200 thuốc thông dụng yhocthuchanh2015

Một số chỉ dẫn khi dùng thuốc
Abcixmab (ReoPro)
Xem trong phần Glycoprotein IIb/IIIa trang 158
Acetylcystein (Mucomyst)211
Hoạt tính: Phục hồi sự suy giảm chức năng gan khi quá liều Acetaminophen. Chuẩn nhất
là dùng thuốc trong vòng 8h sau khi uống quá liều, nhưng vẫn có hiệu quả cho tới 24h
sau khi quá liều; đặc biệt trong trường hợp bệnh nhân có suy gan tối cấp.
Đường uống: 140mg/kg, sau đó 70mg/kg 4h/lần × 17 liều. Pha loãng với cola hoặc nước
hoa quả thành dung dịch 5%. Lặp lại liều nếu bệnh nhân nôn; dùng metoclopramid hay
đặt xông dạ dày nếu bệnh nhân còn nôn.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha loãng loại 20% 1:3 Dextro 5%. Truyền tĩnh mạch chậm trong
>1h (trong 2h nếu không dung nạp). Liều 140mg/kg sau đó 70/kg 4h/lần × 13 liều. Chưa
được FDA công nhận212.
Tác dụng phụ: buồn nôn, nôn, viêm dạ dày, lơ mơ buồn ngủ, ban, co thắt phế quản.
Tương tác thuốc: Than hoạt làm ngăn sự hấp thu qua đường uống, dùng cách các thuốc
khác 1-2h.
Tác dụng khác: Dự phòng (600mg uống 2 lần/ngày × 2 ngày) kết hợp với truyền dung
dịch muối sinh lý để ngăn ngừa chức năng thân tồi đi do dùng thuốc cản quang trên bệnh
nhân suy thận mạn213.
211 Smilkstein MJ. Efficacy of oral n-acetylcysteine in the treatment of acetaminophen
overdose. NEJM 1988; 319: 1557. Harrison PM. Improvement by acetylcysteine of
hemodynamics and oxygen transport in fulminant hepatic failure. NEJM 1991; 324:
1852.
212 Smilkstein MJ. Acetaminophen overdose: a 48-hour intravenous N-acetylcysteine
treatment protocol. Ann Emerg Med 1991; 20: 23-28.
213 Tepel M. NEJM 2000; 343: 180-4.
Adenosine (Adenocard)214
Hoạt tính: Làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất. Tác dụng giãn mạch vành tại chỗ. T1/2<10
giây, chuyển hoá bởi hồng cầu. Dùng để ngắt cơn nhịp nhanh có vòng vào lại tại nút nhĩ
thất. Tác dụng có thể so sánh với verapamil nhưng thời gian bán huỷ ngắn hơn. Ngoài ra
cũng có thể dùng như một thuốc làm giãn mạch vành (vd: trong chụp mạch hoặc trong

cắt mảng vữa xơ).
Tiêm truyền tĩnh mạch: 6 mg tiêm tĩnh mạch nhanh trong vòng 3 giây, nhắc lại 12 mg sau
1 phút và có thể 12-18 mg nếu không đáp ứng. Nếu có thể nên truyền qua tĩnh mạch
trung tâm. Tăng gấp đôi liều nếu như bệnh nhân dùng kèm methylxanthin
(theophylline/caffein); giảm một nửa khi dùng cùng dipyramidole.
Nếu muốn chụp tưới máu cơ tim: 175 µg/kg cân nặng/ phút × 6 phút
Chú ý: không dùng trong WPW, không dùng để chẩn đoán trong các trường hợp nghi ngờ
có phức hợp QRS giãn không đều (có thể là nguyên nhân gây tăng dẫn truyền ngược qua
cầu nối, cầu Ken, trong WPW có rung nhĩ, 1% có thể gây rung thất). Có thể là nguyên
nhân gây bloc nhĩ thất từ cấp 1-3 hoặc vô tâm thu thoáng qua. Cũng có thể gây ra co thắt
phế quản. Kéo dài tác dụng trên tim nhân tạo (ghép tim).

1

1


Tương tác thuốc: bị đối kháng hoàn toàn bởi methylxanthin. Tăng hoạt tính bởi
dipyridamole (ức chế vận chuyển nucleoside) và cabarmazepin, có thể là nguyên nhân
gây nên các block AV.
Phụ nữ có thai: thuộc nhóm C , chưa thấy thông báo về tác dụng nguy hiểm trên thai nhi.
Tác dụng phụ: đỏ mặt thoáng qua, đau đầu, khó thở, buồn nôn, đau ngực.
214 DiMarco JP. Adenosine for paroxysmal supraventricular tachycardia: dose ranging
and comparison with verapamil. Ann Intern Med 1990; 113(2): 104-10.
Alteplase (tPA; Activase)
Xem phần thuốc chống đông máu trang 175.
Aminoglycoside215
Chia liều dựa vào trọng lượng cơ thể:
Thuốc
Liều

Tổng liều trong ngày
Gentamycin
1,5-2 mg/kg
3-5 mg/kg
Tobramycin
Netilmicin
Amikacin
7,5-15 mg/kg
15 mg/kg
Streptomycin 7,5- 15 mg/kg
15 mg/kg

Chia
8h/lần

Nồng độ đỉnh/đáy
4-8/ <1,5

12h/lần
12h/lần

16-32/ <7,5
20-30/ <5

Mức: Vẽ đường cong nồng độ đỉnh/đáy của thuốc 30 phút trước và sau khi dùng thuốc.
Điều chỉnh liều dựa vào nồng độ đỉnh và khoảng thời gian giữa các liều dựa vào nồng độ
đáy.
Suy thận vô niệu: ở bệnh nhân lọc máu: dùng 2/3 liều bình thường sau mỗi lần lọc máu
(1/2 liều bình thường nếu là streptomycin). CADP/CAVH: 3-4 mg/L/ngày với genta/
netil/ tobra; 15-20 mg/L/ngày với amikacin; 20-40 mg/L/ngày với streptomycin.

Suy thận: Điều chỉnh liều thông qua độ thanh thải creatinine ước tính (xem trang 8).
Dùng một nửa liều mỗi một nửa khoảng thời gian bán huỷ, hoặc dùng theo bảng sau216:
CrCl (ml/min) Thời gian bán
Liều 8h/lần
Liều mỗi 12h
Tổng liều 24h
huỷ
90
3.1
84%
80
3,4
80%
91%
70
3.9
76%
88%
60
4,5
71%
84%
50
5,3
65%
79%
40
6,5
57%
72%

92%
30
8,4
48%
63%
86%
25
9,9
43%
57%
81%
20
11,9
75%
15
15,1
67%
10
20,4
56%
<10
25-70
20%
2

2


Liều 1 lần/ngày: có tác dụng tương đương cho hầu hết các chỉ định nhưng giảm nguy cơ
gây độc cho thận. Ngoại trừ: suy thận nặng (MLCT< 20ml/ph) hoặc lọc máu, dùng cùng

các thuốc gây độc cho thận khác, bỏng nặng, cổ chướng, viêm màng trong tim, bệnh do
mycobacteria, phụ nữ có thai, trẻ em, bệnh nhân có giảm bạch cầu đa nhân trung tính (trừ
kết hợp với bêtalactam), nhiễm khuẩn Pseudomonas nặng.
Theo dõi nồng độ thuốc (vd: 2 lần/tuần hoặc có thay đổi về tình trạng thể dịch hoặc giảm
chức năng thận). ở các bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa, nên điều chỉnh liều và khoảng
cách dùng:
Điều chỉnh liều trong trường hợp dùng liều 1 lần trong vòng 24h 217:
MLCT ước tính
Gentamycin hoặc
Amikacine
Khoảng cách các
(ml/ph)
tobramycin(mg/kg)
(mg/kg)
lần dùng
>80
5,1
15,0
24
61-80
3,9
12.0
24
51-60
3,6
1.5
24
30-50
3,0
4.0

24
<30
Dùng liều qui ước
Lấy máu để định lượng nồng độ thuốc một cách ngẫu nhiên trong vòng 18 - 24h sau liều
khởi đầu, và liều kế tiếp được điều chỉnh sao cho đạt mức sau: <1.0 µg/ml đối với
gentamycin/tobramycin, <5.0 cho amikacin.
Điều chỉnh khoảng cách dùng thuốc218:
MLCT ước tính
Gentamycin hoặc
(ml/phút)
tobramycin
(mg/kg)
<60
5.0
40-59
4.0
20-39
3.5
<20

Amikacin (mg/kg)

Khoảng cách giữa
các lần dùng (giờ)

15.0
12.0
7.5
Dùng theo liều qui ước

24
24
24

Lấy máu để định lượng nồng độ thuốc một cách ngẫu nhiên trong vòng 8 - 14h sau khi
truyền lần đầu tiên và khoảng cách các lần tiếp theo được điều chỉnh như sau (cho
gentamycin hay tobramycin):
Thời gian sau khi
tiêm liều đầu
8h
12h
14h

Sau mỗi 24h nếu
nồng độ đạt mức:
< 6 µg/ml
<3.5 µg/ml
<2 µg/ml

Sau 36h nếu

Sau 48h nếu

6-9 µg/ml
3.5-5.5 µg/ml
2-3.5 µg/ml

> 9 µg/ml
>5.5 µg/ml
>3.5 µg/ml

Phản ứng không mong muốn: Nhiễm độc thận cấp, đặc biệt là khi thiếu thể tích máu,
bệnh gan, điều trị nội khoa dài ngày, người già, hoặc dùng kèm với thuốc gây độc cho
thận khác. Độc tính không hồi phục với tai (không đánh giá được nếu như không đo thính
lực). Block thần kinh cơ đặc biệt là khi dùng đường tiêm trong da bụng hoặc tiêm TM
3

3


nhanh, hoặc trong bệnh nhược cơ nặng, hồi phục bằng tiêm calci tĩnh mạch. Phản ứng với
nội độc tố cũng được nhắc đến trong trường hợp dùng liều duy nhất hàng ngày.
215 Edson RS, Terrel C. The aminoglycosides. Mayo Clin Proceedings 1999; 74: 519-28.
216 Sarubbi FA, Hull JH. Amikacin serum concentrations: prediction of levels and
dosage guidelines. Ann Intern Med 1978; 89: 612-8.
217 Gilbert DN et al. A randomized comparison of the safety and efficacy of once-daily
gentamycin or thrice-daily gentamycin in combination with ticarcillin-clavulanate. Am J
Med 1998; 105: 182-191.
218 Bailey TC et al. A meta-analysis of extended interval dosing versus multiple daily
dosing of aminoglycosides. Clin Infect Dis. 1997; 24: 786-795.
Aminophylline
Hoạt tính: là chất ức chế men phosphodiesterase và là chất đối kháng không đặc hiệu với
adenosin. Được dùng như là thuốc giãn phế quản trong các trường hợp co thắt phế quản
cấp và mạn tính, cũng có thể tăng hoạt động của cơ hô hấp. Ngưỡng điều trị còn hẹp và
do đó hiệu quả còn đang tranh luận219. Ngoài ra còn tác dụng đối kháng với dipyridamole
tiêm TM.
Động học: t/2 từ 3-15h ở người khoẻ mạnh không hút thuốc lá, ở người hút thuốc lá thì
ngắn hơn. Chuyển hoá qua gan.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Liều tấn công: 5,5 mg/kg tiêm tĩnh mạch trong vòng 20 phút nếu
chưa dùng aminophylline. Nếu đã dùng thuốc nhóm methylxanthin, cứ 0,5 mg/kg làm

tăng nồng độ theophylline lên 1µg/ml; nếu không định lượng được có thể dùng theo kinh
nghiệm 2,5 mg/kg. Tối đa 25mg/phút tiêm TM.
Duy trì
Người hút thuốc
Người không hút thuốc
Người già hoặc có bệnh phổi phối
hợp
Suy tim xung huyết hay bệnh gan

