Bài Giảng Chuyên Đề Liên Quan Giữa Dạng Bào Chế Và Tác Dụng Thuốc

BÀI GIẢNG CHUYÊN ĐỀ:
LIÊN QUAN GIỮA DẠNG BÀO
CHẾ VÀ TÁC DỤNG THUỐC
ĐỐI TƯỢNG: BS YHCT


LIÊN QUAN GIỮA DẠNG BÀO CHẾ VÀ
TÁC DỤNG THUỐC
ĐỐI TƯỢNG: BS YHCT

MỤC TIÊU
Trình bày được ảnh hưởng của các dạng bào chế đến
sự giải phóng hoạt chất và sự hấp thu thuốc
Trình bày được đặc điểm tác dụng của các dạng thuốc
đông dược thường sử dụng
Trình bày được ảnh hưởng của các phương pháp chế
biến dược liệu đến tác dụng của thuốc
Trình bày vai trò của của các phụ liệu thường dùng
trong chế biến dược liệu đối với tác dụng của thuốc


ĐỊNH NGHĨA

Dạng bào chế là hình thức trình bày của dược chất
để đưa hoạt chất vào cơ thể với mục đích phát huy
tốt nhất hiệu quả phòng và trị bệnh, đồng thời phải
thuận tiện cho việc bảo quản, vận chuyển.
Sự khác biệt về tác dụng điều trị giữa các dạng bào
chế là:
* Thành phần tá dược (tính chất lý hóa, độ ổn định,
khả năng hấp thu, khả năng giải phóng hoạt chất).

* Kỹ thuật bào chế (sinh khả dụng của thuốc).


CÁC DẠNG BÀO CHẾ TÂN DƯỢC
THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG

Là dạng thuốc dùng qua đường tiêu hóa.
Rắn (viên, bột, cốm…)
Lỏng (thuốc nước, rượu, siro…)
Ưu điểm: đơn giản, thuận tiện
Khuyết điểm:
- Ảnh hưởng do độ pH của môi trường
- Chịu tác động của hệ thống enzym, vi khuẩn
- Bị chuyển hóa qua gan lần đầu


DẠNG THUỐC LỎNG

Bao gồm dung dịch, potio, siro, hỗn dịch, nhũ tương
Ưu điểm:
Khả năng hấp thu nhanh (sinh khả dụng cao hơn
dạng rắn)
Khuyết điểm:
Dược chất ít ổn định
Cồng kềnh nên khó chuyên chở.
Cần nhớ:
Thuốc có độ nhớt cao thì tốc độ hấp thu chậm


DẠNG THUỐC RẮN

Bao gồm bột, nang (tinh bột, gelatin, mềm), viên nén (ngậm,
đặt dưới lưỡi, nhai, sủi bọt, đặt âm đạo, viên tác dụng kéo
dài)
Tác dụng của thuốc phụ thuộc:
Kỹ thuật bào chế
Đoä tan của dược chất.
Ưu điểm:
Đôn giản, tiện dụng
Dễ vận chuyển
Khuyết điểm:
- Hấp thu chậm hơn dạng lỏng


THUỐC DÙNG ĐƯỜNG TIÊM

Thuốc tiêm ở dạng lỏng, đưa vào cơ thể bằng đường tiêm
qua da hoặc niêm mạc.
Dung môi thường là nước, có thể là dầu, cồn (không quá
15%), PEG,
Propylenglycol
Ưu điểm:
Tác dụng nhanh (tùy thuộc loại dung môi)
Tác dụng mạnh
Tránh được ảnh hưởng của các enzym ống tiêu hóa
Khuyết điểm:
Người bệnh không tự dùng thuốc được
Gây đau khi tiêm
Nhầm lẫn thì nguy hiểm hơn dạng thuốc uống.

