Liên quan của dạng bào chế và tác dụng thuốc

LIÊN QUAN GIỮA DẠNG BÀO CHẾ VÀ
TÁC DỤNG THUỐC
ĐỐI TƯỢNG: BS YHCT
MỤC TIÊU
1. Trình bày được ảnh hưởng của các dạng bào chế đến sự giải phóng hoạt
chất và sự hấp thu thuốc
2. Trình bày được đặc điểm tác dụng của các dạng thuốc đông dược thường
sử dụng
3. Trình bày được ảnh hưởng của các phương pháp chế biến dược liệu đến
tác dụng của thuốc
4. Trình bày vai trò của của các phụ liệu thường dùng trong chế biến dược
liệu đối với tác dụng của thuốc
ĐỊNH NGHĨA
Dạng bào chế là hình thức trình bày của dược chất để đưa hoạt chất
vào cơ thể với mục đích phát huy tốt nhất hiệu quả phòng và trò
bệnh, đồng thời phải thuận tiện cho việc bảo quản, vận chuyển.
Sự khác biệt về tác dụng điều trò giữa các dạng bào chế là:
•* Thành phần tá dược (tính chất lý hóa, độ ổn đònh, khả năng hấp
thu, khả năng giải phóng hoạt chất )
•* Kỹ thuật bào chế (sinh khả dụng của thuốc )
CÁC DẠNG BÀO CHẾ TÂN DƯỢC
THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG
Là dạng thuốc dùng qua đường tiêu hóa.
Rắn (viên, bột, cốm…)
Lỏng (thuốc nước, rượu, siro…)
u i m:Ư đ ể đơn giản, thuận tiện
Khuy t i m:ế đ ể
- nh h ng do độ pH của môi trường Ả ưở
-
Chòu tác động của hệ thống enzym, vi khuẩn
- Bò chuyển hóa qua gan lần đầu

DẠNG THUỐC LỎNG
Bao g m dung dòch, potio, siro, hỗn dòch, nhũ tươngồ
u i m:Ư đ ể
Khả năng hấp thu nhanh ( sinh khả dụng cao hơn dạng rắn )
Khuy t i mế đ ể :
-
Dược chất ít ổn đònh
-
Cồng kềnh nên khó chuyên chở.
C n nh : ầ ớ
Thuốc có độ nhớt cao thì tốc độ hấp thu chậm
DẠNG THUỐC RẮN
Bao g m bột, nang (tinh bột, gelatin, mềm), viên nén (ngậm, đặt dưới ồ
lưỡi, nhai, sủi bọt, đặt âm đạo, viên tác dụng kéo dài)
Tác dụng của thu c phụ thuộc:ố
-
Kỹ thuật bào chế
-
ộ tan của dược chất.Đ
u i m: Ư đ ể
-
ơn giản, tiện d ngĐ ụ
-
D v n chuy nễ ậ ể
Khuy t i m: ế đ ể
- Hấp thu chậm hơn dạng lỏng
THUỐC DÙNG ĐƯỜNG TIÊM
Thuốc tiêm ở dạng lỏng, đưa vào cơ thể bằng đường tiêm qua da
hoặc niêm mạc.
Dung môi thường là nước, có thể là dầu, cồn (không quá 15%), PEG,

Propylenglycol
Ưu điểm:
Tác dụng nhanh (tùy thuộc loại dung môi)
Tác d ng mạnhụ
Tránh được ảnh hưởng của các enzym ống tiêu hóa
Khuyết điểm:
Người bệnh không tự dùng thuốc được
Gây đau khi tiêm
Nhầm lẫn thì nguy hiểm hơn dạng thuốc uống.
THUỐC DÙNG NGỒI
Thuốc dùng ngoài gồm nhiều dạng thuốc khác nhau: thuốc bột, thuốc
nước, thuốc mỡ, cream…
Khả năng giải phóng hoạt chất của thúôc mỡ và quá trình hấp thu
thuốc qua da chủ yếu phụ thuộc vào 3 yếu tố:
-
Tính chất của thuốc (dược chất, tá dược)
-
ặc điểm cấu tạo da (tổn thương, da trẻ em)Đ
-
Cách sử dụng thuốc. (rửa sạch, xoa bóp, chà xát)
THUỐC ĐẶT
Thuốc đặt là những dạng thuốc có thể chất mềm hoặc cứng ở nhiệt
độ thường, có hình dạng thích hợp để đặt vào những hốc tự nhiên
trong cơ thể (đạn, trứng)
Thuốc đạn giải phóng dược chất nhanh (người khó uống
thuốc (sốt cao, hôn mê), trẻ em)
Thuốc trứng dùng để đặt âm đạo, trò các bệnh viêm nhiễm
tại chỗ, nấm, chống thụ thai hoặc nhằm mục đích cầm máu.
CÁC DẠNG BÀO CHẾ ĐƠNG DƯỢC
THUỐC SẮC