Lần đầu trong 12h
1 mg/kg/h
0.7 mg/kg
0.6 mg/kg/h

Lần tiếp theo
0.8 mg/kg/h
0.5 mg/kg
0.3 mg/kg/h

0.5 mg/kg/h

0.1-0.2 mg/kg/h

Nồng độ: 5-15 µg/dL là liều điều trị; >20 µg/dL nếu có nguy cơ co giật hoặc rối loạn nhịp
tim. Đo nồng độ 30 phút sau khi tiêm tĩnh mạch; 4-8h sau khi duy trì truyền TM.
Suy thận: không cần chỉnh liều, thêm 1/2 liều sau mỗi lần lọc máu.
Tương tác thuốc: t/2 ngắn đi khi dùng cùng với phenytoin, barbiturates, thuốc lá,
marijuana (4,4h). T/2 kéo dài khi có suy tim xung huyết hoặc xơ gan (20-30h),
erythromycin, cimetidine, propanolol, allopurinol.
Phụ nữ có thai: trẻ sơ sinh đôi khi có dấu hiệu của ngộ độc theophylline. Trẻ sơ sinh có

thể nhận được liều bằng 10% liều dùng cho mẹ.
219 Huang D et al. Does aminophylline benefit adults admitted to the hospital for an
acute exacerbation of asthma? Ann Intern Med 1993; 119 (12): 1155-60. Wrenn K et al.
Aminophylline therapy for acute bronchospastic disease in the emergency room. Ann
Intern Med 1991; 115(4): 241-7. Lam A, Newhouse MT. Management of asthma and
chronic airflow limitation. Are methylxanthines obsolete? Chest 1990; 98(1): 44-52.
4

4


Amiodaron (Cordaron)220
Hoạt tính: là thuốc chống loạn nhịp hỗn hợp với các hoạt tính của natri, kali, calci, và
beta blocker. Không giống các thuốc dùng đường uống, làm kéo dài thời gian dẫn truyền
qua nút nhĩ thất mà không ảnh hưởng đến nút xoang, dẫn truyền trong thất hoặc khoảng
QT.
Chỉ định: (1) Là thuốc chống loạn nhịp được ưa chuộng trong trường hợp rung thất/nhịp
nhanh thất. (2) Điều trị các cơn nhịp nhanh thất ổn định về mặt huyết động, nhịp nhanh
thất đa hình thái hoặc các cơn nhịp nhanh có phức bộ QRS giãn rộng mà nguyên nhân
không rõ ràng. (3) Kiểm soát nhịp thất trong các rối loạn nhịp nhĩ nhanh hoặc trong hội
chứng tiền kích thích có đường dẫn truyền phụ. (4) Là thuốc khử rung trong rung nhĩ,
hoặc là thuốc bổ sung sau khi sốc điện ở các bệnh nhân rung nhĩ, cơn nhịp nhanh kịch
phát trên thất hoặc cơn nhịp nhanh nhĩ. Được ưa chuộng hơn các thuốc chống lạon nhịp
khác đặc biệt trên những bệnh nhân có giảm chức năng thất trái.
Động học: có tác dụng nhanh là nhờ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh cao. Sự phân bố
thuốc vào các tổ chức sau đó dẫn đến nồng độ trong huyết thanh giảm 10% so với nồng
độ đỉnh trong vòng 30-45 phút sau truyền. T/2 có khi kéo dài quá 30 ngày.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Tốt nhất là qua tĩnh mạch trung tâm. Cơn rung thất/nhịp nhanh
thất: truyền nhanh 300mg trong 20-30 ml Na đẳng trương hay Glucose 5% ( dùng sau
khi đã cho adrenalin và khử rung). Các rối loạn nhịp ổn định: liều 150 (trong 100ml

G5%) trong vòng 10 phút, sau đó 900 mg pha trong 500 ml G5% truyền 1mg/phút trong
6h (360mg) sau đó 0.5mg/phút trong 18h (540mg). Cắt cơn: truyền bolus 150mg/100ml
trong 10 phút. Duy trì: 0.5 mg/phút. Liều tối đa: 2g/ ngày.
Đường uống: liều 600mg 3 lần/ngày trong vòng tối đa là 10 ngày. Cần theo dõi tình trạng
tim mạch. Liều 600 mg/ngày cho bệnh nhân ngoại trú. Sinh khả dụng 35-65%.
Suy gan suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Tác dụng phụ (cấp tính): tụt huyết áp, suy tim xung huyết, xoắn đỉnh (hiếm gặp), nhịp
chậm, viêm tĩnh mạch, buồn nôn, lú lẫn, viêm gan nhiễm độc, giảm tiểu cầu, sốt.
Tương tác thuốc: bị tủa với aminophylline, heparin, acetic acid hoặc acetat, mezlocillin,
cefazolin. Làm tăng tác dụng của warfarin và tăng nồng độ digoxin (thường phải giảm
liều 50%).
220 Desai AD et al. The role of intravenous amiodarone in the management of cardiac
arrhythmias. Ann Int Med 1997; 294-303.
Amrinone (Inocor)
Hoạt tính: tăng khả năng co bóp của cơ tim và làm giãn mạch. Thêm vào tác dụng của
digoxin và catecholamine; tác dụng trực tiếp làm giãn mạch hệ thống, mạch phổi, mạch
vành. Được thông báo là làm thay đổi rất ít nhu cầu ôxy của cơ tim. Tác dụng tương tự
như dobutamin trên huyết động nhưng kéo dài hơn. Làm tăng vùng nhồi máu trên thực
nghiệm ở chó. Dùng trong các trường hợp suy tim cấp trơ với lợi tiểu và giảm hậu gánh.
Chú ý: nghiên cứu về các thuốc ức chế men phosphodiesterase tương tự dùng đường
uống trong các trường hợp suy tim xung huyết cho thấy tăng tỷ lệ tử vong.
Động học: Chuyển hoá qua gan và thận. T/2: 2,6-8,3h.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Bolus 0.75mg/kg trong 2-3 phút sau đó 5-10µg/kg/phút (tối đa
10mg/kg/ngày). Có thể bolus lại 0.75mg/kg/ 30phút sau khi bắt đầu điều trị.
5

5


Pha: thêm 300 mg (60ml) trong 60 ml huyết thanh mặn đẳng trương (không dùng G5%)

nghĩa là 2500 µg/ml. Có thể truyền tĩnh mạch với dextrose.
Suy thận: cho 50-70% liều trong trường hợp suy thận MLCT <10ml/phút.
Tác dụng phụ: giãn mạch/tụt huyết áp (liên quan đến liều) đặc biệt nếu có giảm thể tích
máu. Giảm tiểu cầu (1-2%, liên quan đến liều), làm tăng dẫn truyền nhĩ thất và làm tăng
đáp ứng của thất trong rung nhĩ; đặc ứng gây nhiễm độc gan, buồn nôn, nôn, RLTH.
Thận trọng: rung nhĩ, tụt áp, phì đại cơ tim.
Anticholinesterase221
Neostigmine, physostigmine, pyridostigmine. Xem edrôphnium trang 155.
Hoạt tính: ức chế men acetylcholinesterase có hồi phục. Tăng nồng độ Ach bằng cách ức
chế thoái hoá. Phục hồi co cơ. Hạ nhãn áp. Tác dụng tương tự như photpho hữu cơ (chất
ức chế men phosphodiestera không hồi phục).
Chỉ định: (1) Phục hồi lại sự mất khử cực do bloc thần kinh cơ. (2) Nhược cơ nặng. (3)
Ngộ độc thuốc kháng cholinergic (các thuốc bao gồm: atropine, belladonna, alkaloids,
TCAs, phenothiazine, bloc thần kinh cơ, antihistamine) (4) tắc ruột cơ năng (5) Glucoma
góc mở.
Chú ý: khi hồi phục các bloc thần kinh dùng cùng atropin hoặc glycopyrrolate để tránh
tác dụng trên hệ muscarin vd: nhịp chậm, ngừng tim, tăng tiết nước bọt vv. Dùng lưu ý
trên các bệnh nhân bị hen phế quản, đái tháo đường, hay tắc đường hô hấp do chất nhày.
Tác dụng phụ: cường cholinergic: nhịp chậm, co giật (đặc biệt nếu tiêm nhanh); co thắt
phế quản, tăng tiết đờm dãi, nôn, tăng bài niệu và đi ngoài.
Tương tác thuốc: kéo dài tác dụng của succinylcholine. Đối kháng bởi thuốc chống loạn
nhịp thuộc nhóm 1A, Magnesium và corticoid. Làm tụt huyết áp nặng thêm khi dùng kèm
thuốc liệt hạch.
Physostigmine
Chỉ định: ngộ độc các thuốc kháng cholinergic. Là một amine bậc 3 thấm qua hàng rào
máu não không giống như neostigmine.
Động học: tác dụng sau 1-5 phút, kéo dài 45-90 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 2mg tĩnh mạch < 1mg/phút. Nhắc lại nếu cần.
Pyridostigmine
Chỉ định: phục hồi sự mất khử cực do block thần kinh cơ, nhược cơ nặng.

Động học: tác dụng sau 2-5 phút tiêm tĩnh mạch, kéo dài 2-3h. T/2 1,5-2h.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 10-30mg trước tiêm cho atropine 0,6-1,2mg hoặc glycopyrrolate
7 µg/kg.
Suy thận: MLCT>50: 50%, MLCT 10-50: 35%; MLCT<10: 20% liều.
Neostigmine
Chỉ định: như pyridostigmine, thêm: tắc ruột cơ năng222, ngăn ngừa bí đái sau phẫu thuật
(đờ bàng quang sau mổ).
Động học: tác dụng sau 4-8 phút tiêm tĩnh mạch, kéo dài 2-4h. T/2: 1,3h
Tiêm truyền tĩnh mạch: 0,5-0,25mg. Trước khi tiêm cho atropine 0,6-1,2mg TM hoặc và
glycopyrrolate 7µg/kg. Trong trường hợp tắc ruột cơ năng: 2,0mg TM.
Suy thận: MLCT 10-50: 50%; MLCT <10: 25% liều.
221 Bevan DR et al. Reversal of neuromuscular blockade. Anesthesiology 1992; 77(4):
785-805.
6

6


222 Ponec RJ et al. Neostigmine for the treatment of acute colonic pseudo-obstruction.
NEJM 1999; 341: 137-41.
Ardeparin (Normiflo)
Xem heparin trọng lượng phân tử thấp trang 160.
Atropin
Hoạt tính: là chất đối kháng với acetycholine ở receptor của hệ M. ức chế dây phó giao
cảm chi phối nút xoang và nút nhĩ thất phục hồi lại các nhịp chậm chức năngvà block nhĩ
thất. Dùng khí dung làm giãn phế quản trong các trường hợp co thắt phế quản nặng, tác
dụng toàn thân một cách đáng kể (khác với ipratropium). Giảm tiết dịch hầu họng và phế
quản trong khi đặt NKQ. Có thể dùng làm thuốc đối kháng về mặt triệu chứng với
phospho hữu cơ và ngộ độc các thuốc kháng cholinesterase khác.
Động học: chuyển hoá qua gan. Tác dụng sau 1-2 phút. T/2 2h sau khi dùng và kéo dài