THUỐC DÙNG NGOÀI

Thuốc dùng ngoài gồm nhiều dạng thuốc khác nhau:
thuốc bột, thuốc nước, thuốc mỡ, cream…
Khả năng giải phóng hoạt chất của thúôc mỡ và quá
trình hấp thu thuốc qua da chủ yếu phụ thuộc vào 3
yếu tố:
Tính chất của thuốc (dược chất, tá dược)
Đaëc điểm cấu tạo da (tổn thương, da trẻ em)
Cách sử dụng thuốc. (rửa sạch, xoa bóp, chà xát)


THUỐC ĐẶT

Thuốc đặt là những dạng thuốc có thể chất mềm
hoặc cứng ở nhiệt độ thường, có hình dạng thích
hợp để đặt vào những hốc tự nhiên trong cơ thể
(đạn, trứng)
Thuốc đạn giải phóng dược chất nhanh (người
khó uống thuốc (sốt cao, hôn mê), trẻ em)
Thuốc trứng dùng để đặt âm đạo, trị các bệnh
viêm nhiễm tại chỗ, nấm, chống thụ thai hoặc nhằm
mục đích cầm máu.


CÁC DẠNG BÀO CHẾ ĐÔNG DƯỢC
THUỐC SẮC

Là dạng thuốc cấu tạo từ các vị thuốc đã được chế biến và

phối ngũ, sắc với dung môi là nước ở nhiệt độ dưới hoặc
bằng 1000C
Ưu điểm:
Thông dụng (điều trị phần lớn các bệnh, cho tất cả các lứa
tuổi và các mùa trong năm)
Dễ gia giảm theo triệu chứng của bệnh, hiệu quả điều trị cao
Thuốc hấp thu nhanh
Khuyết điểm:
Khó bảo quản, vận chuyển
Là dạng thuốc dùng cho cá thể


TRÀ THUỐC

Là dạng thuốc rắn, gồm 1 hay nhiều vị thuốc đã được chế
biến và phân chia đến một kích thước nhất định, đóng gói
nhỏ và sử dụng dưới dạng hãm với nước sôi
Ưu điểm:
Hấp thu nhanh
Điều chế đơn giản
Tiện lợi trong bảo quản, sử dụng
Có thể sản xuất qui mô lớn
Khuyết điểm:
Không áp dụng cho dược liệu có mùi vị khó chịu
Dễ bị hút ẩm, mốc


THUỐC HOÀN

Là loại thuốc khá thông dụng, dạng rắn, hình cầu, chế từ bột

dược liệu và tá dược dính. Tuỳ theo loại tá dược, phương
pháp bào chế, có thể phân ra nhiều loại hoàn:
Theo tá dược: Mật hoàn, thủy hoàn, hồ hoàn, lạp hoàn
Theo phương pháp bào chế: viên bao, viên chia
Ưu điểm:
Thuận tiện trong sử dụng, vận chuyển
Có thể che lấp mùi vị khó chịu
Tác dụng tương đối ổn định
Thích hợp dùng trị bệnh mạn tính, hoặc thuốc bổ dưỡng
Khuyết điểm:
Tác dụng chậm hơn thuốc bột
Dễ bị hút ẩm, mốc


THUỐC TÁN (BỘT)

Là dạng thuốc bột khô tơi, chế bằng cách tán mịn,
rây qua cỡ rây thích hợp, dùng uống hoặc dùng
ngoài.
Ưu điểm:
Phương pháp bào chế đơn giản, ít bị biến chất
Thuận tiện trong vận chuyển
Khuyết điểm:
Tác dụng chậm hơn do cần có thời gian trương nở
và giải phóng hoạt chất


THUỐC CỐM

Là dạng thuốc kết hợp bột dược liệu với cao thuốc

và tá dược thích hợp để tạo khối dẻo, xát qua rây và
sấy khô.
Ưu điểm:
Phương pháp bào chế đơn giản, ít bị biến chất
Dễ sử dụng
Thuận tiện trong vận chuyển
Khuyết điểm:
Tác dụng chậm hơn do cần có thời gian trương nở
và giải phóng hoạt chất


