Bài giảng dược lý học part 10 pptx

Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 91
Những nơi chuyển hóa thuốc
* Não (L-DOPA thành dopamin), ống tiêu hóa (có
proteaz, lipaz),
* Ruột: các tạp khuẩn ruột,
*Huyết thanh: có esteraz chuyển aspirin thành a.salicylic
* Nhau thai, thận, gan giữ vai trò quan trọng nhất.
Đa số thuốc được chuyển hóa ở gan do gan có nhiều
men chuyển hóa sẽ gắn với thuốc nên khi thuốc vào
cơ thể sẽ bò chuyển hóa thành một chất khác.
Các chất này có thể vẫn còn giữ nguyên hoạt tính
ban đầu, có thể bò mất hoạt tính hoặc trở thành
chất độc (như CCl4 sau khi chuyển hóa thì thành CCl3
và Cl: gây hoại tử gan)
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 92
SỰ THẢI TRỪ (ELIMINATION)
là sự đưa thuốc ra khỏi cơ thể dưới dạng
nguyên thủy (không được chuyển hóa)
hoặc dạng đã được chuyển hóa.
Một thuốc có thể được thải trừ qua
nhiều đường khác nhau nhưng trong đó có
1 đường thải trừ chính (đường thải trừ chủ
yếu).
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 93
THẢI TRỪ QUA ĐƯỜNG TIÊU HÓA:
+ Các thuốc khó hấp thu ở dạ dày – ruột sẽ thải trừ theo
đường này:
Ví dụ: Ganidan, streptomycin…
+ Các thuốc loại base (như các ancaloit), từ máu,
có thể chuyển qua niêm mạc dạ dày đổ vào dạ dày
và đi xuống ruột, sau đó chúng lại được tái hấp thu

tạo nên chu trình dạ dày – ruột.
+ Mật: Thường thì những chất có phân tử lượng cao
(300-800) sẽ được thải trừ qua mật.
Chúng được bài tiết theo mật và từ mật thải trừ theo phân.
Có khi chúng lại được tái hấp thu vào ruột, chuyển hoá lại
vào mật và tiếp tục bài tiết.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 94
THẢI TRỪ QUA NƯỚC TIỂU (Qua thận)
Thuốc trong máu khi đi qua thận sẽ được
đưa ra ngoài nhờ sự lọc ở thận.
Khi thận bò suy yếu thì sự thải trừ qua
đường này bò hạn chế.
Các chất tan trong nước thường được
thải trừ qua đường này.
Thí dụ: barbituric.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 95
Thải trừ qua thận phụ thuộc vào 3 cơ chế:
 Lọc qua tiểu cầu thận (cá: qua mao mạch quản cầu)
 Bài tiết và tái hấp thu chủ động của ống thận.
 Khuyếch tán thụ động
pH nước tiểu có liên quan đến sự tái hấp thu và
thải trừ thuốc.
Muốn thuốc thải trừ tốt cần phải có lượng nước
phù hợp với từng lợi thuốc.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 96
THẢI TRỪ QUA PHÂN
Các chất + không tan trong nước hoặc
+ tan trong nước nhưng không
được hấp thu qua đường tiêu
hóa

được thải trừ qua đường này.
Thí dụ: + dầu parafin.
+ streptomycin sulfat,
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 97
CHU TRÌNH GAN – RUỘT
(ENTERO-HEPATIC CYCLE)
là sự tái hấp thu ở ruột các chất được tiết
ra từ gan nên kéo dài sự hiện hiện của các
chất này trong cơ thể.
ví dụ:
+ các chất sinh lý: acid mật, hormon
steroid,
+ thuốc: quinin, cloramphenicol….
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 98
CHU TRÌNH GAN
–
RUỘT
Tế bào gan
Kênh dẫn mật
Liên hợp với
Acid glucuronic
Thải trừ qua mật
Tónh mạch cửa
Giải liên hợp bởi
beta glucuronidaz
của vi khuẩn ruột
Đào thải
Bởi thận
Phân tử
thân dầu

Sản phẩm
liên hợp
thân nứoc
Hấp thu
qua ruột
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 99
THẢI TRỪ QUA CÁC ĐƯỜNG KHÁC
Thải trừ qua mồ hôi: iod
Thải trừ qua nước mắt, nước bọt:
rifampicin
Thải trừ qua da, lông, tóc: arsen.
Thải trừ qua phổi: các chất dễ bay
hơi như tinh dầu, rượu.
Thuốc có thể qua sữa mẹ
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 100
THỜI GIAN BÁN THẢI (T1/2)
Thời gian bán thải hay thời gian bán hủy (demi
live) của thuốc
là thời gian mà nồng độ của thuốc còn lại trong
cơ thể bằng ½ nồng độ đạt được ban đầu.
HỆ SỐ THANH LỌC THUỐC
Hệ số thanh lọc thuốc là thể tích huyết tương được
lọc sạch thuốc trong một thời gian đã đònh bởi một
hệ thống
Co
HSTL = * lưu lượng máu (ml/phút)
Ci
C0: lượng thuốc thải ra
Ci: lượng thuốc thu vào