12h.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Vô tâm thu hoặc PEA “chậm”: 1,0 mg TM, có thể nhắc lại sau
3-5 phút. Có thể bơm qua ống NKQ với liều gấp 2-2,5 lần liều bình thường. Nhịp chậm:
0,5-1,0 mg 3-5 phút/lần cho tới khi lên đến 0,04 mg/kg (3 mg). Ngộ độc thuốc kháng
cholinesterase: 2 mg TM/TB 20 phút/lần cho tới khi hết các dấu hiệu của hệ M, tối đa 6
mg/h.
Khí dung: Co thắt phế quản: 2mg khí dung 6h/lần.
Tác dụng phụ: tác dụng ngược gây cơn nhịp chậm khi liều < 0.5 mg. Cơn nhịp nhanh có
thể gây thiếu máu cơ tim. Mê sảng, giãn đồng tử, giữ nước. Làm nặng thêm tình trạng tắc
ruột cơ năng hoặc gây tắc ruột do giảm nhu động, nhược cơ.
Chẹn Beta giao cảm223
Xem thêm mục riêng về các thuốc: esmolol, labetalol
Hoạt tính và chỉ định: Đối kháng catecholamine trong tuần hoàn. Hoạt tính trên receptor
β-1 của hệ giao cảm: tăng khả năng co bóp của cơ tim, làm giảm nhịp tim, gây co mạch.
Tác dụng trên β-2: giãn cơ trơn bao gồm cả cơ trơn khí phế quản. Dùng trong các trường
hợp đau ngực, rối loạn nhịp tim, cao huyết áp, lo âu, ngộ độc giáp, phẫu thuật ĐMC, u
tuỷ thượng thận, làm giảm diện tích vùng nhồi máu cơ tim và giảm nguy cơ tử vong sau
nhồi máu cơ tim. Có vai trò trong suy tim xung huyết còn bù. Liều đáp ứng thay đổi tuỳ
theo từng bệnh nhân, liều chuẩn phụ thuộc vào nhịp tim và huyết áp.
Tác dụng không mong muốn: co thắt phế quản, nhịp chậm, block nhĩ thất, tụt huyết áp,
suy tim, hạ đường huyết trong ĐTĐ đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối,
trầm cảm, mệt mỏi. Có thể làm nặng thêm tình trạng suy tuần hoàn ngoại vi.
Chống chỉ định: Suy tim mất bù, tụt HA, sốc, block AV hoặc PR > 0.24 giây, COPD/hen,
đái đường có hạ đường huyết nặng hoặc thường xuyên (che khuất triệu chứng). bệnh
Raynaud, bệnh lý mạch ngoại biên, viêm mũi dị ứng.
Chú ý: nhược cơ, ức chế MAO trong 2 tuần sau. Dùng thận trọng trong trường hợp rối
loạn chức năng thất trái do thiếu máu. Xử trí suy tim do chẹn beta bằng glucagon, thuốc
kích thích beta, atropin. Tránh các thuốc có hoạt tính giống giao cảm nội sinh trong hội
chứng mạch vành cấp hoặc sau NMCT. Dừng thuốc đột ngột có thể làm nặng thêm đau
thắt ngực hay thiếu máu. Nên dùng các thuốc chẹn α trước nếu nghi ngờ bệnh nhân có

7

7


cường giao cảm như trong trường hợp u tuỷ thượng thận hoặc ngộ độc cocain nặng. Tăng
tác dụng block nhĩ thất khi dùng cùng với diltiazem, verapamil và digoxin.
Trong NMCT cấp: Lưu ý liều dùng thay đổi phụ thuộc vào sự dung nạp và tình trạng
huyết động. Metoprolol: 5 mg TM 5-15 phút/lần x 3 lần; sau 15 phút chuyển uống với
liều khởi đầu 50 mg 6 giờ/lần x 48h, sau đó 100 mg uống 2 lần/ ngày. Atenolol: 5 mg
TM trong 5 phút, tiêm nhắc lại sau 10 phút nếu có đáp ứng; sau đó chuyển sang đường
uống 50 mg 2 lần/ngày hay 100 mg/ ngày. Propanolol: 0.1 mg/kg tiêm TM chậm bằng
cách chia thành 3 liều bằng nhau tiêm TM cách nhau 2-3 phút (tối đa 1 mg/phút); sau đó
40 mg uống 2h/lần, sau đó 40 mg uống 4h/lần x 7 lần; sau đó điều trị dài ngày với 180320 mg/ngày chia nhiều lần.
So sánh các thuốc trong nhóm:
Tên thuốc
T/2 bình
Liều dùng (mg)
Đặc điểm tác dụng
thường/ suy
thận gđ cuối
Acebutolol
7-9/7
200-600 2lần/ngày
β1, ISA, MSA loại Ia
Atenolol
7/15-35
25-200/ ngày
β1, tan chậm trong lipit

Betaxolol
14-22/?
10-40/ ngày
β1, tan chậm trong lipit
Bisoprolol
10-12/ 24
2.5-20/ ngày
β1, suy tim xung huyết
Carvedilol
6-10/?
3.125-25 2lần/ ngày
α1, β1, β2, suy tim
Carteolol
7/33
2.5-10/ ngày
β1, β2,ISA, tan chậm
Esmolol
0.13/0.13
Chỉ có đường TM
β1
Labetalol
3-9/3-9
100-1200/ 2lần
α1β1β2, MSA loại Ia
Metoprolol
3.5/2.5-4.5
12.5-200/2 lần
β1, suy tim
Nadolol
19/45

20-240/ ngày
β1β2
Penbutalol
17-26/100
20-80/ ngày
β1β2, ISA
Pindolol
3-4/3-4
5-30/ 2lần/ ngày
β1β2, ISA, MSA loại Ia
Propanolol
2-6/1-6
10-160/ 4lần/ngày
β1β2, MSA Ia
Sotalol
7.5-15/56
80-320/ 2lần/ ngày
β1β2, MSA loại III
Timolol
2.7/4
10-20/ 2lần/ ngày
β1β2
Viết tắt: β1 = β1 chọn lọc; β1β2 = chẹn β giao cảm không chọn lọc; α1β1β2 = chẹn α và
β không chọn lọc; ISA: intrinsic sympathomimetic activity (hoạt tính giao cảm nội sinh).
MSA: membrane stabilizing activity: hoạt tính làm vững bền màng TB (trong điều trị
loạn nhịp tim).
223 BB Hoffman BB, Lefkowitz RJ. Adrenergic receptor antagonists. In: Goodman and
Gilman’s Pharmacological Basic of Therapeutics, 9/e. Hardman JG (ed). New York:
MacGraw-Hill, 1996.
Bicarbonate

Hoạt tính: là thuốc gây kiềm hoá huyết tương và nước tiều. Dùng trong tăng Kali máu
(tạm thời đưa kali vào trong tế bào), toan chuyển hoá nặng, ngộ độc (chống trầm cảm 3
vòng, phenobarbital, cocaine), tăng đào thải qua thận (salicylates) và suy thận cấp do tắc
ống thận (acid uric, myoglobin). Tác dụng còn hạn chế. Chú ý: thông khí là biện pháp
8

8


điều trị cơ bản của toan hô hấp, truyền dịch đầy đủ là biện pháp cơ bản để điều chỉnh toan
chuyển hoá do giảm tưới máu mô.
Chú ý: nhiều tác dụng phụ: bao gồm tình trạng toan hoá trong tế bào do CO2 đi qua
màng tế bào dễ dàng hơn HCO3- ; thay đổi đường cong bão hoà và giải phóng oxy; bao
gồm tăng Na máu và tăng áp lực thẩm thấu máu; có thể thúc đẩy quá trình giải phóng
catecholamin ngoại sinh.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Tăng Kali máu hoặc toan mất bù nặng: dung dịch Bicarbonat
1mEq/kg bulus ( 1 ống = 50 mEq) sau đó 0.5-1,0 mEq/ 10 phút sau khi có kết quả khí
máu động mạch. Chú ý: bicarbonat phân bố trong khắp cơ thể = 0.5- 0.6 x TLCT. Lượng
bicarbonat cần bù = 8 -10 mEq/L. Lượng bicarbonat thiếu (mEq) = (lượng cần đạt được
– bicarbonat thực tế mEq/L) x 0.5 L/kg x TLCT (kg). Kiềm hoá nước tiểu: 2-5
mEq/kg TM sau 4-8 h (hoà 3,5 ống NaHCO3 trong 1 lít G 5%= 150 mEq/L).
Tác dụng phụ: (xem phần chú ý) tăng thể tích tuần hoàn, tăng CO2 máu, kiềm máu, tăng
áp lực thẩm thấu máu, hạ calci máu, hạ kali máu.
Bretylium tosylate224
Hoạt tính: thuốc chống loạn nhịp nhóm III chỉ định trong các trường hợp nhịp nhanh thất
hay rung thất (vd: không đáp ứng với khử rung, epinephrine, lidocaine, procainamide).
Làm tăng ngưỡng rung thất. Tích luỹ trong các hạch giao cảm và các noron sau hạch làm
ngăn cản giải phóng và thu hồi norepinephrine (NE). Tác dụng 2 pha: khởi đầu 20 phút
kích thích giải phóng NE, gây nên nhịp nhanh thoáng qua, THA; sau đó ức chế giải
phóng NE ngoại biên, tác dụng mạnh nhất sau 45-60 phút, gây hạ huyết áp tư thế. Lưu ý:

không còn là thuốc sử dụng trong phác đồ cấp cứu tim mạch. Hiện nay ít thấy trên thị
trường.
Dược động học: bài tiết qua thận dưới dạng chưa chuyển hoá. Tác dụng sau 15-20 phút,
tối đa sau 45- 60 phút; chú ý tác dụng giao cảm kịch phát. t/2: 6 -14h, suy thận giai đoạn
cuối: 16-32h.
Liều dùng: nhịp nhanh thất: pha 500 mg trong 50 ml G5%; cho 5-10 mg/kg trong 8-10
phút sau đó nhắc lại 1 lần. Truyền TM 1-2 mg/ phút hoặc bolus ngắt quãng 5-10 mg/kg
trong 10-30 phút 6-8h/lần.
Suy thận: MLCT 10-50: 25-50%, MLCT < 10: 25% liều. Không thấm tách.
Chú ý: tụt huyết áp, buồn nôn, nôn đặc biệt khi tiêm TM nhanh ở bệnh nhân đang tỉnh.
Để bệnh nhân nằm ngửa, có thể truyền dịch. Mạn tính có thể làm tăng nhạy cảm với
cathecholamine. Ngộ độc digitalis có thể nặng lên do sự cường giao cảm lúc khởi đầu.
Tích luỹ nếu suy thận. Theo dõi khoảng QTc > 0,5 giây.
224 Anderson J. Bretylium tosylate. In: Cardiovascular drug therapy, 2/e. Messerli FH
(ed). Philadelphia: WB Saunders,1996.
Bumetanide (Bumex)
Xem phần lợi niệu quai trang 165
Calcium
Chỉ định: Hạ calci máu; hồi phục lại tình trạng tụt huyết áp do kênh calci bị block; phòng
các rối loạn nhịp do tăng kali máu. Không có tác dụng trong trường hợp phân ly điện cơ.

