Các dạng thuốc điều chế bằng phương pháp hoà tan và chiết xuất

Chuyên đề 9:
Các dạng thuốc điều chế bằng phương pháp hoà tan và chiết
xuất
I. ĐẠI CƯƠNG.
1. Định nghĩa.
Chiết xuất là quá trình dùng dung dịch thích hợp để hoà tạn các chất tan có trong
dược liệu, chủ yếu là các chất có tác dụng điều trị, sau đó tách chúng ra khỏi phần không
tan của dược liệu.
Phần dung môi đã hoà tan các chất tan được gọi là dịch chiết.
Phần không ta của dược liệu được gọi là bã dược liệu.
Các chất có tác dụng diều trị trong dược liệu (âncloid, glycoside,vitamin,tinh
dàu…)
Các chất không có tác dụng điều trị, các chất gây khó khăn trong quá trình bảo
quản ( đường tinh bột, pectin, chất nhầy, nhựa…) được gọi là tạp chất.
2. Dược liệu và dung môi để điều chế dịch chiết.
• Dược liệu.
- Dược liệu thực vật: lá, hoa, rễ hạt, vỏ…
- Dược liệu động vật: da, xương, sừng, gạc…
Để đạt được mục đích của hoà tan chiết xuất cần chú ý đến thành phần phức tạp của dược
liệu.
Màng tế bào: có tính chất của màng thẩm tích, nó cho dung môi thêm vào bên trong
tế bào và cho các chất tan phân tử nhỏ đi qua, gữ lại các phân tử lớn trong tế bào. Với các
dược liệu có cấu trúc tế bào mỏng như hoa, lá… dung môI dễ thấm vào dược liệu nên quá
trình chiết xuất xảy ra dễ dàng hơn. Với các dược liệu có cấu trúc màng tế bào rắn chắ,
dược bao bọc bởi chất không thấm nước như nhựa, sáp như hạt, thân, rễ thì khó thấm dung
môi nên khó chiết xuất hơn.
Màng nguyên sinh chất trong tế bào có tính chất bán thấm chỉ cho dung môi đi vào
trong tế bào, nên khi nguyên liệu còn tươi không thể chiết xuất các chất tan trong tế bào.
Do vậy khi chiết xuất người ta thường sử dụng dược liệu đã sấy khô.

Các chất chứa trong tế bào

• Dung môi.
Dung môi cần chọn sao cho có khả năng hoà tan tối đa các chất có tác dụng điều trị
và tối thiểu tạp chất trong dược liệu.
Yêu cầu chất lượng của dung môi.
- Dễ thấm vào dược liệu (thường là dung môi có độ nhớt thấp, sức căng bề mặt
nhỏ).
- Hoà tan chọn lọc (hoà tan nhiều hoạt chất, ít tạp chất).
- Trơ về mặt hoá học: không làm biến đổi hoạt chất, không gây khó khăn trong quá
trình bảo quản, không bị phân huỷ bởi nhiệt độ cao.
- Phải bay hơi được khi cần cô đặc dịch chiết.
- Không làm thành phẩm có mùi vị đặc biệt.
- Không gây cháy nổ.
- Rẻ tiền, dễ kiếm.
Các dung môi hay dùng để chiêt xuất
Dung môi Ưu điểm Nhược điểm
Nước Dễ thấm vào dược liệu
Có khả năng hoà tan muối,
ancaloid,một số glycoside,đường, chất
nhày, pectin, chất màu, các acid…
Rẻ tiền, dễ kiếm
Dịch chiết có nhiều tạp chất
Có thể gây thuỷ phân một số hoạt
chất (glycoside, ancaloid)
Dễ phân huỷ một số hoạt chất
ít được làm dung môi cho phương
pháp ngâm nhỏ giọt
Ethanol Nhiệt độ sôi thấp nên khi cô đặc hoạt
chất ít bị phân huỷ.
Có khả năng pha loãng với nước ở
bất cứ tỷ lệ nào

Nồng độ >20% có khả năng bảo
quản, ngăn cản vi khuẩn, nấm mốc
phát trển.
Không làm trương nở dược liệu.
Có thể loại tạp chất do làm đông
vón chất nhày,albumin, gôm pectin…
Rễ cháy, có tác dụng dược ly riêng
Ancaloid Glycosyd Tanin Vitamin Tinh
dầu
nhựavà
chất
béo
Pectin Tinh
bột
Các
chất
màu
Glycerin Có độ nhớt cao nên thường dùng
phối hợp với nước và ethanol để chiết
những dược liệu có tanin
Chiết xuất được ít loại dựơc liệu.
Dầu thực vật Có khả năng hoà tan tinh dầu, chất béo
có trong dược liệu.
Do độ nhớt cao nên khó thấm vào
dược liệu.
Khó bảo quản.
Ngoài ra các dung môi khác như: ether, chloroform, acetone, benzene, dicloetan
hoà tan được nhiều chất như ancloid, nhựa, tinh dầu. Các dung môi này có tác dụng dược
lý riêng nên phải loại ra khỏi thành phẩm. Thường dùng để loại tạp chất hoặc phân lập hoạt
chất dưới dạng tinh khiết.

