Bài giảng hóa dược Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày và ruột

Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (5.26 MB, 58 trang )

Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày- ruột
1. Thuốc điều trị loét dạ dày tá
tràng
2. Thuốc nhuận tràng, tẩy tràng
3. Thuốc điều trị tiêu chảy

Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày- ruột
1. Thuốc điều trị loét dạ dày tá
tràng
2. Thuốc nhuận tràng, tẩy tràng
3. Thuốc điều trị tiêu chảy

Thuốc điều trị loét dạ dày- tá
tràng

Nguyên nhân loét dạ dày – Tá
tràng
• Căng thẳng thần kinh, RL nội tiết
• Xoắn khuẩn helicobacter pylori
• Các yếu tố thúc đẩy:
U tụy, xơ gan, viêm tụy…
Thức ăn, bệnh lý, rượu bia, thuốc lá

Triệu chứng lâm sàng
Đau thượng vị sau ăn 15 phút loét tâm vị
Đau sau ăn 2-3 giờ loét hang vị
Đau quặn không lq đến bữa ăn loét môn vị

Ợ hơi, buồn nôn

Triệu chứng lâm sàng

Đau bụng vào lúc đói hoặc ban đêm
Ợ chua, buồn nơn lúc đói,
ăn ít thức ăn dễ chịu
Đau rát bỏng, nóng thượng vị lệch
sang phải

Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét

Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt

Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét

Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt

Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP

Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
• Tetracyclin
• Metronidazole
(500mg)
• Amoxicillin
(1000mg)
• Clarythromycin
(250mg)
• Tinidazol (500mg)

Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét

Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt

Thuốc kháng acid
• Trung hịa acid hydrochloric trong dạ dày và do đó
ngăn cản việc biến pepsinogen thành pepsin

• Các thuốc: magnesi hydroxyd, nhơm hydroxyd,
natri carbonat, calci carbonat
• Các

biệt

Almagel,

dược:

Alusi,

Gastropulgit,

Stomafar, Mylanta

Phosphalugel,
Alumina

II,

Maalox,
Antacil,

Thuốc kháng acid

Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP

Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét

Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt

Thuốc kháng thụ thể H2
NH2

N
N
H

Histami
n

• Histamin gắn vào thụ thể H2 ở tế bào thành dạ
dày tiết ra acid hydroclorid tiêu hóa thức ăn
• Thuốc kháng thụ thể H2 có công thức cấu tạo gần
giống histamine, tranh chấp histamine tại thụ thể
dẫn đến ngăn cản quá trình bài tiết acid
hydroclorid

Thuốc kháng thụ thể H2
NH2

N

N
H
H3 C
N

C

NH

HN
NCN
CH3

Cimetidin

H3C
H3C

Ranitidin

O

C
HN
CH3

H2N
N

S

NH
CHNO2

H2N

C
NSO2NH2

H2N

Famotidin
S

N

S
N

S

N

S

HN

Histamin

H3C

N
H3C

S

C
HN
CH3

NH
CHNO2

Nizatidin

Thuốc kháng thụ thể H2
CH3

Cimetidin

H
N

HN

S

N

NHCH3

NCN

Tên khoa học: 2-cyano-1methyl-3-[2-[[(5-methylimidazol-4yl)methyl] thio]
ethyl] guanidine

• Bột kết tinh trắng

• Nóng chảy ở 139oC- 144oC
• Dạng base ít tan trong nước,
tan trong ethanol, acid vơ cơ
lỗng
• Dược

dụng

hydroclorid

là

muối

Thuốc kháng thụ thể H2
CH3

Cimetidin

H
N

HN

S

N

Định tính:
• Phổ UV, IR
• Phản ứng thuốc thử chung của
alcaloid: phản ứng tạo tủa với
acid silicolwolframic
• Dạng muối hydroclorid, định
tính ion Cl- kết hợp bằng
AgNO3

NHCH3
NCN

Thuốc kháng thụ thể H2
CH3

Cimetidin

H
N

HN

Định lượng:

S

N

NHCH3
NCN

• Đo acid trong mơi trường khan: dung môi là acid
acetic, chỉ thị đo điện thế, dung dịch chuẩn acid
percloric
• Đo quang: dung dịch 0,001% trong acid sulfuric 0,2M
có 1 cực đại ở bước sóng 218 nm với độ hấp thụ
riêng 650 đến 705
•

Thuốc kháng thụ thể H2
CH3

Cimetidin

H
N

HN

S

N

NHCH3
NCN

Dạng bào chế: viên nén, dung dịch uống, thuốc
tiêmdụng khơng mong muốn:
Tác
• Ức chế mạnh hệ enzyme cytochrome P450 và
P448 oxydase ở gan
• Dùng kéo dài tác dụng kháng androgen có thể gây
chứng vú to ở nam giới
• Giảm độ acid, VK pt tạo nitrosamine từ thức ăn gây

Phân loại thuốc điều trị
Thuốc kháng sinh tiêu diệt HP
Thuốc kháng acid
Thuốc kháng thụ thể H2
Thuốc ức chế bơm proton
Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét

Thuốc td lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt

Thuốc ức chế bơm proton

Thuốc ức chế bơm proton
Blood

Màng tế bào rìa thành dạ dày
H+, K+ ATPase
H3CO

H3CO

OCH3
H3C

N
O S

H

N

H

+

N

H3C

Omeprazol

N

H3CO
H3C

CH3

OCH3
H3 C

N

CH3

N+

N+

H

O S
H3C

H3C
H3CO

N

SH

N

S

N

NH

S
S

H+, K+ ATPase

NH+

OCH3

Sulphenamide trung gian

OCH3

Phức hợp enzym và thuốc

Thuốc ức chế bơm proton
Cấu trúc chung của các thuốc:
+ Dẫn chất của
benzimidazol
+ Vị trí 2 gắn nhóm thế 2pyridin methyl sulfinyl
+ Khác nhau ở các nhóm
thế R3’, R4’, R5’, R5

R5