Kỹ thuật bào chế thuốc nang và phương pháp kiểm nghiệm - Chương 1

Chuyên đề 1:
Một số vấn đề cơ bản về bào
chế và sinh dược học dạng
thuốc

I. Đại cương về bào chế.
1. Khái niệm về bào chế
Bào chế là môn học nghiên cứu cơ sở lý luận và kỹ thuật
thực hành về pha chế, sản xuất các dạng thuốc; về tiêu
chuẩn chất lượng, cách đóng gói và bảo quản các dạng
thuốc đó nhằm phát huy cao nhất hiệu lực điều trị của
thuốc, đảm bảo an toàn, thuận tiện cho người dùng và đáp
ứng được hiệu quả kinh tế.
Mục tiêu của môn học bào chế là:
- Trình bày được thành phần chính của dạng thuốc.
- Nêu được nguyên tắc bào chế và cấu tạo của dạng thuốc
- Pha chế được các dạng thuốc thông thường
- Nêu được tiêu chuẩn chất lượng của dạng thuốc và cách
đánh giá

- Giải thích được cách đóng gói, bảo quản dạng thuốc
- Hướng dẫn đúng cách dùng
- Giúp thầy thuốc và người bệnh lựa chọn được dạng
thuốc tốt.
Vai trò người dược sĩ trong sản xuất hiện nay là:
- Thiết kế dạng thuốc cho phù hợp với đối tượng điều trị
- Xây dựng công thức bào chế thích hợp nhất cho dạng
thuốc (fomulation)
- Triển khai và kiểm soát quá trình sản xuất theo quan điểm
sản xuất tốt (GMP) để đảm bảo chất lượng của dạng thuốc

trong đó đặc biệt lưu ý đến chất lượng sinh dược học.

2. Sơ lược về lịch sử phát triển.
Lịch sử phát triển của bào chế học gắn liền với
sự phát triển của ngành dược.
Trên thế giới, trong tài liệu cổ cách đây 3000 năm
đã có những sách ghi chép về kỹ thuật bào chế
các dạng thuốc.
Ví dụ: Kinh “Vedas” của Ấn Độ, trong “Bản thảo
cương mục” của Trung Quốc đã mô tả các dạng
thuốc bột, viên tròn, cao thuốc ... Tuy nhiên, bào
chế học chỉ được coi là bắt đầu với sự cống hiến
của Claudius Gelanus. Ông được coi là người
sáng lập ra môn bào chế học và người ta đã lấy
tên ông để đặt tên cho môn học (Pharmacie
Galenique).

Ở nước ta, từ lâu ngành y dược học cổ truyền đã ra
đời và phát triển. Các danh y lớn như Tuệ Tĩnh, Hải
Thượng Lãn Ông đã có nhiều pho sách lớn mô tả các vị
thuốc và các phương pháp chế biến, bào chế các dạng
thuốc cổ truyền.
Dưới thời Pháp thuộc, trường Đại học Y dược Đông
Dương được thành lập, trong đó có bộ môn bào chế.
Trong những năm kháng chiến chống Mỹ cứu nước,
hàng loạt các xí nghiệp dược phẩm địa phương ra đời, tạo
thành một mạng lưới pha chế, sản xuất thuốc rộng khắp.
Sau khi đất nước thống nhất, nhiều thiết bị kỹ thuật mới
được đưa vào nước ta như: máy dập viên năng suất cao,
máy đóng nang, máy ép vỉ,… nhờ đó mà dạng bào chế đã

đổi mới về hình thức. Tuy nhiên ngành bào chế nước ta
vẫn chỉ là bào chế quy ước.

3. Một số khái niệm hay dùng trong bào chế.
3.1. Dạng thuốc (dạng bào chế):
Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng của quá trình
bào chế, trong đó dược chất được pha chế và trình
bày dưới dạng thích hợp để đảm bảo an toàn hiệu
quả, thuận tiện cho người dùng, dễ bảo quản và giá
thành hợp lý.