9

9


Tiêm truyền tĩnh mạch: 20 mg Ca++=1 mMol = 1 mEq. Calci chloride: 1 ống = 1g/10ml
(10% thể tích) = 272 mg/13.6 mEq ion Ca++. Trường hợp nặng: nên dùng đường trung
tâm. Calcium gluconat: 1 ống = 1g/10ml (10%) = 90 mg/4.5 mEq ion Ca++ ở dạng
gluconat ít kích thích (có thể tiêm TM ngoại biên) nhưng chỉ có 1/3 là ion calci trong thể

tích. Hạ calci máu: 10 ml CaCl2 10% hoặc 30 ml gluconat pha trong 500 ml G5% trong
6h. Tăng kali máu cấp: 5-10 ml TM trong vòng 1-5 phút. Tetany: 10 ml TM trong vòng
10 phút.
Chú ý: tăng loạn nhịp tim với digoxin. Gây nhịp chậm, liệt, tăng calci huyết. Không dùng
đường tĩnh mạch cùng với phosphat, sulfate, carbonat. Điều chỉnh hạ kali trước calci.
Lưu ý: hạ magie huyết thường đi kèm với hạ calci.
Chlorothiazide (Diuril)
Hoạt tính: lợi tiểu nhóm thiazid. Dùng kết hợp với lợi tiểu quai làm giảm tái hấp thu
natri; tác dụng trong các tình trạng kháng thuốc lợi tiểu như phù hoặc suy tim.
Động học: tác dụng sau 15 phút, tối đa sau 30 phút, T/2 45-120 phút, bài tiết qua thận.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 500-1000 mg TM/ ngày. Lý tưởng khi cho lợi tiểu quai trước 30
phút.
Chú ý: mất K+ và Mg++, theo dõi chặt chẽ. Có thể làm nặng thêm hạ natri máu hoặc tăng
calci máu.
Cisatracurium (Nimbex)
Xem phần block thần kinh-cơ trang 167
Clonidine (Catapres)
Hoạt tính: đối kháng α2 adrenergic làm giảm hoạt tính giao cảm ngoại biên, làm giãn
mạch và làm nhịp chậm. Làm giảm hoạt tính của hệ Renin – Angiotensin - Aldosterol mà
không làm giảm lưu lượng máu tới thận. Dùng làm thuốc hạ áp; cũng dùng cho các bệnh
nhân cai thuốc phiện.
Động học: T/2 6-20h, 18-41 nếu suy thận giao đoạn cuối. 50% chuyển hoá qua gan, còn
lại bài tiết nguyên dạng. Tác dụng sau 30-60 phút, tác dụng tối đa sau 2-3h.
Uống: tăng HA cấp cứu: 0.1-0.2 mg sau đó 0.1 mg uống hàng giờ cho đến khi đủ 0.5 mg
hoặc theo trị số huyết áp. Giảm triệu chứng cai: 0.1- 0.3 mg/ ngày chia 2-3 lần uống.
Suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Chú ý: Hội chứng cai (không phổ biến) xuất hiện 24-72h sau khi dừng thuốc; thường xuất
hiện dấu hiệu của cường giao cảm, hiếm khi tăng huyết áp. Dùng cẩn thận trong trường
hợp đau ngực hoặc dùng kèm với chẹn bêta (phải dừng chẹn bêta trước).
Tác dụng phụ: khô miệng, tụt huyết áp tư thế, táo bón, bí tiểu.

Tương tác thuốc: giảm tác dụng khi dùng cùng TCA, IMAO. Làm nặng thêm tác dụng
trầm cảm của các thuốc khác.
Corticosteroid
Thuốc
Betamethasone
Cortison
Dexamethasone
10

Liều xấp xỉ tương
đương (mg)
0.6-0.75
25
0.75

tác dụng
chống viêm
20-30
0.8
20-30
10

Tác dụng giữ
muối và nước
0
2
0

T/2 sinh
học (h)

36-54
8-12
36-54


Hydrocortisone
Methylprednisolone
Prednisolone
Prednisone
Triamcinolone

20
4
5
5
4

1
5
4
4
5

2
0
1
1
0

8-12

18-36
18-36
18-36
18-36

Liều: Điều trị hoặc phòng suy thượng thận: hydrocortisone 100 mg TM mỗi 6-8h (bù
dịch đủ). Thay thế hormon tuyến thượng thận: hydrocortisone 12 -15 mg/ngày (thông
thường 30 mg); 2/3 vào buổi sáng, 1/3 vào buổi chiều. Co thắt phế quản:
methylprednisolone 60 -125 mg TM sau đó 60-80 mg mỗi 8h. Phù não: dexamethasone
10 mg TM sau đó 4 mg TM mỗi 6h. Tổn thương tủy sống cấp: methylprednisolone 30
mg/kg TM trong 15 phút, đợi 45 phút sau đó truyền TM 5.4 mg/kg x 23h.
Dalteparin (Fragmin)
Xem heparin, trọng lượng phân tử thấp trang 160
Danaparoid (Orgran)
Xem heparin, trọng lượng phân tử thấp trang 160
Dantrolene225
Hoạt tính: Là thuốc giãn cơ chọn lọc; ngăn cản sự giải phóng calci của mạng lưới bào
tương của tế bào cơ. Dùng để điều trị tăng trương lực cơ ác tính cùng với oxy, làm lạnh
và điều chỉnh tình trạng nhiễm toan. Có thể có vai trò trong hội chứng thần kinh ác tính.
Động học: tác dụng rất nhanh. T/2 4-8h sau khi tiêm TM.
Liều: 1-2 mg/kg tiêm TM nhanh. Lặp lại nhanh khi cần thiết cho đến khi có tác dụng
(thường 2.5 mg/kg) hoặc cho đến liều 10 mg/kg. Tiếp theo chuyển uống 1-2 mg/kg chia 2
lần/ ngày x 3 ngày.
Tương tác thuốc: có thể gây ức chế cơ tim khi dùng với verapamil. Gây block TK-cơ.
225 Weldel DJ et al. Clinical effects of intravenously administered dantrolene. Mayo Clin
Proc 1995; 70(3): 241-6; Guze BH, Baxter LR Jr. Current concepts: Neuroleptic
malignant syndrome. NEJM 1985; 313(3): 163-6
Desmopressin (ddAVP)226
Hoạt tính: là chất tổng hợp giống vasopressin. Thúc đẩy sự giải phóng yếu tố Willebrand
và yếu tố VIII của gan. Dùng thay thế ADH; còn dùng để kiểm soát chảy máu trong đái

máu, hemophillia A (khi yếu tố VIII hoạt tính >5%) và trong bệnh von Willebrand.
Động học: tác dụng cầm máu trong 1-2h, kéo dài 4h.
Liều: Xuất huyết: 0.3 µg/kg tiêm dưới da hoặc TM (pha với 50 ml NaCl đẳng trương)
truyền trong 20 -30 phút. Cho 30 phút trước khi phẫu thuật. Đái tháo nhạt do nguyên
nhân trung ương: xịt mũi 10-40 µg/ngày hoặc chia 2 lần, theo dõi lượng nước tiểu và
natri máu, áp lực thẩm thấu huyết tương.
Chú ý: quen thuốc có thể xuất hiện sau dùng 24-48h.
Tác dụng phụ: ngộ độc nước, tăng ngưng tập tiểu cầu và huyết khối, thiếu máu cơ tim, hạ
HA khi truyền nhanh, rối loạn tiêu hoá.

11

11


226 Manucci PM et al. Deamino-8-d-arginine vasopressin shortens the bleeding time in
uremia. NEJM 1983; 308: 8-12.
Digoxin
Hoạt tính và động học: làm giảm nhịp thất trong các rối loạn nhịp nhĩ và ngăn ngừa vòng
vào lại gây rối loạn nhịp và giảm dẫn truyền nhĩ thất; có tính hướng cơ yếu do ức chế NaK-ATPase và tăng Ca++ tâm thu. Làm giảm tỉ lệ nhập viện của suy tim mà không làm
nặng thêm bệnh227.
Động học: t/2 36-44h, suy thận 80-120h. Thải trừ nguyên dạng qua thận, 18-28% thải trừ
qua phân, gan. Với liều tấn công sẽ làm bão hòa các receptor ở cơ, xương; tác dụng điều
trị còn kéo dài sau 1 tuần. Tác dụng sau 20 -30 phút tiêm TM; 2h sau uống (tạo được tác
dụng vững bền). Hấp thu qua đường uống 80%.
Liều: Liều tấn công (digitalization): thường dùng đường uống. Cho tổng liều 812µg/kg, khởi đầu dùng 50% liều sau đó dùng 25% mỗi 6-8h sau đó. Duy trì: 0,1- 0,5
mg/ ngày, thông thường 0,125 – 0,25 mg/ ngày.
Suy thận: giảm nửa liều. MLCT> 50%: 100%/24h; MLCT 10 -50: 25 - 75% mỗi 36h;
MLCT<10: 10 - 25% liều mỗi 48h. Chạy thận: 0,5mg/12h. Định lượng nồng độ thuốc.
Chống chỉ định: bệnh cơ tim phì đại; block A-V điển hình; hội chứng Wolff-ParkinsonWhite với đường dẫn truyền phụ. Chống chỉ định liên quan: khử rung; nguy cơ ngộ độc

bao gồm cả phù phổi, rối loạn chức năng tâm trương thất trái; thoái hoá dạng tinh bột.
Nồng độ: ngưỡng điều trị 0,6 –1,2 ng/ml cho bệnh nhân suy tim xung huyết, cao hơn (≥ 2
ng/ml) cho bệnh nhân có cơn nhịp nhanh trên thất. Ngộ độc có thể xuất hiện ở ngưỡng
“điều trị”, đặc biệt có thể cấp tính. Ngưỡng điều trị nói chung không có tác dụng trên
bệnh nhân rung nhĩ. Đo nồng độ digoxin ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.
Ngộ độc: rối loạn nhịp (tăng tính tự động của cơ tim, tăng block A-V, có thể gây rất
nhiều loại loạn nhịp nhưng rối loạn nhịp nặng thường gặp nhất là block AV cấp cao có
thể kèm theo thoát bộ nối và nhịp nhanh thất, rung thất); tăng kali máu, chán ăn, buồn
nôn, nôn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, quầng xanh, vàng khi nhìn
ánh đèn, nguy cơ ngộ độc tăng lên nếu có suy thận, bệnh tim tiềm ẩn, rối loạn điện giải
(vd: hạ kali, hạ magiê, tăng canxi), cường giáp, bệnh phổi, tương tác thuốc, thường xảy ra
khi dùng kèm với thuốc giao cảm.
Tương tác thuốc: Thuốc làm tăng nồng độ digoxin: quinidine, varapamil, diltiazem,
amiodaron, propafenone, flecainide (do giảm độ thanh thải), kháng sinh phổ rộng (giảm
tác dụng phân hủy thuốc tại ruột do tác dụng diệt khuẩn của kháng sinh), giảm lưu lượng
máu tới thận (chẹn bêta, suy tim xung huyết); kháng cholinergic, omeprazol (tăng hấp
thu). Thuốc làm giảm nồng độ: giảm hấp thu (phù dinh dưỡng, kháng acid,
cholestyramine, metoclopramide, sulfasalazine, neomycine); tăng thải (thuốc ức chế men
chuyển, nitroprusside, hydralazine, phenytoin, rifampin).
227 Digitalis Investigation Group. The effect of digoxin on mortality in patients with
heart failure. NEJM 1997; 336: 525-33.
Digoxin immune Fab228 (Digibind)
Chỉ định: ngộ độc digoxin đe doạ tính mạng, điển hình là rối loạn nhịp và tăng kali máu,
nồng độ digoxin > 10.

