Tầm quan trọng của alcaloid trong dược liệu

Tầm quan trọng của alcaloid trong dược liệu
Khái niệm Alcaloid
Đã từ lâu các nhà khoa học tìm thấy trong cây các hợp chất tự nhiên, những hợp chất này thường
là những acid hoặc những chất trung tính. Đến năm 1806 một dược sĩ là Friedrich Wilhelm
Sertüner phân lập được một chất từ nhựa thuốc phiện có tính kiềm và gây ngủ mạnh đã đặt tên là
“Cinchonino”, sau đó chiết được chất kết tinh từ vỏ cây Canhkina và đặt tên là “Cinchonino”,
sau đó P.J. Pelletier và J.B.Caventou lại chiết được hai chất có tính kềm từ một loài Strychnos đặt
tên là strychnin và brucin. Đến năm 1819 một dược sĩ là Wilhelm Meissner đề nghị xếp các chất
có tính kiềm lấy từ thực vật ra thành một nhóm riêng và ông đề nghị gọi tên là alcaloid do đó
người ta ghi nhận Meissener là người đầu tiên đưa ra khái niệm về alcaloid và có định nghĩa:
Alcaloid là những hợp chất hữu cơ, có chứa nitơ, có phản ứng kiềm và lấy từ thực vật ra.
Sau này người ta đã tìm thấy alcaloid không những có trong thực vật mà còn có trong động vật
như: Samandarin, samanin lấy từ tuyến da con Salamandra maculosa và S. altra.

Bufotenin, serotonin, bufotenidin, dehydrobufotenin là những chất độc lấy từ các loài cóc Bufo,
batrachotoxin trong tuyến da loài ếch độc Phyllobates aurotaenia.


Ngoài tính kiềm, alcaloid còn có những đặc tính khác như có hoạt tính sinh học mạnh, có tác
dụng với một số thuốc thử gọi là thuốc thử chung của alcaloid… Sau này Pôlônôpski đã định
nghĩa: “Alcaloid là những hợp chất hữu cơ có chứa nitơ, đa số có nhân dị vòng, có phản ứng
kiềm, thường gặp trong thực vật và đôi khi có trong động vật, thường có dược lực tính mạnh và
cho những phản ứng hóa học với một số thuốc thử gọi là thuốc thử chung của alcaloid.
Alcaloid nói chung là những chất có hoạt tính sinh học, có nhiều chất rất độc. Tác dụng của
alcaloid thường khác nhau và tác dụng của vị dược liệu không phải bao giờ cũng giống như các
alcaloid tinh khiết đã được phân lập, chúng sẽ được nêu trong các chuyên luận dược liệu, ở đây
chỉ xét một cách tổng quát.
Nhiều alcaloid có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương gây ức chế như morphin, codein,
scopolamin, reserpin hoặc gây kích thích như strychnin, cafein, lobelin.
Nhiều chất tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm gây kích thích: Ephedrin, hordenin, làm liệt giao
cảm, ergotamin, yohimbin hoặc kích thích phó giao cảm: pilocarpin, eserin; có chất gây liệt phó

giao cảm: hyoscyamin, atropin; có chất phong bế hạnh giao cảm: nicotin, spartein, coniin.

Trong số alcaloid có chất gây tê tại chỗ: cocain; có chất có tác dụng curarơ: d-tubocurarin, có
chất làm giãn cơ trơn, chống co thắt: papaverin.
Có alcaloid làm tăng huyết áp (ephedrin, hydrastin), có chất làm hạ huyết áp trên tim như
ajmalin, quinidin và α-fagarin được dùng làm thuốc chữa loạn nhịp tim.
Có alcaloid diệt ký sinh trùng: Quinin độc đối với ký sinh trùng sốt rét; emetin và conexin độc
đối với amip dùng để chữa lỵ. Isopelletierin, arecolin dùng để trị sán.
Trên thế giới hiện nay dùng nhiều thuốc tổng hợp nhưng vẫn không bỏ được các alcaloid lấy từ
cây cỏ, vì có chất chưa tổng hợp được, và cũng có nhiều thuốc sản xuất tổng hợp không rẻ hơn
chiết xuất hoặc tác dụng của chất tổng hợp chưa bằng tác dụng của các chất lấy từ cây. Do đó
nhiều chất người ta vẫn dùng phương pháp chiết xuất từ cây. Ví dụ như ajmalin, morphin,
strychnin, ergotamin, reserpin, quinin, quinidin, sparterin, scopolamin … hoặc vừa sử dụng thuốc


có nguồn gốc thiên nhiên vừa tổng hợp hoặc bán tổng hợp ví dụ như ajmalixin, theobromin,
cafein, ephedrin, atropin, vincamin, nacein…,
Bảo quản
Nói chung, ở dược liệu khô chứa các alcaloid dễ bảo quản hơn các glycosid. Tuy vậy ở một vài
dược liệu như: lá coca thì hàm lượng alcaloid cũng giảm đi trong quá trình bảo quản, một số cây
họ Cà có sự racemic hóa hyosxyamin thành atropin, ở cựa khỏa mạch có sự phân hủy alcaloid
nhưng đa số dược liệu chứa alcaloid còn giữ được hoạt tính trong nhiều năm.
nguồn: www.duoclieu.org