KHÁNG SINH
MỤC TIÊU
- Trình bày đại cương về kháng sinh: định nghĩa, phân loại,
cơ chế tác động, sự đề kháng kháng sinh, ngun tắc sử
dụng kháng sinh.
- Trình bày các nhóm kháng sinh tiêu biểu được sử dụng
trong điều trị: phân loại, cơ chế tác động, cơ chế đề
kháng, dược động học, phổ hoạt tính, tác dụng phụ.
- Các kháng sinh điển hình trong mỗi nhóm: nguồn gốc, chỉ
định, chống chỉ định, cách dùng, liều dùng, bảo quản.
I. ĐẠI CƯƠNG
◙
1928 Alexander Flemming tìm ra Penicillin từ nấm
Penicillinum notatum
◙
1944 tìm ra Streptomycin
1. Định nghĩa:
Kháng sinh là các chất:
Nguồn
Tác
gốc sinh học hay tổng hợp
động trên:
•Vi khuẩn: KS kháng khuẩn
•Vi nấm: KS kháng nấm
•Tế bào: KS kháng ung thư
4
a. Phân loại VK:
Theo hình dạng:
Staphylococcus aureus
tụ cầu vàng, Nk da
Pseudomonas aeruginosa:
trực khuẩn mủ xanh
Streptococcus pneumoniae
liên cầu khuẩn
Escherichia Coli
Vibrio sp.
phẩy khuẩn,
tả
Treponema pallidum:
xoắn khuẩn giang mai
5
a. Phân loại VK: theo đk sinh dưỡng
VK hiếu khí
VK kỵ khí (VK yếm khí)
VK kỵ khí khơng bắt buộc
6
a. Phân loại VK:
Theo PP nhuộm:
7
b. Phân loại KS: theo phổ kháng khuẩn
KS phổ hẹp:
Tđ lên vài họ VK
VD: Vancomycin chỉ tđ lên VK Gr(+)
KS phổ rộng:
Tđ lên hầu hết VK Gr (+) và Gr (-)
VD: Tetracyclin
8
b. Phân loại KS: theo TD lên VK
KS diệt khuẩn:
Tiêu diệt vi khuẩn
Tác động lên vách TB, màng TB vi khuẩn
VD: Vancomycin
KS kìm khuẩn:
Kìm hãm sự phát triển của VK
Ngăn cản quá trình sao chép AND, TH protein
VD: Tetracyclin
9
c. Phân biệt VK và virus:
Virus
Vi khuẩn
10
2. Phân nhóm:
1. Nhóm β – Lactam (β – Lactamin)
2. Nhóm Macrolid
3. Nhóm Cloramphenicol (Phenicol)
4. Nhóm Tetracyclin (Cyclin)
5. Nhóm Quinolon
6. Nhóm Aminosid (Aminoglycosid)
7. Nhóm Lincosamid
8. Nhóm Sulfamid kháng khuẩn
9. Nhóm Polypeptid
10. Nhóm các kháng sinh khác
11
2. Phân nhóm:
8 nhóm
1.Nhóm β – Lactam (β –
Lactamin)
2.Nhóm Macrolid
3.Nhóm Cloramphenicol
(Phenicol)
4.Nhóm Tetracyclin (Cyclin)
5.Nhóm Quinolon
6.Nhóm Aminosid
12
3. Cơ chế tác động của KS:
1. Ức chế TH thành (vách) TB VK
(Peptidoglycan)
3. Ức chế TH a. nucleic
4. Ức chế TH Protein
2. Ức chế chức năng màng sinh chất
13
3. Cơ chế tác động của KS:
• Tác động trên thành vi khuẩn
• Tác động trên màng sinh chất
•
Ức chế sự tổng hợp acid nucleic
•
Ức chế tổng hợp protein
KÌM KHUẨN
Macrolid
Cloramphenicol
Tetracyclin
Lincosamid
Sulfamid
DIỆT KHUẨN
β – Lactam
Quinolon
Aminosid
Vancomycin
Fosfomycin
4. Sự đề kháng của KS:
Cơ chế đề kháng
Nhóm kháng
sinh bị đề kháng
β-lactamin
1 Tạo enzym phân hủy thuốc
Aminosid
Cloramphenicol
β-lactamin
2 Thay đổi điểm tác động
3 Thay đổi con đường chuyển hóa
4 Thay đổi tính thấm của màng
5
Tổng hợp bơm tống kháng sinh
ra ngoài
Aminosid
Cloramphenicol
Sulfamid
β-lactamin
Tetracyclin
Tetracyclin
16
5. Nguyên tắc sử dụng KS:
(1) Chỉ dùng kháng sinh khi có nhiễm khuẩn
(2) Chọn đúng kháng sinh
(3) Chọn dạng dùng thích hợp
(4) Sử dụng kháng sinh đúng liều lượng
(5) Sử dụng kháng sinh đúng thời gian quy định
(6) Sử dụng kháng sinh dự phòng hợp lý
(7) Phối hợp kháng sinh khi cần thiết
17
II. CÁC NHĨM KHÁNG SINH
1.
Nhóm β – lactam (β – lactamin)
2.
Nhóm Macrolid
3.
Nhóm Cloramphenicol (Phenicol)
4.
Nhóm Tetracyclin (Cyclin)
5.
Nhóm Quinolon
6.
Nhóm Aminosid (Aminoglycoside)
7.
Nhóm Lincosamid
8.
Nhóm Sulfamid kháng khuẩn
9 chỉ định chung (CĐC) của kháng sinh:
- Nhiễm khuẩn: tai – mũi – họng
hơ hấp
răng miệng
tiêu hóa
tiết niệu
sinh dục
cơ – xương khớp
da, mô mềm
- Viêm phổi
19
NHÓM
β – LACTAM
1. Đại cương:
Cấu trúc: vòng β - lactam
(azetidin – 2 – on)
◙
Phân loại:
2 phân nhóm chính
Penicillin
Cephalosporin
◙
Các β – lactam khác
21
1. Đại cương:
Cơ chế tác động:
β – lactamin gắn vào PBP - enzym/ màng TB vi khuẩn
→ Ức chế tổng hợp peptidoglycan
Tác dụng: diệt khuẩn
22
β - lactam:
Tác dụng phụ:
◙
Dị ứng (sốc phản vệ)
◙
RLTH
Chống chỉ định:
◙
Mẫn cảm
◙
Đề kháng PNC
2. Phân nhóm Penicillin:
Phân loại: dựa vào phổ kháng khuẩn
Phân loại
Thuốc
Nhóm G
Penicillin G
Penicillin V
Procain PNC
Benzathin PNC
Nhóm A
Ampicillin
Amoxicillin
Nhóm M
Meticillin
Oxacillin
Cloxacillin
Flucloxacillin
Nhóm C
Ticarcillin
Nhóm U
Arzocillin
Mezlocillin
Piperacillin