12

12

Hoạt tính: ái tính của digoxin với Digibind mạnh hơn với Na-K-ATPase. Fab có thể tích
phân bố lớn.
Tiêm truyền tĩnh mạch: liều tấn công (mg) = (nồng độ digoxin huyết thanh tính bằng
ng/ml) x (5.6 L/kg) x (TLCT tính bằng kg) : 1000. Được pha chế trong lọ nhỏ 0.5 mg/lọ.
Truyền tĩnh mạch trong 30 phút hoặc dùng bolus nếu cần thiết.
Chú ý: kali máu có thể hạ nhanh sau khi dùng. Có thể thúc đẩy suy tim cấp. Ngộ độc
digoxin có thể đòi hỏi dùng kali, lidocaine, phenytoin, procainamid, propranolol,
atropine, đặt máy tạo nhịp. Suy thận có thể làm tăng nồng độ digoxin một cách giả tạo
trong một số phân tích.
Chống chỉ định: Tiền sử có nhạy cảm với các chế phẩm từ cừu, Fab trước đây.
228 Hicky AR et al. Digoxin Immun Fab therapy in the management of digitalis
intoxication: safety and efficacy results of an observational surveillance study. J Am Coll
Cardiol 1991; 17(3): 590-8.
Ditiazem TM (Cardizem)229
Hoạt tính: chẹn kênh calci chậm. Kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Dùng đường tĩnh
mạch làm giảm đáp ứng của tâm thất với rung nhĩ hay flutter nhĩ, cắt cơn nhịp nhanh trên
thất liên quan đến nút AV và dùng để kiểm soát cơn đau thắt ngực. Hạ huyết áp thông
qua giãn cơ trơn thành mạch mà khônglàm tăng nhịp tim. Không có tính hướng cơ.
Động học230: tiêm tĩnh mạch đáp ứng sau 5 phút, tối đa 11 phút. Thời gian bán huỷ trong
huyết tương là 3.4 h. Chuyển hoá qua gan thông qua cytocrom P450.
Tiêm truyền tĩnh mạch: nhịp tim nhanh: tiêm TM 0.25 mg/kg ( trung bình 20 mg) không
dưới 2 phút. Nếu không đáp ứng sau 15 phút cho thêm 0.35 mg/kg. Truyền tĩnh mạch
liên tục: pha 250 ml dung dịch + 250 ml dịch = 0.833 mg/ml, tốc độ 5-15 mg/h. Chuyển
uống sau 3h.
Suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Chống chỉ định: nhịp nhanh trên thất phức hợp, WPW, block AV cấp 2 hoặc hơn, hội
chứng suy nút xoang, hạ HA, dùng cùng chẹn bêta
Tác dụng phụ: viêm gan, phù, nhìn đôi, mờ mắt, phản ứng tại nơi tiêm.
Phụ nữ có thai: nhóm C
229 Goldenberg IF et al. Intravenous diltiazem for the treatment of patients with atrial

fibrilation or flutter and moderate to severe congestive heart failure. Am J Cardiol 1994;
74(9): 884-9
230 Dias VC et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous diltiazem in
patients with atrial fibrilation and atrial flutter. Circulation 1992; 86(5): 1421-8.
Dobutamine231
Tác dụng: có tính hướng cơ chỉ định trong trường hợp suy tuần hoàn do giảm co bóp của
tim, vd: NMCT, suy tim xung huyết mất bù, phẫu thuật tim. Ngoài ra còn có thể làm tăng
cung lượng tim trong NMCT thất phải không đáp ứng với truyền dịch.
Hoạt tính: có 2 đồng phân: L-isomerase tác dụng trên thụ thể α1. D-isomerase tác dụng
không đặc hiệu trên thụ thể β. Làm giảm sức cản hệ thống do có tính hướng cơ. Không có
tác dụng trên hệ dopaminergic. Tác dụng trên huyết động có thể so sánh với dopamin +

13

13


nitroprusside. Thời gian ngắn hơn isoproterenol. Tác dụng sau 1-2 phút tối đa: 5-10 phút,
t/2 2,4 phút.
Suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha 250 mg trong 500 ml G5% = 500 µg/ml. Bắt đầu với liều 0.5
µg/kg/ph (4,2 ml/h với bệnh nhân nặng 70 kg), thường dùng liều 2,5 – 20 µg/kg/ph, tối đa
40 µg/kg/ph.
Chú ý: làm tăng dẫn truyền AV đặc biệt là trong trường hợp rung nhĩ. Có thể thúc đẩy và
làm nặng thêm tình trạng loạn nhịp thất.
Chống chỉ định: bệnh cơ tim phì đại, không tương thíc với các chất có tính kiềm
(theophyline, bicarbonat).
231 Chatterjee et al. Dobutamine in heart failure. Eur Heart J 1982; 3(Suppl D): 107-14;
Leier CV, Unverferth DV. Drugs five years later. Dobutamine. Ann Intern Med 1983;
99(4): 490-6.

Dopamin
Chỉ định: (1) Là thuốc đầu tay có tác dụng làm co mạch trong trường hợp hạ áp mà
không đáp ứng với truyền dịch. (2) Làm tăng co bóp cơ tim (hướng cơ) trong trường hợp
suy tuần hoàn (thường kết hợp với Nitroprussiat). (3) Thuốc đầu tay trong điều trị nhịp
chậm mà không đáp ứng với atropine (hay dùng hơn isoproterenol) (4) Có thể cải thiện
tưới máu thận, đặc biệt với liều thấp kèm với thuốc co mạch (ví dụ trong sốc nhiễm
khuẩn)
Hoạt tính: với liều thấp (1 - 2 µg/kg/ph) làm giãn mạch thận, mạch mạc treo, mạch não
thông qua hệ dopaminergic mà không có tác dụng trên tim. Với liều trung bình (2-10
µg/kg/ph) kích thích β1 và α1 adrenegic receptor, tác dụng hướng cơ và co mạch. Với
liều cao (>10 µg/kg/ph) tác dụng nổi bật trên α1 làm co mạch. Tác dụng biến đổi theo
từng cá thể và dùng gối với tác dụng trên huyết động (ví dụ: cần điều chỉnh liều để đạt
hiệu quả mong muốn). Bắt đầu có tác dụng sau 5 phút, kéo dài < 10 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha 400 mg trong 250 ml G5% = 1,6 mg/ml. Bắt đầu bằng liều 1
µg/kg/phút (2,6 ml/h với bệnh nhân 70 kg). Nếu dùng với liều thận theo dõi các dấu hiệu
sống; nếu có tăng nhịp tim và tăng huyết áp là đã vượt qua liều thận. Co mạch tối đa đạt
được ở liều > 40 µg/kg/ph; cân nhắc phối hợp với norepinephrine.
Chú ý: bắt đầu từ 10% liều ở bệnh nhân có dùng ức chế MAO. Tránh cyclopropane hoặc
thuốc gây tê halogenated hydrocacbon. Làm tăng dẫn truyền nhĩ thất đặc biệt là khi có
rung nhĩ. Có thể làm nặng thêm các bệnh về tâm lý. Điều trị thoát mạch, làm tăng áp lực
đổ đầy thất trái (thông qua co thắt tĩnh mạch phổi).
Xung khắc: chất kiềm (bicarbonate, theophylline) làm bất hoạt dopamin. Tương tác với
các thuốc dùng cùng đường truyền.
Phụ nữ có thai: nhóm C
Edrophonium (tensilon)
Hoạt tính: có hoạt tính kháng cholinesterase tác dụng nhanh dùng để chẩn đoán nhược cơ
nặng hoặc tăng hoạt tính phó giao cảm. Tác dụng sau 30 - 60 giây, kéo dài 10 phút.
Test dương tính: làm tăng cơ lực (cơ nâng mi, nhìn đôi, cơ hô hấp, khó phát âm, nuốt, cơ
lực các chi) mà không xuất hiện tác dụng ngược như rung cơ cục bộ (cơ vòng mắt, mặt,
chi) và tác dụng phụ.

14

14


Tác dụng phụ: mắt: chảy nước mắt, nhìn đôi, mất điều tiết, co gai thị. TKTW: co giật,
loạn phát âm, khó nuốt. Hô hấp: tăng tiết đờm dãi, co thắt phế quản, giảm thông khí. Tim:
nhịp chậm, tụt áp. Tiêu hoá: tăng tiết nước bọt, tăng tiết dịch dạ dày ruột, tăng nhu động,
buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Khác: yếu xương khớp, rung giật cơ, tiểu tiện không tự chủ.
Liều: 10 mg(1ml) bằng xilanh tiêm tubeculin. Dùng monitor theo dõi và chuẩn bị sẵn
atropin. Cho 2 mg (0.2ml) tĩnh mạch. Nếu không có tác dụng ngược trong vòng 45 giây
có thể cho thêm liều duy trì; mặt khác cho thêm 0,5 mg Atropin tĩnh mạch. Test đầy đủ
sau đó thêm 1-2 mg mỗi giờ sau khi chuyển uống.
Quá liều: atropine hoặc pralidoxime; theo dõi bằng monitor, chống co giật.
Enalaprilat (Vasotec IV)
Hoạt tính: là thuốc ƯCMC. Là chất chuyển hoá có hoạt tính của enalapril sau khi dùng
đường uống. Dùng làm thuốc hạ áp. Thường không dùng để giảm hậu gánh trong trường
hợp không có THA.
Tiêm truyền tĩnh mạch: 0.625-1.25 mg không dưới 5 phút 6h/lần, đáp ứng sau 15 phút; có
thể lặp lại liều 0.625 mg trong 1h nếu chưa đạt mong muốn. Giảm liều ở bệnh nhân đang
dùng lợi tiểu. Tối đa 5 mg mỗi 6h. Nhà sản xuất đưa ra gợi ý protocol trên dựa trên liều
enalapril uống (1.25 mg tĩnh mạch=5mg enalapril uống).
Suy thận: liều 0.625 mg tĩnh mạch mỗi 6h nếu MLCT< 30ml/ph.
Tác dụng phụ: Hạ huyết áp đặc biệt là trong trường hợp giảm thể tích; giảm MLCT hoặc
suy thận (có hồi phục) ở bệnh nhân có bệnh lý về thận hoặc có bệnh mạch thận. Tăng K+
máu; phù mạch; mất bạch cầu hạt; ho. Có xu hướng làm nặng thêm ở bệnh nhân bị
NMCT cấp.
Phụ nữ có thai: chống chỉ định; nguy hiểm ở 3 tháng cuối.
Enoxaparin (Lovenox)
Xem Heparin, trọng lượng phân tử thấp trang 160.

Epinephrine (Adrenalin)
Hoạt tính: kích thích không đặc hiệu adrenergic ; có hoạt tính β-2 không giống như NE.
Gấp 2 lần NE về tính hướng cơ và thời gian tác dụng, ngang nhau về tác dụng co mạch.
Với liều thấp ( <4 µg/kg/ph ) tác dụng trên α không nổi bật; tác dụng trên β2 làm giãn
mạch và tăng cung lượng tim còn bù. Giãn phế quản mạnh.
Chỉ định: ngừng tim, quá mẫn, co thắt phế quản nặng và co thắt thanh quản, sốc tim đặc
biệt sau các phẫu thuật tim mạch.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Ngừng tim: bolus 1 mg (10 ml dung dịch 1:10.000) mỗi 3-5 phút,
sau đó 20 ml; hoặc truyền tĩnh mạch (pha 30 mg trong 250 mg dung dịch) bắt đầu truyền
100 ml/h; hoặc qua NKQ 2.5 mg mỗi 3-5 phút. Liều bolus giới hạn 3-5 mg trong 3-5
phút. Liều cao trong vô tâm thu: 0.1 mg/kg tĩnh mạch mỗi 3-5 phút. Shock: pha 4 mg
trong 250 ml dung dịch G 5%= 16 µg/ml. Bắt đầu truyền 2 ml/h, theo dõi tác dụng tới 20
µg/ph. Chú ý: tác dụng trên α sẽ nổi bật với liều > 4 µg/ph.
Tiêm dưới da: co thắt phế quản hoặc quá mẫn: 0.1 mg tiêm dưới da, tác dụng tương
đương 20 µg/ph tĩnh mạch. Co mạch tại chỗ sẽ làm giảm hấp thu.
Tác dụng không mong muốn: tăng nhu cầu oxy của cơ tim, loạn nhịp nhanh, giảm tưới
máu nội tạng, tăng huyết áp, tăng đường máu, hoạt hoá hệ TKTW.

15

15


Tương tác thuốc: MAOIs, TCAs tăng tác dụng mạnh. Thuốc gây mê Halothan làm tăng
nhạy cảm của cơ tim gây loạn nhịp.
Epoprostenol (Flolan) 233(Prostacyclin, PGI2)
Hoạt tính: là thuốc giãn mạch có tác dụng ngắn với nhiều tác dụng bao gồm ức chế ngưng
tập tiểu cầu. Kéo dài thời gian sống ở các bệnh nhân có tăng áp động mạch phổi nguyên
phát; cũng dùng trong tăng áp động mạch phổi thứ phát.
Động học: bị oxy hoá nhanh trong máu, t/2 6 phút.

