốc
Liều xấp xỉ tương
đương (mg)
tác dụng
chống viêm
Tác dụng giữ
muối và nước
T/2 sinh
học (h)

Betamethasone 0.6-0.75 20-30 0 36-54
Cortison 25 0.8 2 8-12
Dexamethasone 0.75 20-30 0 36-54
Hydrocortisone 20 1 2 8-12
Methylprednisolone 4 5 0 18-36
Prednisolone 5 4 1 18-36
Prednisone 5 4 1 18-36
Triamcinolone 4 5 0 18-36

Liều: Điều trị hoặc phòng suy thượng thận: hydrocortisone 100 mg TM mỗi 6-
8h (bù dịch đủ). Thay thế hormon tuyến thượng thận: hydrocortisone 12 -15
mg/ngày (thông thường 30 mg); 2/3 vào buổi sáng, 1/3 vào buổi chiều. Co thắt
phế quản: methylprednisolone 60 -125 mg TM sau đó 60-80 mg mỗi 8h. Phù não:
dexamethasone 10 mg TM sau đó 4 mg TM mỗi 6h. Tổn thương tủy sống cấp:
methylprednisolone 30 mg/kg TM trong 15 phút, đợi 45 phút sau đó truyền TM 5.4
mg/kg x 23h.

Dalteparin (Fragmin)
Xem heparin, trọng lượng phân tử thấp trang 160

Danaparoid (Orgran)
Xem heparin, trọng lượng phân tử thấp trang 160
Dantrolene
225
Hoạt tính: Là thuốc giãn cơ chọn lọc; ngăn cản sự giải phóng calci của mạng lưới
bào tương của tế bào cơ. Dùng để điều trị tăng trương lực cơ ác tính cùng với oxy,
làm lạnh và điều chỉnh tình trạng nhiễm toan. Có thể có vai trò trong hội chứng
thần kinh ác tính.
Động học: tác dụng rất nhanh. T/2 4-8h sau khi tiêm TM.
Liều: 1-2 mg/kg tiêm TM nhanh. Lặp lại nhanh khi cần thiết cho đến khi có tác

dụng (thường 2.5 mg/kg) hoặc cho đến liều 10 mg/kg. Tiếp theo chuyển uống 1-2
mg/kg chia 2 lần/ ngày x 3 ngày.
Tương tác thuốc: có thể gây ức chế cơ tim khi dùng với verapamil. Gây block TK-
cơ.

225 Weldel DJ et al. Clinical effects of intravenously administered dantrolene.
Mayo Clin Proc 1995; 70(3): 241-6; Guze BH, Baxter LR Jr. Current concepts:
Neuroleptic malignant syndrome. NEJM 1985; 313(3): 163-6

Desmopressin (ddAVP)
226
Hoạt tính: là chất tổng hợp giống vasopressin. Thúc đẩy sự giải phóng yếu tố
Willebrand và yếu tố VIII của gan. Dùng thay thế ADH; còn dùng để kiểm soát
chảy máu trong đái máu, hemophillia A (khi yếu tố VIII hoạt tính >5%) và trong
bệnh von Willebrand.
Động học: tác dụng cầm máu trong 1-2h, kéo dài 4h.
Liều: Xuất huyết: 0.3 mg/kg tiêm dưới da hoặc TM (pha với 50 ml NaCl đẳng
trương) truyền trong 20 -30 phút. Cho 30 phút trước khi phẫu thuật. Đái tháo nhạt
do nguyên nhân trung ương: xịt mũi 10-40 mg/ngày hoặc chia 2 lần, theo dõi
lượng nước tiểu và natri máu, áp lực thẩm thấu huyết tương.
Chú ý: quen thuốc có thể xuất hiện sau dùng 24-48h.
Tác dụng phụ: ngộ độc nước, tăng ngưng tập tiểu cầu và huyết khối, thiếu máu cơ
tim, hạ HA khi truyền nhanh, rối loạn tiêu hoá.

226 Manucci PM et al. Deamino-8-d-arginine vasopressin shortens the bleeding
time in uremia. NEJM 1983; 308: 8-12.

Digoxin
Hoạt tính và động học: làm giảm nhịp thất trong các rối loạn nhịp nhĩ và ngăn ngừa
vòng vào lại gây rối loạn nhịp và giảm dẫn truyền nhĩ thất; có tính hướng cơ yếu

