THUỐC tác ĐỘNG hệ GIAO cảm và PHÓ GIAO cảm ppt _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Khoa Dược – Bộ mơn Hóa dược

THUỐC TÁC DỤNG LÊN
THẦN KINH GIAO CẢM VÀ
PHĨ GIAO CẢM
Bài giảng pptx các mơn chuyên ngành dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916


THUỐC TÁC DỤNG LÊN THẦN KINH
GIAO CẢM VÀ PHÓ GIAO CẢM
NỘI DUNG NGHIÊN
- Đại cương
1 - Thuốc tác dụng
2 - Thuốc tác dụng
3 - Thuốc tác dụng
cảm
4 - Thuốc tác dụng
cảm

CỨU
kiểu giao cảm
hủy giao cảm
kiểu phó giao
hủy phó giao


Đại cương
Thuốc

tác dụng kiểu giao

cảm:
Các tác động:Tăng hoạt động, tăng co

bóp cơ tim, làm co mạch, tăng huyết áp, giảm co thắt
cơ trơn và cơ phế quản, giãn đồng tử, giảm tiết dịch.

Thuốc

tác dụng kiểu phó
giao cảm: Các tác động ngược
lại.


Đại cương
Các chất tác dụng được trước hết là
nhờ các thụ thể (receptor).
 Adrenalin là chất cường giao cảm
điển hình. Các thuốc cường giao
cảm khác tác dụng được là nhờ thụ
thể của adrenalin (các thụ thể này
chia làm nhiều loại như α , β …).
 Acetylcholin là chất cường phó giao
cảm điển hình. (hệ M và hệ N).



Đại cương
Chất

gây cản trở tác dụng của
Adrenalin (do tranh chấp trên thụ
thể của nó) được gọi là thuốc hủy
giao cảm (hay chẹn giao cảm).

Thuốc

gây cản trở tác dụng của
acetylcholin là những thuốc hủy
phó giao cảm (hay chẹn phó giao
cảm).


1. Thuốc tác dụng kiểu giao cảm
Hầu hết là dẫn chất của phenylethylamin

CH - CH - NH

R1
R2
Nhóm I
Có nhóm chức –OH phenolic

R3 R4 R5
Nhóm II:
Khơng có nhóm chức –OH phenolic


Hai nhóm thuốc cường giao cảm

Nhóm I

Tên

R1

R2

R3

R4

R5

Adrenalin

-OH

-OH

-OH

-H

-CH3

Noradrenalin

-OH

-OH

-OH

-H

-H

Dopamin

-OH

-OH

-H

-H

-H

Salbutamol

-OH

-CH2OH

-OH

-H

-C(CH3)3

Nhóm II
Tên

R1

R2

R3

R4

R5

Ephedrin

-H

-H

-OH

-CH3

-CH3

Norephedrin

-H

-H

-OH

-CH3

-H

Amphetamin

-H

-H

-H

-CH3

-H

Fenfluramin

-H

-CF3

-H

-CH3

-C2H5


So sánh hai nhóm thuốc cường
giao cảm
Đều có tính kiềm do N ở mạch thẳng (tạo
muối dễ tan trong nước)
 Nhóm 1 có OH phenol nên có tính acid
(tan trong kiềm mạnh) dễ bị oxy hóa ở
nhân.
 Nhóm 2 nhân thơm vững bền.
 Về tác dụng: Nhóm 1 có tác dụng cường
GC mạnh và độc hơn; nhóm 2 TD cường
GC yếu nhưng kéo dài hơn và có thêm TD
kích thích TKTƯ.



1.1. Adrenalin Hydroclorid


Tên khác: Epinenphrin, Levoepinephrin

CH - CH2 - NH . HCl

HO

OH
OH

CH3

Tên KH: (-)1(3,4-dihydroxyphenyl)2methylaminoethanol
hydroclorid.
Khụng tan/dd NH3, tan/dd kim mạnh
(do có OH phenolic) và các acid vơ cơ
(do nit¬).
 Hố tính nổi bật: tính khử.


Adrenalin: Định tính, định lượng
Định tính:
-Phản ứng oxy hố khử
-Đo phổ IR, dùng chất chuẩn
-Phản ứng của ion clorid

Định lượng:
-PP môi trường khan
-Phương pháp đo màu (làm phản
ứng màu với dd sắt III hoặc dd iod

CH - CH2 - NH . HCl

HO

OH
OH

CH3

Phản ứng oxy hoá khử

OH

O
O

N
CH3

Adrenocrom


Adrenalin:Tác dụng và cơng dụng
Adrenalin có tác dụng cường giao cảm
điên hình.
 Tăng nhịp tim, tăng lưu lượng tim, co
mạch  tăng huyết áp.
 Giãn phế quản, làm dễ thở (ch÷a hen).
 Làm co các động mạch nhỏ.
 Cầm máu không chỉ do tác dụng co
mạch mà chủ yếu là do chất chuyển
hoá adrenocrom.
 Giãn đồng tử: dùng điều trị glaucom
đơn thuần mãn tính, và để kiểm tra
nhãn áp.


Adrenalin: Dạng thuốc, bảo quản

Tiêm: Dd 1/1000.
 Uống: Gấp đôi liều tiêm song rất ít
dùng vì adrenalin dễ bị phân hủy và
hấp thu chậm.
 Tra mắt: dạng muối hydrotartrat tốt
hơn vì cho dd có pH gần với pH của
nước mắt.
 Bảo quản: Độc A, tt màu, trung tính,
hàn kín.