Tiêm truyền tĩnh mạch: liều đầu tiên dựa vào cathette đo ALĐMP và độ oxy hoá máu: 2
ng/kg/ph, tăng thêm 2 ng/kg/ph mỗi 15ph cho đến trước khi xuất hiện biến chứng (tụt
HA, nhịp chậm, nôn). Khởi đầu dùng liều 4 ng/kg/ph thấp hơn liều tối đa còn dung nạp.
Tiếp tục duy trì tĩnh mạch. Liều khởi đầu trung bình 5 ng/kg/ph, tăng lên 9 ng/kg/ph đến
quá 12 tuần; liều đòi hỏi có thể tăng theo thời gian. Không có liều tối đa nhưng thường
không dùng quá 200-300 ng/kg/ph.
Tác dụng phụ: tụt áp, buồn nôn, nôn, đau đầu, đỏ mặt, quay cuồng, mất ngủ, lo âu, đau
bụng, khó thở, nhịp chậm, nhịp nhanh.
Chú ý: làm nặng thêm shunt trái phải khi còn lỗ bầu dục.
233 RJ Barst et al. A comparison of continuous intravenous epoprostenol (prostacyclin)
with conventional therapy for primary pulmonary hypertension. NEJM 1996; 334(5):
296-301; Med Left Drugs Ther 1996; 38(968): 14-15.
Eptifibatide (integrilin)
Xem ức chế glycoprotein
Esmolol (Brevibloc)
Hoạt tính: chẹn β tiêm tĩnh mạch. Làm giảm dẫn truyền nhĩ thất trong flutter nhĩ và rung
nhĩ. Kết hợp với nitroprusside trong phẫu thuật ĐM chủ; kết hợp với phentolamin trong u
tuỷ thượng thận. Làm giảm thiếu máu cơ tim nhưng làm hạ áp mạnh hơn các thuốc chẹn
β khác. Có thể dùng để test dung nạp của β-blocker ở bệnh nhân có chống chỉ định.
Động học: chọn lọc β1, t/2 9 phút, thời gian phân bố 2 phút. Bền vững 5 phút nếu load,
30 phút nếu không. Tác dụng kéo dài 20 phút sau khi ngừng. Được ester hoá trong hồng
cầu.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha 5g trong 500ml G5% = 10 mg/ml. Truyền 500 µg/kg/ph
trong 1 phút sau đó 50 µg/kg/ph. Xác định nồng độ sau 4 phút bằng cách tăng liều 50
µg/kg/ph và đánh giá lại (giữ nồng độ khi đạt được đáp ứng mong muốn). Tối đa 200-300
µg/kg/ph.
Suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Chuyển sang thuốc thay thế (đường uống): giảm liều 50% 30 ph sau liều đầu tiên dùng
đường uống (digoxin, calci hay β-blocker). Dừng truyền 60 ph sau liều uống thứ 2 nếu
đáp ứng tốt.

Chú ý: có thắt phế quản, block NT, kích thích khi tiêm ven, tránh thoát mạch và dùng
dưới 10 mg/ml. Không kết hợp với NaHCO3.
Tác dụng phụ: nhợt nhạt, buồn nôn, chóng mặt, nhịp chậm hoặc vô tâm thu, phù phổi.

16

16


Ethanol238
Hoạt tính: chất cạnh tranh với alcol dehydrogenase làm hạn chế độc tính trên chuyển hoá
của methanol và ethylene glycol. Nồng độ đích 100-150 mg/dl, cần được kiểm tra đường
máu thường xuyên. Tác dụng ngược: liều hấp thu đặc thù EtOH là 0.79 mg/ml.
Liều: 800 mg/kg (500 ml 10% ethanol trong H2O) không dưới 1 giờ để đạt nồng độ
ethanol trong máu = 100 mg/dl.
Duy trì: khởi đầu bằng liều 130 mg/kg/h và đạt mức 100-150 mg/dl. Cho 250-350
mg/kg/h nếu bệnh nhân nghiện rượu mãn tính, thẩm phân phúc mạc hoặc đang dùng than
hoạt.
Chú ý: Hạ đường máu và thiếu folat nếu truyền kéo dài.
238 Goldfrank LR, Flomenbaum NE. Toxic alcohols. In: Goldfrank's toxicologic
Emergencies, 6/e. Goldfrank LR, ed. Appleton & Lange: Stamford, 1998
Fenoldopam239(Corlopam)
Chỉ định: thuốc chữa tăng huyết áp nặng không dùng qua đường tiêu hoá.
Hoạt tính: giãn động mạch. Tác dụng thông qua kích thích DA1 receptor. Tăng tưới máu
thận, nội tạng mặc dù hạ huyết áp động mạch. Ngoài ra còn có tác dụng thải natri trực
tiếp và lợi niệu. Liều phụ thuộc vào mức độ HA giảm trong 24-48h; mất tác dụng nhanh
chóng. Có thể làm tăng tưới máu thận và tăng lượng nước tiểu trong THA cấp tính hoặc
sau tiêm chất cản quang có iod. Dùng gối bằng thuốc hạ áp đường uống khi HA ổn định.
Tiêm truyền tĩnh mạch: pha 10 mg trong 250 ml G5% hoặc NaCl đẳng trương (40
µg/ml). Liều dao động 0.1-1.6 µg/kg/ph, trung bình 0.25-0.5 µg/kg/ph. Đạt nồng độ 0.050.1 µg/kg/phút 15 phút/lần.

Dược động học: tác dụng sau 5 ph, kéo dài 20 ph. Chuyển hoá nhanh chóng qua gan.
Không ảnh hưởng khi suy thận. Có thể dừng truyền đột ngột.
Tác dụng phụ: chóng mặt, hoa mắt, đau đầu, nhịp nhanh phản ứng, nôn, hạ kali máu, tăng
nhãn áp.
Chống chỉ định: không
Chú ý: giảm thể tích, bệnh mạch não, dùng với thuốc chẹn β (hạ HA), glaucoma.
Phụ nữ có thai: nhóm B.
239. Post JB 4th, Frishman WH. Fel\noldopam: a new dopamine agonist for the treatment
of hypertensive urgencies and emergencies. J Clin Pharmacol 1998; 38(1): 2-13; Med
Lett Drugs Ther 1998; 40: 57-8.
Flumazenil240(Romazicon)
Hoạt tính: cạnh tranh đối kháng với benzodiazepine tại GABA/ receptor của
benzodiazepam. Dùng để chống tác dụng an thần và tác dụng xấu trên hô hấp của
benzodiazepiné.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Quá liều benzodiazepin đơn thuần: 0,2 mg trong 30 giây. Nếu
còn hôn mê cho thêm 0,3 trong vòng 30 giây nữa. Có thể lặp lại 0,5 mg mỗi 30 giây cho
tới tổng liều 3 mg. Có thể bolus lại 0,5 mg/h để duy trì thức tỉnh. Nếu không đáp ứng sau
liều 5 mg có thể không phải ngộ độc thuốc ngủ. Phục hồi ý thức ở bệnh nhân dùng an

17

17


thần: 0,2 mg không dưới 15 giây, nếu có tác dụng an thần trong vòng 45 giây cho 0,2 mg
tĩnh mạch. Lặp lại sau 1 phút cho đến tổng liều 1 mg.
Động học: chuyển hoá qua gan. Thời gian bán huỷ 50- 60 ph nếu chức năng gan bình
thường.
Chú ý: có thể có hội chứng thôi thuốc bao gồm co giật ở bệnh nhân dùng benzodiazepin
mãn tính và trong trường hợp dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Thời

gian bán huỷ của benzo có thể làm dài thêm thời gian bán huỷ của flumazenil. Tình trạng
ý thức có thể phục hồi sớm hơn tình trạng suy hô hấp.
Tác dụng phụ: kích thích, máy cơ, buồn nôn, nôn.
240. Med Lett Drug Ther 1992; 34(874): 66-8; Hofman RS, Goldfrank LR. The poisoned
patient with altered consciousness. Controversies in the use of a 'coma cocktail'. JAMA
1995; 274(7): 562-9. Shapiro BA et al. Practice parameters for intravenous analgesia and
sedation for adult patients in the intensive care unit: an executive summary. Crit Care
Med 1995; 23(9): 1596-600.
Fomepizole241(Antizol)
Chỉ định: điều trị ngộ độc ethylene glycol. Vai trò trong ngộ độc methanol chưa được
chứng minh và phản ứng rượu-disulfiram.
Hoạt tính: ức chế alcol dehydrogenase
IV: liều 15mg/kg (trong 100 ml NaCl), sau đó 10 mg/kg mỗi 12h x 4 lần. Sau đó 15
mg/kg mỗi 12h. Tiêm tĩnh mạch chậm không dưới 30 giây. Nếu đang lọc máu, tăng liều
mỗi 4h hoặc truyền 1-1.5 mg/kg/h.
Uống: liều 15 mg/kg sau đó 5 mg/kg mỗi 12h, sau đó 10 mg/ kg mỗi 12h.
Dược động học: Acidosis bắt đầu 4h sau liều khởi đầu. Điển hình kéo dài điều trị trong
60h (mục đích: pH bình thường và ethylene glycol <20 mg/dl). Chuyển hoá qua gan.
Ngộ độc: nhìn chung dung nạp tốt. Tăng LFT, tăng triglycerid, buồn nôn, hoa mắt, đau
đầu.
Chống chỉ định: không.
Phụ nữ có thai: nhóm C.
241. Brent J et al. Fomepizole for the treatment of ethylene glycol poisoning. NEJM
1999;340:832-8
Fosphenytoin (Cerebyx IV)
Xem phần phenytoin
Furosemid (Lasix)
Xem thuốc lợi niệu quai
Glucagon242
Hoạt tính: hormon peptid. Tác dụng ngược với insulin và do đó có tác dụng trong hạ

đường huyết. Giảm nhu động của đường tiêu hoá thoáng qua do làm giảm co bóp cơ trơn.
Có tính hướng cơ nếu dùng với liều thấp (hoạt hoá AMP vòng thông qua adrenergic
receptor); dùng trong hạ huyết áp/ nhịp chậm không đáp ứng với cathecholamine, đặc
biệt sau chẹn calci hoặc β-blocker.
18

18


Động học: t/2 3-6 ph. Tác dụng sau 1 ph, tương đương insulin.
IV: hạ đường huyết: 0.5-1 mg/ tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, dưới da, có thể lặp lại 1-2 lần
mỗi 15 ph, truyền thêm đường nếu cần. Hạ HA/nhịp chậm: 5-10 mg bolus sau đó 1-5
mg/h truyền.
Chú ý: lượng G dự trữ trong gan sẽ giảm nhanh chóng ở bệnh nhân đói ăn hoặc có bệnh
về gan; phải dùng đường thay thế. Tăng giải phóng insulin tại tiểu đảo tuỵ gây hạ đường
huyết. Kích thích tiết cathecholamin ở các tế bào tuỷ thượng thận.
242. Hall-Boyer K et al. Glucagon: hormone or therapeutic agent? Crit Care Med
1984;12:584.
ức chế Glycoprotein IIb/IIa243
Chỉ định: điều trị hội chứng mạch vành cấp (NMCT, cơn đau thắt ngực không ổn định)
và hỗ trợ cho can thiệp mạch vành dưới da. Dùng cùng với ASA và heparin.
Hoạt tính: ức chế ngưng kết và ngưng tập tiểu cầu do phong toả fibrinogen và vWF. Kéo
dài thời gian chảy máu nhưng không ảnh hưởng trực tiếp tới thời gian prothrombin nếu
như không dùng cùng với heparin.
Chống chỉ định: có chảy máu trong vòng 30 ngày hoặc có chảy máu tiêu hoá, tiết niệu
trong vòng 6 tuần; có huyết khối trong vòng 3 tháng; có xuất huyết đột quị; chảy máu các
tạng; warfarin với INR>1.5; số lượng tiểu cầu <100000; phẫu thuật lớn hay chấn thương
trong vòng 6 tuần; u não, CHA nặng, khó kiểm soát; nghi ngờ có phẫu thuật ĐM chủ;
viêm màng ngoài tim cấp.
Chú ý: TLCT <50 kg và đang dùng thuốc tiêu huyết khối sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu.