Thí dụ: Clramphenicol là dược chất có vị đắng khó
uống. Người ta bào chế thành dạng viên nén, nang
cứng hoặc hỗn dịch để hạn chế vị đắng làm cho người
bệnh dễ tiếp nhận thuốc, nâng cao hiệu quả điều trị
thuốc

Sơ đồ bào chế thuốc:
- Dược chất
- Tá dược
- Bao bì
Dạng thuốc
Đáp ứng
lâm sàng
Kỹ thuật
Bào chế
Sử dụng
Bệnh súc

- Dược chất: là thành phần chính của dạng thuốc, tạo ra tác dụng dược lý để

điều trị, phòng hay chẩn đoán bệnh.
+Khi thiết kế dạng thuốc phải xem xét kỹ tính chất lý hóa của dược
chất để lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì cho phù hợp nhằm
đáp ứng tối đa yêu cầu của dạng thuốc.
Thí dụ: Vitamin C là dược chất ít ổn định về mặt hóa học. Khi bào chế
phải lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì thích hợp để kéo dài tuổi
thọ của vitamin trong quá trình bào chế và bảo quản dạng thuốc (viên nén,
thuốc tiêm…)
+Khi đưa vào dạng thuốc, trong quá trình bào chế, tác dụng dược lý
của dược chất có thể bị thay đổi.
Thí dụ: Tetracyclin hydroclorid nếu dập viên với tá dược dicalci
phosphat, khi uống, tác dụng của tetracyclin sẽ bị giảm do tạo phức ít tan
với dicalci phosphat lam giảm hấp thu.
- Tá dược là chất phụ gia bổ sung vào thành phần hoạt chất giúp cho việc
bào chế các dạng thuốc. Nó có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của dược
chất chính và hạn chế các tác dụng phụ.
- Bao bì: dùng để đựng, trình bày và bảo quản dạng thuốc. Bao bì gói cũng
là một thành phần của dạng thuốc vì nó tiếp xúc trực tiếp với dược chất và
ảnh hưởng đến chất lượng dạng thuốc.

* Phân loại dạng thuốc:
- Theo thể chất: thuốc lỏng (siro thuốc, cao lỏng,…); thuốc
mềm (cao mềm, thuốc mỡ,…); thuốc rắn (viên nén, nang
cứng,…)
- Theo đường dùng: đường tiêu hóa (men tiêu hóa, thuốc
đặt, thuốc thụt,…); đường hô hấp (thuốc nhỏ mũi, thuốc
phun mù,…); qua da (thuốc mỡ, thuốc bột,…); thuốc tiêm
( Tiêm dưới da, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch).
- Theo cấu trúc hệ phân tán: Gồm đồng thể (thể keo, dịch
chiết dược liệu,…); dị thể (nhũ tương, hỗn dịch thuốc); cơ

học (nang cứng, thuốc viên, thuốc bột)
- Theo nguồn gốc công thức: Là những chế phẩm bào chế
mà thành phần, cách pha chế, tiêu chuẩn chất lượng và
cách đánh giá…đều đã được quy định trong các tài liệu
chính thống của ngành.
- Thuốc pha chế theo đơn: là những chế phẩm theo đơn
của thầy thuốc.

3.2. Chế phẩm:
Là sản phẩm bào chế nói chung của một hoặc
nhiều dược chất.Có trường hợp chỉ là sản phẩm
trung gian để bào chế các dạng thuốc khác (cao
thuốc, vi nang, pellet…)
3.3. Biệt dược:
Là chế phẩm bào chế lưu hành trên thị trường với
một tên thương mại do nhà sản xuất đặt ra và giữ
bản quyền mẫu nhãn hàng hóa.

II. Đại cương về sinh dược học:
1. Một số khái niệm hay dùng:
1.1. Khái niệm về sinh dược học (SDH)
Sinh dược học là môn học nghiên cứu các yếu tố thuộc
về lĩnh vực bào chế và thuộc về người dùng thuốc ảnh
hưởng đến quá trình hấp thu dược chất từ một chế phẩm
bào chế trong cơ thể nhằm nâng cao hiệu quả điều trị của
chế phẩm đó.
Trên thực tế SDH chủ yếu nghiên cứu về hai lĩnh vực: Sinh
học và Dược học.
- Sinh học nghiên cứu các yếu tố sinh học thuộc về người
và gia súc dùng thuốc (giới tính, lứa tuổi, đường dùng,

chế độ liều,…) (sinh dược học lâm sàng)
- Dược học chủ yếu tìm hiểu ảnh hưởng của các yếu tố
dược học (như: dược chất, tá dược, kỹ thuật bào chế,…)
đến quá trình giải phóng, hấp thu dược chất trong cơ thể.