do ức chế Na-K-ATPase và tăng Ca
++
tâm thu. Làm giảm tỉ lệ nhập viện của suy
tim mà không làm nặng thêm bệnh
227
.
Động học: t/2 36-44h, suy thận 80-120h. Thải trừ nguyên dạng qua thận, 18-28%
thải trừ qua phân, gan. Với liều tấn công sẽ làm bão hòa các receptor ở cơ, xương;
tác dụng điều trị còn kéo dài sau 1 tuần. Tác dụng sau 20 -30 phút tiêm TM; 2h sau
uống (tạo được tác dụng vững bền). Hấp thu qua đường uống 80%.
Liều: Liều tấn công (digitalization): thường dùng đường uống. Cho tổng liều 8-
12mg/kg, khởi đầu dùng 50% liều sau đó dùng 25% mỗi 6-8h sau đó. Duy trì: 0,1-
0,5 mg/ ngày, thông thường 0,125 – 0,25 mg/ ngày.
Suy thận: giảm nửa liều. MLCT> 50%: 100%/24h; MLCT 10 -50: 25 – 75% mỗi
36h; MLCT<10: 10 – 25% liều mỗi 48h. Chạy thận: 0,5mg/12h. Định lượng nồng
độ thuốc.
Chống chỉ định: bệnh cơ tim phì đại; block A-V điển hình; hội chứng Wolff-
Parkinson-White với đường dẫn truyền phụ. Chống chỉ định liên quan: khử rung;
nguy cơ ngộ độc bao gồm cả phù phổi, rối loạn chức năng tâm trương thất trái;
thoái hoá dạng tinh bột.
Nồng độ: ngưỡng điều trị 0,6 –1,2 ng/ml cho bệnh nhân suy tim xung huyết, cao
hơn (³ 2 ng/ml) cho bệnh nhân có cơn nhịp nhanh trên thất. Ngộ độc có thể xuất
hiện ở ngưỡng “điều trị”, đặc biệt có thể cấp tính. Ngưỡng điều trị nói chung
không có tác dụng trên bệnh nhân rung nhĩ. Đo nồng độ digoxin ở bệnh nhân suy
thận giai đoạn cuối.
Ngộ độc: rối loạn nhịp (tăng tính tự động của cơ tim, tăng block A-V, có thể gây rất
nhiều loại loạn nhịp nhưng rối loạn nhịp nặng thường gặp nhất là block AV cấp cao
có thể kèm theo thoát bộ nối và nhịp nhanh thất, rung thất); tăng kali máu, chán ăn,
buồn nôn, nôn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, quầng xanh,
vàng khi nhìn ánh đèn, nguy cơ ngộ độc tăng lên nếu có suy thận, bệnh tim tiềm

ẩn, rối loạn điện giải (vd: hạ kali, hạ magiê, tăng canxi), cường giáp, bệnh phổi,
tương tác thuốc, thường xảy ra khi dùng kèm với thuốc giao cảm.
Tương tác thuốc: Thuốc làm tăng nồng độ digoxin: quinidine, varapamil,
diltiazem, amiodaron, propafenone, flecainide (do giảm độ thanh thải), kháng sinh
phổ rộng (giảm tác dụng phân hủy thuốc tại ruột do tác dụng diệt khuẩn của kháng
sinh), giảm lưu lượng máu tới thận (chẹn bêta, suy tim xung huyết); kháng
cholinergic, omeprazol (tăng hấp thu). Thuốc làm giảm nồng độ: giảm hấp thu
(phù dinh dưỡng, kháng acid, cholestyramine, metoclopramide, sulfasalazine,
neomycine); tăng thải (thuốc ức chế men chuyển, nitroprusside, hydralazine,
phenytoin, rifampin).

227 Digitalis Investigation Group. The effect of digoxin on mortality in patients
with heart failure. NEJM 1997; 336: 525-33.

Digoxin immune Fab
228
(Digibind)
Chỉ định: ngộ độc digoxin đe doạ tính mạng, điển hình là rối loạn nhịp và tăng
kali máu, nồng độ digoxin > 10.
Hoạt tính: ái tính của digoxin với Digibind mạnh hơn với Na-K-ATPase. Fab có
thể tích phân bố lớn.
Tiêm truyền tĩnh mạch: liều tấn công (mg) = (nồng độ digoxin huyết thanh tính
bằng ng/ml) x (5.6 L/kg) x (TLCT tính bằng kg) : 1000. Được pha chế trong lọ nhỏ
0.5 mg/lọ. Truyền tĩnh mạch trong 30 phút hoặc dùng bolus nếu cần thiết.
Chú ý: kali máu có thể hạ nhanh sau khi dùng. Có thể thúc đẩy suy tim cấp. Ngộ
độc digoxin có thể đòi hỏi dùng kali, lidocaine, phenytoin, procainamid,
propranolol, atropine, đặt máy tạo nhịp. Suy thận có thể làm tăng nồng độ digoxin
một cách giả tạo trong một số phân tích.
Chống chỉ định: Tiền sử có nhạy cảm với các chế phẩm từ cừu, Fab trước đây.


228 Hicky AR et al. Digoxin Immun Fab therapy in the management of digitalis
intoxication: safety and efficacy results of an observational surveillance study. J
Am Coll Cardiol 1991; 17(3): 590-8.

