Đề cương ôn thi tốt nghiệp: HÓA DƯỢC potx

TRƯỜNG ………………….
KHOA……………………….

[\[\




Đề cương ôn thi tốt nghiệp


HÓA DƯỢC

ĐỀ CƯƠNG ÔN THI TỐT NGHIỆP
Môn học: HÓA DƯỢC
Đối tượng: Sinh viên Dược hệ 5 năm

Câu 1. Amoxicillin trihydrat, trình bày:
- Công thức cấu tạo và nguồn gốc thuốc.
- Độ tan trong nước và trong dung dịch kiềm, acid
(có giải thích dựa vào công thức cấu tạo).
- Phản ứng màu phân biệt với các thuốc kháng sinh -lactam khác.
- Phổ tác dụng và khả năng kháng

-lactamase.
- Liều lượng và đường đưa thuốc vào cơ thể khi dùng amoxicillin trị viêm
loét dạ dày-tá tràng.
- Chế độ bảo quản.
Câu 2. Erythromycin, trình bày:
- Điều chế và thành phần chế phẩm dược dụng.
- Tính chất lý học.

- Phản ứng màu định tính.
- Phổ tác dụng và phân bố thuốc trong cơ thể.
- Chỉ định và liều dùng cho người lớn.
- Tác dụng không mong muốn.
Câu 3. Griseofulvin, trình bày:
- Công thức cấu tạo và nguồn gốc thuốc.
- Tính chất lý học.
- Phản ứng màu định tính.
- Tác dụng và yếu tố ảnh hưởng sinh khả dụng của thuốc.
- Chỉ định và đường dùng cho hiệu qủa điều trị cao nhất.
- Chống chỉ định.
Câu 4. Phenobarbital, trình bày:
- Công thức cấu tạo.
- Phản ứng hóa học thể hiện hóa tính chung của nhóm thuốc.
- Tác dụng.
- Chỉ định và liều dùng cho người lớn.
- Bảo quản và chế độ quản lý.
- Dẫn chất phenobarbital khắc phục nhược điểm của phenobarbital.
Câu 5. Aspirin, trình bày:
- Công thức cấu tạo.
- Các phản ứng hóa học định tính.
- Phương pháp định lượng.
- Chỉ định và liều dùng cho người lớn.
- Bảo quản.
- Dẫn chất aspirin giảm kích ứng dạ dày khi uống.
Huế, tháng 3-2008
Người ra đề và xây dựng đáp án:


Ds. Nguyễn Đình Hiển

ĐÁP ÁN
Đề cương ôn thi tốt nghiệp môn Hóa dược. Hệ dài hạn 5 năm
Câu 1. Amoxicillin trihydrat
a. Công thức cấu tạo:



Nguồn gốc thuốc: Kháng sinh penicillin nhóm III.
HH
CONH
COOH
Me
Me
N
S
O
H
HO

CH
NH
2
.
3 H
2
O
Chế phẩm bán tổng hợp giữa A6AP với D(-)-2-(p-hydroxyphenyl) glycine.
b. Độ tan trong dung môi:
- Nước: Khó hòa tan.
- Dung dịch kiềm: Dễ tan, do có nhóm –COOH tự do.
- Dung dịch acid: Tan, do có nhóm –NH
2
.
c. Phản ứng màu phân biệt với thuốc kháng sinh

-lactam khác:
Tẩm ướt 2 mg amoxicillin bằng 1 giọt nước trong ống nghiệm;
Thêm 2 ml formaldehyd/ acid sulfuric 96%, trộn đều: Không màu.
Đặt ống nghiệm vào nước sôi (nồi cách thủy) 1 phút: Màu vàng sẫm.
d. Phổ tác dụng: Nhạy cảm với:
- Hầu hết vi khuẩn gram (+): Tụ cầu, liên cầu
- Vi khuẩn gram (-): E.coli, Shigella, Salmonella, lậu cầu, màng não cầu
(Mở rộng hơn so với penicillin G).
- H. pylori, vi khuẩn gây viêm loét dạ dày-tá tràng.
Bị

-lactamase phân hủy.
e. Liều lượng, đường đưa thuốc khi điều trị viêm loét dạ dày-tá tràng do H. pylori
bằng amoxicillin:

Người lớn, uống 1 g/lần  2 lần/24 h; đợt 14-21 ngày.
f. Bảo quản: Đựng trong bao bì kín; để ở nhiệt độ thấp. Thuốc có hạn dùng.




