Thuốc giãn cơ pptx

THUỐC GIÃN CƠ
THUỐC GIÃN CƠ
Bs. Lê Kim Khánh
Bs. Lê Kim Khánh
MỤC TIÊU HỌC TẬP
MỤC TIÊU HỌC TẬP
Trình bày các phần sau đây về thuốc giãn cơ
Trình bày các phần sau đây về thuốc giãn cơ
vân
vân
:
:
1- Phân lọai và cơ chế tác động
1- Phân lọai và cơ chế tác động
2- Đặc điểm liệt cơ/ mỗi nhóm
2- Đặc điểm liệt cơ/ mỗi nhóm
3- Đối kháng và đồng vận
3- Đối kháng và đồng vận
4- Ứng dụng lâm sàng
4- Ứng dụng lâm sàng
ĐẠI CƯƠNG
ĐẠI CƯƠNG
ĐẠI CƯƠNG
ĐẠI CƯƠNG

Thuốc GIÃN CƠ:
Thuốc GIÃN CƠ:
–
làm gián đọan
làm gián đọan
–

hoặc giảm sự lan truyền xung động /khe khớp
hoặc giảm sự lan truyền xung động /khe khớp
TK-cơ hoặc khe khớp TK (hạch tự động)
TK-cơ hoặc khe khớp TK (hạch tự động)

Các thuốc GIÃN CƠ tương tác trên cùng 1
Các thuốc GIÃN CƠ tương tác trên cùng 1
lọai Receptor (Rc Nicotinic)
lọai Receptor (Rc Nicotinic)
PHÂN LOẠI
PHÂN LOẠI
ACETYL CHOLIN
Rc MUSCARINIC Rc NICOTINIC
Rc M2 Rc M3
TIM
CƠ TRƠN
TUYẾN
Rc N
Rc N
M
M
Tế bào cơ xương
Tế bào cơ xương
PHÂN LOẠI
PHÂN LOẠI
ACETYL CHOLIN
Rc NICOTINIC/ tb cơ xương
CO CƠ
CO CƠ

PHÂN LOẠI
PHÂN LOẠI
Dựa vào đặc tính: CÓ hoặc KHÔNG tính khử
Dựa vào đặc tính: CÓ hoặc KHÔNG tính khử
cực tại phiến tận vận động
cực tại phiến tận vận động

KHÔNG KHỬ CỰC (nhóm cạnh tranh-
KHÔNG KHỬ CỰC (nhóm cạnh tranh-
competitive agents):
competitive agents):
CURARE và các chất tổng hợp.
CURARE và các chất tổng hợp.

KHỬ CỰC (depolarizing agents):
KHỬ CỰC (depolarizing agents):
SUCCINYLCHOLIN
SUCCINYLCHOLIN
PHÂN LOẠI
PHÂN LOẠI
ACETYL CHOLIN
Rc NICOTINIC/MÀNG TB
GIÃN CƠ
GIÃN CƠ
CẠNH TRANH
CẠNH TRANH
KHỬ CỰC
KHỬ CỰC
-CURARE
-CURARE

-HỢP CHẤT TỔNG HỢP
-HỢP CHẤT TỔNG HỢP
-SUCCINYLCHOLIN
-SUCCINYLCHOLIN
-DECAMETHONIUM
-DECAMETHONIUM
X
X
LỊCH SỬ
LỊCH SỬ

CURARE đầu tiên được thổ dân ở Châu Mỹ sd như
CURARE đầu tiên được thổ dân ở Châu Mỹ sd như
lọai chất độc tẩm vào tên để săn thú (thú chết là
lọai chất độc tẩm vào tên để săn thú (thú chết là
do liệt cơ vận động).
do liệt cơ vận động).

1805
1805
: tìm ra nguồn gốc thực vật.
: tìm ra nguồn gốc thực vật.

1856
1856
: Claud Bernard chứng minh t/d duy
: Claud Bernard chứng minh t/d duy
nhất của Curare tại tấm động tk- cơ.
nhất của Curare tại tấm động tk- cơ.


1932
1932
: dùng cho bn uốn ván.
: dùng cho bn uốn ván.

1942
1942
: TN đầu tiên làm thuốc giãn cơ.
: TN đầu tiên làm thuốc giãn cơ.
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

NHĨM CẠNH TRANH
NHĨM CẠNH TRANH
:
:
Đối kháng cạnh tranh với Ach tại R
Đối kháng cạnh tranh với Ach tại R
c
c
N/ tấm động
N/ tấm động
thần kinh- cơ.
thần kinh- cơ.

