Thuốc trị ký sinh trùng (HÓA DƯỢC)

Thuốc trị ký sinh trùng


Thuốc trị giun trịn
Nhóm Benzimidazoles



1960: thiabendazole, parbendazole, oxibendazole có hiệu quả cao đối với giun trịn tiêu hóa



1970: albendazole, fenbendazole, mebendazole và oxfendazole có tác động chống lại giun trịn khác (phổi, thận), sán dây (cestodes ).



Albendazole cũng có hiệu quả chống lại sán lá gan lớn (Fasciola hepatica).



Triclabendazole là một trường hợp đặc biệt: có hiệu quả tất cả các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành của sán lá.


Thuốc trị giun trịn


Nhóm Benzimidazoles

1.

Cấu trúc chung : gồm vịng benzen+imidazole benzimidazole

2.

Thiabendazole

3.

Fenbendazole

4.

Albendazole


Thuốc trị giun trịn


Nhóm Benzimidazoles

Cơ chế tác động:
- Benzimidazoles liên kết với tubulin, một loại protein cấu trúc của vi ống. Các vi ống là bào quan quan trọng liên quan đến việc vận động, sự phân
chia và quá trình bài tiết của tất cả các tế bào sinh vật sống.
- Đối với giun, sự ngăn chặn các vi ống làm xáo trộn sự hấp thu glucose, kể cả dự trữ glycogen. Điều này làm cho toàn bộ cơ chế quản lý năng
lượng của giun bị tê liệt  giun chết hoặc bị trục xuất.


Thuốc trị giun tròn


Febantel (Drontal plus ; Rintal)

- Được phát triển bởi Bayer AG tại Đức vào cuối những năm 1970.



Febantel là một pro-benzimidazole, được chuyển hóa thành fenbendazole và oxfendazole sau khi hấp thu.


Thuốc trị giun trịn
Febantel (Drontal plus (febantel/praziquantel/pyrantel) ; Rintal)
Febantel: có hoạt tính chống ký sinh trùng giun trịn, được hấp thu và chuyển hóa nhanh; có tác động phong bế chuyển hóa
năng lượng của ký sinh, ức chế hấp thu glucose.
Praziquantel: ức chế hấp thu dinh dưỡng của sán dây, làm tê liệt và tan rã giun
Pyrantel: tác động lên các thụ thể cholinergic của giun đũa và giun móc dẫn đến tê liệt, co cứng; tăng nhu động ruột, loại bỏ
ký sinh.


Thuốc trị giun trịn


Levamysole



Thuộc nhóm imidazothiazole, là đồng phân của tetramysole.



levamisole và tetramisole đều có tác động trên ấu trùng

và dạng trưởng thành giun trịn đường tiêu hóa và giun phổi.
Khơng có hiệu quả chống lại sán dây (cestodes) hoặc sán (sán lá).

imidazothiazole


Thuốc trị giun tròn
Levamysole

- Levamisole

-

hoạt động như một acetylcholinesterase (còn gọi là AchE).

AchE là một enzyme thủy phân acetylcholine (Ach).
Ach là một phân tử có liên quan đến việc truyền tải các tín hiệu thần kinh từ dây thần kinh đến cơ bắp (được gọi là
các nút thần kinh cơ).

Levamisole gây ra sự khử cực ở hạch (ganglions) và các tế bào thần kinh của giun. Trong vòng 1-3 giờ sau khi cấp
thuốc, giun bị tê liệt và chết hoặc bị trục xuất.

Ngồi ra, levamisole có tác dụng kích thích hệ thống miễn dịch của động vật có vú.


Thuốc trị giun tròn


Ivermectin



Ivermectin là một hỗn hợp của avermectin H2B1a (90%) và avermectin H2B1b (10%), cả hai đều là các dẫn xuất bán tổng hợp của avermectin B1
và avermectin B2.



Avermectin được chiết xuất từ quá trình lên men nấm Streptomyces avermitilis



Ivermectin có cấu trúc bao gồm vịng macrolid lactone, là một cấu trúc dạng vòng lớn do các phân tử đường liên kết lại với nhau.



Có tác động trên cả nội và ngoại ký sinh



Khơng có hiệu quả trên sán dây và sán lá


Thuốc trị giun tròn
Ivermectin

Vòng macrolid lactone


Thuốc trị giun tròn
Ivermectin




Ivermectin là chất đồng vận của GABA (acid gamma-aminobutyric), ức chế dẫn truyền thần kinh.
Ivermectin cũng có thể liên kết với các kênh clorua - glutamate trong tế bào thần kinh và cơ bắp của động vật.

ngăn chặn sự truyền các tín hiệu thần kinh của ký sinh trùng, trong đó có thể bị tê liệt và bị trục xuất ra khỏi cơ thể.



Ngoài ra, ivermectin cũng ảnh hưởng đến sự sinh sản của một số ký sinh trùng bằng cách gây đột gene liên quan đến trứng ký sinh.


Thuốc trị sán dây
Niclosamid



Niclosamide là thuốc trị giun sán có cấu trúc salicylanilide

Niclosamide
Salicylanilide


Thuốc trị sán dây
Niclosamid
Cơ chế tác động

•

Niclosamide, ức chế quá trình phosphoryl hóa oxy hóa trong ty thể của tế bào, làm rối loạn sản xuất của ATP, làm suy yếu khả năng vận
động của ký sinh.

•

Niclosamide ức chế hấp thu glucose của sán dây

Phổ tác động

•

Niclosamid tác động trên sán dây tiêu hóa Taenia spp, Moniezia spp, sán dạ cỏ (Paramphistomum spp) và sán máng (Schistosoma spp).

•

khơng có hiệu quả đối với giun tròn (giun tròn) và sán lá gan (Fasciola hepatica) và ngoại ký sinh.