Là dạng thuốc cấu tạo từ các vò thuốc đã được chế biến và phối ngũ,
sắc với dung môi là nước ở nhiệt độ dưới hoặc bằng 100
0
C
Ưu điểm:
Thông dụng (điều trò phần lớn các bệnh, cho tất cả các lứa tuổi và
các mùa trong năm)
Dễ gia giảm theo triệu chứng của bệnh, hiệu quả điều trò cao
Thuốc hấp thu nhanh
Khuyết điểm:
Khó bảo quản, vận chuyển
Là dạng thuốc dùng cho cá thể
TRÀ THUỐC
Là dạng thuốc rắn, gồm 1 hay nhiều vò thuốc đã được chế biến và
phân chia đến một kích thước nhất đònh, đóng gói nhỏ và sử dụng
dưới dạng hãm với nước sôi
Ưu điểm:
Hấp thu nhanh
Điều chế đơn giản
Tiện lợi trong bảo quản, sử dụng
Có thể sản xuất qui mô lớn
Khuyết điểm:
Không áp dụng cho dược liệu có mùi vò khó chòu
Dễ bò hút ẩm, mốc
THUỐC HỒN
Là loại thuốc khá thông dụng, dạng rắn, hình cầu, chế từ bột dược
liệu và tá dược dính. Tuỳ theo loại tá dược, phương pháp bào chế, có
thể phân ra nhiều loại hoàn:
Theo tá dược: Mật hoàn, thủy hoàn, hồ hoàn, lạp hoàn
Theo phương pháp bào chế: viên bao, viên chia

Ưu điểm:
Thuận tiện trong sử dụng, vận chuyển
Có thể che lấp mùi vò khó chòu
Tác dụng tương đối ổn đònh
Thích hợp dùng trò bệnh mạn tính, hoặc thuốc bổ dưỡng
Khuyết điểm:
Tác dụng chậm hơn thuốc bột
Dễ bò hút ẩm, mốc
THUỐC TÁN (BỘT)
Là dạng thuốc bột khô tơi, chế bằng cách tán mòn, rây qua cỡ rây
thích hợp, dùng uống hoặc dùng ngoài.
Ưu điểm:
Phương pháp bào chế đơn giản, ít bò biến chất
Thuận tiện trong vận chuyển
Khuyết điểm:
Tác dụng chậm hơn do cần có thời gian trương nở và giải phóng hoạt
chất
THUỐC CỐM
Là dạng thuốc kết hợp bột dược liệu với cao thuốc và tá dược
thích hợp để tạo khối dẻo, xát qua rây và sấy khô.
Ưu điểm:
Phương pháp bào chế đơn giản, ít bò biến chất
Dễ sử dụng
Thuận tiện trong vận chuyển
Khuyết điểm:
Tác dụng chậm hơn do cần có thời gian trương nở và giải phóng hoạt
chất
THUỐC RƯỢU
Là dạng thuốc lỏng, được điều chế bằng phương pháp chiết xuất
dược liệu với dung môi là rượu, dùng uống hay dùng ngoài. Rượu