3.Bản chất của quá trình chiết xuất.
Quá trình chiết xuất hoạt chất trong dược liệu bằng dung môi là quá trình di chuyển
vật chất trong hệ hai pha rắn – lỏng, trong đó dung môi là pha lỏng còn dược liệu là pha
rắn. Vì sự có mặt của màng tế bào, màng nguyên sinh chất, cho nên xảy ra các quá trình
sau:
- Thâm nhập dung mô vào dược liệu.
- Hoà tan các chất trong dược liệu.
Khuếch tán phân tử.
- Khuếch tán các chất tan.
Khuếch tán đối lưu.
Các giai đoạn của quá trình chiết xuất.
Quá trình chiết xuất được chia làm 3 giai đoạn:
Giai đoạn 1: Khuếch tán nội bao gồm các hiện tượng chuyển chất ra lớp dịch chiết
ở mặt ngoài dược liệu, chủ yếu là quá trình khuếch tán qua các lỗ xốp màng tế bào và sự
khuếch tán phân tử.
Giai đoạn 2: Khuếch tán các chất từ bề mặt dược liệu đến các lớp tiếp theo xa hơn,
chử yếu là khuếch tán phân tử nếu điều kiện thuỷ đông của dịch chất không lớn.
Giai đoạn 3: khuếch tán đối lưu chuyển chất theo dòng chuyển động của dịch chiết.
4. Các phương pháp chiết xuất thường dùng trong kỹ thuật bào chế.
• Phương pháp ngâm.
Ngâm là phương pháp dùng dược liệu đã chia nhỏ tới độ mịn thích hợp, tiếp xúc với
dung môi trong thời gian nhất định sau đó gạn, ép, lắng lọc thu lấy dịch chiết.
Phương pháp ngâm được tiến hành một lần với toàn bộ lượng dung môi hoặc ngâm
phân đoạn.
Tuỳ theo nhiệt độ chiết xuất ngâm được chia thành các phương pháp:
_ Ngâm lạnh
_ Hầm
_ Hãm
_ Sắc
• Phương pháp ngâm nhỏ giọt.

Ngâm nhỏ giọt là phương pháp chiết xuất hoạt chất bằng cách cho dung môi chảy
rất chậm qua khối dược liệu đựng trong dụng cụ “bình ngâm kiệt” .Trong quá trình chiết
xuất không khuấy trộn.
Nguyên tắc của phương pháp ngâm kiệt là dược liệu luôn tiếp xúc với dung môi
mới , luôn tạo sự chên lệch nồng độ hoạt chất cao do đó có thể chiết kiệt hoạt chất.
Kỹ thuật ngâm nhỏ giọt bao gồm các giai đoạn:
_ Chuẩn bị dược liệu:
Dược liệu có độ ẩm không quá 5%, được phân chia ở mức độ thích hợp,
_ Làm ẩm dược liệu:
_ Cho dược liệu vào bình ngâm kiệt:
_ Đổ dung môi vào bình và ngâm lạnh:
_ Rút dịch chiết
• Các phương pháp ngâm kiệt cải tiến.
1. Ngâm kiệt phân đoạn (tái ngâm kiệt)
Nguyên tắc: Dược liệu được chia thành nhiều phần đem chiết đặc thu được lúc đầu
của mỗi lần chiết được để riêng, dịch chiết loãng của dược liệu trước được làm dung môi
chiết phần dược liệu mới tiếp sau:
1000
200
300
500
200300
500
Hình 4.2. Sơ đồ ngâm kiệt phân đoạn.
2. Ngâm kiệt có tác động của áp suất:
Ngâm kiệt với áp suất cao là dùng áp lực của khí nén để đẩy dung môi đi qua dược
liệu chứa trong các bình ngâm kiệt hình trụ dài, kích thước nhỏ.
Ngâm kiệt với áp suất giảm: là dung môi đi qua khối dược liệu nhờ lực hút của
máy hút chân không.
Hai phương pháp này cho phép chiết kiệt được hoạt chất và thu được dịch chiết

đậm đặc.
D Þ c h c h i Õ t
D u n g m « i
K h Ý n Ð n
Hình 4.3.a: Ngâm kiệt áp suất cao
3.Chiết xuất ngược dòng.
Nguyên tắc:Dược liệu lần lượt được chiết xuất bằng những dịch chiết có nồng độ
hoạt chất giảm dần, dược liệu còn ít hoạt chất nhất được chiết xuất bằng dung môi mới.
Dung môi lần lượt chiết xuất những dược liệu có nồng độ hoạt chất tăng dần, dịch
chiết thu được đậm đặc.
Chiết xuất ngược dòng được tiến hành trong một hệ thống thiết bị không liên tục
hoặc liên tục
- Chiết xuất ngược dòng không liên tục:
Bố trí một số bình cần thiết bằng số lần chiết cộng thêm số bình dự trữ để cho dược
liệu mới
Ví dụ chiết xuất dược liệu 4 lần thì sẽ dùng 5 bình.
Một bình dự trữ( I)
Một bình đã chiết xuất lần thứ nhất (II)
Một bình đã chiết xuát lần thứ hai (III)
Một bình đã chiết xuất lần thứ ba (IV)
Một bình đã chiết xuất lần thứ bốn (V)