ĐÁP ÁN
Đề cương ôn thi tốt nghiệp môn Hóa dược. Hệ dài hạn 5 năm
Câu 2. Erythromycin
a. Điều chế:
Phương pháp vi sinh: Nuôi cấy Streptomyces erythreus.
Thành phần chế phẩm dược dụng:
Hỗn hợp erythromycin A, B, C (chủ yếu erythromycin A).
Hoạt lực: 830 UI/mg.
b. Tính chất lý học:
Bột màu trắng, vị đắng; không bền ở pH  4,0.
Khó tan trong nước; tan trong nhiều dung môi hữu cơ (dạng base).
c. Phản ứng màu định tính:
Hoà tan 20 mg chất thử vào 2 ml aceton, thêm 2 ml HCl đậm đặc: Phát triển
màu đỏ cam, chuyển sang màu đỏ đậm.
Lắc kỹ hỗn hợp với 3 ml cloroform, để yên phân lớp: Lớp cloroform (dưới)
nhuộm màu tím.
d. Phổ tác dụng và phân bố thuốc trong cơ thể:
Erythromycin là kháng sinh macrolid, nhạy cảm với:
- Hầu hết vi khuẩn gram (+).
- Vi khuẩn yếm khí.
- Vi khuẩn gram (-): Lậu cầu (Neisseria gonorrhoeae) và
màng não cầu ( Neisseria menigitidis).
Sau uống, thuốc tập trung nồng độ cao trong các cơ quan nội tạng, đường hô
hấp, tuyến tiền liệt, sinh dục, gân, khớp

e. Chỉ định và liều dùng người lớn:
- Nhiễm vi khuẩn nhạy cảm: nội tạng, gân, tuyến tiền liệt…
- Viêm nhiễm đường hô hấp và phổi.
- Đau khớp do nhiễm khuẩn.
Người lớn, uống 1 g/lần  2-3 lần/24 h.
f. Tác dụng không mong muốn:
Uống liều cao, kéo dài gây tăng men gan, suy gan.
Một số bệnh nhân uống erythromycin bị nôn, dị ứng.



ĐÁP ÁN
Đề cương ôn thi tốt nghiệp môn Hóa dược. Hệ dài hạn 5 năm
Câu 3. Griseofulvin
a. Công thức cấu tạo:




Tên khoa học: 7-Cloro-2
’
,4,6-trimethoxy-6
’
-methyl-spiro[benzofuran-2(3H),
O
O
OMe
OMe
MeO
Cl

O
Me
1
2
3
4
6
7
1
,
2
,
1
’
-[2] cyclohexen]-3,4
’
-dion
Nguồn gốc thuốc:
Kháng sinh chống nấm từ môi nấm Penicillium griseofulvum.
b. Tính chất lý học:
Bột mịn, màu trắng kem, không mùi.
Tan rất ít trong nước; tan vừa trong ethanol; tan trong dầu mỡ.
c. Phản ứng màu định tính:
- Hòa tan 5 mg griseofulvin vào 1 ml H
2
SO
4
đậm đặc; thêm khoảng 5 mg bột
mịn kalidicromat, trộn đều: Xuất hiện màu đỏ vang.
d. Tác dụng:

Kìm hãm sự phát triển của nấm biểu bì.
Yếu tố ảnh hưởng sinh khả dụng của thuốc:
Khi uống, sự hấp thu của thuốc phụ thuộcvào đường kính hạt:
Hạt siêu mịn (đường kính < 4 m) hấp thu gần 100% liều uống.
Hạt thô hơn chỉ hấp thu khoảng 25-70%.
e. Chỉ định và đường dùng hiệu qủa:
Nấm da, tóc, kẽ chân, móng (chân, tay).
Vào cơ thể, thuốc tập trung về lớp biểu bì. Uống thuốc hiệu qủa hơn bôi trực tiếp.
Người lớn, uống 0,5-1 g/24 h; uống 1 lần hoặc chia ra 2 lần.
Trẻ em, uống 5-10 mg/kg/24 h.
Nên ăn nhẹ trước khi uống thuốc.
Đợt điều trị: 8 tuần (nấm tóc, da), 6-12 tháng (nấm móng).
Cần định kỳ kiểm tra công thức máu, chức năng gan.
f. Chống chỉ định: Bệnh gan, rối loạn về máu và tủy xương.

ĐÁP ÁN
Đề cương ôn thi tốt nghiệp môn Hóa dược. Hệ dài hạn 5 năm
Câu 4. Phenobarbital
a. Công thức cấu tạo:
Tên KH: Acid 5-ethyl-5-phenyl barbituric
b. Phản ứng hóa học thể hiện hóa tính chung của nhóm thuốc:
1- Tính acid nên tan trong NaOH:

N
N
O
O
O
H
H

C
2
H
5
H
R
2
R
1
N
N
O
O
O
H
Na
R
2
R
1
N
N
O
O
O
H
+ NaOH + H
2
O
2- Tạo muối với các ion Me

n+
(Ag
+
; Co
++
; Cu
++
).
Phản ứng đặc trưng của barbiturat dựa trên nguyên tắc này: Hòa tan
phenobarbital
vào methanol; thêm CoCl
2
, CaCl
2
và NaOH: Xuất hiện màu tím .
3- Đun phenobarbital trong NaOH đặc, giải phóng NH
3
(làm xanh quì đỏ):