Ditiazem TM (Cardizem)
229
Hoạt tính: chẹn kênh calci chậm. Kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Dùng
đường tĩnh mạch làm giảm đáp ứng của tâm thất với rung nhĩ hay flutter nhĩ, cắt
cơn nhịp nhanh trên thất liên quan đến nút AV và dùng để kiểm soát cơn đau thắt
ngực. Hạ huyết áp thông qua giãn cơ trơn thành mạch mà khônglàm tăng nhịp tim.
Không có tính hướng cơ.
Động học
230
: tiêm tĩnh mạch đáp ứng sau 5 phút, tối đa 11 phút. Thời gian bán huỷ
trong huyết tương là 3.4 h. Chuyển hoá qua gan thông qua cytocrom P450.
Tiêm truyền tĩnh mạch: nhịp tim nhanh: tiêm TM 0.25 mg/kg ( trung bình 20 mg)
không dưới 2 phút. Nếu không đáp ứng sau 15 phút cho thêm 0.35 mg/kg. Truyền
tĩnh mạch liên tục: pha 250 ml dung dịch + 250 ml dịch = 0.833 mg/ml, tốc độ 5-
15 mg/h. Chuyển uống sau 3h.
Suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Chống chỉ định: nhịp nhanh trên thất phức hợp, WPW, block AV cấp 2 hoặc hơn,
hội chứng suy nút xoang, hạ HA, dùng cùng chẹn bêta
Tác dụng phụ: viêm gan, phù, nhìn đôi, mờ mắt, phản ứng tại nơi tiêm.
Phụ nữ có thai: nhóm C

229 Goldenberg IF et al. Intravenous diltiazem for the treatment of patients with
atrial fibrilation or flutter and moderate to severe congestive heart failure. Am J
Cardiol 1994; 74(9): 884-9
230 Dias VC et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous
diltiazem in patients with atrial fibrilation and atrial flutter. Circulation 1992;

86(5): 1421-8.

Dobutamine
231
Tác dụng: có tính hướng cơ chỉ định trong trường hợp suy tuần hoàn do giảm co
bóp của tim, vd: NMCT, suy tim xung huyết mất bù, phẫu thuật tim. Ngoài ra còn
có thể làm tăng cung lượng tim trong NMCT thất phải không đáp ứng với truyền
dịch.
Hoạt tính: có 2 đồng phân: L-isomerase tác dụng trên thụ thể a1. D-isomerase tác
dụng không đặc hiệu trên thụ thể b. Làm giảm sức cản hệ thống do có tính hướng
cơ. Không có tác dụng trên hệ dopaminergic. Tác dụng trên huyết động có thể so
sánh với dopamin + nitroprusside. Thời gian ngắn hơn isoproterenol. Tác dụng sau
1-2 phút tối đa: 5-10 phút, t/2 2,4 phút.
Suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha 250 mg trong 500 ml G5% = 500 mg/ml. Bắt đầu với
liều 0.5 mg/kg/ph (4,2 ml/h với bệnh nhân nặng 70 kg), thường dùng liều 2,5 – 20
mg/kg/ph, tối đa 40 mg/kg/ph.
Chú ý: làm tăng dẫn truyền AV đặc biệt là trong trường hợp rung nhĩ. Có thể thúc
đẩy và làm nặng thêm tình trạng loạn nhịp thất.
Chống chỉ định: bệnh cơ tim phì đại, không tương thíc với các chất có tính kiềm
(theophyline, bicarbonat).

231 Chatterjee et al. Dobutamine in heart failure. Eur Heart J 1982; 3(Suppl D):
107-14; Leier CV, Unverferth DV. Drugs five years later. Dobutamine. Ann Intern
Med 1983; 99(4): 490-6.

Dopamin
Chỉ định: (1) Là thuốc đầu tay có tác dụng làm co mạch trong trường hợp hạ áp mà
không đáp ứng với truyền dịch. (2)Làm tăng co bóp cơ tim (hướng cơ) trong
trường hợp suy tuần hoàn (thường kết hợp với Nitroprussiat). (3) Thuốc đầu tay

trong điều trị nhịp chậm mà không đáp ứng với atropine (hay dùng hơn
isoproterenol) (4) Có thể cải thiện tưới máu thận, đặc biệt với liều thấp kèm với
thuốc co mạch (ví dụ trong sốc nhiễm khuẩn)
Hoạt tính: với liều thấp (1 – 2 mg/kg/ph) làm giãn mạch thận, mạch mạc treo,
mạch não thông qua hệ dopaminergic mà không có tác dụng trên tim. Với liều
trung bình (2-10 mg/kg/ph) kích thích b1 và a1 adrenegic receptor, tác dụng hướng
cơ và co mạch. Với liều cao (>10 mg/kg/ph) tác dụng nổi bật trên a1 làm co mạch.
Tác dụng biến đổi theo từng cá thể và dùng gối với tác dụng trên huyết động (ví
dụ: cần điều chỉnh liều để đạt hiệu quả mong muốn). Bắt đầu có tác dụng sau 5
phút, kéo dài < 10 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha 400 mg trong 250 ml G5% = 1,6 mg/ml. Bắt đầu bằng
liều 1 mg/kg/phút (2,6 ml/h với bệnh nhân 70 kg). Nếu dùng với liều thận theo dõi
các dấu hiệu sống; nếu có tăng nhịp tim và tăng huyết áp là đã vượt qua liều thận.

×