RISORDAN 5 mg - 10 mg - RISORDAN LP 20 mg (Kỳ 1) pot

RISORDAN 5 mg - 10 mg - RISORDAN LP 20 mg
(Kỳ 1)
RHÔNE-POULENC RORER
[AVENTIS PHARMA]
viên nén dễ bẻ 5 mg : hộp 30 viên.
viên nén dễ bẻ 10 mg : hộp 60 viên.
viên nén tác dụng kéo dài 20 mg : hộp 60 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Isosorbide dinitrate 5 mg
(Na) (10
-7
mEq)

cho 1 viên
Isosorbide dinitrate 10 mg
(Na) (10
-2
mEq)

cho 1 viên LP
Isosorbide dinitrate 20 mg
DƯỢC LỰC
Giãn mạch, chống đau thắt ngực. Isosorbide dinitrate có tác dụng sau :
- Giãn tĩnh mạch và đưa đến :
- giảm áp lực tiền gánh đến các tâm thất (giảm áp lực đẩy máu và thể tích
của tâm thất phải và trái).
- giảm áp lực cuối tâm trương ở tâm thất trái. Điều này làm cải thiện hoạt
động của tim mà không làm thay đổi nhịp và các chỉ số của tim.
- Giãn mạch vành đưa đến việc tưới máu tốt hơn cho các vùng thiếu máu
dưới nội tâm mạc.

- Tác dụng chống co thắt.
- Giãn các tiểu động mạch ở liều cao, đưa đến sự giảm sức đề kháng mạch
máu ngoại biên và như thế làm giảm áp lực hậu gánh trên các tâm thất.
Các tác dụng này góp phần cải thiện tình trạng huyết động học với sự giảm
nhu cầu oxy của cơ tim mà lại tăng sự chuyển tải oxy ; những yếu tố này là nền
tảng cho các chỉ định của thuốc trong cơn đau thắt ngực và suy tim.
Risordan 5 mg được đặc trưng bởi :
- tác dụng nhanh (hấp thu dưới lưỡi) tương đương trinitrine.
- thời gian tác dụng kéo dài nhiều giờ (2-6 giờ) tùy theo liều và cách sử
dụng.
Risordan 10 mg :
Isosorbide dinitrate đạt nồng độ hiệu nghiệm trong huyết tương (làm giảm
gánh nặng của tim, giảm áp lực mao quản phổi của phân tử mẹ và chất chuyển hóa
mononitrate).
Risordan LP 20 mg :
Bảo đảm tác dụng trị liệu liên tục. Trong các thí nghiệm về gắng sức thực
hiện trong vòng 8 giờ sau khi uống một viên Risordan LP 20 mg, người ta nhận
thấy ngưỡng xuất hiện cơn đau thắt ngực được nâng lên trong suốt thời gian thí
nghiệm.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Isosorbide dinitrate là một nitrate hữu cơ bị biến dưỡng nhanh chóng và
hoàn toàn bởi các glutathion-S-transferase. Thời gian bán hủy của liều uống duy
nhất một viên là 40 phút ở người. Thuốc được chuyển hóa thành 2 chất là
isosorbide 2-mononitrate và isosorbide 5-mononitrate hiện diện với nồng độ cao
hơn và thời gian bán hủy dài hơn 4-5 giờ so với phân tử mẹ. Những công trình
nghiên cứu với các chất đồng vị phóng xạ đánh dấu cho thấy liều uống isosorbide
dinitrate được hấp thu hoàn toàn bởi cơ thể. Thuốc được thải gần như hoàn toàn
qua nước tiểu (99%).
Viên 5 mg LI :
Viên phóng thích nhanh (ngậm dưới lưỡi), viên tác động kéo dài (uống).

Viên 10 mg LI :
Viên phóng thích nhanh nhưng tác động kéo dài. Bằng đường uống, nồng
độ huyết tương sau 30 phút là 9 mg/ml với viên 10 mg.
Viên LP 20 mg :
Kỹ thuật bào chế viên Risordan LP 20 mg bảo đảm phóng thích hoạt chất từ
từ, do đó cho phép giữ lâu dài nồng độ hiệu quả trong huyết tương.
Sau khi uống một liều duy nhất Risordan LP 20 mg, nồng độ huyết tương
của isosorbide dinitrate đạt tối đa sau 40 phút và giữ trong vòng 6 giờ, sau 10 giờ
vẫn còn đáng kể. Nồng độ huyết tương tối đa giữ ổn định trong khoảng 10 giờ đối
với isosorbide dinitrate và 12 giờ đối với các chất chuyển hóa mononitrate.
CHỈ ĐỊNH
Đường ngậm dưới lưỡi (viên 5 mg) :
- Điều trị cơn đau thắt ngực.
- Phù phổi cấp tính, phối hợp với điều trị cổ điển.
Đường uống (viên 5 mg, 10 mg, 20 mg, LP 20 mg) :
- Dự phòng cơn đau thắt ngực.
- Điều trị bổ trợ suy tim trái.
Ghi chú : các dẫn chất nitrate thường được sử dụng trong suy tim nặng mãn
tính. Vai trò quan trọng của chúng đã được công nhận trong điều trị ngắn ngày.
Gần đây, nó còn được xác nhận trong điều trị kéo dài (dùng đơn trị liệu hoặc phối
hợp với một thuốc giãn động mạch).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Quá mẫn đối với dẫn chất nitrate.
- Bệnh lý cơ tim thể tắc nghẽn (nguy cơ mất bù).
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Suy tim phải đơn thuần không phải là một chống chỉ định.
Trong trường hợp sử dụng liều cao, không nên ngưng thuốc đột ngột.