THUỐC RƯỢU

Là dạng thuốc lỏng, được điều chế bằng phương pháp chiết
xuất dược liệu với dung môi là rượu, dùng uống hay dùng
ngoài. Rượu thuốc dùng uống, thường thêm đường để điều vị,
ổn định dạng thuốc (tăng độ nhớt) và tăng cường hấp thu.
Ưu điểm:
Hấp thu nhanh chóng, tác dụng nhanh, mạnh
Che lấp được mùi vị khó chịu của dược liệu nguồn gốc động
vật
Khuyết điểm:
Một số người không dùng được: (trẻ em, phụ nữ…)


CAO THUỐC

Cao thuốc là các chế phẩm được điều chế bằng
cách cô hoặc sấy đến thể tích nhất định các dịch
chiết thu được từ dược liệu.

Ưu điểm:
Hấp thu nhanh chóng, tác dụng nhanh, mạnh
Giảm được thể tích sử dụng
Khuyết điểm:
Thành phần phức tạp (vô cơ, hữu cơ, sản phẩm
phân hủy trong quá trình nấu, cô), khó bảo quản


THUỐC DẦU

Là những dung dịch, hợp dịch trong đó có chứa dầu
thực vật làm dung môi hay tá dược dùng bôi xoa bên
ngoài để giảm đau, xông sát trùng đường hô hấp để
trị ho, giải cảm, say xe, say sóng…có thể gây tê cục
bộ
Ưu điểm: Tác dụng nhanh
Khuyết điểm: Thường chỉ dùng với các dược liệu có
chứa tinh dầu hoặc chứa hoạt chất tan trong dầu.


CAO DÁN

Thuốc cao dán là dạng thuốc dùng ngoài, có thể chất đặc,
mềm ở nhiệt độ thường, tan chảy giải phóng hoạt chất ở
nhiệt độ cơ thể khi dán lên da.
Ưu điểm:
Diện tác dụng rộng, kéo dài, hiệu quả cao trong các trường
hợp sưng độc, mụn nhọt.
Điều chế đơn giản, dễ bảo quản
Khuyết điểm:

Khi dán kéo dài có thể ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý
của da, thay đổi sự hấp thu của


DẠNG
Lỏng
Rắn
Tiêm
Dùng ngoài

Đặt
Thang
Trà thuốc
Hoàn
Tán
Cốm
Rượu
Cao
Dầu

ƯU ĐIỂM
Hấp thu nhanh
Đơn giản, tiện dụng, dễ vận chuyển
Tác dụng nhanh, mạnh, tránh enzym ống tiêu hoá
Chậm
Nhanh
Thông dụng, hấp thu nhanh
Hấp thu nhanh, bào chế đơn giản, tiện lợi
Vận chuyển thuận lợi, che mùi vị khó chịu, tác dụng ổn định
Vận chuyển thuận lợi, bào chế đơn giản, ít biến chất

Vận chuyển thuận lợi, bào chế đơn giản, dễ sử dụng
Tác dụng nhanh, mạnh, hấp thu nhanh, che mùi vị khó chịu
Tác dụng nhanh, mạnh, hấp thu nhanh, giảm thể tích sử dụng
Tác dụng nhanh


MỤC ĐÍCH CHẾ BIẾN ĐÔNG DƯỢC

- Tạo ra tác dụng trị bệnh mới
- Tăng hiệu lực điều trị
- Giảm độc tính
- Giảm tác dụng phụ
- Thay đổi tính vị
- Ổn định tác dụng
- Giảm tính bền vững cơ học, tăng khả năng giải
phóng hoạt chất, vì thế có thể làm tăng hiệu lực của
thuốc


HỎA CHẾ
SAO
Sao trực tiếp:
+ Sao qua (vi sao): làm khô, tránh mốc mọt và ổn định thành phần hóa
học của thuốc
+ Sao vàng (hoàng sao): tăng tác dụng quy tỳ, tăng mùi thơm
+ Sao vàng cháy cạnh: giảm bớt mùi vị khó chịu của thuốc.
+ Sao vàng hạ thổ: cân bằng âm dương cho vị thuốc
+ Sao đen (hắc sao, sao tồn tính): tăng tác dụng tiêu thực, giảm tính
mãnh liệt của thuốc
+ Sao cháy (thán sao): tăng tác dụng cầm máu

Sao gián tiếp:
+ Sao cách gạo (mễ sao): tăng tác dụng kiện tỳ, giảm tính khô táo của
thuốc.
+ Sao cách cát: để nhiệt độ cao truyền đồng đều vào thuốc
+ Sao cách Hoạt thạch hoặc Văn cáp: nhằm tránh kết dính thuốc.


