bài 1 CHUONG1 DLÝ đại CƯƠNG

Giới thiệu mơn học
 Tín chỉ : 2 = 30 giờ
 Chuyên cần -Tác phong 20%
 Kiểm tra giữa kỳ là 25 %
 Kiểm tra cuối kỳ : 55%
 Điều kiện kiên quyết: 0


Tổng quan mơn học
 Mục tiêu học tập:

1. Trình bày khái niệm của thuốc và tác dụng của thuốc trong
cơ thể
2. Trình bày tác dụng, tác dụng khơng mong muốn và cách sử
dụng các thuốc thiết yếu.
3. Hướng dẫn sử dụng đúng các dạng thuốc thường dùng và
quản lý thuốc đúng quy chế trong phạm vi được phân công.
4. Rèn luyện tác phong thận trọng, chính xác khi dùng thuốc.


DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG

1. Giới thiệu về dược lý


DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG
1. Giới thiệu về dược lý

Dược lý (Pharmacology):
Pharmakon (thuốc) + Logos (tranh luận hợp lý)
 Dược lực học (Pharmacodynamic):

 Dược động học (Pharmacokinetic):


DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG
1. Giới thiệu về dược lý
Dược lực học (Pharmacodynamic):
- Tác động của thuốc lên cơ thể
- Cơ chế tác động
- Tác dụng phụ - tác động bất lợi (ADR)
(side effect – Adverse drug reaction)
- Lợi ích lâm sàng - ứng dụng lâm sàng


DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG
1. Giới thiệu về dược lý

Dược động học (Pharmacokinetic):
- Tác động của cơ thể đối với thuốc:
Hấp thu
Phân bố
Chuyển hóa
Thải trừ


1. Giới thiệu về dược lý
 Thuốc( Drug)

Chất ngoại sinh, khơng phải là thức ăn, có tác
động đến chức năng của cơ thể qua nhiều cơ chế
khác nhau:

➢ Tương tác vật lý
➢ Thay đổi hoạt tính enzym
➢ Gắn trên phân tử đích
➢ Ức chế chức năng tế bào
➢ …..


1. Giới thiệu về dược lý
➢

Danh pháp hóa học(Chemical name)

Chính xác>< phức tạp, khó thở.

 Danh pháp thuốc
( Drug nomenclauture)

➢

Tên chung( Genneric name)

-

Nonproprietary, approved/do nhà sx đặt.
Mỗi thuốc chỉ có một tên chung

-

➢

Tên thương mại, độc quyền, ( Brand
name)

-

Do nhà sx, đăng ký độc quyền
Trong thời hạn cò bản quyền: nhiều tên
thương mại khác.
Thuốc generic

-


DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG

2. Số phận của thuốc trong cơ thể


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học ( ADME)
 Hấp thu

(absorption)



Phân Bố

(distribution)



Chuyển hóa

(metabolism)



Thải trừ

(elimination)


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học ( ADME)

Sự Hấp thu thuốc


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
❖Sự Hấp thu thuốc
➢ Màng tế bào
- Lớp phospholipid kép
- Dịch lỏng, linh động

Sợi khung tế
bào

- Thấm nước, phân tử nhỏ(4A-40A)

MW 200- 20000

phospholipid

Lớp lipid kép

Transport
protein


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
❖Sự Hấp thu thuốc
➢Sự vận chuyển qua màng tế bào ta có 2 loại vận
chuyển:
Vận chuyển
thụ động
▪ Khuếch tán trong môi trường nước.
▪ Khuếch tán qua lớp lipid.
▪ Khuếch tán qua khoảng giữa các tế
bào

Vận chuyển
chủ động
- Các chất vận chuyển
- Các bơm


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu

Vận chuyển thụ
động

▪ Tính chất màng và thuốc
▪ Khuynh hướng nồng độ.
▪ Không cần năng lượng


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển thụ động
▪
▪
▪
▪

▪ Khuếch tán trong môi trường
nước:

Mô kẻ, tương bào nội mô…
Khuếch tán trong lỗ
Mao mạch não, tinh hồn: khơng có dạng pore.
Tn theo định luật Fick:

𝑑𝑖ệ𝑛 𝑡í𝑐ℎ∗ℎệ 𝑠ố 𝑡ℎấ𝑚
Thơng lượng F(Fick) = ( C – C) *
𝐵ề 𝑑à𝑦 𝑚ô𝑖 𝑡𝑟ườ𝑛𝑔 𝑡ℎấ𝑚
( Số phân tử/ đơn vị thời gian)

2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển thụ động
▪
▪
▪
▪
▪

▪ Khuếch tán qua lớp lipid:

Tính tan trong lipid
Mức độ ion hóa ( acid yếu, kiềm yếu)
Hệ số phân chia lipid- nước
pH môi trường
Tuân theo phương trình Henderson-Hasselbalch:

𝐷ạ𝑛𝑔 𝑝𝑟𝑜𝑡𝑜𝑛 ℎó𝑎
log
= pKa-pH
𝐷ạ𝑛𝑔 𝑘ℎơ𝑛𝑔 𝑝𝑟𝑜𝑡𝑜𝑛 ℎó𝑎

𝐻𝐴
Acid yếu: pH= pKa - log=
𝐴
𝐵𝐻
base yếu: pH= pKa - log
𝐵

2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển thụ động
Máu
pH 7.4

▪ Khuếch tán qua lớp lipid:

TB biểu mơ ở nephron

0.4µ𝑀
1.4µ𝑀

Nước tiểu
pH 6.0

10µ𝑀
11.0µ𝑀


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển thụ động
➢ Mô dưới da, cơ
➢ Cấu trúc ít chặt
➢ Cho phép thấm vào mạch máu:
MW ~ 5000

▪ Khuếch tán qua khoảng
giữa các tế bào:

2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển thụ động

▪ Khuếch tán qua khoảng
giữa các tế bào:

Ngoại bì

Tb mỡ
Hạ bì


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
▪ Khuếch tán qua khoảng
giữa các tế bào:

Vận chuyển thụ động

➢ Mao mạch trong TKTW, mô biểu mô: liên
kết tế bào rất chặt, gây hạn chế sự vận
chuyển giữa các tế bào
Lỗ giữa các
Mao machj
Khoảng gian TB nội mô
bào
Túi

Dịch tb mô kẻ

Khuyếch tán
các phân tửj

Khuyếch tán qua lổ

Khuyếch tán qua mô kẻ


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển chủ động
➢ Cần chất mang nằm trên màng tế bào
➢ Ngược khuynh hướng nồng độ, tốn năng lượng.
➢ Bão hòa và cạnh tranh.
▪
▪
▪
▪

transporter: chỉ 1 ion/ phân tử theo 1 hướng.
Symporter: nhiều ion/ phân tử theo 1 hướng.
Antiporter : Trao đổi các ion hoặc phân tử
Pump: Cần năng lượng, chủ yếu vận chuyển- trao đổi các ion


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu

Vận chuyển chủ động


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển chủ động


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Vận chuyển chủ động
Dịch lọc

TB biểu mô Nephron

Mô kẻ


2. Số phận của thuốc trong cơ thể
Dược động học – Hấp thu
Các loại vận chuyển khác
➢
➢
➢
➢

Nhập bào(endocytosis) vit12
Thực bào (pinocytosis).Vit A, D
Ẩm bào (pinocytosis): Vit A, D
Xuất bào(exocytosis) insulin