thuốc dùng uống, thường thêm đường để điều vò, ổn đònh dạng thuốc
(tăng độ nhớt) và tăng cường hấp thu.
Ưu điểm:
Hấp thu nhanh chóng, tác dụng nhanh, mạnh
Che lấp được mùi vò khó chòu của dược liệu nguồn gốc động vật
Khuyết điểm:
Một số người không dùng được: (trẻ em, phụ nữ…)
CAO THUỐC
Cao thuốc là các chế phẩm được điều chế bằng cách cô hoặc sấy
đến thể tích nhất đònh các dòch chiết thu được từ dược liệu.
Ưu điểm:
Hấp thu nhanh chóng, tác dụng nhanh, mạnh
Giảm được thể tích sử dụng
Khuyết điểm:
Thành phần phức tạp (vô cơ, hữu cơ, sản phẩm phân hủy trong quá
trình nấu, cô), khó bảo quản
THUỐC DẦU
Là những dung dòch, hợp dòch trong đó có chứa dầu thực vật làm
dung môi hay tá dược dùng bôi xoa bên ngoài để giảm đau, xông sát
trùng đường hô hấp để trò ho, giải cảm, say xe, say sóng…có thể gây
tê cục bộ
Ưu điểm:
Tác dụng nhanh
Khuyết điểm:
Thường chỉ dùng với các dược liệu có chứa tinh dầu hoặc chứa hoạt
chất tan trong dầu.
CAO DÁN
Thuốc cao dán là dạng thuốc dùng ngoài, có thể chất đặc, mềm ởû
nhiệt độ thườøng, tan chảy giải phóng hoạt chất ở nhiệt độ cơ thể khi
dán lên da.

Ưu điểm:
-
Diện tác dụng rộng, kéo dài, hiệu quả cao trong các trường hợp
sưng độc, mụn nhọt.
-
Điều chế đơn giản, dễ bảo quản
Khuyết điểm:
Khi dán kéo dài có thể ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý của da, thay
đổi sự hấp thu của
DẠNG ƯU ĐIỂM
Lỏng
Rắn
Tiêm
Dùng ngoài
Đặt
Thang
Trà thuốc
Hoàn
Tán
Cốm
Rượu
Cao
Dầu
Hấp thu nhanh
Đơn giản, tiện dụng, dễ vận chuyển
Tác dụng nhanh, mạnh, tránh enzym ống tiêu hoá
Chậm
Nhanh
Thông dụng, hấp thu nhanh
Hấp thu nhanh, bào chế đơn giản, tiện lợi

Vận chuyển thuận lợi, che mùi vị khó chịu, tác dụng ổn
định
Vận chuyển thuận lợi, bào chế đơn giản, ít biến chất
Vận chuyển thuận lợi, bào chế đơn giản, dễ sử dụng
Tác dụng nhanh, mạnh, hấp thu nhanh, che mùi vị khó chịu
Tác dụng nhanh, mạnh, hấp thu nhanh, giảm thể tích sử
dụng
Tác dụng nhanh
MỤC ĐÍCH CHẾ BIẾN ĐƠNG DƯỢC
-
Tạo ra tác dụng trò bệnh mới
-
Tăng hiệu lực điều trò
-
Giảm độc tính
-
Giãm tác dụng phụ
-
Thay đổi tính vò
-
Ổn đònh tác dụng
-
Giảm tính bền vững cơ học, tăng khả năng giải phóng hoạt chất, vì
thế có thể làm tăng hiệu lực của thuốc
HỎA CHẾ
SAO
Sao trực tiếp:
+ Sao qua (vi sao): làm khô, tránh mốc mọt và ổn đònh thành phần
hóa học của thuốc
+ Sao vàng (hoàng sao): tăng tác dụng quy tỳ, tăng mùi thơm