NUNG

Nhiệt độ cao, nhiệt lượng lớn phá vỡ cấu
trúc của thuốc, nhiệt độ nung có thể lên đến
hàng ngàn độ (phương pháp vô cơ hóa).
Đó là trường hợp chế than hoạt tính, sản
phẩm nung xương động vật (carbon,
CaCO3, Ca3(PO4)2, sắt oxyt, sắt silic, Al,
Mg, một số muối hoà tan…), sản phẩm
nung cửu khổng, mẫu lệ là các chất vô cơ
(CaCO3).


CHẾ, LÙI, NƯỚNG, HOẢ PHI

Chế sương: là phương pháp nung kín. Dùng tinh chế thuốc có
nguồn gốc khoáng vật, hoạt chất là các chất vô cơ có tính thăng
hoa, ở nhiệt độ cao, hoạt chất thăng hoa, tách ra khỏi các tạp
chất khác.
Lùi (vùi, ổi): Bọc vị thuốc vào giấy ẩm hay bột hồ ẩm, bột cám
gạo rồi vùi vào tro nóng đến khi khô, bóc bỏ lớp vỏ ngoài. Lùi
để giảm bớt chất dầu, giảm tính kích ứng của vị thuốc
Nướng: Nướng để làm chín thuốc, giảm tính mãnh liệt của thuốc.

Hoả phi: Hoả phi là phương pháp sao trực tiếp, áp dụng với một
số vị thuốc là khoáng vật như phèn chua chế thành phèn phi.
Loại trừ nước trong cấu trúc phân tử, tăng khả năng hút nước,
làm săn se niêm mạc, nhiệt độ càng cao, số phân tử nước giảm
đi càng nhiều.


THUỶ CHẾ
NGÂM
Cho dược liệu vào trong nước hay dịch phụ liệu trong một thời gian, sau
đó gạn bỏ dịch.
Dịch ngâm có pH khác nhau có thể làm thay đổi độ tan của các chất hoá
học khác nhau.
+ pH trung tính: nước, dịch quả bồ kết, nước cam thảo, nước gừng, nước
đậu đen…hòa tan được các muối alkaloid, glycozid dạng kết hợp,
tanin, acid hữu cơ, đường, vitamin, pec tin, chất nhày.
+ pH acid: giấm, dịch phèn chua…Hoà tan được các chất giống như pH
trung tính
+ pH kiềm: nước vôi, nước tro bếp…hoà tan được các chất giống như
pH trung tính (trừ muối Alkaloid )
.+ pH thay đổi: nước vo gạo sau ngâm 1 ngày có thể từ pH trung tính
sang pH acid do bị lên men. Đồng tiện sau ngâm 1 ngày có thể từ pH
trung tính sang pH kiềm do tạo thành một số chất như acid uric, muối
urat phân huỷ.
Thời gian ngâm phụ thuộc vào vị thuốc cụ thể


Ủ

Dùng nước hay dịch phụ liệu tẩm vào vị thuốc vài giờ đến

vài ngày, dùng vải ủ đến khi đạt yêu cầu riêng của từng vị
thuốc.
Mục đích:
- Tăng tác dụng trị bệnh nhờ tác dụng hiệp đồng giữa thuốc
và phụ liệu
- Tăng tác dụng chỉ khái hoá đờm, chống nôn
- Tăng tác dụng nhuận bổ…
- Để lên men
- Ủ để làm mềm vị thuốc, thuận lợi cho việc phân chia thuốc