NHĨM KHỬ CỰC
NHĨM KHỬ CỰC
:
:
Ht khử cực màng kéo dài

Ht khử cực màng kéo dài
→
→
sự kích thích lập đi
sự kích thích lập đi
lập lại
lập lại
→
→
co cơ cục bộ tạm thời và sau đĩ ức chế
co cơ cục bộ tạm thời và sau đĩ ức chế
dẫn truyền TK-cơ
dẫn truyền TK-cơ
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
LI
LI
ỆT CƠ
ỆT CƠ

Tubo- Curarine (CURARE):
Tubo- Curarine (CURARE):
–


thứ tự: cơ mi mắt
thứ tự: cơ mi mắt
→
→

cơ tứ chi
cơ tứ chi
→
→
cơ cổ
cơ cổ
→
→
cơ thân mình
cơ thân mình
→
→
cơ liên sườn
cơ liên sườn
→
→
cuối
cuối
cùng: cơ hòanh.
cùng: cơ hòanh.
–
Khi phục hồi theo thứ tự ngược lại.
Khi phục hồi theo thứ tự ngược lại.
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
LI
LI
ỆT CƠ
ỆT CƠ


Nhóm khử cực:
Nhóm khử cực:
–
co cơ cục bộ tạm thời (qs: cơ ngực và
co cơ cục bộ tạm thời (qs: cơ ngực và
bụng)
bụng)
–
liệt cơ: cổ, cánh tay, chân (cùng lúc)
liệt cơ: cổ, cánh tay, chân (cùng lúc)
trong khi đó cơ: mặt, nhai, lưỡi, hầu,
trong khi đó cơ: mặt, nhai, lưỡi, hầu,
họng chỉ yếu nhẹ.
họng chỉ yếu nhẹ.
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
Tác động tại hạch
Tác động tại hạch

Nhóm cạnh tranh:
Nhóm cạnh tranh:
–
gây ức chế tại hạch và tủy thượng thận
gây ức chế tại hạch và tủy thượng thận
→
→
HA, nhịp tim
HA, nhịp tim

Nhóm khử cực:

Nhóm khử cực:
–
tác động này kém hơn.
tác động này kém hơn.


ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
Gi
Gi
ải phóng Histamin
ải phóng Histamin

Biểu hiện
Biểu hiện
: co thắt KPQ, hạ HA, tăng tiết nước
: co thắt KPQ, hạ HA, tăng tiết nước
bọt và dịch KPQ.
bọt và dịch KPQ.

Tiêm tĩnh mạch nhanh
Tiêm tĩnh mạch nhanh
→
→
tụt HA nhanh và
tụt HA nhanh và
nặng.
nặng.
→
→

Tác động này rõ nhất đối với D-Tubocurarine
Tác động này rõ nhất đối với D-Tubocurarine
Ít gặp với các dẫn xuất của aminosteroid.
Ít gặp với các dẫn xuất của aminosteroid.
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ:
Đối kháng và đồng vận
Đối kháng và đồng vận

Đối kháng
Đối kháng
với Tubo- Curarine là
với Tubo- Curarine là


AntiCholinesterase: NEOSTIGMIN, PHYSOSTIGMIN.
AntiCholinesterase: NEOSTIGMIN, PHYSOSTIGMIN.
*Có thể làm trầm trọng thêm các p.ứng phụ: co thắt
*Có thể làm trầm trọng thêm các p.ứng phụ: co thắt
KPQ, hạ HA nên thường phôí hợp thêm Atropin.
KPQ, hạ HA nên thường phôí hợp thêm Atropin.
*Antihistamin: khuyên dùng trước để dự phòng.
*Antihistamin: khuyên dùng trước để dự phòng.
Đồng vận
Đồng vận
:
:


với nhóm khử cực là AntiCholinesterase

với nhóm khử cực là AntiCholinesterase
ĐỘC TÍNH
ĐỘC TÍNH
-Ngừng thở.
-Ngừng thở.
-Suy hô hấp.
-Suy hô hấp.
-Liệt hô hấp (do quá liều).
-Liệt hô hấp (do quá liều).
DƯỢC ĐỘNG HỌC
DƯỢC ĐỘNG HỌC

Tubo-Curarine: là những Amin bậc 4
Tubo-Curarine: là những Amin bậc 4
–
hấp thu kém qua đường tiêu hĩa
hấp thu kém qua đường tiêu hĩa
–
bài tiết qua nước tiểu.
bài tiết qua nước tiểu.

SUCCINYLCHOLIN:
SUCCINYLCHOLIN:
–
bị thủy phân nhanh chĩng bởi Butyryl-
bị thủy phân nhanh chĩng bởi Butyryl-
Cholinesterase/gan và huyết tương.
Cholinesterase/gan và huyết tương.
ỨNG DỤNG LÂM SÀNG
ỨNG DỤNG LÂM SÀNG


Phối hợp với thuốc mê làm giãn cơ phẫu
Phối hợp với thuốc mê làm giãn cơ phẫu
thuật (đặc biệt là thành bụng).
thuật (đặc biệt là thành bụng).

Mềm cơ trong nội soi thực quản, khí quản.
Mềm cơ trong nội soi thực quản, khí quản.
PHÂN NHĨM
PHÂN NHĨM
1-
1-
CẠNH TRANH
CẠNH TRANH
:
:
*TUBOCURINE.
*TUBOCURINE.
*ATRACURIUM
*ATRACURIUM


PANCURONIUM (Pavulon
PANCURONIUM (Pavulon
®
®
)
)

ROCURONIUM (Esmeron
ROCURONIUM (Esmeron
®
®
)
)


VECURONIUM (Norcuron
VECURONIUM (Norcuron
®
®
)
)
2-
2-
KHỬ CỰC
KHỬ CỰC
:
:
SUCCINYLCHOLIN
SUCCINYLCHOLIN
DECAMETHONIUM
DECAMETHONIUM