+ Sao vàng cháy cạnh: giảm bớt mùi vò khó chòu của thuốc.
+ Sao vàng hạ thổ: cân bằng âm dương cho vò thuốc
+ Sao đen (hắc sao, sao tồn tính): tăng tác dụng tiêu thực, giảm tính
mãnh liệt của thuốc
+ Sao cháy (thán sao): tăng tác dụng cầm máu
Sao gián tiếp:
+ Sao cách gạo (mễ sao): tăng tác dụng kiện tỳ, giảm tính khô táo của
thuốc.
+ Sao cách cát: để nhiệt độ cao truyền đồng đều vào thuốc
+ Sao cách Hoạt thạch hoặc Văn cáp: nhằm tránh kết dính thuốc.
NUNG
Nhiệt độ cao, nhiệt lượng lớn phá vỡ cấu trúc của thuốc, nhiệt độ
nung có thể lên đến hàng ngàn độ (phương pháp vô cơ hóa)
Đó là trường hợp chế than hoạt tính, sản phẩm nung xương động vật
(carbon, CaCO
3
, Ca
3
(PO
4
)
2
, sắt oxyt, sắt silic, Al, Mg, một số muối hoà
tan…), sản phẩm nung cửu khổng, mẫu lệ là các chất vô cơ (CaCO
3
).
CHẾ, LÙI, NƯỚNG, HOẢ PHI
Chế sương: là phương pháp nung kín. Dùng tinh chế thuốc có nguồn gốc
khoáng vật, hoạt chất là các chất vô cơ có tính thăng hoa, ở nhiệt độ
cao, hoạt chất thăng hoa, tách ra khỏi các tạp chất khác

Lùi (vùi, ổi): Bọc vò thuốc vào giấy ẩm hay bột hồ ẩm, bột cám gạo rồi
vùi vào tro nóng đến khi khô, bóc bỏ lớp vỏ ngoài.
Lùi để giảm bớt chất dầu, giảm tính kích ứng của vò thuốc
Nướng: Nướng để làm chín thuốc, giảm tính mãnh liệt của thuốc.
Hoả phi: Hoả phi là phương pháp sao trực tiếp, áp dụng với một số vò
thuốc là khoáng vật như phèn chua chế thành phèn phi. Loại trừ nước
trong cấu trúc phân tử, tăng khả năng hút nước, làm săn se niêm
mạc, nhiệt độ càng cao, số phân tử nước giảm đi càng nhiều.
THUỶ CHẾ
NGÂM
Cho dược liệu vào trong nước hay dòch phụ liệu trong một thời gian,
sau đó gạn bỏ dòch.
Dòch ngâm có pH khác nhau có thể làm thay đổi độ tan của các chất
hoá học khác nhau.
+ pH trung tính: nước, dòch quả bồ kết, nước cam thảo, nước gừng,
nước đậu đen…hòa tan được các muối alkaloid, glycozid dạng kết
hợp, tanin, acid hữu cơ, đường, vitamin, pec tin, chất nhày.
+ pH acid: giấm, dòch phèn chua…Hoà tan được các chất giống như
pH trung tính
+ pH kiềm: nước vôi, nước tro bếp…hoà tan được các chất giống như
pH trung tính (trừ muối Alkaloid )
.+ pH thay đổi: nước vo gạo sau ngâm 1 ngày có thể từ pH trung tính
sang pH acid do bò lên men. Đồng tiện sau ngâm 1 ngày có thể từ pH
trung tính sang pH kiềøm do tạo thành một số chất như acid uric,
muối urat phân huỷ.
Thời gian ngâm phụ thuộc vào vò thuốc cụ thể
Ủ
Dùng nước hay dòch phụ liệu tẩm vào vò thuốc vài giờ đến vài ngày,
dùng vải ủ đến khi đạt yêu cầu riêng của từng vò thuốc.
Mục đích:

- Tăng tác dụng trò bệnh nhờ tác dụng hiệp đồng giữa thuốc và phụ
liệu
- Tăng tác dụng chỉ khái hoá đờm, chống nôn
- Tăng tác dụng nhuận bổ…
- Để lên men
- Ủ để làm mềm vò thuốc, thuận lợi cho việc phân chia thuốc
THUỶ PHI
Là phương pháp tán thuốc trong nước thành bột mòn. Thường áp
dụng cho các vò thuốc có nguồn gốc khoáng vật như chu sa, thần sa.
Mục đích:
Chống sự tăng nhiệt độ trong khi tán do ma sát sinh ra, thu được bột
thuốc nhỏ mòn, tránh sự bay bụi thuốc.