Bài giảng Bào chế sản xuất viên nang mềm 2021

VIÊN NANG
1


Mục tiêu học tập
1. Nêu được định nghĩa và phân loại
thuốc nang
2. Nêu được mục đích đóng thuốc vào
nang
3. Kể được ưu nhược điểm của thuốc
nang
4. Viết được quy trình bào chế nang
mềm theo 3 phương pháp: Nhúng
khuôn, nhỏ giọt và ép khn

5. Trình bày cách chế vỏ nang cứng
và cách đóng thuốc vào nang
6. Nêu được chỉ tiêu chất lượng và
cách đóng thuốc vào nang
7. Trình bày được các yếu tố ảnh
hưởng tới sinh khả dụng thuốc
nang và biện pháp nâng cao sinh
khả dụng

2


Phân loại viên nang
• Nang cứng
• Nang mềm
• Viên nang GPDC ngay

• Viên nang kiểm sốt giải
phóng (có thể là nang cứng
hoặc nang mềm)

3


VIÊN NANG MỀM

4


5


6


7


Ưu nhược điểm
Ưu điểm

Nhược điểm

• Dễ nuốt. GPDC nhanh

• Khó mang DC tan trong nước

• Che dấu mùi vị khó chịu

• Vỏ nang dễ hút ẩm

• Hình thức đẹp

• Khó mang DC dễ hút ẩm do làm khơ

• Phù hợp DC lỏng, bán rắn
• Tăng SKD cho DC vì DC đã được hịa
tan/phân tán sẵn
• Bảo vệ DC khỏi tác động từ mơi trường

vỏ nang
• Khó mang DC dễ bay hơi do làm mềm
vỏ nang
• Chi phí sản xuất cao

• Có thể KSGP
8


Các kiểu
đóng thuốc
vào nang
mềm

9

So sánh SKD của viên nén và nang mềm ibuprofen

70
Viên nén

Nồng độ DC/HT (mcg/ml)

60

Nang mềm R.P.Schersol®
50
40
30
20
10
0
0

2

4

6
Thời gian (h)

8

10

12

10


So sánh SKD của dung dịch uống và nang mềm
theophylin

Nồng độ DC/HT (mcg/ml)

12
Dung dịch uống

10

Nang mềm

8
6
4
2
0
0

4

8

12

16

20

24

Thời gian (h)
11


So sánh SKD của viên nén và nang mềm digoxin
3.5
Viên nén

Nồng độ DC/HT (mcg/ml)

3

Nang mềm
2.5
2
1.5
1
0.5
0
0

1

2

3

4

5

6

Thời gian (h)
12


13


Thành phần vỏ nang mềm
• Gelatin
• Chất hóa dẻo
• Nước
• Chât bảo quản
• Chất màu và chất cản quang
• Chất tạo mùi
• Đường
• Acid hữu cơ
14


Gelatin
• Chiếm tỉ lệ 35 – 45% trong cơng thức
• Có 2 loại gelatin
• Loại A: điều chế từ da lợn bằng cách

thủy phân với acid

• Gelatin cho nang mềm:
• Độ nhớt: 25 – 45 mP
• Độ bền gel (bloom strength): 150g

• Loại B: điều chế từ da và xương động
vật khác bằng cách thủy phân với
kiềm

• Khơng tan trong dung mơi hữu cơ,
tan trong glycerin, kiềm, acid lỗng

15


Chất hóa dẻo
• Glycerin
• Sorbitol, mannitol, maltitol
• Dehydrat sorbitol: Sorbitol Special, Anidrisorb, Polysorb,
• PEGs phân tử lượng thấp

16


Tỉ lệ glycerin sử dụng trong nang mềm

Glycerin/gelatin

Ứng dụng

0,35

Viên nang chứa dung dịch dầu có vỏ cứng.

0,46

Viên nang chứa dung dịch dầu có vỏ mềm dẻo
hơn.

0,55 – 0,65

Viên nang chứa dung dịch dầu có thêm chất
diện hoạt hoặc chất lỏng thân nưước.

0,76

Viên nang có vỏ có thể nhai được.
17


Các chất khác
Các chất được
thêm vào khối
gelatin
Nhóm I
Methylparaben/
Propylparaben (4/1)
Chất màu

Nồng độ
(%)

Mục đích

0,2

Bảo quản

vđ

Tạo màu
bảo vệ DC bị ánh sáng
phân hủy
Điều hương
Điều hương

Titan dioxyd

0,2 – 1,2

Ethyl vanilin
Tinh dầu
Nhóm II
Đường kính

0,1
0-2
0–5

Acid fumaric

0–1

Điều vị (viên nhai)
Hỗ trợ hoà tan, giảm phản
ứng gelatin + aldehyd

18


VIÊN NANG MỀM IBUPROFEN
Ibuprofen

200 mg

PEG 400

1000 mg

Vỏ nang:
Gelatin

40%

Sorbitol Polyol

10%

Glycerin

10%

Nước cất

40%
19


VIÊN NANG MỀM CLOTRIMAZOL
Clotrimazol

100 mg

Dầu đậu tương

800 mg

Sáp ong

40 mg

Lecithin

24 mg

Vỏ nang:
Gelatin, glycerin, nipagin, nipasol, nước tinh khiết.

20

VIÊN NANG MỀM VITAMIN E

Vitamin E (D- tocopherol 1000 đơn vị E/g) 400,00 mg
Dầu đậu tương

25,00 mg

Vỏ nang: gelatin, glycerin, nước, tá dược màu.

21


VIÊN NANG MỀM AMPRENAVIR

Amprenavir

150,00 mg

D- tocopheryl polyethylen glycol 1000 succinat (TPGS) 400,00 mg
Polyethylen glycol 400

240,00 mg

Vỏ nang: gelatin, glycerin, sorbitol, nước, tá dược màu.

22

Phương pháp đóng thuốc nang mềm
• Nhỏ giọt
• Nhúng khn
• Ép khuôn

23


24


25