1.3. SALBUTAMOL SULFAT
Albuterol, Sultamol

HOCH2OH

CH3
CH-CH2-NH-C CH3
OH
CH3

. H2SO4

2

1( 4-hydroxy-3-hydroxymethyl phenyl )-2-( terbutylamino ) ethanol

- Chỉ cịn 1 nhóm OH phenol nên bền hơn adren
- Cũng có tính khử, tính kiềm và hấp thụ tử ngo

SALBUTAMOL (Tiếp)
Định tính:
 Đo phổ IR.
 Đo phổ UV: mơi
trường HCl, cực đại ở
276nm.
 Phản ứng màu:
CP/ dd
natritetraborat + dd
4-aminophenazon +
dd kalifericianid +
cloroform  lắc, tách
lớp  lớp cloroform
có màu da cam

Định lượng
 Phương pháp
môi trường
khan
 PP khác


SALBUTAMOL (Tiếp)
Cơng dụng:
 Là monophenol nên
bền hơn, TD lâu
hơn. Kích thích thụ
thể adrenergic,

giãn phế quản, giãn
mạch:
 Điều trị hen, co thắt
phế quản
 Khó thở gián đoạn
 Cơn hen kéo dài

Liều dùng
NgLớn: uống 24mg / lấn / 24h
 Tối đa:
30mg/24h



1.4. EPHEDRIN HYDROCLORID
CH-CH-CH 3
OH NH-CH
3

. HCl

D(-)-2-methyl-2-methylamino-1-phenyl ethanol
hydroclorid.
 Đặc điểm: Có 2 C bất đối nên có 4 đp hoạt quang.
 Khơng có OH phenol nên nhân thơm bền, pứ oxy hóa
chỉ ở mạch nhánh. Cho pứ tạo muối phức có màu với
muối đồng. Có tính kiềm. Cho phản ứng của HCl.


EPHEDRIN HYDROCLORID
Định lượng:
Định tính:
-Pứ màu, tính khử. -PP mơi trường khan
-PP đo bạc
-Đo phổ IR
-PP đo màu dựa vào phản ứng
-Đo góc quay cực
tạo phức với CuSO4
-SKLM

Tác dụng, cơng dụng: SGK


Ephedrin: So với adrenalin
Lý tính: Khơng tan trong kiềm mạnh
 Hố tính: Bền hơn, nếu bị oxy hố thì phản ứng
ở mạch nhánh cho mùi benzaldehyd
 Công dụng:
+Tác dụng giao cảm yếu, thêm td kt tktw
+ CĐ
- Nhỏ mũi chống xung huyết
- Điều trị hen
- Chống ngộ độc thuốc ức chế tktw




Bảo quản:

- Độc bảng B


1.5. AMPHETAMIN SULFAT
( ± ) –2-amino -1-phenyl propan sulfat

CH2 - CH - NH2
CH3

-Cường giao cảm
-Kích thích mạnh
TKTW, kích thích
vỏ não mạnh.

. H2SO4
2

Giảm trạng thái uể oải, trí tuệ tăng,
minh mẫn, sáng suốt …

Được dùng khi cần cố gắng làm việc
về trí óc, buồn ngủ, cho BN trầm cảm, ngủ rũ
Chống ngộ độc thuốc ức chế TKTW:
Thuốc mê, thuốc ngủ, morphin, alcol


AMPHETAMIN SULFAT
Trạng thái TK kém như
trước

Sau thời gian dùng
Thuốc tác dụng
TDP: chán ăn, nôn nao,
nhức đầu …

Dạng

Không được
lạm dụng
Thuốc

thuốc: Viên nén
5mg,10mg, ống tiêm 5mg,
10mg
Bảo quản: Thuốc độc B.


1.6. NAPHAZOLIN NITRAT.
Naphathyzin, Imidin, Privine, Sanosin, Rhinyl

CH2
H -N
(+)

N -H
NO3(-)

2-(1-naphthylmethyl) –2- imidazolin nitrat
Hay 1 H imidazol-4,5-dihydro –(1- naphtylmethyl) nitrat.
Không phải dc phenylethynamin, song có th

luận thấy cấu trúc này. Nhân naphthyl hấp t
Có pứ nhân dị vịng imidazolin. Có pứ của NO


NAPHAZOLIN NITRAT

Định tính:
-Hấp thụ UV:
-CP/MeOH + dd natriprussiat
+ dd NaOH, 10 phút + NaHCO3
 màu tím
-Phản ứng của ion nittrat

Định lượng:
- PP mơi trường khan
- Có thể định lượng bằng UV

Công dụng;
-Tản máu, chống xung huyết, chống viêm ở niêm mạc mũi,
mắt, tai, họng.
-Chẩn đoán: Làm sạch mũi.
-Kéo dài tác dụng của thuốc tê
-Nồng độ dùng: 0,05% và 0,1% (không dùng cho TSS)


2. THUỐC TÁC DỤNG HỦY
GIAO CẢM
Bao gồm:
Các alkaloid cựa lõa mạch:
Ergotamin, ergometrin…)

Các thuốc tổng hợp
Cấu trúc gần giống thuốc
cường giao cảm; có các dẫn
chất sau:


2.1. Dẫn chất của phenylethanolamin

OH
Ar - CH - CH2 -NH - R
Ar
H3C - SO2 -NH -

R
- CH (CH3)2

HO

CH3
- CH
CONH2

(CH2)2 - C6H5

Tên

Biệt
dược

Soltalol

Sotalex

Labetalol Trandate


2.2. Dẫn chất của aryloxypropanolamin

OH
Ar-O-CH2-CH-CH2-NH-R
Ar

R

Tên

Biệt dược

Ar là 1 vòng benzen có 1 nhóm thế ở ortho

-CH(CH3)2

Alprenolol

CH2-CH=CH2

-CH(CH3)2
O-CH2-CH=CH2

Oxprenolol

Trasicor