THUỐC TRỢ TIM , ĐY Y DƯỢC TP HCM
Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (4.29 MB, 44 trang )
Từ cơ chế đến chỉ định điều trị
BS NGUYỄN XUÂN TUẤN
ANH
1 2 3 4 5 6 7 8
Digoxin là gì ?
Cơ chế tác dụng
Dược động học
Tính chất dược lý
Chỉ định và chống chỉ định
Liều lượng và nồng độ trong máu
Ngộ độc digoxin
Kết luận
Dược lý Y3 - 2013
2
Thuộc nhóm glycoside trợ tim, được sử dụng
để tăng sức co bóp của cơ tim.
Dược lý Y3 - 2013
3
Nguyên nhân suy
tim : bệnh mạch
vành, tăng HA,
bệnh van tim
Điều trị : lợi tiểu, ức
chế hệ RAA, ức chế
hệ thần kinh giao
cảm và tăng sức co
bóp của cơ tim với
thuốc digoxin.
Dược lý Y3 - 2013
4
Dược lý Y3 - 2013
5
Dược lý Y3 - 2013
6
Digoxin (Lanoxin) là một glycoside trợ tim,
C41H64O14, chiết xuất từ lá cây Digitalis lanata.
Ngoài ra còn có digitoxin (tác dụng dài) và ouabain (tác
dụng nhanh) : hiện ít dùng
Digoxin ngăn chặn hoạt động của bơm Na+K+
ATPase trên màng tế bào giúp cải thiện chức năng
co bóp của trái tim bị suy và có thể điều trị một số
rối loạn nhịp tim.
Dược lý Y3 - 2013
7
Năm 1775 William
Withering phát hiện lá
cây foxglove có thể
làm giảm phù nề .
1799 John Ferriar
chứng tỏ tác động có
lợi chủ yếu là tại tim.
Dược lý Y3 - 2013
8
France, UK Nativelle
(1869)
•Digitoxin
Digitalispurpurea(Foxglove) W
.W
ithering(1785)
Dược lý Y3 - 2013
9
Digitalis lanata
◦ Cấu trúc gồm 1 chuỗi
polyacchride, nhân
steroid và 1 vòng
lactone
Dược lý Y3 - 2013
10
Chiều nay nhớ
ngọn trúc đào.
Mùa thu lá rụng
bay vào sân em.
Người đi biết về
phương nào.
Bỏ ta với ngọn
trúc đào bơ vơ.
Dược lý Y3 - 2013
11
Digoxin viên : 0.0625, 0.125, 0.25, 0.5 mg
Digoxin capsule : 0.05, 0.1 mg.
Digoxin elixir : 0.05/mL
Digoxin tiêm chích : 0.25, 0.1 mg /1mL (thường
đóng ống 0.5 mg/2ml).
Digitoxin viên
Deslanosid tiêm
Dược lý Y3 - 2013
12
Gia tăng sức co bóp của cơ tim bằng cách
ức chế men Na/K-adenosine
triphosphatase (sodium pump) ở tế bào cơ
tim làm giảm sự vận chuyển Na ra khỏi tế
bào sau khi co cơ.
Calcium đi vào trong tế bào khi trao đổi
với Na (Na+/K+ exchange)
Ion calci hoạt hóa các protein co thắt và
làm tăng sức co bóp của cơ tim.
Dược lý Y3 - 2013
13
Dược lý Y3 - 2013
14
Ngoài tế bào
Digitalis
Na+/K+ ATPase
K+ K+ K+ Na+ K+
K+
Na+/Ca2+ Exchange
Na+
Myofilaments
Ca2+
Ca2+
K+ Na+
+
+
Na
Na Na+
Trong tế bào
Na+ CONTRACTILITY
Dược lý Y3 - 2013
15
Outside cell (blood)
Digitalis
Điều gì sẽ xảy ra khi nồng độ Kali
thấp ?
Na+/K+ ATPase
Na+/Ca2+ Exchange
+
2+
K+ K+ K+ Na+ K+
+
Na
Ca
Na
+
+
+ Na+
K
Na
Na
K+ Na+
Inside cell
Ca2+
Myofilaments Ca2+
Ca2+
Ca2+
CONTRACTILITY
Dược lý Y3 - 2013
16
Độ khả dụng sinh học (đường uống): 6085%
Thải trừ : chủ yếu qua thận
Thời gian bán hủy, t1/2: 36-40 giờ
Gắn kết với các thụ thể tại cơ tim và cơ
xương.
Thể trạng gầy làm giảm sự gắn kết vào cơ
xương.
Dược lý Y3 - 2013
17
Digoxin có cửa sổ điều trị và đôc tính rất
hẹp.
Dược lý Y3 - 2013
18
Inotrope + (tăng sức co bóp) của cơ
tim
• Chronotrope - (giảm nhịp tim)
• Ức chế xung động thần kinh giao cảm
• Tác
động trênhuyết
hệ tương
thần kinh thể dịch
Norepinephrine
•
-
Hoạt tính hệ renin-angiotensin- aldosterone
Trương lực phó giao cảm (cường phế vị)
Dược lý Y3 - 2013
19
Hoạt hóa hệ phó giao cảm
◦ Chậm nhịp xoang
◦ Giảm dẫn truyền qua nút nhĩ thất
◦ Trch ngộ độc : buồn nôn, ói mửa, chán ăn.
Ức chế hệ giao cảm
◦ Có vai trò trong việc điều trị suy tim qua việc ức
chế các sympathetic nerve discharge.
◦ Ngoài ra , digoxin còn làm giảm tiết renin gây
natriuresis (nhẹ).
Dược lý Y3 - 2013
20
Dược lý Y3 - 2013
21
Suy tim sung huyết kèm rung nhĩ
◦ Chỉ định tốt nhất
◦ Làm giảm trch, không làm giảm tử vong
Rung nhĩ mạn không kèm suy tim
◦ Giúp kiểm soát tần số thất
◦ Có thể kết hợp với verapamil. Diltiazem, ức chế β
Suy tim với nhịp xoang
◦ Cân nhắc giữa lợi ích và độc tính
◦ Sử dụng liều thấp với mục đích giảm trch.
◦ Không còn còn có vai trò quan trọng trong điều trị
suy tim (chỉ là điều trị bổ sung – optional).
Dược lý Y3 - 2013
22
Dược lý Y3 - 2013
23
Dược lý Y3 - 2013
24
Digoxin không làm giảm tỷ lệ tử vong.
Digoxin làm giảm tỷ lệ chết hoặc nhập viện
do suy tim nặng lên
Dược lý Y3 - 2013
25
