Bài giảng hóa dược Thuốc nôn và thuốc chống nôn

Chương 7


MỤC TIÊU HỌC TẬP
• Trình bày được cơ chế gây nơn, chống
nơn và tên một số thuốc chính.
• Trình bày được T/C lý hóa, kiểm nghiệm
của apomorphin HCl, metoclopramid
HCl, dimenhydrinat


Cơ chế gây nơn và chống nơnThuốc chính
•

Cơ chế TKTW: kích thích (apomorphin, emetin) hoặc ức chế trung tâm nơn ở hành
tủy.

•
•

Tăng hoặc giảm co bóp cơ trơn dẫn đến kích thích hoặc ức chế phản xạ nơn.
Thuốc chính:
+ Gây nôn: Apomorphin, Emetin.
+ Chống nôn: Metoclopramid, Dimenydrinat


Apomorphin HCl
•
-

T/c lý học:

•

Hóa tính: Base yếu, 2 phenol, dễ bị oxi hóa:

Bột kết tinh trắng hơi vàng, dễ bị oxi hóa. Tan trong nước, ethanol; khơng tan/ether,
cloroform; UV (+); IR; α .
o
+ HNO  màu đỏ máu
3
+ I /Na CO , chiết = ether  lớp ether tím đỏ, lớp nước màu xanh lá cây.
2
2 3
Ngoài ra, p/ư của ion Cl-


Apomorphin HCl (tiếp)
•

ĐL:

+ PP đo acid/mt khan
+ ĐL clorid = pp đo bạc

•

CD:

Kích thích trung tâm nơn gây phản xạ nôn, dùng giải độc khi ngộ độc thuốc và thức ăn.

Metoclopramid
HCl
•

Lý tính: Bột kt, khơng bền

với ánh sáng, tan/nước, ethanol, khơng tan/ether; UV (+); IR đặc trưng.

•
•
•

Hóa tính: của N bậc 3, amin thơm bậc 1 và ion clorid.
ĐL: đo acid/mt khan
TD-CD: chống nơn mạnh do điều hịa nhu động ruột; chỉ định cho buồn nôn, nôn,
rối loạn nhu động ruột.


Dimenhydrinat
•

Lý tính: Bột kt, khơng bền với ánh sáng, ít tan/nước, tan/ethanol & cloroform, hơi
tan/ether; UV (+); IR đặc trưng.

•
•

Hóa tính: của N bậc 3 và phần 8-clorotheophyllin

•

TD-CD: Kháng histamin, chống nơn, chóng mặt; dự phịng say tàu xe.

ĐL: đo acid/mt khan (phần diphenhydramin) và đo bạc dư (tủa phần 8-clorotheophyllin =
AgNO dư trong môi trường NH , lọc tủa, Đl bằng AgNO dư)
3
3
3