Phenobarbital + H
2
O O=C(NH
2
)
2
 NH
3
+ CO
2

c. Tác dụng: Ức chế thần kinh trung ương: Gây ngủ và giãn cơ vận động.
d. Chỉ định và liều dùng cho người lớn:
- Mất ngủ, căng thẳng: Người lớn, uống 100-300 mg.
OH
, t
o
OH
H
2
O+
- Động kinh, co giật: Người lớn, uống 50-100 mg/lần  2-3 lần/24 h.
- Tiền mê: Tiêm tĩnh mạch dung dịch pha từ dạng muối mononatri.
e. Bảo quản và chế độ quản lý: Tránh ánh sáng.
Thuốc được quản lý theo qui định thuốc hướng thần.
f. Dẫn chất phenobarbital khắc phục nhược điểm của phenobarbital:
Nhược điểm của phenobarbital: Liều giãn cơ kề sát với liều gây ngủ.
Mephobarbital là dẫn chất thế methyl vào vị trí 3 của phenobarbital.
Công thức:


Ưu điểm: Giãn cơ mạnh, nhưng liều giãn cơ cách xa liều gây ngủ.
N
N
O
O
O
H
C
2
H

5
CH
3
ĐÁP ÁN
Đề cương ôn thi tốt nghiệp môn Hóa dược. Hệ dài hạn 5 năm
Câu 5. Aspirin
a. Công thức cấu tạo:
Tên khoa học: Acid acetylsalicylic

b. Các phản ứng hóa học định tính:
Thủy phân aspirin trong NaOH 10%; kết tủa bằng HCl, lọc thu tủa và dịch lọc:



COOH
OCOCH
3
CH
3
COO
COOH
O
COOH
O
COONa
H
H
H
2
O

+
NaOH
HCl
t
o
,
- Phần tủa là acid salicylic, cho màu xanh tím với FeCl
3
5%.
- Phần dịch lọc chứa acid acetic:
Trung hòa dịch lọc, thêm FeCl
3
5%: màu hồng-đỏ của acetat sắt (III).
c. Phương pháp định lượng:
Tính acid. Định lượng bằng NaOH 0,1 M trong dung môi ethanol-nước;
chỉ thị phenolphtalein. Tiến hành ở nhiệt độ 10-15
o
C để bảo vệ nhóm ester.


d. Chỉ định và liều dùng cho người lớn:
- Đau đầu cảm sốt, đau mình mẩy.
Người lớn, uống 0,3-0,9 g/lần/4-6 h; tối đa 4 g/24 h.
COOH
OCOCH
3
COONa
OCOCH
3
+

NaOH H
2
O
+
Trẻ em dưới 6 tuổi, uống 50-65 mg/kg/4-6 h.
- Huyết khối (tiểu cầu tập kết gây cục máu đông trong mạch máu):
Uống hàng ngày 100 mg/lần/24 h; hoặc 500 mg/lần/tuần.
Hạn chế dùng aspirin cho trẻ em do thần kinh chưa ổn định.
- Dung dịch ASA, bôi trị hắc lào, lang ben, nấm da khác.
e. Bảo quản: Để chỗ mát, tránh ánh sáng và ẩm.
f. Dẫn chất aspirin giảm kích ứng dạ dày khi uống :
1. Calci acetylsalicylat: Giảm kích ứng, cung cấp calci cho cơ thể.
2. Phức nhôm-acetylsalicylat (Aloxiprin): Ngưng tụ Al
2
O
3
với aspirin.
3. Lysin acetylsalicylat (Aspégic): Liên kết lysin với aspirin.
ĐỀ CƯƠNG ÔN THI TỐT NGHIỆP - 2008
Môn học: HÓA DƯỢC
Đối tượng: Sinh viên Dược hệ 4 năm.

Câu 1. Cefuroxim natri, trình bày:
- Công thức cấu tạo và xếp loại thuốc.
- Các phép thử định tính.
- Phổ tác dụng chống vi khuẩn.
- Chỉ định, liều dùng và dạng bào chế.
- Đường đưa thuốc an toàn và đường đưa thuốc dễ gây tai biến.
- Bảo quản.
Câu 2. Gentamicin sulfat, trình bày:

- Điều chế và thành phần chế phẩm dược dụng.
- Phương pháp định lượng.
- Phổ tác dụng chống vi khuẩn.
- Chỉ định và liều dùng cho người lớn.
- Độc tính cơ bản.
- Chế độ bảo quản.
Câu 3. Pyridoxin hydroclorid , trình bày:
- Công thức cấu tạo.
- Tính chất lý học.
- Phương pháp định lượng.
- Hoạt tính sinh học.
- Chỉ định và liều dùng cho người lớn.
- Tên các chất cùng tác dụng.
Câu 4. Mebendazol, trình bày:
- Công thức cấu tạo.
- Tính chất lý học.
- Phương pháp định lượng.
- Tác dụng và cơ chế tác dụng.
- Chỉ định và liều dùng.
- Thuốc dẫn chất benzimidazol thay thế được mebendazol trong điều trị.
Câu 5. Metronidazol, trình bày:
- Công thức cấu tạo.
- Các phép thử định tính.
- Phương pháp lựa chọn định lượng metronidazol trong viên 250 mg.
- Phổ tác dụng.
- Chỉ định và liều dùng cho người lớn.
- Chế độ bảo quản.

Huế, tháng 3-2008
Người ra đề và xây dựng đáp án:

Ds. Nguyễn Đình Hiển