Bài giảng dược lý học part 9 potx

Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 81
GẮN (FIXATION) THUỐC VÀO PROTEIN HUYẾT
TƯƠNG
Ở máu, thuốc được chia thành 2 dạng:
+ dạng gắn với protein huyết tương
+ dạng tự do.
Có 1 liên kết thuận nghòch và cân bằng:
THUỐC Ở DẠNG TỰ DO + PROTEIN TỰ DO
PHỨC HP THUỐC – PROTEIN
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 82
Phức hợp « thuốc – protein » ở máu nhả ra
dạng tự do mớiû khi dạng thuốc tự do cũ sẵn có
đã hao hụt dưới mức bình thường (do chuyển
hóa, thải trừ).
 Phức hợp này kéo dài sự có mặt của thuốc ở
máu,
+ không khuếch tán qua màng
+ không chuyển hóa,
+ không thải trừ
+ là nguồn cung cấp đặc biệt,
thường xuyên thuốc dạng tự do.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 83
Khả năng gắn với protein nhiều hay ít tùy loại
thuốc, một số thuốc không gắn được như loại
có phân tử lượng thấp, tan nhiều trong nước,
không phân cực…như urê, glucose, INH,
Sự gắn thuốc vào protein của huyết
tương được xem là cao khi
tỷ lệ gắn > 90 %.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 84
SỰ KHUẾCH TÁN (DIFFUSION) TRONG MÔ

Các mô khác nhau trong cơ thể có ái lực
khác nhau đối với thuốc.
Thuốc trợ tim khi vào cơ thể sẽ ưu tiên đến
tim do có ái lực với mô này.
Thông thường, thuốc đượcï phân phối
(distribution) ở các khỏang trống giữa các
tế bào.
Như vậy để khuếch tán thì thuốc phải đi
qua các màng của mô.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 85
Mô gan, thành mạch máu bò gián đọan nên
thuốc đi qua dễ dàng.
Ngược lại ở não có hàng rào máu – não để
ngăn sự khuếch tán của các chất vào não
nhằm bảo vệ não, tuy nhiên khi bò tổn thương,
nhiễm trùng thì các chất dễ xâm nhập hơn.
Hàng rào nhau thai: số thuốc có thể qua và
ảnh hưởng đến thai nhi nên cần dùng thuốc
thận trọng khi mang thai.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 86
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 87
SỰ CHUYỂN HÓA
Sự chuyển hóa (metabolism) là toàn bộ
các biến đổi hóa học của 1 thuốc trong
cơ thể, có thể là sinh tổng hợp, phân
hủy….
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 88
Chuyển hóa và tác dụng
+ Chất chuyển hóa vẫn còn giữ nguyên
tác dụng của chất mẹ hoặc có khi còn

mạnh hơn chất mẹ.
Ví dụ: - codein chuyển thành morphin
chống ho,
- phenacetin chuyển thành
paracetamol hạ sốt,
- digitoxin chuyển thành
digoxin trợ tim,
- prednison chuyển thành
prednisolon kháng viêm.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 89
+ Chất chuyển hóa mới có tác dụng hoặc có
độc tính, khi đó thuốc được gọi là tiền chất
(prodrug, precursor).
Ví dụ: - DOPA chuyển thành dopamin chữa
parkinson;
- metyl DOPA chuyển thành metyl
noradrenalin chữa cao huyết áp,
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 90
•Chuyển hóa và thải trừ
Có thuốc không qua chuyển hóa, khi vào
cơ thể rồi thì được thải ra nguyên vẹn.
Ví dụ: bromid, lithium, saccarin, kháng
sinh aminosid, sát khuẩn đường niệu.
Có thuốc sau khi hấp thu phải được
chuyển hóa rồi mới thải trừ, các chất chuyển
hóa (metabolite) sẽ có tính phân cực cao, ít
tan trong lipid hơn chất mẹ sẽ dễ thải trừ hơn.
Thông thường qua chuyển hóa thì thuốc
sẽ mất tác dụng, mất độc tính, như vậy,
chuyển hóa là tiền đề của sự thải trừ.