Hormon tuyến sinh dục và thuốc ngừa thai

HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI

HORMON TUYEN
SINH DUẽC
& THUOC NGệỉA THAI


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI

HORMONES
TUYEN SINH
DUẽC NAM


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Quá trình sinh tổng hợp androgen
Androgen (Testosterone)
doTb Leydig của tinh hoàn
bài tiết dưới sự điều hoà
của LH
TH từ vỏ TT,buồng trứng
,nhau thai.
Testosterone là một
Steroid có 19 nguyên tử
C.TH từ Cholesterol


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI

HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Tác dụng sinh lý
- Giai đoạn bào thai:Biệt hoá giới tính bào thai nam .
- Tuổi dậy thì: bé trai đàn ông trưởng thành:
Phát triển cơ quan SD nam :
Kích thích TH tinh trùng.
Tạo nên những dấu hiệu đặc trưng của nam giới :
Mọc nhiều lông
Phát triển thanh quản =>thay đổi giọng nói.
Phát triển cơ thể : Vai rộng ,cơ lớn ,da dày, mụn
Tạo thái độ tình dục ở phái nam.


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Tác dụng sinh lý(tt)
Đồng hoá protein (Protein anabolism)
 vận chuyển A- amine vào mô & cơ,TH
Protein  cơ thể phát triển nhanh , cân,
phát triển cơ, xương, sớm đóng đầu xương
dài  ngưng phát triển chiều cao
LDL – Cholesterol & giảm HDLCholesterol => nguy cơ xơ vữa ĐM .
Kích thích TH hồng cầu .


Dược động học

HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Trước dậy thì,N0 Testosterone thấp ~ 20µg/100ml.
- Ở người trưởng thành ~ 300 -1000µg/100ml.
- Trung bình cơ thể bài tiết ~ 8mg/ngày.

- 65 % gắn với SHBG,20 % tự do,
còn lại gắn Albumine,Protein khac
- Hấp thu tốt qua PO nhưng CH ở gan  PO liều cao
viên đặc biệt. thường dùng dạng cấy DD, đặt TT ,các
dạng hấp thu qua da
Ở Tb đích dưới Td E. 5α - Reductase, Testosterone
DHT (Dihydrotestosterone)Td mạnh hơn.
- 90 % thải trừ qua nước tiểu , một ít qua phân .


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Cơ chế tác dụng

Testosterone & DHT gắn với Receptor là 1 Protein
nội bào  Phức hợp Receptor –Hormone
Phức hợp Receptor –Hormone gắn với những phần
điều hoà Hormone đặc biệt trên nhiễm sắc thể trong
nhân Tb ,làm tăng TH các Protein đặc hiệu & các
RNA
Các Protein mới này hoạt động thúc đẩy quá trình
nam hoá.


Chỉ đònh

HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Tốt nhất khi thiếu hay hormon
Do tuyến yên hay tinh hoàn => Suy Sd : dậy thì
muộn, vô sinh bất lực…
Các trường hợp  Protein máu :HC thận hư ,sau
chấn thương, phẫu thuật, bỏng …
Loãng xương : Do suy sinh dục nam.
Căng sữa sau khi sinh
Bệnh lạc nội mạc TC ( Endomertriosis ).
Một số trường hợp K vú ở PN mãn kinh di căn
xương


Tác dụng phụ

HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Nam hoá PN: mọc râu, mụn trứng cá,giọng khàn
KN bất thường… Sử dụng trong thai kỳ gây nam
hóa cơ quan Sd ngoài của bào thai nữ,
Nam hoá sớm & RL sự tăng trưởng xương ở TE .
Nữ hóa ở nam : Chứng vú to do Androgen 
Estrogen, thường gặp ở TE & người bò bệnh gan .
Giữ muối & nước gây phù : thường gặp ở những
người suy tim, thận , dùng liều cao .
Vàng da ứ mật ,K gan
Bệnh mạch vành do  HDL &  LDL


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI

Choỏng chổ ủũnh
PN cú thai- cho con bu.
K tuyờn TL hay K biu mụ tuyờn vu nam gii.
Tre em < 15 tuụi
Thõn trong : Ngi bi bờnh tim,gan,thõn,phu nờ
Nam giớ cao tuụ


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Các Androgens điều trò thay thế
Tên thuốc
Gel Androstanolone
(Andractim)
Miếng dán Androderm

Testosterone
Undecanoat
(Andriol)
Fluoxymesterone
( Halotestin)
Mestrenolone

Dạng chế phẩm

Liều dùng

Kem bôi 2,5%

5-10 gel/ngày bôi
1lần
Miếng2,5mg/ngày, Dán 1 miếng vào
buổi tối
5mg/ngày

Vnén 2,5,10mg

PO sau bữa ăn 34v/ngày,chia2 lần
PO 2-20mg/ngày

Vnén 25mg

PO 50-75mg/ngày

Vnang mềm40mg

HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Các Androgens điều trò thay thế(tt)
Tên thuốc
Methyltestosterone
(Oretin Methyl)