Chưa có số liệu trên bệnh nhân suy thận.
Ngộ độc: chủ yếu là xuất huyết, giảm tiểu cầu (0.5-1%).
Quá liều: truyền tiểu cầu nếu có xuất huyết nặng, thường có hiệu quả với abciximab hơn
là các thuốc TLPT thấp khác.
243. Bhat DI, Topol EJ. Current role of platelet glycoprotein inhibitors in acute coronary
syndromes. JAMA 2000;284(12):1549-1558.
Abciximab244 (ReoPro)
Kháng thể đơn dòng kháng GP IIb/IIIa receptor
Chỉ định: trong quá trình can thiệp mạch vành qua da; đau thắt ngực không ổn định, có kế
hoạch can thiệp vành trong vòng 24h.
Dược động học: ức chế >90% tiểu cầu trong vòng 2h khi bolus. T/2 25ph, nhưng tác
dụng chống ngưng tập tiểu cầu trong vòng 18-36h.
PCI: bolus 0.25 mg/kg 10-60 ph trước khi can thiệp, sau đó truyền 0.125 mcg/kg/ph (10
mcg/ph max) x 12h.
Hội chứng mạch vành cấp: bolus 0.25 mg/kg sau đó truyền 10 mcg/ph x 18-24h trước khi
can thiệp vành và 1h sau khi can thiệp.
Chú ý: suy thận
Phụ nữ có thai: nhóm C
244. EPIC, NEJM 1994; 330:956-961. EPILOG. NEJM 1997;336:1689-96. EPISTENT
Lancet 1998;352:87-92.
19

19


Eptifibatide245(Integrilin)
Là 1 peptid ức chế GP IIb/IIIa receptor.
Chỉ định: can thiệp mạch vành, hội chứng mạch vành cấp.
Dược động học: ức chế chức năng tiểu cầu trong vòng 1h. Thời gian chảy máu trở về
bình thường sau15ph nếu không dùng nữa; chức năng tiểu cầu hồi phục sau 4h. Đào thải

dưới dạng chưa chuyển hoá qua thận.
Can thiệp mạch vành: liều FDA : bolus 135 mcg/kg ngay lập tức trước khi can thiệp, sau
đó 0.5 mcg/kg/ph x 20-24h. Chỉ định thông thường: bulus 180 mcg/kg sau đó bolus lại
sau 10 phút; sau đó truyền 2.0 mcg/kg/ph mỗi 6-24h.
Hội chứng mạch vành cấp: bulus 180 mcg/kg sau đó truyền 2.0 mcg/kg/ph cho đến 72h.
Suy thận: creatinin >4mg/dl, tránh hoặc dùng cân nhắc; nếu creatinin 2-4 mg/dl liều
135/0.5.
Xung khắc: Không dùng cùng đường truyền với furosemid
Phụ nữ có thai: nhóm B
245 PURSUIT NEJM 1998; 339:436-443.
Tirofiban246(Aggrastat)
Là thuốc không phải peptid ức chế GP IIb/IIIa receptor
Chỉ định FDA: hội chứng mạch vành cấp, dùng kết hợp với ASA và heparin.
Dược động học: ức chế chức năng tiểu cầu trong vòng 5 phút. Chức năng tiều cầu hồi
phục 4-8h sau khi dừng thuốc. Đào thải nguyên vẹn qua thận.
Liều: bolus 0.4 mcg/kg/ph x 30ph, sau đó truyền 0.1 mcg/kg/ph trong 48-108h.
Suy thận: giảm liều 50% nếu MLCT <30 ml/ph
Phụ nữ có thai: loại B
246. PRISM NEJM 1998;338:1498-1505. PRISM-Plus NEJM 1998; 338:1488-1497.
Haloperidol247(Haldol)
Hoạt tính: là thuốc an thần kinh thông qua ức chế dopaminergic. Không làm ảnh hưởng
đến hô hấp.
Động học: thời gian bán huỷ 12-38h. chuyển hoá qua gan.
IV/IM: loạn thần cấp và kích thích: 2-5 mg mỗi20-30 ph cho đến khi triệu chứng dịu đi.
Thường dùng <10-15 mg/ngày. Có thể cho IV trong 2-3 ph. Khởi đầu với liều 0.5 ở
người già hoặc suy nhược (các thuốc khác như risperidone, olanzapine hoặc quetiapine
có nhiều tác dụng mong muốn hơn và thường được lựa chọn ở người già)
Suy thận: t/2 chưa biết. Không cần điều chỉnh liều. Không thấm tách.
Chú ý: giảm liều khi có suy gan, suy thận. Cường giáp làm nặng thêm tác dụng ngoại
tháp. liều cao có thể gây nên nhịp nhanh thất.

Tác dụng phụ: kháng cholinergic, ngoại tháp, tụt HA tư thế. Hội chứng TK ác tính, RL
vận động (nguy cơ cao hơn ở người già nếu dùng liều cao kéo dài), giảm bạch cầu, ban,
giảm tiết prolactin.
Phụ nữ có thai: có thể gây ra quái thai trong 3 tháng đầu.

20

20


247. Riker RR et al. Continuous infusion of haloperidol controls agitation in critically ill
patients. Crit Care Med 1994; 22(3):433-40; Shapiro BA et al. Practice parameters for
intravenous analgesia and sedation for adult patients in the intensive care unit: an
executive summary. Crit Care Med 1995; 23(9):1596-600.
Heparin249(Unfractionated)
Hoạt tính: thúc đẩy antithrombin III ức chế yếu tố II (thrombin), IXa và Xa do đó ức chế
hoạt hoá thrombin của các yếu tố V và VIII. Tác dụng chống đông nhằm điều trị hoặc
phòng ngừa huyết khối, tắc mạch, hội chứng mạch vành và dùng trong các thủ thuật can
thiệp tim mạch.
Động học: tác dụng chống đông không cân xứng với việc tăng liều. T/2 30 ph sau khi
bolus 25UI/kg, nhưng t/2 60 phút nếu dùng liều 75 UI/kg. Không có sự khác nhau nhiều
giữa bò, lợn, kali hay calci heparin.
IV: Huyết khối tĩnh mạch: 80 UI/kg IV sau đó18 U/kg-h hay 5000 U /IV sau đó 1250 U/h
hoặc 17500 U tiêm dưới da mỗi 12h. Điều chỉnh 6h sau khi thời gian hoạt hoá
prothrombin 1.5-2.5 được kiểm soát.
Ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch: 5000U tiêm dưới da mỗi 8-12h. Nếu nguy cơ cao cần
điều chỉnh liều để thời gian hoạt hoá prothrombin ở mức cao của giới hạn bình thường.
Đau thắt ngực không ổn định: 80 U/kg IV sau đó 18 U/kg-h, điều chỉnh liều sau 6h.
NMCT250: 60U/kg IV bolus sau đó 12U/kg-h (tối đa 4000U bolus và 100U/h ở bệnh nhân
>70kg). Điều chỉnh liều theo dưới đây, thêm aspirin ở bệnh nhân NMCT và đau thắt ngực

không ổn định.
Suy thận: t/2 không thay đổi. Không cần điều chỉnh liều
Liều điều chỉnh:
APTT (giây)
Rebolus
Dừng
Truyền
APTT tiếp theo
< 35 (<1,2 x chứng)
80U/kg
Tăng 4u/kg-h
6h
35-45 (1.2-1.5 x chứng)
40U/kg
Tăng 2u/kg-h
6h
46-70 (1.5-2.3 x chứng)
Sáng hôm sau
71-90 (2.3-3 x chứng)
Giảm 2u/kg-h
Sáng hôm sau
> 90 (>3 chứng)
0
60 phút
Giảm 3u/kg-h
6h
Tác dụng phụ: xuất huyết, đặc biệt trong trường hợp bệnh nặng, lạm dụng rượu, liều ngắt
quãng (?), dùng cùng thuốc chống đông khác hoặc thuốc kháng tiểu cầu. Giảm tiểu cầu
và biến chứng huyết khối. Loãng xương khi dùng kéo dài. Giảm tiết aldosterol đặc biệt
trong trường hợp có suy giảm chức năng thận hoặc đái đường.

Tương tác thuốc: làm tăng chảy máu với ASA, ức chế GP IIbIIIa, NSAIDs, wafarin,
dipyramidole.
Chú ý: huyết khối phản ứng có thể xuất hiện khi dừng heparin trong hội chứng động
mạch vành cấp ; nên giảm liều từ từ trong 4-8h.
Quá liều: xem protamine
Phụ nữ có thai: không qua rau thai, là thuốc chông được lựa chọn.
249. Hirsh J et al. Heparin and low-molecular weight heparin: mechanisms of action,
pharmacokinetics, dosing considerations \, monitoring, efficacy, and safety. Chest
1998;114(5 suppl):489S-510S. Raschle RA et al. The weight-base heparin dosing

21

21


monogram compared with a standard care nomogram. A randomized controlled trial. Ann
Intern Med 1993;119(9):874-81.
250. Ryan TJ et al. 1999 Update: ACC/AHA guidelines for the management of patients
with acute myocardial infarction. Executive summary and recommendations. Circulation
1999; 100:1016-30.
Heparin TLPT thấp (LMWH)251
Chỉ định chung: (1) phòng và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (2) nhồi máu phổi (3) đau
thắt ngực không ổn định và NMCT không có sóng Q (4) đột quị cấp (enoxaparin) (5)
điều trị giảm tiểu cầu do Heparin (chỉ có daraparoid).
Hoạt tính: tác dụng mạnh hơn lên yếu tố Xa và tác dụng chống huyết khối kém hơn
heparin. Hoạt tính sinh học tốt hơn khi tiêm dưới da và dễ dự đoán liều đáp ứng hơn
heparin, do đó cho phép điều chỉnh và phối hợp liều.
Theo dõi: thường không cần thiết. Rất ít ảnh hưởng đến thời gian thrombin. Nên theo dõi
độ tập trung của kháng yếu tố Xa trong huyết tương ở các bệnh nhân có suy thận hoặc
TLCT <50, >80kg; nồng độ 0.-1.0 U/ml có tác dụng chống huyết khối và liều 0.1-0.2 có

tác dụng phòng ngừa.
Tác dụng phụ: xuất huyết, đặc biệt là khi kết hợp với thuốc kháng tiểu cầu và NSAIDs.
Đặc biệt nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng ở các bệnh nhân được gây tê NMC hoặc chọc
dịch não tuỷ. ít gây hạ tiểu cầu và loãng xương hơn là heparin.
Tương tác thuốc: như heparin
Quá liều: xem protamine
Phụ nữ có thai: enoxaparin nhóm B, an toàn ở phụ nữ đang cho con bú. Thuốc khác:
nhóm C
251. Hirsh J et al, ibid. Aguilar D, Goldhaber SZ. Clinical uses of low molecular weight
heparins. Chest 1999;115:1418-1423.
Enoxaparin (Lovenox)
Chỉ định: (1)phòng và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu252 (2) đau thắt ngực không ổn
định và NMCT không có sóng Q253 (3) Điều trị đột quị do thiếu máu cấp254
Động học: tác dụng tối đa sau 3-5h sau khi tiêm dưới da. T/2 2-4h IV, 3-6h dưới da. đào
thải qua thận, suy thận t/2 dài gấp đôi.
Liều: huyết khối tĩnh mạch: 1mg/kg tiễm dưới da mỗi 12h hoặc 1.5 mg/kg tiêm dưới da
mỗi 24h. Phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch: điều trị bệnh nhân có nguy cơ,40mg tiêm
dưới da /24h; phẫu thuật chỉnh hình-30 mg 2 lần/ ngày; phẫu thuật bụng-40mg/ngày; cho
2h trước khi phẫu thuật nếu không gây tê ngoài màng cứng. Hội chứng mạch vành cấp:
1mg/kg tiêm dưới da 2 lần/ngày x 2-8 ngày, kết hợp với ASA. Thiếu máu gây đột quị
cấp: 1mg/kg tiêm dưới da mỗi 12h ở bệnh nhân bắt đầu dùng wafarin trong khi chờ đợi
INR,sau đó dừng.
252. Levine M et al. A comparison of low-molecular weight heparin administered
primarily at home with unfractionated heparin administered in the hospital for proximal
deep vein thrombosis. NEJM 1996;334(11):677-81.
253. Cohen M et al. A comparison of low-molecular weight heparin with unfractionated
heparin for unstable coronary artery disease. ESSENCE study Group. NEJM
22

