Thuốc kháng histamin

THUỐC KHÁNG
HISTAMIN


MỤC TIÊU HỌC TẬP
 Trình bày khái niệm dị ứng, tác dụng của thuốc chống dị
ứng.
 Kể được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống
chỉ định, cách dùng liều dùng và bảo quản một số thuốc
chống dị ứng thông dụng.


KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNG
Dị ứng là phản ứng khác thường của cơ thể khi tiếp xúc với một
dị nguyên (kháng nguyên) lần thứ 2 và các lần sau. Dị ứng
diễn
tiến gồm 03 giai đoan:
Giai
đoạn
1 : gia isẽđokích
ạn thích
mẫn tổng
c ảmhợp
khikháng
dị nguyên
xâmcác
nhập
cơ thể.
Dị nguyên
thể IgE,
vào

kháng thể IgE đến gắn trên tế bào mastocyte nhờ các
receptor đặc hiệu.



Giai đoạn 2 : giai đoạn sin h hóa bệnh , khi dị nguyên
lần thứ
2 xâm nhập vào cơ thể, dị nguyên này sẽ kết hợp với kháng
thể IgE đã gắn sẵn trên màng tế bào mastocyte. Sự kết hợp
này làm tế bào mastocyte vỡ ra và giải phóng các chất
trung
gian hóa học như: histamin, serotonin, leucotrien,
bradykinin, chất phản ứng chậm của phản vệ SRSA
(Slow
reacting subtance of anaphylaxis).



Giai đoạn 3 : giai đoạn sin h lý bệnh , các chất trung
gian hóa
học trên đến các cơ quan đích như phế quản, da, tim mạch,
mũi họng … gây nên bệnh cảnh lâm sàng của dị ứng: hen
suyễn, sổ mũi, ngứa mề đay, phù quincke, sốc phản vệ.
Chất trung gian hóa học quan trọng của phản ứng dị ứng là
Histamin



Rie-kl LOW\$,
COm1N1ni,s.

u,,,3e,

Copyr.ght Cl 1998 The MeGr.,w-Hm

An Allergic Reaction -

Inc, All ,;gh1$
t'O$,Ot'V.d.

Overview

(5)

(4)
S
u
b
s
e

nt
h



HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH
Tổng hợp
Histamin được thành lập từ phản ứng decarboxyl hóa histidin
nhờ

xúc tác của men decarboxylase và pyridoxin phosphat.

N
N
H
H
is
ti
di
n

CH2 - CH
- NHCOOH
2

Pyridoxin
phosphat
Histidin
decarboxylase

N
N
H
Histamin

CH2 - CH2
- NH2


Phân phối

Trong mô : histamin dự trữ trong tế bào mastocyte
Trong máu: bạch cầu ưa kiềm (basophil).
Histamin phối hợp với polysaccharid sulfat, heparin và một
protein acid.
Mô chứa nhiều tế bào mastocyte như da, niêm mạc phế
quản, niêm mạc ruột…

Phóng thích
Kháng thể IgE gắn trên màng tế bào mastocyte khi gặp
kháng
nguyên thích hợp sẽ phản ứng làm tế bào mastocyte vỡ ra
giải phóng histamin


Tác động
Histamin phóng thích gắn vào receptor H1 trên màng tế bào
gây
ảnh hưởng đến hầu hết các cơ quan :
 Hệ hô hấp: Co cơ trơn phế quản
 Hệ tiêu hóa: tăng tiết dịch, tăng nhu động ruột.
Tim mạch: Giảm huyết áp, giãn thành mao quản, tăng tính
thấm mao quản → phù nề, nóng, đỏ, đau.
 Hệ bài tiết: tăng tiết nước mắt, nước mũi, nước bọt,..
 Hệ thần kinh: kích thích các đầu dây TK : ngứa, đau.
Dị ứng có tính đa dạng về mặt lâm sàng không có tính đặc hiệu,
trường hợp nặng có thể gây tử vong do sốc phản vệ.


THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG (THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1)
Phân loại

Thuốc kháng histamin loại

Thuốc kháng histamin loại

cổ điển :
Promethazin
Clorpheniramin

mới :
Astemizol

Dexclorpheniramin

Terfenadi
n

Alimemazin

Loratadin

Diphenhydramin

Cetirizin
Acrivastin


Nhó Cổ điển
m
Chỉ

Ngứa, nổi mề đay, sổ mũi, viêm khớp do
thuố
định
dị
c

Thế hế mới
Ngứa, nổi mề đay, sổ mũi,
viêm khớp do dị ứng, dị
ứng thuốc

ứng, dị ứng thuốc…..
- Ho khan

Tác
dụng
phụ

-Chống nôn, say tàu xe.
-Dị ứng, Tăng nhãn áp
--

-Dị

Hạ huyết áp thế đứng

-Buồn

ngủ

- Khô miệng, táo bón

- Hạ huyết áp thế đứng
-Buồn

-

Chống
chỉ
định

ứng

ngủ ( ít)

- Khô miệng, táo bón (ít)

Mẫn cảm

Mẫn cảm

- Ngộ độc thuốc mê thuốc ngủ

- Trẻ em dưới 12 tuổi

-Trẻ

- Suy gan

--

em dưới 2 tuổi

người vận hành máy móc


Cơ chế tác dụng
Thuốc kháng histamin và histamin có cấu trúc hóa học tương
tự nhau
Thuốc kháng histamin H1 cạnh tranh với histamin tại receptor
H1
(nằm ở thành mạch máu, phế quản, ruột, tử cung…) làm đẩy
histamin ra khỏi receptor  kìm hãm các biểu hiện của histamin.

Thuốc kháng histamin chỉ có tác dụng trị triệu chứng  cần
tìm nguyên nhân gây bệnh để phối hợp với các thuốc khác thì
việc điều trị mới đạt hiệu quả cao



Tác dụng dược lý
Thuốc kháng histamin H1 có các tác dụng
sau :
 Cơ trơn : giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa.
 Mao mạch : giảm tính thấm mao mạch.
 Thần kinh trung ương : ức chế (thay đổi giữa các bệnh nhân
và
tùy loại thuốc), các thuốc kháng hitamin H1 loại mới không có
hoặc ít có tác dụng này.

Nguyên tắc sử dụng
Phải dùng thuốc sớm.
Không được nhai.
Không tiêm SC, hạn chế tiêm IV, nếu cần tiêm bắp sâu.
Thuốc kèm theo tác dụng hạ huyết áp  nằm nghỉ sau khi uống
(promethazin).
Một số thuốc có tác dụng gây buồn ngủ, không nên dùng khi
cần sự tập trung và chú ý (vận hành máy, lái tàu xe…)


THUỐC KHÁNG HISTAMIN THÔNG DỤNG
PROMETHAZIN HCL
Phenergan, Pipolphen, Diprazin, Prometan
Tác dụng
Kháng histamin H1 cũ gây buồn ngủ.
Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng


Chỉ định
Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ
mũi,

viêm khớp dị ứng,

phản ứng do dùng thuốc (peni, strepto…).
Tiền mê trong phẫu thuật.
Chống nôn: say tàu xe, say sóng.

Chống chỉ định
Mẫn cảm.
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.
Đang dùng IMAO.
Tiêm dưới da.
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.


PR01\1ETIIA'l.lN

~~

........

........

.

...."

••-.-

...

w


CHLORPHENIRAMIN
Allergy, Allerchlor, Chlor - trimeton
Tác dụng

Tương tự như promethazin
nhưng

mạnh hơn nên dùng liều nhỏ

hơn.
Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng.


Chỉ định
Các trường hợp dị ứng, sổ mũi, mề đay, phản ứng do
ăn,
thức
ngừa phản ứng dị ứng máu, huyết thanh hay sốc phản vệ.

Chống chỉ định
Mẫn cảm.
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.
Đang dùng IMAO.
Tiêm dưới da.
Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.


DIPHENHYDRAMIN HCL
Benadryl, Allergan, Amidril
Tác dụng
Hoạt tính kém hơn promethazin.
Tác dụng phụ
Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết

áp

thế đứng, táo bón, khô miệng