Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày- ruột
1. Thuốc điều trị loét dạ dày tá
tràng
2. Thuốc nhuận tràng, tẩy tràng
3. Thuốc điều trị tiêu chảy
Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày- ruột
1. Thuốc điều trị loét dạ dày tá
tràng
2. Thuốc nhuận tràng, tẩy tràng
3. Thuốc điều trị tiêu chảy
Thuốc điều trị loét dạ dày- tá
tràng
Nguyên nhân loét dạ dày – Tá
tràng
• Căng thẳng thần kinh, RL nội tiết
• Xoắn khuẩn helicobacter pylori
• Các yếu tố thúc đẩy:
U tụy, xơ gan, viêm tụy…
Thức ăn, bệnh lý, rượu bia, thuốc lá
Triệu chứng lâm sàng
Đau thượng vị sau ăn 15 phút loét tâm vị
Đau sau ăn 2-3 giờ loét hang vị
Đau quặn không lq đến bữa ăn loét môn vị
Ợ hơi, buồn nôn
Triệu chứng lâm sàng
Đau bụng vào lúc đói hoặc ban đêm
Ợ chua, buồn nơn lúc đói,
ăn ít thức ăn dễ chịu
Đau rát bỏng, nóng thượng vị lệch
sang phải
Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét
Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt
Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét
Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
• Tetracyclin
• Metronidazole
(500mg)
• Amoxicillin
(1000mg)
• Clarythromycin
(250mg)
• Tinidazol (500mg)
Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét
Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt
Thuốc kháng acid
• Trung hịa acid hydrochloric trong dạ dày và do đó
ngăn cản việc biến pepsinogen thành pepsin
• Các thuốc: magnesi hydroxyd, nhơm hydroxyd,
natri carbonat, calci carbonat
• Các
biệt
Almagel,
dược:
Alusi,
Gastropulgit,
Stomafar, Mylanta
Phosphalugel,
Alumina
II,
Maalox,
Antacil,
Thuốc kháng acid
Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét
Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt
Thuốc kháng thụ thể H2
NH2
N
N
H
Histami
n
• Histamin gắn vào thụ thể H2 ở tế bào thành dạ
dày tiết ra acid hydroclorid tiêu hóa thức ăn
• Thuốc kháng thụ thể H2 có công thức cấu tạo gần
giống histamine, tranh chấp histamine tại thụ thể
dẫn đến ngăn cản quá trình bài tiết acid
hydroclorid
Thuốc kháng thụ thể H2
NH2
N
N
H
H3 C
N
C
NH
HN
NCN
CH3
Cimetidin
H3C
H3C
Ranitidin
O
C
HN
CH3
H2N
N
S
NH
CHNO2
H2N
C
NSO2NH2
H2N
Famotidin
S
N
S
N
S
N
S
HN
Histamin
H3C
N
H3C
S
C
HN
CH3
NH
CHNO2
Nizatidin
Thuốc kháng thụ thể H2
CH3
Cimetidin
H
N
HN
S
N
NHCH3
NCN
Tên khoa học: 2-cyano-1methyl-3-[2-[[(5-methylimidazol-4yl)methyl] thio]
ethyl] guanidine
• Bột kết tinh trắng
• Nóng chảy ở 139oC- 144oC
• Dạng base ít tan trong nước,
tan trong ethanol, acid vơ cơ
lỗng
• Dược
dụng
hydroclorid
là
muối
Thuốc kháng thụ thể H2
CH3
Cimetidin
H
N
HN
S
N
Định tính:
• Phổ UV, IR
• Phản ứng thuốc thử chung của
alcaloid: phản ứng tạo tủa với
acid silicolwolframic
• Dạng muối hydroclorid, định
tính ion Cl- kết hợp bằng
AgNO3
NHCH3
NCN
Thuốc kháng thụ thể H2
CH3
Cimetidin
H
N
HN
Định lượng:
S
N
NHCH3
NCN
• Đo acid trong mơi trường khan: dung môi là acid
acetic, chỉ thị đo điện thế, dung dịch chuẩn acid
percloric
• Đo quang: dung dịch 0,001% trong acid sulfuric 0,2M
có 1 cực đại ở bước sóng 218 nm với độ hấp thụ
riêng 650 đến 705
•
Thuốc kháng thụ thể H2
CH3
Cimetidin
H
N
HN
S
N
NHCH3
NCN
Dạng bào chế: viên nén, dung dịch uống, thuốc
tiêmdụng khơng mong muốn:
Tác
• Ức chế mạnh hệ enzyme cytochrome P450 và
P448 oxydase ở gan
• Dùng kéo dài tác dụng kháng androgen có thể gây
chứng vú to ở nam giới
• Giảm độ acid, VK pt tạo nitrosamine từ thức ăn gây
Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét
Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc ức chế bơm proton
Blood
Màng tế bào rìa thành dạ dày
H+, K+ ATPase
H3CO
H3CO
OCH3
H3C
N
O S
H
N
H
+
N
H3C
Omeprazol
N
H3CO
H3C
CH3
OCH3
H3 C
N
CH3
N+
N+
H
O S
H3C
H3C
H3CO
N
SH
N
S
N
NH
S
S
H+, K+ ATPase
NH+
OCH3
Sulphenamide trung gian
OCH3
Phức hợp enzym và thuốc
Thuốc ức chế bơm proton
Cấu trúc chung của các thuốc:
+ Dẫn chất của
benzimidazol
+ Vị trí 2 gắn nhóm thế 2pyridin methyl sulfinyl
+ Khác nhau ở các nhóm
thế R3’, R4’, R5’, R5
R5
5
4
H
O
N1
S
2
N3
N1
2
5
R'5
3
4
R'3
R'4
Thuốc ức chế bơm proton
Các thuốc trong nhóm
H
O
N
S
N
H3CO
omepraz
ol
CH3
N
CH3
F
O
N
lansoprazol
H
O
F
H3CO
CH3
N
H
H3C
O
H
H3C
O
O
N
CH3
N
pantoprazol
S
F
N
S
F
N
F
O
N
CH3
N
H
H3C
O
N
O
N
S
O
S
CH3
N
O
N
OCH3
OCH3
esomeprazo
rabepraz
ol