22

1997:337:447-452; Antman EA et al. Enoxaparin prevents death and cardiac ischemic
events in unstable angina/non-Q wave myocardial infarction (TIMI 11B trial).
Circulation 1999;100:1593-1601.
254. Kay R et al. Low-molecular-weight heparin for the treatment of acute ischemic
stroke. NEJM 1995;333:1588-93.
Ardeparin (normiffo)
Chỉ định: ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu.
Động học: t/2 tăng từ 50-100% ở bệnh nhân suy thận; không thay đổi liều nếu dùng dự
phòng.
Liều: 50U/kg tiêm dưới da mỗi 12h.
Dalteparin (Fragmin)
Chỉ định: (1) ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu (2) hội chứng mạch vành cấp255.
Động học: tác dụng tối đa sau 4h. t/2=2h IV. 3-5h sau khi tiêm dưới da. Đào thải qua
thận, t/2 dài gấp đôi nếu có suy thận.
Liều: ngừa HKTMS: 2500 U tiêm dưới da/24h (nguy cơ thông thường) hoặc 5000
U/ngày tiêm dưới da (nguy cơ cao vd:ác tính): kéo dài 10 ngày sau mổ. Hội chứng mạch
vành cấp: 120 U/kg (tối đa 10000) tiêm dưới da mỗi 12h x 5-8 ngày; kết hợp với aspirin
75-165 mg uống mỗi ngày.
255. Long term low molecular weight heparin in unstable coronary-artery disease: FRISC
II prospective randomized multicenter study. Lancet 1999;354:701-7.
Danaparanoid (orgaran)
Chỉ định: (1) ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu (2) điều trị giảm tiểu cầu do dùng heparin256.
Động học: tác dụng tối đa sau khi tiêm dưới da 3-5h. t/2= 18-28h. thải trừ qua thận, t/2
dài gấp đôi nếu có suy thận.
Liều: ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu: 750 U tiêm dưới da mỗi 12h (750 U mỗi 8h
nếu 75-90 kg). Điều trị huyết khối và giảm tiểu cầu do hearin: 2250 U tĩnh mạch bolus
( nếu TLCT 60-75 kg, 1500 U nếu <60 kg, 3000 U nếu 75-90 kg, 3000 U nếu >90kg), sau
đó 400 U /h tĩnh mạch x 4h, sau đó 300 U/h x 4h, sau đó định lượng nồng độ anti-Xa 0.50.8 U/ml. Có thể duy trì bằng đường dưới da, thường cho 1500 U mỗi 8-12h.

256. Magnani HN. Heparin-induced thrombocytopenia (HIT): an overview of 230
patients treated with Orgaran. Throm Haemost 1993;70:554-61.
Hydralazine (Apresoline)
Hoạt tính: giãn động mạch là chính. Tăng nhịp tim do phản xạ ở người khoẻ, làm chậm
nhịp tim ở bệnh nhân có suy tim xung huyết.
Chỉ định: suy tim xung huyết kết hợp với nitrat; cao huyết áp kết hợp với lợi tiểu hoặc βblocker; cao huyết áp cấp cứu (đặc biệt ở phụ nữ có thai).
Động học: t/2 2-8h. chuyển hoá qua gan
IV: 5 mg (phụ nữ có thai) hoặc 20 mg (CHA) sau đó 5-20 mg mỗi 20-30 phút để đạt
huyết áp mong muốn.
Uống: bắt đầu 10 mg/ngày, cho tới liều 600 mg chia 2 lần/ngày.
23

23


Suy thận: t/2 7-16h. cho mỗi 8-16h nếu MLCT <10. Không thấm tách.
Chú ý: slow-acetylator không nên cho quá 200 mg/ngày.
Tác dụng phụ: hội chứng lupus hiếm gặp nếu dùng <200mg/ngày. Giữ nước do tăng tiết
renin. Nhịp nhanh do phản xạ (CCĐ ở bệnh nhân đau thắt ngực). Tổn thương đa dây TK,
sốt hiếm gặp hơn.
Phụ nữ có thai: gây quái thai ở động vật (chưa gặp ở người). Là thuốc được lựa chọn
trong cấp cứu.
Ibutilide (corvert)257
Hoạt tính: là thuốc chống loạn nhịp nhóm III có tác dụng ngắn dùng để chuyển rung nhĩ
hoặc flutter nhĩ thành nhịp xoang. Liều liên quan đến thời gian Q-T và tác dụng chống
loạn nhịp. Cho Ibutilide trước khi sốc điện làm giảm ngưỡng và tăng tỉ lệ thành công.
Động học: phân bố lại nhanh sẽ làm mất nhanh tác dụng. T/2 khoảng 6h (biến đổi).
IV: rung nhĩ hoặc flutter trong vòng 48h: 1.0 mg tĩnh mạch không dưới 10 phút (0.01
mg/kg nếu <60kg). Theo dõi điện tim >4-6h sau khi dùng ( lâu hơn nếu có suy giảm chức
năng gan). Cân nhắc dùng đường uống kéo dài nếu như khử rung có kết quả. Tiêm

Heparin tĩnh mạch trước khi dùng và dùng chống đông 4 tuần sau đó. Rung nhĩ không rõ
thời gian hoặc quá 48h: dùng chống đông 3 tuần trước khi khử rung và 4 tuần sau đó.
Suy thận: không có liều điểu chỉnh rõ ràng nào được bảo đảm. Chưa được nghiên cứu
trên bệnh nhân suy gan.
Chú ý: tránh các thuốc chống loạn nhịp khác (vd: nhóm I hoặc nhóm III) trước khi và
trong vòng 4h khi dùng thuốc. Không cho nếu suy tim xung huyết mất bù, EF <30% hoặc
có NMCT hiện tại. Tránh hạ kali máu và hạ magie máu; QT >440ms hoặc tình trạng
huyết động không ổn định.
Cần lưu ý: có thể gây nên nhịp nhanh thất đa hình nguy hiểm (xoắn đỉnh). Trong 1
nghiên cứu có 15/180 bệnh nhân có nhịp nhanh thất đa hình; 12/15 tự khỏi hoặc hết khi
ngừng thuốc, nhưng 3/15 đòi hỏi phải sốc điện cấp cứu. Nhịp nhanh thất thường xuất
hiện trong khi hoặc thời gian ngắn sau khi dùng thuốc và hay gặp hơn ở phụ nữ, suy tim
xung huyết, giảm EF và những người có nhịp tim chậm. Một số nhỏ (<2%) có block AV
tối thiểu và block nhánh.
Tương tác thuốc: tăng nguy cơ xoắn đỉnh nếu dùng cùng với các thuốc làm kéo dài QT
(chống loạn nhịp, chống trầm cảm 3 vòng, phenothiazine, kháng H1).
257. Stamber BS et al. Efficacy and safety of repeated intravenous doses of ibutilide of
rapid conversion of atrial flutter or fibrillation. Circulation 1996;94(7):1613-1621. Roden
DM. Ibutilide and the treatment of atrial arrhythmias. Circulation 1996;94(7):1499-1500.
Oral H et al. Facilitating transthoracic cardioversion of atrial fibrilation with ibutilide
pretreatment. NEJM 1999;340(24):1849-1854.
Insulin258
Hoạt tính và Động học: là hormon chuyển hoá duy trì nồng độ glucose nội môi thông qua
việc phân bố G, ức chế phân huỷ G và glycogen, đồng thời kích thích việc tổng hợp
glycogen; mặt khác ức chế việc phân huỷ lipit và tạo thành ceton. Đưa kali vào trong tế
bào. Dùng trong bệnh nhân đường máu cao, nhiễm toan ceton do đái tháo đường, tăng
kali cấp.
Động học: đào thải qua thận, t/2 trong huyết tương 5-9 phút.
24

24


IV ( chế phẩm thông thường): pha 100 UI trong 100 ml muối đẳng trương hoặc G5%;
truyền 10 ml qua bơm tiêm và duy trì. Toan ceton: bolus 10 UI sau đó bắt đầu 0.1
UI/kg/h, tăng dần lên 0.2-0.3 U/kg/h nếu như tình trạng tăng đường huyết và tình trạng
toan không được cải thiện sau 2-4h. Tăng kali máu nặng: tác dụng sau 15-30 phút. Cho
10 U cùng với 50g Dextrose 50% trong giờ đầu. Có thể bolus lại hoặc truyền 40 U insulin
trong 1 lít Dextrose 10% truyền 50 ml/h.
Suy thận: t/2 tăng. Cho 75% liều nếu MLCT 10-50; 50% nếu MLCT <10.
Các chế phẩm insulin iêm dưới da:
Insulin
Lispro
Regular
NPH
Lente
Ultralente
Glargine

Tác dụng
1-15 phút
30-60 phút
1-2h
1-3h
6h
Chậm

Đỉnh (giờ)
0.5-1.5
2-4

6-14
6-14
18-24
-

Kéo dài trong (giờ)
3-4
5-7
18-26
18-26
28-36
24

258. Lebovitz HE. Diabetic ketoacidosis. Lancet 1995; 345:767-72.
Isoproterenol (Isuprel)
Chỉ định: là thuốc được lựa chọn thứ 2 (sau dopamin) để điều trị nhịp chậm không đáp
ứng với atropin; dùng trước khi kiểm soát được tình trạng xoắn đỉnh.
Hoạt tính và Động học: kích thích không đặc hiệu β. Có tính hướng cơ cao và kéo dài.
Chuyển hoá qua gan. T/2 trong huyết tương <5 phút. Tác dụng sau <5 phút kéo dài 10
phút.
IV: pha 1 mg trong 500 ml G5%= 2mcg/ml. Bắt đầu 2 mcg/phút (15ml/h), chuẩn độ đến
khi đạt 10mcg/phút.
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp: dung dịch không pha loãng 1ml (0.2mg).
Chống chỉ định: nhịp chậm do dùng digitalis.
Tác dụng phụ: hạ huyết áp do giãn mạch; nhịp nhanh, thiếu máu và tăng diện tích nhồi
máu trong NMCT; loạn nhịp thất ác tính.
Kayexalate (sodium polystyrene sulfonate)
Hoạt tính: nhựa trao đổi cation đổi K+ cho Na+ ở ruột. Điều trị tăng kali máu nặng. 1g
kayexalate đổi được 1mEq K+. Tác dụng 2-12h đường uống; 30-90 phút ở đại tràng.
Uống: 15-30 g + 50-100 ml sorbitol 70% mỗi 2-6h.

Thụt đại tràng: 50-90 g +50ml 70% sorbitol + 100 ml nước thụt giữ đại tràng mỗi 2-6h
sau khi đã thụt sạch đại tràng; xem PDR để biết thêm chi tiết.
Tác dụng phụ: Hạ magie, hạ calci, nhiễm kiềm, hạ kali máu quá mức; giữ Na nên có thể
thúc đẩy suy tim; táo bón nếu không dùng thuốc sổ. Có thể gây hoại tử kết tràng nếu thụt
giữ hậu môn ở bệnh nhân có ure máu cao.
Labetalol259
Hoạt tính: kháng chọn lọc α1. α/β = 1:3 nếu uống, 1/7 nếu IV. Không có tác dụng trên β1
(ISA) nhưng có thể tác dụng một phần trên β2. Liều liên quan đến tác dụng hạ áp mà
không làm nhịp chậm hay nhanh. Phòng nhịp nhanh là không phổ biến. Tác dụng trên β2
25

25