Slide thuyết trình tương tác thuốc trong giai đoạn chuyển hóa, thải trừ

DƯỢC LÝ
TƯƠNG TÁC THUỐC TRONG GIAI ĐOẠN
CHUYỂN HOÁ + THẢI TRỪ

NHÓM 4


01
ĐẠI CƯƠNG VỀ TƯƠNG
TÁC THUỐC


ĐỊNH NGHĨA
Tương tác thuốc được biểu hiện bằng sự
thay đổi dược động học hay dược lực
học của một thuốc bởi một thuốc khác

khi sử dụng cùng một lúc hai hay nhiều
loại thuốc
 Có thể làm tăng tác dụng , giảm tác
dụng


PHÂN LOẠI


Ý NGHĨA LÂM SÀNG

•

•

•

Dự đốn và ngăn ngừa tác dụng phụ-độc tính khi phối hợp thuốc
Ứng dụng về đối kháng giải độc thuốc và tránh phối hợp làm giảm tác
dụng do đối kháng
Ứng dụng về hiệp lực phối hợp nhằm làm tăng hiệu quả trị liệu nhưng
khơng tăng độc tính
Hiệp lực

Đối kháng

Lợi

Tăng hiệp lực

Giảm độc tính

Bất lợi

Tăng độc tính

Giảm hiệu lưc


02
TƯƠNG TÁC THUỐC TRONG
GIAI ĐOẠN CHUYỂN HÓA


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa

I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa
a. Pha 1: là các phản ứng oxi hóa-khử, thủy phân.
- Các thuốc dạng tan được trong Lipit sẽ trở nên có cực hơn dễ tan trong
nước hơn bằng cách tạo ra các gốc chức có cực như : -OH, -NH2, -SH
- Về mặt tác dụng
+ Đa số các thuốc sẽ bị mất hoặc giảm hoạt tính
+ Một số thuốc cịn hoạt tính
+ Một số thuốc bắt đầu có hoạt tính


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa
Phản ứng Oxi hóa

Hydroxyl hóa dây nhánh


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa
Phản ứng Oxi hóa

Hydroxyl hóa vịng thơm


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa
Phản ứng khử:
Hydroxyl hóa vòng thơ

Phản ứng thuỷ giải:

Amid: Lidocain


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa
b. Pha 2: là các phản ứng liên hợp với các chất nội sinh


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa

Phản ứng Glucuronic hóa:

Liên hợp với acid glucuronic


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa

Phản ứng Acetyl hóa:

Liên hợp với acid acetic


I. Đặc điểm phản ứng chuyển hóa
c. Kết quả của q trình chuyển hóa:


II. Các yếu tố ảnh hưởng

a. CytochromeP450:
- Là isoenzyme quan trọng nhất chịu trách nhiệm trong các giai đoạn chuyển hóa
ở gan
- Thuốc dùng đường uống sau khi được hấp thụ qua ruột non được chuyển đến
gan qua tĩnh mạch cửa, quá trình này cho phép gan với sự tham gia của CYP450
là nhóm isoenzyme chính tham gia vào chuyển hóa thuốc (ở phase I) có thời gian
giải độc các dược chất có hại trước khi chúng được phân phối vào hệ thống tuần
hồn.
- Trong đó đó CYP3A4 là chịu trách nhiệm chuyển hóa phần lớn các thuốc, sau
đó là CYP2D6.


II. Các yếu tố ảnh hưởng

a. CytochromeP450:


II. Các yếu tố ảnh hưởng

a. CytochromeP450:


II. Các yếu tố ảnh hưởng
b. Ức chế enzyme gan và Cảm ứng enzyme gan:
Thuốc cảm ứng enzyme

Thuốc ức chế enzyme

•

Làm tăng q trình chuyển hóa thuốc

•

Làm giảm q trình chuyển hóa thuốc

•

Giảm hiệu lực của thuốc

•

Tăng hiệu lực của thuốc

•

Giảm độc tính

•

Tăng độc tính

VD: Barbiturat

VD: Cimetidin, PPIs

Carbamazepin

Kháng nấm (Ketoconazol)

Rifampicin

Sulfamethoxazol

Rượu

Cloramphenicol
Phenylbutazol


Một số cặp chất cảm ứng và ức chế


Một số cặp chất cảm ứng và ức chế


Một số cặp chất cảm
ứng và ức chế


03

TƯƠNG TÁC THUỐC
TRONG GIAI ĐOẠN
THẢI TRỪ


ĐỊNH NGHĨA
Thải trừ thuốc là
quá trình dẫn đến

sự giảm nồng độ
thuốc trong cơ
thể.
Con đường chính thải trừ thuốc
khỏi cơ thể là qua thận. Ngồi
ra, thuốc có thể thải trừ qua các
đường khác như đường tiêu
hóa, hơ hấp, qua da, qua mồ
hơi, qua sữa mẹ hoặc qua nước
mắt

Một số thuốc có thể được thải trừ
đồng thời theo nhiều đường khác
nhau. Nhưng thơng thường mỗi
thuốc có đường thải trừ chủ yếu
của mình. Tùy thuộc vào tính
chất và cấu trúc hóa học, vào
dạng bào chế và đường dùng…