Thuốc trị sán dây


Praziquantel

- Praziquantel là một isoquinolines (benzopyridine).

- Do phổ hẹp, praziquatel thường được phối hợp với thuốc trị giun sán khác (ví dụ
macrocyclic lactones (ivermectin), benzimidazoles, tetrahydropyrimidines , vv).
benzopyridine



Tác động trên sán dây Dipylidium , Taenia, Echinococcus, Mesocestoides, Moniezia, Avitellina, Stilesia, vv).

- Khơng có hiệu quả với giun tròn và sán lá gan (Fasciola spp) hoặc sán dạ dày (Paramphistomum spp), và cũng không chống lại ký sinh trùng bên
ngoài.


Thuốc trị sán dây


Praziquantel

-

Praziquantel ảnh hưởng đến tính thấm của các ion canxi trong màng cơ bắp, kết quả giun bị tê liệt và chết.
Ngồi ra, praziquantel cịn ảnh hưởng đến q trình chuyển hóa carbohydrate và làm tổn hại đến cấu trúc của ký sinh.


Thuốc trị sán lá


Closantel

- Closantel là thuốc trị nội ký sinh thuộc nhóm salicylanilide, phổ tác động hẹp

- Closantel thường được kết hợp với ivermectin, abamectin, benzimidazoles, levamisole.

- Closantel có tác động kéo dài không chỉ giết chết các ký sinh trùng ở thời điểm điều trị, mà thời gian tác động lên đến vài tuần mà phụ thuộc vào liều lượng và ký
sinh trùng.

Thuốc trị sán lá


Closantel
Phổ tác động

•

Closantel có hiệu quả cao đối với dạng trưởng thành và ấu trùng của sán lá gan (Fasciola hepatica), và một số giun tròn đường tiêu hóa (Bunostomum,
Haemonchus, Oesophagostomum, Ostertagia Trichostrongylus).

•

Closantel khơng có hiệu quả chống lại giun phổi (Dictyocaulus spp) hoặc sán dây.

Cơ chế tác động:

-

Closantel ức chế phosphoryl hóa oxy hóa trong ty thể của tế bào, làm rối loạn sản xuất của ATP, thông qua ức chế hoạt động của succinate dehydrogenase
và fumarate reductase, làm suy yếu khả năng vận động ký sinh.

-

Closantel

cũng

làm

rối

loạn

cơ

chế

lỏng

và

vận

chuyển

ion

trong

màng

ký

sinh

trùng.

Thuốc trị sán lá
Nitroxynil
-Nitroxinil

là thuốc điều trị sán lá gan cho đại gia súc, cừu và dê.

Phổ tác động

 Nitroxinil

có

hiệu

quả

cao

đối

với

sán

lá

gan

lớn

(Fasciola

hepatica).

 Tác

dụng chống một số giun trịn đường tiêu hóa (Bunostomum spp, Haemonchus spp,
Oesophagostomum spp, và Parafilaria bovicola).

 Khơng có hiệu quả chống lại sán dạ cỏ (Paramphistomum spp), giun phổi (Dictyocaulus spp) sán dây và
ngoại ký sinh.

Cơ chế tác động

 Nitroxinil ức chế phosphoryl hóa oxy hóa trong ty thể của tế bào, làm rối loạn sản xuất ATP, làm suy yếu
khả năng vận động ký sinh trùng.


Thuốc trị ngoại ký sinh


Amitraz (Preventic, Virbac)



Là thuốc trị ngoại ký sinh nhóm

formamidin.




Amitraz diệt ve, bọ chét; mị bào lơng Demodex, ghẻ Sarcoptes.
Amitraz đối kháng với thụ thể octopamine (hoạt động

tương đương norepinephrine, ức chế dẫn truyền thần kinh).
của các tế bào thần kinh trong não ký sinh trùng vận động
quá mức (hyperexcited), tê liệt chết.

2N’-2,4dimethyl-N-methylformamidine


Thuốc trị cầu trùng


Amprolium

Amprolium
Thiamin (vitamin B1)


Thuốc trị cầu trùng


Amprolium


Thuốc trị cầu trùng
 Amprolium có cấu trúc tương tự thiamine (vitamin B1),cạnh tranh hấp thu thiamin ở cầu trùng ức chế

tổng hợp carbohydrate.

 Amprolium tác động chủ yếu vào thế hệ đầu tiên (schizont) của tế bào ở thành ruột non, ngăn cản sự biệt
hóa thành metrozoites.

 Amprolium cũng ngăn chặn giai đoạn sinh sản hữu tính và hình thành hợp tử (oocyst) của cầu trùng
 Amprolium có tác dụng tốt đối với Eimeria tenella, E. acervulina ở gia cầm; điều trị và phòng ngừa E.
bovis và E. zurnii ở bò và bê. Amprolium cũng được sử dụng để kiểm sốt bệnh cầu trùng ở chó, lợn,
cừu và dê.


Thuốc trị cầu trùng


Toltrazuril (Baycox, Bayer)



Toltrazuril là một dẫn xuất triazinetrione, được sử dụng rộng rãi để phòng ngừa và điều trị bệnh cầu trùng gà và lợn

triazinetrione

Toltrazuril


Thuốc trị cầu trùng
 Toltrazuril

phá hủy tất cả các giai đoạn phát triển trong tế bào (schizonts, micro- and
macrogametes) của cầu trùng nhưng không ảnh hưởng đến tế bào vật chủ.

 Toltrazuril ảnh hưởng đến sự phân chia nhân và các hoạt động của
quan

trọng

trong

chuỗi

hơ

hấp

mơ

bào

ty lạp thể, có vai trị
của
Coccidia.