Dạng chế phẩm
V. nén 5,10,25,50mg

V .nén 10mgTestosteronePropionate
DD dầu 25,50,250mg/ml

TestosteroneEnanthate
(Delatestryl)
Testosterone Heptylate

DD dầu 100, 250mg/ml
DDdầu,50,100,250mg/ml

Liều dùng
PO10-50mg/ngày,
ngậm dưới lưỡi 525mg/ngày
Ngậm dưới lưỡi 10 20mg/ngày
IM 2-4lần /tuần
IM 250mg/tháng
IM 100-250mg/2tuần
sau1 tháng 1 lần

Testosterone Cypionate DD dầu,50,100,200mg/ml
IM mỗi lần 50(Depo Testosterone)
400mg/2-4tuần


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Các Androgens đồng hóa Proteine
Tên thuốc
Stanozolol (Winstrol)
Oxandrolone (Oxandrin)
Oxymetholon (Androyd)
Ethylestrenol
( Maxibolin)
Methandrostenolone
(Dianabol)
Nandrolone decanoat
(Deca Durabolin)
Nandrolonephenpropionate
(Durabolin)

Dạng bào chế

Liều dùng

V.nén 2mg
V.nén 2,5mg
V.nén
2,5,5,10,50mg
Cồn ngọt 2mg/5ml,

V. nén 2mg
V.dẹt 2,5; 5mg
dd dầu 50,100mg/ml

PO 2mgx3 lần/ngày
PO 5 -10mg/ngày
PO 5-15mg/ngày
PO 4-8mg/ngày
PO 5mg/ngày
IM sâu 50-100mg/34 tuần

DD dầu 25,50mg/ml IM sâu 2550mg/tuần


HORMON TUYEN SINH DUẽC & THUOC NGệỉA THAI

CAC THUOC
KHANG
ANDROGEN


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

CÁC THUỐC KHÁNG ANDROGEN
Các thuốc này ức chế ï TH Androgen hay
tranh chấp với Androgen tại receptor
Dùng trò: Mụn, hói đầu kiểu đàn ông, rậm
lông, HC nam hoá, dậy thì sớm, tăng sản
& K tuyến.TL

Các chất ức chế TH androgen

HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Các chất tương tự GnRH
Ức chế TH Testosterone do ức chế tiết
LH & FSH gồm:
- Leuprorelin acetat (Lucrin) IM, SC
- Histrelin acetat (Supprelin) IM, SC
- Nafarelin (Synarel) xòt mũi
- Gonadoreline IV, SC
- Goserelin (Zoladex) cấy dưới da
-Triptorelin (Decapeptyl) IM
- Buserelin ( Suprefact) IM, xòt mũi


Các chất tương tự GnRH

HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

CHỈ ĐỊNH
CHỐNG CHỈ
ĐỊNH
Dậy thì sớm phụ thuộc
Gonadotropin
K tuyến TL giai đoạn muộn Có thai
K vú giai đoạn muộn ở PN
tiền MK.
Đang cho con bú

Bệnh lạc NMTC,u xơ TC.


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Các chất ức chế TH androgen

Ketoconazol & Liarozol :
-Ức chế Cyt P450 => ức chế TH các Steroids gồm
Testosteron & Cortisol .. Vì gây  Cortisol & độc gan =>
ít dùng.
 Spironolactone : Ức chế TH & cạnh tranh receptor
androgen .
-Dùng trò chứng rậm lông ở PN với liều 50-200mg/ngày
thường gây rối loạn KN.
Chất ức chế 5α-Reductase: Finasteride (Proscar):
-Cạnh tranh 5α-Reductase 1 & 2 ngăn testosterone
DHT  DHT
- Dùng trò  sản tuyến TL lành tính thể trung bình.


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Chất ĐK androgen tại receptor

 Cyproterone acetate (Androcur)
- Ức chế sự gắn DHT vào các Receptor .Mang tính
Progestin nên ức chế tiết Gonadotropine,làm giảm tiết
FSH & LH
-Dùng đơn trò hay phối hợp với thuốc ngừa thai PO trò

chứng rậm lông ở PN .Viên 50mg PO 1 v/ngày.
- Điều trò K tuyến TL 200mg/ngày.


HORMON TUYẾN SINH DỤC & THUỐC NGỪA THAI

Chất ĐK androgen tại receptor(tt)
Flutamide (Evlexin) & Bicalutamide (Casodex)
- Ko mang nhân Steroid => Ko có tính hormone
- Chỉ Td khi CH  2-Hydroxyflutamide chất cạnh tranh
mạnh với DHT tại Receptor.
- Liều 750mg/ngày làm thoái hoá tuyến TL&túi tinh.
- Trò K tuyến TL .Vì làm LH & Testosterone nên ít dùng.
- Phối hợp với thuốc tránh thai trò chứng rậm lông cho PN
Nilutamide (Anandron)
- Cơ chế Td giống Flutamide nhưng yếu hơn
- Dùng trò K tuyến TL